本發(fā)明涉及藥物輔料，特別是涉及一種薄膜包衣預(yù)混劑及其制備方法和應(yīng)用。

背景技術(shù)：

1、薄膜包衣是包覆于藥物表面的膜層，在片劑、丸劑、顆粒劑等藥品中已得到廣泛應(yīng)用。采用薄膜包衣對藥物進(jìn)行包裹不僅操作簡單快捷、綠色無污染，還能賦予藥品更美觀、獨特的外型，大大提高了生產(chǎn)效率、降低了生產(chǎn)成本；同時，薄膜包衣能實現(xiàn)藥物防潮、耐熱、降低氣味的功能，從而避免霉變、崩解等現(xiàn)象，提高了有效期限；薄膜包衣還具有豐富的附加功能，能夠針對不同用途、不同吸收部位等需求實現(xiàn)特定的釋藥位置和釋藥特性，進(jìn)一步提高了藥效。

2、將多種材料以特定工藝制備薄膜包衣預(yù)混料，然后進(jìn)一步壓片、包裹，是當(dāng)前行業(yè)中的常規(guī)流程。然而，目前的薄膜包衣預(yù)混劑仍存在一定缺陷，如混合物容易出現(xiàn)團(tuán)聚、不均勻，以及穩(wěn)定性不足等現(xiàn)象，對后續(xù)的藥物生產(chǎn)、應(yīng)用造成了影響，可能導(dǎo)致產(chǎn)品質(zhì)量問題。

3、綜上所述，有必要研發(fā)一種新的技術(shù)方案，以解決現(xiàn)有技術(shù)中存在的缺陷。

技術(shù)實現(xiàn)思路

1、基于此，本發(fā)明提供了一種薄膜包衣預(yù)混劑及其制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明采用微晶纖維素、羥丙基甲基纖維素、改性二氧化硅等成分復(fù)配，制得薄膜包衣預(yù)混劑，其中，所述改性二氧化硅表面引入了長烷基、乙氧基、丙氧基鏈段，與其他材料混合后，具有良好的協(xié)同作用，提高了產(chǎn)品的多種性能，使預(yù)混劑能夠更持久、穩(wěn)定發(fā)揮作用。

