發(fā)明領(lǐng)域本發(fā)明涉及化學(xué)和醫(yī)藥領(lǐng)域。更具體地說，本發(fā)明涉及穩(wěn)定的普那布林制劑及其制備和使用方法。

背景技術(shù)：

0、背景

1、許多包含治療劑的制劑對一種或多種元素或條件敏感，這使得它們在一段時間后不穩(wěn)定。一種這樣的元素或條件是對空氣或光線的一種或多種元素的敏感性。另一種這樣的元素或條件是在制劑中存在氣體或溶解氣體，或?qū)⒅苿┑囊环N或多種元素暴露于光線、污染物質(zhì)或諸如細(xì)菌的生物體。另一種這樣的條件或元素是制劑中的特定分子與一種或多種組分的相對量，包括但不限于制劑的活性劑。因此，需要一種制劑，其包括藥物制劑，該制劑在儲存一段時間或在治療劑施用期間，能夠保持包含治療劑的制劑中一種或多種治療劑或其他元素的穩(wěn)定性。

技術(shù)實現(xiàn)思路

0、發(fā)明概述

1、本發(fā)明提供了穩(wěn)定的普那布林制劑及其制備和使用方法。在某些方面，本發(fā)明描述了一種容器。在一些實施例中，所述容器包括包含普那布林、丙二醇和聚乙二醇15羥基硬脂酸酯(peg15-羥基硬脂酸酯)的液體制劑，其中所述容器被配置為阻擋至少85％的290nm至450nm之間的紫外光/可見光。在-些實施例中，所述容器是一次性使用的琥珀色玻璃小瓶。在一些實施例中，所述琥珀色玻璃小瓶進(jìn)一步包括橡膠塞和翻蓋。在一些實施例中，所述橡膠塞是具有b2-40涂層的氯丁基橡膠塞。在一些實施例中，所述橡膠塞進(jìn)一步包括塞頭部分，其中所述塞頭部分包括flurotec涂層。在-些實施例中，所述容器是靜脈輸液(iv)袋。在一些實施例中，所述容器是由遮光套筒覆蓋的iv袋。在一些實施例中，所述容器是位于遮光套筒內(nèi)的iv管。在一些實施例中，所述普那布林在液體制劑中的濃度約為40mg/10ml。在一些實施例中，所述液體制劑包括60：40(重量百分比)的丙二醇和聚乙二醇15羥基硬脂酸酯(peg1?5-羥基硬脂酸酯)。在一些實施例中，所述液體制劑包含少于0.5％的醚雜質(zhì)。在一些實施例中，所述液體制劑包含少于0.5％的醇雜質(zhì)。在一些實施例中，所述液體制劑包含少于0.5％的水。在一些實施例中，所述液體制劑包含少于2.0％的總雜質(zhì)。

2、在某些方面，本發(fā)明描述了一個試劑盒。在一些實施例中，所述試劑盒包括置于避光容器中的普那布林和避光包裝，其中，所述避光容器阻擋至少85％的290nm至450nm之間的紫外光/可見光。在一些實施例中，所述普那布林在液體制劑中的濃度約為40mg/10ml。在一些實施方案中，所述普那布林在含有丙二醇和聚乙二醇15羥基硬脂酸酯(peg15-羥基硬脂酸酯)的液體制劑中。在一些實施方案中，所述液體制劑包含60：40(重量百分比)的丙二醇和聚乙二醇15羥基硬脂酸酯(peg1?5-羥基硬脂酸酯)。在一些實施例中，所述避光容器是琥珀色小瓶。在一些實施例中，所述避光容器進(jìn)一步包括橡膠塞和翻蓋。在一些實施例中，所述橡膠塞是具有b2-40涂層的氯丁基橡膠塞。在一些實施例中，所述橡膠塞進(jìn)一步包括塞頭部分，其中所述塞頭部分包括flurotec涂層。在一些實施例中，所述避光包裝在其內(nèi)部包括純黑色印刷。在一些實施例中，所述試劑盒進(jìn)一步包括iv袋。在一些實施例中，所述iv袋被配置為阻擋至少85％的290nm至450nm之間的紫外光/可見光。在一些實施例中，所述iv袋包括遮光套筒。在一些實施例中，所述試劑盒進(jìn)一步包括iv管。在一些實施例中，所述iv管被配置為阻擋至少85％的290nm至450nm之間的紫外光/可見光。在一些實施例中，所述iv管包括遮光套筒。

