本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥領(lǐng)域，特別涉及一種用于治療前列腺增生的蒲公英三萜組合物及其制備方法與應(yīng)用。

背景技術(shù)：

1、良性前列腺增生(benign?prostate?hyperplasia，bph)，簡(jiǎn)稱前列腺增生，是泌尿系統(tǒng)中最常見的慢性疾病之一，與前列腺癌并列為影響中老年男性兩種最重要的前列腺疾病。流行病學(xué)研究表明，當(dāng)男性達(dá)到40歲時(shí)，前列腺開始增生，超過50％的60歲男性患有bph，70-80多歲的男性中有90％患有bph。bph會(huì)導(dǎo)致膀胱梗阻并引發(fā)下尿路癥狀(luts)，常表現(xiàn)為尿流減弱、膀胱排空不全、尿頻、尿急、夜尿增多、開始排尿困難、排尿延遲困難、排尿疼痛以及尿流中斷等。這類疾病雖然不會(huì)危害生命，但長(zhǎng)期以來的困擾和治療，不僅會(huì)嚴(yán)重降低生活質(zhì)量、造成經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)，甚至?xí)l(fā)焦慮、抑郁等精神疾病。

2、目前，經(jīng)尿道前列腺切除(turp)是全世界最常見的bph手術(shù)治療方法，但該手術(shù)可能導(dǎo)致出血、尿道狹窄和尿失禁等并發(fā)癥，并且對(duì)高齡人群有局限性。臨床上治療bph的藥物主要包括5α-還原酶抑制劑(非那雄胺、度他雄胺等)、α1受體阻滯劑(坦索羅辛、特拉唑嗪)、5型磷酸二酯酶(pde5)抑制劑及聯(lián)合使用。然而，良好藥效背后潛在的不良反應(yīng)，如呼吸困難、勃起功能障礙、性欲低下、射精障礙等，又給患者帶來新的困擾。

3、中藥中活性成分是天然寶庫(kù)，具有開發(fā)為治療疾病的廣泛前景。蒲公英為菊科植物蒲公英taraxacum?mongolicum?hand.-mazz.、堿地蒲公英taraxacum?borealisinensekitam.或同屬數(shù)種植物的干燥全草，2020版《中國(guó)藥典》記載清熱解毒，消腫散結(jié)，利尿通淋。蒲公英主要含有三萜類、倍半萜類、黃酮類、酚酸類及植物甾醇類等多種化學(xué)成分。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路

1、為了解決現(xiàn)有技術(shù)中存在的問題，本發(fā)明通過大量實(shí)驗(yàn)篩選天藥活性成分，提供了一種療效顯著、安全性高的用于治療前列腺增生的蒲公英三萜組合物。

2、為實(shí)現(xiàn)上述技術(shù)目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案如下：

3、一種用于治療前列腺增生的蒲公英三萜組合物，組合物包括蒲公英甾醇、蒲公英甾醇乙酸酯、羽扇豆醇、蒲公英萜醇和β-香樹脂醇。

4、作為優(yōu)選方案，以上所述的用于治療前列腺增生的蒲公英三萜組合物，其特征在于，組合物由重量比為2～4：2～4：1.5～3：1～2：2.5～5的蒲公英甾醇、蒲公英甾醇乙酸酯、羽扇豆醇、蒲公英萜醇和β-香樹脂醇組成。

5、作為優(yōu)選方案，以上所述的用于治療前列腺增生的蒲公英三萜組合物，組合物由重量比為2：2：1.5：1：2.5的蒲公英甾醇、蒲公英甾醇乙酸酯、羽扇豆醇、蒲公英萜醇和β-香樹脂醇組成。

6、以上所述的用于治療前列腺增生的蒲公英三萜組合物的制備方法，以蒲公英全草或根為原料，采用乙醇提取后，通過色譜柱來洗脫分離得到。

7、更優(yōu)選，以上所述的用于治療前列腺增生的蒲公英三萜組合物的制備方法，

8、(1)取蒲公英全草或根，加入體積濃度為50～95％的乙醇溶液超聲提取或加熱回流提取，提取時(shí)間1～2h，提取溫度50～90℃，提取次數(shù)2～3次，經(jīng)濾過、減壓濃縮后得到醇提物；

