本申請(qǐng)涉及組合物,尤其涉及一種眼部用組合物及其用途。
背景技術(shù):
1、干眼癥是指由多種因素所導(dǎo)致的、以眼睛干澀為主要癥狀的眼病,常伴有眼睛干澀、眼癢、有異物感、痛灼感、對(duì)外界刺激很敏感以及過度眨眼。較嚴(yán)重者眼睛會(huì)過度流淚、眼睛疼痛和疲勞、眼瞼抽搐等。干眼癥若不加干預(yù),會(huì)嚴(yán)重到造成流淚困難和視覺功能障礙。
2、淚液高滲透壓是干眼發(fā)病的核心環(huán)節(jié)。滲透壓具有維持細(xì)胞內(nèi)外水分的正常交換和分布,保持細(xì)胞的正常形態(tài)與功能的生理作用。正常的淚液滲透應(yīng)該低于308mosm。干眼癥診斷的一項(xiàng)指標(biāo)為淚液滲透壓高于308mosm。干眼癥的嚴(yán)重程度與滲透壓正相關(guān)。研究發(fā)現(xiàn)隨著淚液滲透壓升高,眼表上皮細(xì)胞發(fā)生脫水,導(dǎo)致角膜厚度會(huì)減少7%。不僅如此,高滲環(huán)境導(dǎo)致細(xì)胞促炎因子釋放增加,損害角膜上皮細(xì)胞,對(duì)上皮細(xì)胞的分泌功能產(chǎn)生影響,進(jìn)一步破壞淚膜的穩(wěn)定性,加重干眼癥的發(fā)展。眼表高滲狀態(tài)還可以刺激感覺神經(jīng),可引起患者不適。
3、依克多因是在脅迫條件下由嗜極微生物,更特別地嗜鹽微生物合成的四氫嘧啶衍生物。目前已有現(xiàn)有技術(shù)證明10-500mm可以用于治療與淚膜紊亂,特別是干眼綜合征(干燥性角膜結(jié)膜炎)相關(guān)的眼疾病。
4、但是現(xiàn)有技術(shù)并沒有可以將依克多因和a成分(所述a成分包含2’-巖藻糖基乳糖、地夸磷索鈉和羧甲基纖維素中的一種或兩種以上)進(jìn)行組合,尤其是低濃度的依克多因與a成分(所述a成分包含2’-巖藻糖基乳糖、地夸磷索鈉和羧甲基纖維素中的一種或兩種以上)組合協(xié)同提高被高滲透壓損傷的角膜細(xì)胞活力的報(bào)道。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
1、基于上述存在的問題,本申請(qǐng)?zhí)峁┝艘环N眼部用組合物及其用途,所述眼部用組合物可以提高被高滲透壓損傷的角膜細(xì)胞活力。
2、本申請(qǐng)具體技術(shù)方案如下:
3、1.一種組合物,所述組合物包含依克多因和a成分,所述a成分包含母乳寡糖、p2y2受體激動(dòng)劑和緩和劑中的一種或兩種以上。
4、2.根據(jù)項(xiàng)1所述組合物,其中,所述母乳寡糖包括2’-巖藻糖基乳糖;所述p2y2受體激動(dòng)劑包括地夸磷索鈉;所述緩和劑包括羧甲基纖維素。
5、3.根據(jù)項(xiàng)1所述組合物,其中,所述依克多因和a成分的質(zhì)量比為1:0.2-12,優(yōu)選為1:0.5-6。
6、4.根據(jù)項(xiàng)3所述的組合物,其中,當(dāng)a成分包含2’-巖藻糖基乳糖時(shí),所述依克多因與2’-巖藻糖基乳糖的質(zhì)量比為1:0.5-8,優(yōu)選為1:0.5-2。
7、5.根據(jù)項(xiàng)3所述的組合物,其中,當(dāng)a成分包含地夸磷索鈉時(shí),所述依克多因與地夸磷索鈉的質(zhì)量比為1:0.7-12,優(yōu)選為1:1.5-6。
8、6.根據(jù)項(xiàng)3所述的組合物,其中,當(dāng)a成分包含羧甲基纖維素時(shí),所述依克多因與羧甲基纖維素的質(zhì)量比為1:0.2-4,優(yōu)選為1:1-1.5。
9、7.根據(jù)項(xiàng)1-6中任一項(xiàng)所述的組合物,其中,以在組合物中所占的質(zhì)量百分比計(jì),所述依克多因?yàn)?.1-0.5%,和/或所述a成分為0.03-4.0%。
10、8.一種眼部制劑,其包含項(xiàng)1-7中任一所述的組合物。
11、9.項(xiàng)1-7中任一所述的組合物或項(xiàng)8所述的眼部制劑在提高角膜細(xì)胞活力和/或緩解干眼癥中的用途,優(yōu)選的,所述角膜細(xì)胞活力包含滲透壓損傷的角膜細(xì)胞活力。
12、10.依克多因在項(xiàng)1-7任一項(xiàng)所述的組合物中作為提高角膜細(xì)胞活力和/或緩解干眼癥增效劑的用途。
13、發(fā)明的效果
14、本申請(qǐng)所述的眼部用組合物可以協(xié)同提高被高滲透壓損傷的角膜細(xì)胞活力,從而緩解高淚液滲透壓導(dǎo)致的或存在高滲透壓損傷的眼部疾病,可用于緩解干眼癥,瞼板腺功能障礙(mgd),角膜結(jié)膜炎,眼瞼炎,角膜潰瘍,還可輔助治療角膜水腫。
1.一種組合物,所述組合物包含依克多因和a成分,所述a成分包含母乳寡糖、p2y2受體激動(dòng)劑和緩和劑中的一種或兩種以上。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述組合物,其中,所述母乳寡糖包括2’-巖藻糖基乳糖;所述p2y2受體激動(dòng)劑包括地夸磷索鈉;所述緩和劑包括羧甲基纖維素。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述組合物,其中,所述依克多因和a成分的質(zhì)量比為1:0.2-12,優(yōu)選為1:0.5-6。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的組合物,其中,當(dāng)a成分包含2’-巖藻糖基乳糖時(shí),所述依克多因與2’-巖藻糖基乳糖的質(zhì)量比為1:0.5-8,優(yōu)選為1:0.5-2。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的組合物,其中,當(dāng)a成分包含地夸磷索鈉時(shí),所述依克多因與地夸磷索鈉的質(zhì)量比為1:0.7-12,優(yōu)選為1:1.5-6。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的組合物,其中,當(dāng)a成分包含羧甲基纖維素時(shí),所述依克多因與羧甲基纖維素的質(zhì)量比為1:0.2-4,優(yōu)選為1:1-1.5。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的組合物,其中,以在組合物中所占的質(zhì)量百分比計(jì),所述依克多因?yàn)?.1-0.5%,和/或所述a成分為0.03-4.0%。
8.一種眼部制劑,其包含權(quán)利要求1-7中任一所述的組合物。
9.權(quán)利要求1-7中任一所述的組合物或權(quán)利要求8所述的眼部制劑在提高角膜細(xì)胞活力和/或緩解干眼癥中的用途,優(yōu)選的,所述角膜細(xì)胞活力包含滲透壓損傷的角膜細(xì)胞活力。
10.依克多因作為增效劑在提高a成分的角膜細(xì)胞活力和/或緩解干眼癥的用途,所述a成分包含母乳寡糖、p2y2受體激動(dòng)劑和緩和劑中的一種或兩種以上。