3、在某些方面，本發(fā)明描述了一種將普那布林施用于受試者的方法。在一些實施例中，向有需要的受試者施用普那布林的方法包括在避光iv袋中提供普那布林，并通過避光iv管向有需要的受試者施用普那布林。在一些實施例中，所述避光iv袋阻擋至少85％的290nm至450nm之間的紫外光/可見光。在一些實施例中，所述避光iv管阻擋至少85％的290nm至450nm之間的紫外光/可見光。在一些實施例中，所述方法包括提供所述普那布林，包括將所述普那布林注射到避光iv袋中。在一些實施例中，所述方法包括提供所述普那布林，包括將所述普那布林注射到非避光iv袋中，然后在所述非避光iv袋上放置遮光套筒。在一些實施例中，所述普那布林作為液體制劑被注射到d5w中。在一些實施例中，所述液體制劑包括丙二醇和聚乙二醇15羥基硬脂酸酯(peg1?5-羥基硬脂酸酯)。在一些實施例中，所述液體制劑包含60：40(重量百分比)的丙二醇和聚乙二醇15羥基硬脂酸酯(peg?15-羥基硬脂酸酯)。在一些實施例中，所述液體制劑包括濃度約為40mg/10ml的普那布林。在一些實施例中，所述方法包括將非避光iv管置于遮光套筒內(nèi)以形成避光iv管。

技術(shù)特征：

1.一種容器，其特征在于，包括：

2.如權(quán)利要求1所述的容器，其特征在于，所述容器是一次性的琥珀色玻璃小瓶。

3.如權(quán)利要求2所述的容器，其特征在于，所述琥珀色玻璃小瓶進(jìn)-步包括橡膠塞和翻蓋。

4.如權(quán)利要求3所述的容器，其特征在于，所述橡膠塞是具有b2-40涂層的氯丁基橡膠塞。

5.如權(quán)利要求3或4所述的容器，其特征在于，所述橡膠塞進(jìn)一步包括塞頭部分，其中所述塞頭部分包括flurotec涂層。

6.如權(quán)利要求1所述的容器，其特征在于，所述容器是一iv袋。

7.如權(quán)利要求3所述的容器，其特征在于，所述容器是被遮光套筒覆蓋的iv袋。

8.如權(quán)利要求1所述的容器，其特征在于，所述容器是在遮光套筒內(nèi)iv管。

9.如權(quán)利要求1-8中任一項所述的容器，其特征在于，所述普那布林在液體制劑中的濃度約為40mg/10ml。

10.如權(quán)利要求1-9中任一項所述的容器，其特征在于，所述容器包括60：40(重量比)的丙二醇和聚乙二醇15羥基硬脂酸酯(peg15-羥基硬脂酸酯)。

