本發(fā)明涉及鹽酸二甲雙胍片制備，具體為一種鹽酸二甲雙胍片及其制備方法。

背景技術(shù)：

1、鹽酸二甲雙胍片，用于單純飲食控制不滿意的ii型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對(duì)某些磺酰脲類療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類、α-葡萄糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。

2、目前現(xiàn)有的鹽酸二甲雙胍片存在溶出度較低的問題，溶出度較低會(huì)導(dǎo)致藥物從片劑中釋放到溶解介質(zhì)的速度較慢，影響藥物在體內(nèi)的吸收速度和程度，導(dǎo)致生物利用度降低，藥物的療效可能無法充分發(fā)揮，且溶出度的不一致可能導(dǎo)致不同個(gè)體在服用相同劑量的藥物后，血藥濃度的差異增大，影響藥物的療效和安全性，為此我們提出一種鹽酸二甲雙胍片及其制備方法。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路

1、本發(fā)明的目的在于提供一種鹽酸二甲雙胍片及其制備方法，以解決上述背景技術(shù)中提出的問題。

2、為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明提供如下技術(shù)方案：一種鹽酸二甲雙胍片的制備方法，所述鹽酸二甲雙胍片的制備方法包括以下具體步驟：

3、s1、準(zhǔn)備原料，選擇高質(zhì)量的鹽酸二甲雙胍原料，對(duì)原料進(jìn)行過篩，需確保鹽酸二甲雙胍原料的純度以及粒徑符合要求，較小的粒度可以增加藥物與溶出介質(zhì)的接觸面積，有利于提高溶出度；

4、s2、輔料選擇，選擇填充劑、崩解劑和助溶劑作為輔料，并對(duì)填充劑和崩解劑進(jìn)行過篩，保證填充劑和崩解劑的粒徑與鹽酸二甲雙胍原料匹配，有效的提高溶出度；

5、s3、進(jìn)行制備，將鹽酸二甲雙胍原料與輔料中的填充劑進(jìn)行充分混合，提高片劑的均一性和溶出度；

6、s4、制粒，將混合好的物料進(jìn)行濕法制粒，制成適宜的軟材，然后通過篩網(wǎng)制成濕顆粒，濕法制?？梢允顾幬锔玫姆稚⒃谳o料中，對(duì)濕顆粒進(jìn)行干燥，再將干燥結(jié)束后的整粒與崩解劑和助溶劑進(jìn)行混合；

7、s5、壓片，使用壓片機(jī)將混合好的顆粒壓制成片劑，此過程中需控制壓片壓力，適當(dāng)?shù)膲浩瑝毫梢员ＷC片劑的硬度和崩解性能，從而影響溶出度，壓力過高可能導(dǎo)致片劑過于致密，溶出度下降，壓力過低則可能導(dǎo)致片劑松散，影響質(zhì)量；

8、s6、質(zhì)量檢測(cè)，對(duì)壓制好的片劑進(jìn)行質(zhì)量檢測(cè)，確保產(chǎn)品符合相關(guān)的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。

9、優(yōu)選的，所述鹽酸二甲雙胍原料、填充劑以及崩解劑過篩目數(shù)為60-200目。

10、優(yōu)選的，所述填充劑選取微晶纖維素，可以改善片劑的成型性和溶出性能，所述崩解劑為羧甲基淀粉鈉，有助于片劑在溶出介質(zhì)中迅速崩解，提高藥物的溶出速度，所述助溶劑為十二烷基硫酸鈉，可以增加藥物的潤(rùn)濕性和溶解性，進(jìn)一步提高溶出度。

11、優(yōu)選的，所述s3中將鹽酸二甲雙胍原料與填充劑放入三維混合機(jī)中進(jìn)行充分混合，以確保藥物在輔料中均勻分布，混合時(shí)間為15-30min。