9、(2)取步驟(1)中醇提物上大孔吸附樹脂，依次用5～8倍柱體積量的水和40％、60％、95％乙醇溶液洗脫；所述大孔吸附樹脂可選自d101、ab-8、ads-4、ads-8、spd-100、lsa-20、xad-5，優(yōu)選ab-8；

10、(3)取步驟(2)中95％乙醇洗脫組分，除去洗脫溶劑，繼續(xù)上聚酰胺或硅膠樹脂等，經(jīng)過系統(tǒng)洗脫分離，冷凍干燥后即得各化合物單體。

11、或者蒲公英甾醇、蒲公英甾醇乙酸酯、羽扇豆醇、蒲公英萜醇、β-香樹脂醇等通過市售購(gòu)買獲得。

12、本發(fā)明提供的三萜組合物在制備治療前列腺增生的醫(yī)藥產(chǎn)品中的應(yīng)用。作為優(yōu)選，所述藥物的劑型包括片劑、丸劑、散劑、湯劑、顆粒劑、注射劑、膠囊或煎膏劑等。

13、有益效果：本發(fā)明通過大量實(shí)驗(yàn)篩選出具有治療前列腺增生的三萜組合物，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明三萜組合物可通過抑制炎癥反應(yīng)改善前列腺增生，可通過調(diào)節(jié)體內(nèi)雄激素平衡改善前列腺增生，并可從組織病理形態(tài)上改善前列腺增生，顯示出具有治療前列腺增生的良好功效。

技術(shù)特征：

1.一種用于治療前列腺增生的蒲公英三萜組合物，其特征在于，組合物包括蒲公英甾醇、蒲公英甾醇乙酸酯、羽扇豆醇、蒲公英萜醇和β-香樹脂醇。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于治療前列腺增生的蒲公英三萜組合物，其特征在于，組合物由重量比為2～4：2～4：1.5～3：1～2：2.5～5的蒲公英甾醇、蒲公英甾醇乙酸酯、羽扇豆醇、蒲公英萜醇和β-香樹脂醇組成。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于治療前列腺增生的蒲公英三萜組合物，其特征在于，組合物由重量比為2：2：1.5：1：2.5的蒲公英甾醇、蒲公英甾醇乙酸酯、羽扇豆醇、蒲公英萜醇和β-香樹脂醇組成。

4.權(quán)利要求1～3任一項(xiàng)所述的用于治療前列腺增生的蒲公英三萜組合物的制備方法，其特征在于，以蒲公英全草或根為原料，采用乙醇提取后，通過色譜柱來洗脫分離得到。

5.權(quán)利要求1～3任一項(xiàng)所述的組合物在制備治療前列腺增生的醫(yī)藥產(chǎn)品中的應(yīng)用。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于，將組合物和藥學(xué)上可接受的載體制成為片劑、丸劑、散劑、湯劑、顆粒劑、注射劑、合劑、膠囊劑或煎膏劑。

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了一種用于治療前列腺增生的蒲公英三萜組合物及其制備方法與應(yīng)用，屬于生物醫(yī)藥領(lǐng)域。該三萜組合物由蒲公英甾醇、蒲公英甾醇乙酸酯、羽扇豆醇、蒲公英萜醇和β?香樹脂醇組成。本發(fā)明提供的蒲公英三萜組合物具有抑制前列腺肥大，改善前列腺組織病理學(xué)形態(tài)，調(diào)節(jié)雄激素水平、抑制炎癥反應(yīng)、減少膠原沉積的作用?？蓪⑵鋺?yīng)用于臨床治療前列腺增生，具有安全高效、低毒副作用的特點(diǎn)。

技術(shù)研發(fā)人員：段金廒,郭盛,陳樂,宿樹蘭
受保護(hù)的技術(shù)使用者：南京中醫(yī)藥大學(xué)
技術(shù)研發(fā)日：
技術(shù)公布日：2024/12/26