11.如權(quán)利要求1-10中任一項所述的容器，其特征在于，所述液體制劑包含少于0.5％的醚雜質(zhì)。

12.如權(quán)利要求1-11中任一項所述的容器，其特征在于，所述液體制劑包含少于0.5％的醇雜質(zhì)。

13.如權(quán)利要求1-12中任一項所述的容器，其特征在于，所述液體制劑包含少于0.5％的水。

14.如權(quán)利要求1-13中任一項所述的容器，其特征在于，所述液體制劑包含少于2.0％的總雜質(zhì)。

15.一種試劑盒，其特征在于，包括：

16.如權(quán)利要求15所述的試劑盒，其特征在于，所述普那布林在液體制劑中的濃度約為40mg/10ml。

17.如權(quán)利要求15或16所述的試劑盒，其特征在于，所述普那布林在包含丙二醇和聚乙二醇15羥基硬脂酸酯(peg15-羥基硬脂酸酯)的液體制劑中。

18.如權(quán)利要求17所述的試劑盒，其特征在于，所述液體制劑包括60：40(重量比)的丙二醇和聚乙二醇15羥基硬脂酸酯(peg15-羥基硬脂酸酯)。

19.如權(quán)利要求15-18中任一項所述的試劑盒，其特征在于，所述避光容器是一琥珀色小瓶。

20.如權(quán)利要求15-19中任一項所述的試劑盒，其特征在于，所述避光容器進(jìn)一步包括橡膠塞和翻蓋。

21.如權(quán)利要求20所述的試劑盒，其特征在于，所述橡膠塞是具有b2-40涂層的氯丁基橡膠塞。

22.如權(quán)利要求20或21所述的試劑盒，其特征在于，所述橡膠塞進(jìn)一步包括塞頭部分，其中所述塞頭部分包括flurotec涂層。

23.如權(quán)利要求15-22中任一項所述的試劑盒，其特征在于，所述避光包裝在其內(nèi)部包括純黑色印刷。

24.如權(quán)利要求15-23中任一項所述的試劑盒，其特征在于，所述試劑盒進(jìn)一步包括一iv袋。

25.如權(quán)利要求24所述的試劑盒，其特征在于，所述iv袋被配置為阻擋至少85％的290nm至450nm之間的紫外光/可見光。

26.如權(quán)利要求25所述的試劑盒，其特征在于，所述iv袋包括一遮光套筒。

27.如權(quán)利要求15-26中任一項所述的試劑盒，其特征在于，所述試劑盒進(jìn)一步包括一iv管。

28.如權(quán)利要求27所述的試劑盒，其特征在于，所述iv管被配置為阻擋至少85％的290nm至450nm之間的紫外光/可見光。

29.如權(quán)利要求28所述的試劑盒，其特征在于，所述iv管包括一遮光套筒。

30.一種向有需要的受試者施用普那布林的方法，其特征在于，該方法包括：

31.如權(quán)利要求30所述的方法，其特征在于，所述避光iv袋阻擋至少85％的290nm至450nm之間的紫外光/可見光。

32.如權(quán)利要求30或31所述的方法，其特征在于，所述避光iv管阻擋至少85％的290nm至450nm之間的紫外光/可見光。

33.如權(quán)利要求30-32中任一項所述的方法，其特征在于，所述提供普那布林包括將所述普那布林注射到避光iv袋中。

34.如權(quán)利要求30-32中任一項所述的方法，其特征在于，所述提供普那布林包括將所述普那布林注射到非避光iv袋中，隨后在非避光iv袋上放置遮光套筒。

35.如權(quán)利要求33或34所述的方法，其特征在于，所述普那布林作為液體制劑被注射到d5w中。

36.如權(quán)利要求35所述的方法，其特征在于，所述液體制劑包含丙二醇和聚乙二醇15羥基硬脂酸酯(peg15-羥基硬脂酸酯)。

37.如權(quán)利要求36所述的方法，其特征在于，所述液體制劑包含60：40(重量比)的丙二醇和聚乙二醇15羥基硬脂酸酯(peg15-羥基硬脂酸酯)。

38.如權(quán)利要求35-37中任一項所述的方法，其特征在于，所述液體制劑包括濃度約為40mg/10ml的普那布林。

39.如權(quán)利要求30-38中任一項所述的方法，其特征在于，所述方法包括將非避光iv管置于遮光套筒中，從而形成避光iv管。

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明描述的是普那布林單位劑型、試劑盒以及制備和使用普那布林的方法。一些實施例涉及避光容器、避光包裝、避光IV袋和避光IV管的使用。

技術(shù)研發(fā)人員：黃嵐,喬治·肯尼斯·勞埃德,毛建民,克里斯托弗·G·博伊科,張皓
受保護(hù)的技術(shù)使用者：大連萬春布林醫(yī)藥有限公司
技術(shù)研發(fā)日：
技術(shù)公布日：2024/12/10