本申請屬于脂質(zhì)體制備，尤其涉及一種更易于透皮吸收的人參皂苷rg3納米脂質(zhì)體及其制備方法與應(yīng)用。

背景技術(shù)：

1、人參皂苷rg3能夠恢復(fù)受損皮膚的結(jié)構(gòu)和功能特性，抑制皮損部位炎癥反應(yīng)，調(diào)節(jié)皮膚組織氧化與抗氧化平衡，并且通過增加表皮及真皮層厚度，改善成纖維細(xì)胞增殖，促進(jìn)創(chuàng)面愈合過程并抑制瘢痕的早期形成和增生?，F(xiàn)有通常采用脂質(zhì)體技術(shù)制成人參皂苷rg3脂質(zhì)體，但仍具有溶解度低、半衰期短的特性，限制了其在人體的生物利用度。因此，需要開發(fā)一種綜合性能優(yōu)異的人參皂苷rg3脂質(zhì)體。

2、公布號為ca?103417479?a的現(xiàn)有技術(shù)公開了一種人參皂苷rg3脂質(zhì)體的制備方法，將磷脂，膽固醇，人參皂苷rg3完全溶解于正丁醇中，減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)，加入ph?6.0-7.5的磷酸鹽緩沖溶液，經(jīng)高壓勻質(zhì)循環(huán)處理，即得平均粒徑在100nm的脂質(zhì)體混懸液，經(jīng)噴霧干燥、冷凍干燥，得人參皂苷rg3脂質(zhì)體。

3、但是，上述制備的脂質(zhì)體存在以下問題：一是單一人參皂苷rg3活性組分導(dǎo)致脂質(zhì)體的使用量大，成本高；二是制得的人參皂苷rg3脂質(zhì)體的溶解度低和滲透性差，導(dǎo)致其生物利用度差。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路

1、本申請公開了一種更易于透皮吸收的人參皂苷rg3納米脂質(zhì)體及其制備方法與應(yīng)用，旨在解決現(xiàn)有脂質(zhì)體的使用量大，成本高、溶解度低、滲透性差以及生物利用度差的技術(shù)問題。

2、為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本申請的技術(shù)方案是：

3、本申請的第一方面提供了一種更易于透皮吸收的人參皂苷rg3納米脂質(zhì)體，其組分按照原料質(zhì)量份計(jì)包括：

4、多元醇5-20份；

5、人參皂苷rg3?2-10份；

6、磷脂1-8份；

7、膽固醇1-5份；

8、白藜蘆醇1-2份；

9、復(fù)配功效物0-2份；

10、水1-5份；

11、其中，所述復(fù)配功效物為vc乙基醚、葉酸、玻色因中的一種或幾種。

12、結(jié)合第一方面優(yōu)選地，其組分按照原料質(zhì)量份計(jì)包括：

13、多元醇10-15份；

14、人參皂苷rg3?8-10份；

15、磷脂1-5份；

16、膽固醇1-2份；

17、白藜蘆醇0.5-2份；

18、復(fù)配功效物0-2份；

19、水1-5份；

20、其中，所述復(fù)配功效物為vc乙基醚、葉酸、玻色因中的一種或幾種。

21、結(jié)合第一方面優(yōu)選地，所述更易于透皮吸收的人參皂苷rg3納米脂質(zhì)體的粒徑為100-150nm，包封率≥90％。

22、結(jié)合第一方面優(yōu)選地，所述多元醇為甘油、丁二醇、1,2-己二醇、1,3-丙二醇、聚乙二醇、山梨糖醇中的一種或幾種。

23、結(jié)合第一方面優(yōu)選地，所述磷脂為卵磷脂、氫化卵磷脂、大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、磷脂酰膽堿、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、磷脂酰絲氨酸中的一種或幾種。

24、本申請的第二方面提供了第一方面所述的更易于透皮吸收的人參皂苷rg3納米脂質(zhì)體的制備方法，所述方法包括：

25、將磷脂、膽固醇、白藜蘆醇和人參皂苷rg3溶解于乙醇后進(jìn)行旋蒸處理，形成脂質(zhì)薄膜；

26、將人參皂苷rg3、白藜蘆醇、多元醇、復(fù)配功效物溶解于水中后，加入所述脂質(zhì)薄膜，經(jīng)超聲和高壓均質(zhì)處理，即得所述更易于透皮吸收的人參皂苷rg3納米脂質(zhì)體。