12、優(yōu)選的，所述s4中制粒包括以下具體步驟：

13、s4.1、將混合好的物料加入適量的黏合劑，制成適宜的軟材，再通過篩網(wǎng)制成濕顆粒；

14、s4.2、將制得的濕顆粒放入干燥設(shè)備中進(jìn)行干燥，取出水分，控制顆粒的含水量；

15、s4.3、干燥后的顆粒可能會(huì)存在一些較大的顆?；蚪Y(jié)塊，將干燥后的顆粒投入整粒機(jī)中進(jìn)行整粒，以獲得粒度均勻的顆粒；

16、s4.4、將整理后的顆粒與崩解劑和助溶劑放入三維混合機(jī)中進(jìn)行充分混合，混合時(shí)間為30-50min，確保均勻的分布在顆粒中。

17、優(yōu)選的，所述s4.1中黏合劑采用聚維酮k30溶液。

18、優(yōu)選的，所述s4.2中干燥設(shè)備的干燥溫度控制在50-60℃，干燥時(shí)間為2-3h。

19、優(yōu)選的，所述s6中對(duì)壓制好的片劑進(jìn)行質(zhì)量檢測(cè)包括外觀、片重差異、硬度、脆碎度、溶出度指標(biāo)的檢測(cè).

20、優(yōu)選的，所述s3制備過程中，對(duì)鹽酸二甲雙胍原料與輔料中的填充劑進(jìn)行混合時(shí)，將鹽酸二甲雙胍原料和填充劑均分成三份，將第一份鹽酸二甲雙胍原料和填充劑投入三維混合機(jī)中進(jìn)行混合，混合時(shí)間為10min，在混合結(jié)束后，打開三維混合機(jī)，觀察混合機(jī)內(nèi)部鹽酸二甲雙胍原料和填充劑的混合狀態(tài)，投入第二份鹽酸二甲雙胍原料和填充劑，再次混合，混合時(shí)間為10min，在第二次混合結(jié)束后，打開三維混合機(jī)，取出少量樣品進(jìn)行混合均勻度的檢測(cè)，其中檢測(cè)方式通過化學(xué)分析的形式來評(píng)估混合效果，若混合不均勻則需再次對(duì)其進(jìn)行重新混合，若混合符合標(biāo)準(zhǔn)，則投入第三份鹽酸二甲雙胍原料和填充劑進(jìn)行混合，混合時(shí)間為10min，在第三次混合結(jié)束后，再次取出少量樣品進(jìn)行檢測(cè)，檢測(cè)合格則進(jìn)入下一步，若不合格則再次進(jìn)行混合，通過分批放入，可以提高混合效果的同時(shí)，且可以提高藥物在輔料中的分散性，進(jìn)一步提高溶出度。

21、一種鹽酸二甲雙胍片，所述鹽酸二甲雙胍片由鹽酸二甲雙胍原料及輔料制備而成，該鹽酸二甲雙胍片通過權(quán)利要求1至9所述的制備方法制備而成。

22、與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明提供了一種鹽酸二甲雙胍片及其制備方法，具備以下有益效果：

23、1、該鹽酸二甲雙胍片及其制備方法，通過在對(duì)鹽酸二甲雙胍原料與輔料混合時(shí)，分成三次混合，并對(duì)第二以及第三次混合的結(jié)果進(jìn)行評(píng)估，有效的提高混合的效果，從而提高藥物在輔料中的分散性，實(shí)現(xiàn)提高溶出度。

24、2、該鹽酸二甲雙胍片及其制備方法，通過對(duì)鹽酸二甲雙胍原料和輔料進(jìn)行過篩，保證鹽酸二甲雙胍原料和輔料粒徑接近，從而使得鹽酸二甲雙胍原料和輔料在混合時(shí)可以更加均勻，從而實(shí)現(xiàn)輔助提高溶出度。

25、3、該鹽酸二甲雙胍片及其制備方法，通過采用微晶纖維素作為填充劑、羧甲基淀粉鈉作為崩解劑以及十二烷基硫酸鈉作為助溶劑，改善片劑的形成性和溶出性能，提高溶出速度。