2、本發(fā)明的一個目的在于，提供一種薄膜包衣預(yù)混劑，所述薄膜包衣預(yù)混劑包括質(zhì)量份數(shù)如下的成分：

3、

4、其中，所述改性二氧化硅為二氧化硅與硅烷偶聯(lián)劑、脂肪醇嵌段聚醚反應(yīng)所得。

5、進(jìn)一步地，所述硅烷偶聯(lián)劑為環(huán)氧基硅烷偶聯(lián)劑。

6、進(jìn)一步地，所述助劑選自分散劑、粘合劑、潤滑劑、崩解劑、矯味劑、香精、鹽、色素中的一種或多種。

7、優(yōu)選地，所述潤滑劑為硬脂富馬酸鈉；所述粘合劑為聚維酮k30。

8、本發(fā)明的另一個目的在于，提供上述薄膜包衣預(yù)混劑的制備方法，所述薄膜包衣預(yù)混劑的制備方法，包括如下步驟：

9、s1.將二氧化硅和硅烷偶聯(lián)劑共混，加熱攪拌反應(yīng)，得到中間產(chǎn)物；

10、s2.將所述中間產(chǎn)物、脂肪醇嵌段聚醚、催化劑共混，惰性氣體氛圍下加熱反應(yīng)，得到改性二氧化硅；

11、s3、將微晶纖維素、羥丙基甲基纖維素、三醋酸甘油酯、甘露醇、聚乙二醇、助劑和所述改性二氧化硅混合攪拌均勻，研磨過篩得到所述薄膜包衣預(yù)混劑。

12、進(jìn)一步地，步驟s1中，加熱攪拌反應(yīng)的溫度為30-80℃，時間為3-6h。

13、進(jìn)一步地，步驟s2中，所述加熱反應(yīng)的溫度為80-100℃，時間為24-72h。

14、進(jìn)一步地，步驟s2中，所述催化劑為堿催化劑。

15、進(jìn)一步地，步驟s3中，所述研磨過篩為80-100目。

16、本發(fā)明的另一個目的在于，提供上述薄膜包衣預(yù)混劑在藥物組合物中的應(yīng)用。

17、本發(fā)明具有以下有益效果：

18、本發(fā)明提供的薄膜包衣預(yù)混劑采用羥丙基甲基纖維素、微晶纖維素等材料作為主體成分，與改性二氧化硅進(jìn)行復(fù)配。所述改性二氧化硅首先采用環(huán)氧硅烷偶聯(lián)劑進(jìn)行處理，在二氧化硅表面引入環(huán)氧基，然后將其與脂肪醇嵌段聚醚反應(yīng)得到產(chǎn)物，從而在二氧化硅表面引入了長烷基、eo、po鏈段。改性后的二氧化硅降低了表面極性較強的羥基含量，具有更好的分散性，避免了團(tuán)聚、分散不均的現(xiàn)象，同時表面引入的親水、疏水鏈段也使改性二氧化硅與微晶纖維素、羥丙基甲基纖維素、三醋酸甘油酯等成分的相容性更好，在制備包衣層時，容易與其他成分產(chǎn)生纏繞、交聯(lián)，發(fā)揮協(xié)同作用，由此不僅改善了預(yù)混料的成膜性，還提高了包衣層的穩(wěn)定性，使本發(fā)明的藥物包衣能在多種條件下持久、穩(wěn)定儲存，具有良好的應(yīng)用前景。

技術(shù)特征：

1.一種薄膜包衣預(yù)混劑，其特征在于，所述薄膜包衣預(yù)混劑包括質(zhì)量份數(shù)如下的成分：

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述薄膜包衣預(yù)混劑，其特征在于，所述硅烷偶聯(lián)劑為環(huán)氧基硅烷偶聯(lián)劑。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述薄膜包衣預(yù)混劑，其特征在于，所述助劑選自分散劑、粘合劑、潤滑劑、崩解劑、矯味劑、香精、鹽、色素中的一種或多種。

4.權(quán)利要求1-3任一項所述薄膜包衣預(yù)混劑的制備方法，其特征在于，所述薄膜包衣預(yù)混劑的制備方法，包括如下步驟：

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述薄膜包衣預(yù)混劑的制備方法，其特征在于，步驟s1中，加熱攪拌反應(yīng)的溫度為30-80℃，時間為3-6h。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述薄膜包衣預(yù)混劑的制備方法，其特征在于，步驟s2中，所述加熱反應(yīng)的溫度為80-100℃，時間為24-72h。

7.根據(jù)權(quán)利要求4所述薄膜包衣預(yù)混劑的制備方法，其特征在于，步驟s2中，所述催化劑為堿催化劑。

8.根據(jù)權(quán)利要求4所述薄膜包衣預(yù)混劑的制備方法，其特征在于，步驟s3中，所述研磨過篩為80-100目。

9.權(quán)利要求1-3任一項所述薄膜包衣預(yù)混劑在藥物組合物中的應(yīng)用。

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及一種薄膜包衣預(yù)混劑及其制備方法，所述薄膜包衣預(yù)混劑包括質(zhì)量份數(shù)如下的成分：羥丙基甲基纖維素50?100份、微晶纖維素20?40份、聚乙二醇10?30份、三醋酸甘油酯1?5份、甘露醇1?8份、改性二氧化硅10?30份、助劑1?10份；其中，所述改性二氧化硅為二氧化硅與硅烷偶聯(lián)劑、脂肪醇嵌段聚醚反應(yīng)所得。本發(fā)明采用微晶纖維素、羥丙基甲基纖維素、改性二氧化硅等成分復(fù)配，制得薄膜包衣預(yù)混劑，其中，所述改性二氧化硅表面引入了長烷基、乙氧基、丙氧基鏈段，與其他材料混合后，具有良好的協(xié)同作用，提高了產(chǎn)品的多種性能，使預(yù)混劑能夠更持久、穩(wěn)定發(fā)揮作用。

技術(shù)研發(fā)人員：楊善海,謝軍萍,姜建兵
受保護(hù)的技術(shù)使用者：山東聊城阿華制藥股份有限公司
技術(shù)研發(fā)日：
技術(shù)公布日：2024/12/10