本發(fā)明屬于醫(yī)藥，涉及淫羊藿苷的新用途，具體涉及淫羊藿苷在制備預(yù)防和治療白內(nèi)障藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)：

1、白內(nèi)障是眼睛晶狀體的混濁，是全世界失明的主要原因。盡管白內(nèi)障的總體患病率一直在下降，但據(jù)估計(jì)，全球仍有超過(guò)1000萬(wàn)人由于白內(nèi)障而失明，還有超過(guò)3500萬(wàn)人視力受損嚴(yán)重。白內(nèi)障手術(shù)是白內(nèi)障的主要治療方法，但存在許多術(shù)后并發(fā)癥和預(yù)后不良。據(jù)估計(jì)，如果白內(nèi)障的發(fā)展延遲10年左右，大約50％的白內(nèi)障手術(shù)是不必要的。白內(nèi)障的形成涉及多種機(jī)制。

2、淫羊藿苷(icariin,ica)是從淫羊藿的葉和莖中提取的一種黃酮類化合物，在體內(nèi)和體外均具有抗炎、抗氧化等多種藥理作用和生物學(xué)功能。我們之前的研究發(fā)現(xiàn)ica可以通過(guò)減輕氧化應(yīng)激進(jìn)而調(diào)節(jié)小膠質(zhì)細(xì)胞m1/m2表型極化來(lái)緩解葡萄膜炎。此外，有學(xué)者發(fā)現(xiàn)ica可以通過(guò)促進(jìn)神經(jīng)節(jié)細(xì)胞(rgc)神經(jīng)突生長(zhǎng)來(lái)改善視網(wǎng)膜病變。然而，淫羊藿苷對(duì)白內(nèi)障的保護(hù)作用是否通過(guò)抗氧化應(yīng)激或者抗凋亡起作用目前尚不清楚。

3、目前針對(duì)白內(nèi)障暫無(wú)有效的治療藥物，主流的治療方式以手術(shù)為主，但術(shù)后存在多種并發(fā)癥和不良反應(yīng)。因此迫切需要開發(fā)一種新的有效的預(yù)防和治療白內(nèi)障的藥物。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路

1、為了解決現(xiàn)有技術(shù)中的問(wèn)題，本發(fā)明提供一種淫羊藿苷在制備預(yù)防和治療白內(nèi)障藥物中的應(yīng)用，旨在探討淫羊藿苷通過(guò)igfbp3對(duì)白內(nèi)障的保護(hù)作用，并探討其可能的作用機(jī)制，為開發(fā)一種新型、經(jīng)濟(jì)、安全、有效的天然生物制劑預(yù)防和治療白內(nèi)障提供理論依據(jù)。

2、本發(fā)明解決其技術(shù)問(wèn)題是采用以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的：

3、本發(fā)明的目的在于提供一種淫羊藿苷在制備預(yù)防和治療白內(nèi)障藥物中的應(yīng)用。

4、進(jìn)一步的，所述淫羊藿苷在制備抑制高糖誘導(dǎo)的氧化應(yīng)激和凋亡的藥物中的應(yīng)用。

5、進(jìn)一步的，所述淫羊藿苷在sra01/04細(xì)胞中減輕高糖刺激下ros的產(chǎn)生，減輕氧化應(yīng)激。

6、進(jìn)一步的，所述淫羊藿苷在人晶狀體上皮細(xì)胞中改善高糖誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。

7、進(jìn)一步的，所述淫羊藿苷通過(guò)激活pi3k/akt通路，來(lái)緩解抗氧化應(yīng)激和抗凋亡。

8、進(jìn)一步的，所述淫羊藿苷通過(guò)igfbp3的表達(dá)起到激活pi3k/akt通路的作用。

9、進(jìn)一步的，淫羊藿苷與藥學(xué)上可接受的載體組成臨床可以接受的制劑。

10、進(jìn)一步的，所述制劑為口服制劑、注射制劑、含服制劑中的一種。

11、進(jìn)一步的，所述淫羊藿苷在有效劑量為10～50mg/kg/天。

12、所述載體包括藥學(xué)領(lǐng)域的常規(guī)稀釋劑，賦形劑，填充劑，粘合劑，濕潤(rùn)劑，崩解劑，吸收促進(jìn)劑，表面活性劑，吸附載體，潤(rùn)滑劑等，必要時(shí)還可以加入香味劑，甜味劑等。本發(fā)明藥物可以制成口服制劑、注射制劑、含服制劑，口服制劑可以制成片劑，粉劑，粒劑，膠囊劑等多種形式，上述各劑型的藥物均可以按照藥學(xué)領(lǐng)域的常規(guī)方法制備。