技術(shù)特征：

1.一種鹽酸二甲雙胍片的制備方法，其特征在于：所述鹽酸二甲雙胍片的制備方法包括以下具體步驟：

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種鹽酸二甲雙胍片的制備方法，其特征在于：所述鹽酸二甲雙胍原料、填充劑以及崩解劑過篩目數(shù)為60-200目。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種鹽酸二甲雙胍片的制備方法，其特征在于：所述填充劑選取微晶纖維素，所述崩解劑為羧甲基淀粉鈉，所述助溶劑為十二烷基硫酸鈉。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種鹽酸二甲雙胍片的制備方法，其特征在于：所述s3中將鹽酸二甲雙胍原料與填充劑放入三維混合機(jī)中進(jìn)行充分混合，混合時(shí)間為15-30min。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種鹽酸二甲雙胍片的制備方法，其特征在于：所述s4中制粒包括以下具體步驟：

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種鹽酸二甲雙胍片的制備方法，其特征在于：所述s4.1中黏合劑采用聚維酮k30溶液。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種鹽酸二甲雙胍片的制備方法，其特征在于：所述s4.2中干燥設(shè)備的干燥溫度控制在50-60℃，干燥時(shí)間為2-3h。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種鹽酸二甲雙胍片的制備方法，其特征在于：所述s6中對(duì)壓制好的片劑進(jìn)行質(zhì)量檢測(cè)包括外觀、片重差異、硬度、脆碎度、溶出度指標(biāo)的檢測(cè)。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種鹽酸二甲雙胍片的制備方法，其特征在于：所述s3制備過程中，對(duì)鹽酸二甲雙胍原料與輔料中的填充劑進(jìn)行混合時(shí)，將鹽酸二甲雙胍原料和填充劑均分成三份，將第一份鹽酸二甲雙胍原料和填充劑投入三維混合機(jī)中進(jìn)行混合，混合時(shí)間為10min，在混合結(jié)束后，打開三維混合機(jī)，觀察混合機(jī)內(nèi)部鹽酸二甲雙胍原料和填充劑的混合狀態(tài)，投入第二份鹽酸二甲雙胍原料和填充劑，再次混合，混合時(shí)間為10min，在第二次混合結(jié)束后，打開三維混合機(jī)，取出少量樣品進(jìn)行混合均勻度的檢測(cè)，其中檢測(cè)方式通過化學(xué)分析的形式來評(píng)估混合效果，若混合不均勻則需再次對(duì)其進(jìn)行重新混合，若混合符合標(biāo)準(zhǔn)，則投入第三份鹽酸二甲雙胍原料和填充劑進(jìn)行混合，混合時(shí)間為10min，在第三次混合結(jié)束后，再次取出少量樣品進(jìn)行檢測(cè)，檢測(cè)合格則進(jìn)入下一步，若不合格則再次進(jìn)行混合。

10.一種鹽酸二甲雙胍片，其特征在于：所述鹽酸二甲雙胍片由鹽酸二甲雙胍原料及輔料制備而成，該鹽酸二甲雙胍片通過權(quán)利要求1至9所述的制備方法制備而成。

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及鹽酸二甲雙胍片制備技術(shù)領(lǐng)域，且公開了一種鹽酸二甲雙胍片及其制備方法，所述鹽酸二甲雙胍片的制備方法包括以下具體步驟：準(zhǔn)備原料、輔料選擇、進(jìn)行制備、制粒、壓片和質(zhì)量檢測(cè)，所述鹽酸二甲雙胍原料、填充劑以及崩解劑過篩目數(shù)為60?200目，該鹽酸二甲雙胍片及其制備方法，通過在對(duì)鹽酸二甲雙胍原料與輔料混合時(shí)，分成三次混合，并對(duì)第二以及第三次混合的結(jié)果進(jìn)行評(píng)估，有效的提高混合的效果，從而提高藥物在輔料中的分散性，實(shí)現(xiàn)提高溶出度，該鹽酸二甲雙胍片及其制備方法，通過對(duì)鹽酸二甲雙胍原料和輔料進(jìn)行過篩，保證鹽酸二甲雙胍原料和輔料粒徑接近，從而使得鹽酸二甲雙胍原料和輔料在混合時(shí)可以更加均勻，從而實(shí)現(xiàn)輔助提高溶出度。

技術(shù)研發(fā)人員：林斯彬
受保護(hù)的技術(shù)使用者：福建省三明天泰制藥有限公司
技術(shù)研發(fā)日：
技術(shù)公布日：2024/12/19