專利名稱：尿道給藥劑型的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種尿道給藥劑型的制備方法，該劑型可用于治療慢性細(xì)菌性前列腺炎和衣原體尿道炎。
目前，應(yīng)用直腸給藥或陰道給藥的劑型(如栓劑)來(lái)輸送口服給藥效果不顯著的藥物已是眾所周知的方法，而用尿道給藥的劑型(如栓劑)來(lái)輸送藥物，治療某些特殊疾病，則僅在理論上可行，在實(shí)踐中尚未被人們重視，也未得到實(shí)際應(yīng)用。碘
，例如聚乙烯吡咯烷酮-碘(又稱碘絡(luò)酮)，是2-吡咯烷酮基，1-乙烯基與碘的聚合物，簡(jiǎn)式為[(C6H9NO)n-X1]，是一種高效低毒殺菌劑，抗菌譜廣，已得到世界公認(rèn)，目前，美、英、日、德等國(guó)已將此藥制成溶液劑、氣霧劑、軟膏劑、陰道栓、肛門栓等，但未見(jiàn)制得尿道給藥劑型的報(bào)道，更未見(jiàn)以此藥為主藥制得復(fù)方尿道給藥劑型的報(bào)道。
本發(fā)明的目的在于提供一種以碘，例如聚乙烯吡咯烷酮-碘為主藥制取復(fù)方尿道給藥劑型的方法，用于治療慢性細(xì)菌性前列腺炎和衣原體尿道炎等疾病。
本發(fā)明的尿道給藥劑型包括有效成份和賦型劑，所述的有效成份是碘
(碘與一種載體，如聚乙烯吡咯烷酮的化合物)和吡哌酸類，所述的賦型劑可以是制備栓劑的基質(zhì)，如脂肪酸甘油酯的混合物，也可以是制備流體劑型的水溶性或油脂性液體載體，如甘油明膠，糖漿，聚乙二醇等。碘
與賦型劑的比例可在1∶7.5-1∶20之間，在1∶7.5-1∶12之間更好，而以1∶9為最好。吡哌酸類與賦型劑的比例在1∶60-1∶120之間，最好為1∶90，用上述的有效成份和賦型劑可制成栓劑或流體制劑。由于尿道較狹窄，所述的栓劑的形狀是前端呈圓錐形的圓柱體，圓柱段的直徑約為4-6mm，直徑與長(zhǎng)度的比約在1∶4-1∶8之間。為了使用方便，所述的栓劑的外表面可包裹一層麻醉劑。其制備方法是將麻醉劑(例如利多卡因)溶液先倒在模具中，然后再將含有有效成份的熔融的賦型劑傾入模具，待完全凝固后取出即可。也可先制得栓劑，再將栓劑表面浸沾麻醉劑(如利多卡因)溶液。所述的流體制劑是將有效成份分散在液體載體內(nèi)而制得，流體制劑可以是浮將劑、軟膏、溶液、凝膠等，這些制劑是裝在注射器內(nèi)，或裝在管中應(yīng)用。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是藥物抗菌譜廣、殺菌迅速，可以有效地對(duì)抗常變換的病菌，藥物可迅速到達(dá)作用部位，給藥途經(jīng)合理，有效率高，病人使用方便，痛苦小。用本發(fā)明的尿道栓治療慢性細(xì)菌性前列腺炎，有效率高達(dá)92.6%，治療衣原體尿道炎，有效率達(dá)82%，與其它治療方法比較，具有療效顯著，使用方便等優(yōu)點(diǎn)。本發(fā)明還可用于治療女性膀胱炎和陰道炎等。
附圖
是本發(fā)明的尿道栓的外形圖。
實(shí)施例1尿道栓的制備方法。每枚尿道栓含有效成分聚乙烯吡咯烷酮-碘50mg，氟哌酸5mg，麻醉劑利多卡因10mg和賦型劑脂肪酸甘油酯混合物445mg。使賦型劑溫?zé)?45-65℃)熔融，將有效成分聚乙烯吡咯烷酮-碘加入賦型劑中攪拌均勻，再加入氟哌酸攪拌均勻，在模具中先倒入利多卡因溶液，再將含有有效成分的熔融的賦型劑傾入模具中，待完全凝固后去除溢出部分，開(kāi)啟模具，將栓劑推出，包裝即可。制得的尿道栓直徑為φ4.75mm，長(zhǎng)度為40mm。使用時(shí)，由包裝內(nèi)取出栓劑，由尿道外口放入，并將其推至恥骨后前列腺開(kāi)口部，經(jīng)4-8小時(shí)即溶解吸收。
實(shí)施例2尿道給藥的流體制劑的制備方法。有效成分為聚乙烯吡咯烷酮-碘和吡哌酸，以比重為1.0-1.2的單糖漿作為液體載體。每100ml的流體制劑內(nèi)含有5g聚乙烯吡咯烷酮-碘和1g吡哌酸。制得的制劑可裝在注射器內(nèi)或管中應(yīng)用。
權(quán)利要求
1.應(yīng)用已知的技術(shù)方法制備尿道給藥劑型的方法，該劑型包括有效成份和賦型劑，所述的賦型劑可以是制備栓劑的基質(zhì)，也可以是制備流體劑型的油脂性或水溶性液體載體，其特征在于所述的有效成分是碘
和吡哌酸類，碘
與賦型劑的比例在1∶7.5-1∶20之間，吡哌酸類與賦型劑的比例在1∶60-1∶120之間。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的尿道給藥劑型的制備方法，其特征在于所述的碘
是聚乙烯吡咯烷酮-碘。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的尿道給藥劑型的制備方法，其特征在于所述的劑型為栓劑，該栓劑的形狀為前端呈圓錐形的圓柱體，其圓柱段的直徑約為4-6mm，其直徑與長(zhǎng)度的比例約為1∶4-1∶8。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的尿道給藥劑型的制備方法，其特征在于所述的栓劑表面包裹有麻醉劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的尿道給藥劑型的制備方法，其特征在于所述的麻醉劑是利多卡因。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的尿道給藥劑型的制備方法，其特征在于每枚尿道栓含聚乙烯吡咯烷酮-碘50mg，氟哌酸5mg，脂肪酸甘油酯的混合物445mg，利多卡因10mg。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的尿道給藥劑型的制備方法，其特征在于所述的碘與賦型劑的比例在1∶7.5-1∶12之間更好。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種尿道給藥劑型(特別是栓劑)的制備方法，該劑型中的有效成分為碘。例如聚乙烯吡咯烷酮一碘，和吡哌酸類。該劑型的栓劑表層包裹有麻醉劑。本發(fā)明用于治療慢性細(xì)菌性前列腺炎，衣原體尿道炎、女性膀胱炎和陰道炎等，其優(yōu)點(diǎn)是藥物可迅速到達(dá)作用部位。殺菌快，有效率高，病人使用方便、痛苦小。
文檔編號(hào)A61K31/785GK1045701SQ8910734
公開(kāi)日1990年10月3日 申請(qǐng)日期1989年11月17日 優(yōu)先權(quán)日1989年11月17日
發(fā)明者李忠忠, 楊克學(xué) 申請(qǐng)人:沈陽(yáng)鐵路局中心醫(yī)院