27、結(jié)合第二方面優(yōu)選地，所述將磷脂、膽固醇、白藜蘆醇和人參皂苷rg3溶解于乙醇后進(jìn)行旋蒸處理時，溫度為40-60℃。

28、結(jié)合第二方面優(yōu)選地，所述超聲處理的溫度為30-50℃，時間為30-60min，超聲功率為50-200w。

29、結(jié)合第二方面優(yōu)選地，所述高壓均質(zhì)處理的條件為：壓力為100-800bar，循環(huán)次數(shù)為1-5次。

30、本申請的第三方面提供了第二方面制備方法制成的更易于透皮吸收的人參皂苷rg3納米脂質(zhì)體在制備護(hù)膚品中的應(yīng)用。

31、與現(xiàn)有技術(shù)相比，本申請實(shí)施例的優(yōu)點(diǎn)或有益效果至少包括：

32、本申請?zhí)峁┑母子谕钙の盏娜藚⒃碥誶g3納米脂質(zhì)體是按照原料包括人參皂苷rg3、多元醇、白藜蘆醇、磷脂、膽固醇、復(fù)配功效物以及水制成，一方面，能夠大幅提升脂質(zhì)體的滲透性，可將活性組分傳送至皮膚深層，從根本上改善皮膚狀態(tài)；第二方面，通過各組分的復(fù)配協(xié)同作用，使得脂質(zhì)體具備優(yōu)異的抗氧化和抗炎特性，能夠調(diào)節(jié)皮膚狀態(tài)，全面保護(hù)皮膚免受自由基和炎癥的侵害，同時解決外界刺激造成的皮膚問題，維護(hù)皮膚屏障功能、改善皮膚泛紅，提高皮膚穩(wěn)定性；第三方面，能夠大幅提高活性組分的溶解度，延長在皮膚上的停留時間，增加其生物利用度，使得使用量大幅降低，降低使用成本，并且該脂質(zhì)體包封率高，最高可達(dá)92.4％；第四方面，能夠賦予脂質(zhì)體優(yōu)異的皮膚親和性，適用于多種皮膚，同時，能夠與任意護(hù)膚制劑復(fù)配使用，使得用量大幅降低并達(dá)到優(yōu)異的效果，降低成本，具有廣泛的市場應(yīng)用前景。

技術(shù)特征：

1.一種更易于透皮吸收的人參皂苷rg3納米脂質(zhì)體，其特征在于，其組分按照原料質(zhì)量份計(jì)包括：

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的更易于透皮吸收的人參皂苷rg3納米脂質(zhì)體，其特征在于，其組分按照原料質(zhì)量份計(jì)包括：

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的更易于透皮吸收的人參皂苷rg3納米脂質(zhì)體，其特征在于，所述人參皂苷rg3納米脂質(zhì)體的粒徑為100-150nm，包封率≥90％。

4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的更易于透皮吸收的人參皂苷rg3納米脂質(zhì)體，其特征在于，所述多元醇為甘油、丁二醇、1,2-己二醇、1,3-丙二醇、聚乙二醇、山梨糖醇中的一種或幾種。

5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的更易于透皮吸收的人參皂苷rg3納米脂質(zhì)體，其特征在于，所述磷脂為卵磷脂、氫化卵磷脂、大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、磷脂酰膽堿、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、磷脂酰絲氨酸中的一種或幾種。

6.一種根據(jù)權(quán)利要求1-5任一所述的更易于透皮吸收的人參皂苷rg3納米脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于，所述方法包括：

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的更易于透皮吸收的人參皂苷rg3納米脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于，所述將磷脂、膽固醇、白藜蘆醇和人參皂苷rg3溶解于乙醇后進(jìn)行旋蒸處理時，溫度為40-60℃。

8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的更易于透皮吸收的人參皂苷rg3納米脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于，所述超聲處理的溫度為30-50℃，時間為30-60min，超聲功率為50-200w。

9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的更易于透皮吸收的人參皂苷rg3納米脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于，所述高壓均質(zhì)處理的條件為：壓力為100-800bar，循環(huán)次數(shù)為1-5次。

10.一種根據(jù)權(quán)利要求6-9任一所述的制備方法制成的更易于透皮吸收的人參皂苷rg3納米脂質(zhì)體在制備護(hù)膚品中的應(yīng)用。

技術(shù)總結(jié)
本申請公開了一種更易于透皮吸收的人參皂苷Rg3納米脂質(zhì)體及其制備方法與應(yīng)用，屬于脂質(zhì)體制備技術(shù)領(lǐng)域。本申請?zhí)峁┑母子谕钙の盏娜藚⒃碥誖g3納米脂質(zhì)體是照原料質(zhì)量份計(jì)包括：多元醇5?20份、人參皂苷Rg32?10份、磷脂1?8份、膽固醇1?5份、白藜蘆醇1?2份、復(fù)配功效物0?2份、水1?5份制備得到。本申請?zhí)峁┑母子谕钙の盏娜藚⒃碥誖g3納米脂質(zhì)體通過各組分的復(fù)配協(xié)同作用，具備優(yōu)異的抗氧化和抗炎特性，能夠調(diào)節(jié)皮膚狀態(tài)，全面保護(hù)皮膚免受自由基和炎癥的侵害，同時解決外界刺激造成的皮膚問題，維護(hù)皮膚屏障功能、改善皮膚泛紅，提高皮膚穩(wěn)定性，并且能夠與任意護(hù)膚制劑復(fù)配使用，具有廣泛的市場應(yīng)用前景。

技術(shù)研發(fā)人員：陶春霖,孫志平,魯金春子
受保護(hù)的技術(shù)使用者：完素（廣州）生物醫(yī)藥有限公司
技術(shù)研發(fā)日：
技術(shù)公布日：2024/12/10