13、需要說(shuō)明的是，本發(fā)明中igfbp3指胰島素樣生長(zhǎng)因子(igf)結(jié)合蛋白3，是igfbp家族成員中含量最豐富的一種。igfbp3的主要功能之一是與igf1結(jié)合并阻止igf1與其受體(igf1r)結(jié)合，從而抑制igf1細(xì)胞存活途徑的激活。ros(reactive?oxygen?species)指活性氧，是機(jī)體氧化應(yīng)激時(shí)產(chǎn)生的一類分子。

14、與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的有益技術(shù)效果在于：

15、本發(fā)明淫羊藿苷制備的藥物不僅可以減輕氧化應(yīng)激帶來(lái)的損傷，而且在細(xì)胞凋亡產(chǎn)生的不利影響上也有積極地治療效果。淫羊藿苷處理后改善白內(nèi)障大鼠的白內(nèi)障分級(jí)，降低病理評(píng)分。

16、本發(fā)明用途從機(jī)制上，通過(guò)ica與igfbp3結(jié)合，促進(jìn)了pi3k/akt通路，最終抑制高糖誘導(dǎo)的氧化應(yīng)激和凋亡。igfbp3增加高糖誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡和ros介導(dǎo)的氧化應(yīng)激。本發(fā)明淫羊藿苷可以有效保護(hù)白內(nèi)障的發(fā)生發(fā)展，淫羊藿苷作為有效成分，在制備預(yù)防和治療白內(nèi)障藥物中具有重要現(xiàn)實(shí)意義和社會(huì)價(jià)值。

17、上述說(shuō)明僅是本發(fā)明技術(shù)方案的概述，為了能夠更清楚了解本發(fā)明的技術(shù)手段，而可依照說(shuō)明書的內(nèi)容予以實(shí)施，并且為了讓本發(fā)明的上述和其它目的、特征和優(yōu)點(diǎn)能夠更明顯易懂，以下特舉本發(fā)明的具體實(shí)施方式。

技術(shù)特征：

1.淫羊藿苷在制備預(yù)防和治療白內(nèi)障藥物中的應(yīng)用。

2.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于：所述淫羊藿苷在制備抑制高糖誘導(dǎo)的氧化應(yīng)激和凋亡的藥物中的應(yīng)用。

3.如權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于：所述淫羊藿苷在sra01/04細(xì)胞中減輕高糖刺激下ros的產(chǎn)生，減輕氧化應(yīng)激。

4.如權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于：所述淫羊藿苷在人晶狀體上皮細(xì)胞中改善高糖誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。

5.如權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于：所述淫羊藿苷通過(guò)激活pi3k/akt通路，來(lái)緩解抗氧化應(yīng)激和抗凋亡。

6.如權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于：所述淫羊藿苷通過(guò)igfbp3的表達(dá)起到激活pi3k/akt通路的作用。

7.如權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的應(yīng)用，其特征在于：淫羊藿苷與藥學(xué)上可接受的載體組成臨床可以接受的制劑。

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明提供一種淫羊藿苷在制備預(yù)防和治療白內(nèi)障藥物中的應(yīng)用，可以減輕氧化應(yīng)激，抑制細(xì)胞凋亡，對(duì)白內(nèi)障有潛在治療價(jià)值。本發(fā)明淫羊藿苷可以明顯改善白內(nèi)障大鼠的白內(nèi)障分級(jí)，降低病理評(píng)分。

技術(shù)研發(fā)人員：胡柯,王亞鯤,曾書昊,劉先洋,李宛謙,鄭仕潔,侯勝平
受保護(hù)的技術(shù)使用者：重慶醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院
技術(shù)研發(fā)日：
技術(shù)公布日：2024/12/19