專利名稱：治療脫發(fā)癥的外用藥物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及的是一種用于治療脫發(fā)癥的外用藥物。
斑禿及男性脫發(fā)癥是一類治療難度較大的病癥，有效的治療藥物不多。敏樂啶(Minoxidil，化學(xué)名稱6-氨基-1，2-二氫-1-羥基-2-亞氨基-4-哌啶基嘧啶)是一種用于治療高血壓的血管擴(kuò)張藥。自從發(fā)現(xiàn)服用敏樂啶治療高血壓時會引發(fā)多毛癥的副作用后，對局部外用敏樂啶治療斑禿等脫發(fā)癥的機(jī)理、藥代動力學(xué)、療效及毒副作用等都有了較多的研究報道。如日本專利63150211介紹了以甘油、丙二醇為溶劑和賦型劑的含敏樂啶外用藥。日本專利63301811報道了由多元醇以及十六、十八和二十二碳醇等高級醇組成的含敏樂啶的外用軟膏。在美國專利4596812中還著重介紹了以等量乙醇和丙二醇為溶劑含0.5～5%的敏樂啶外用藥物。對上述藥物作用機(jī)理研究的實驗已證實，丙二醇在藥物中可能是引起頭發(fā)生長的一個條件，并且可由于敏樂啶的存在而使作用增強(qiáng)。但本發(fā)明的實踐也發(fā)現(xiàn)，增大丙二醇的用量并不會使療效有所提高。如國外報道的治療有效率為82.5%，國內(nèi)使用敏樂啶霜劑的有效率為78.57%。而按照本發(fā)明下述的溶劑，雖降低了丙二醇的相對用量比例，但療效卻可達(dá)到84.31%。這也證實了一點，即，局部使用的藥物稀薄均勻是有利于提高療效的。而上述各藥物中的丙二醇用量均大，既增大了藥物的粘度，不利于使用時的稀薄均勻，而且從經(jīng)濟(jì)角度講，也增加了成本，是不利的。
本發(fā)明的目的是為提高敏樂啶治療脫發(fā)癥的療效而提供一種新的藥物組成，并且還可以大大降低藥物的成本。
本發(fā)明的藥物中同樣含有0.5～5%(重量/體積)的敏樂啶，并且根據(jù)實踐，特別建議用2%的含量濃度。本發(fā)明藥物使用的溶劑為水、丙二醇和乙醇組成的三元混合物體系，其中丙二醇1份，水0.8～1.2份，乙醇2.7～3.2份(均為體積份)。在這一溶劑體系中，特別建議使用的是以水∶丙二醇∶乙醇＝1∶1∶3(體積比)的溶劑體系最為方便。在本發(fā)明藥物的溶劑體系中，由于乙醇的相對用量大大增加，其刺激表皮細(xì)胞，增加皮膚血循環(huán)流量的作用增強(qiáng)。加之又使用了水作為溶劑組分，使得藥物溶液的粘度降低，張力下降，有利于使用時藥液在皮膚表面盡量稀薄均勻，易于迅速吸收。丙二醇相對用量的減少顯然可以使藥物成本降低，但這種用量的減少卻并未同時降低療效。由表1顯示的對102例斑禿的治療結(jié)果可以看出，痊愈率28.43%，痊愈顯效率54.90%，總有效率達(dá)到84.31%，與隨機(jī)雙盲試驗的60例采用安慰劑的對照組間有著高度顯著性差異(P＜0.005)。在有效病例中，一般治療一個左右開始有毳毛長出，以后逐漸加多，繼而毳變粗變黑，成為終毛。在治療過程中未發(fā)現(xiàn)一例有明顯不良反應(yīng)。
以下介紹的是本發(fā)明下述藥物的實例，但本發(fā)明主題的范圍并非僅限于下例。
各例的溶劑組成如表2所列，其中各組分用量均為體積份。根據(jù)治療需要，各例中所含敏樂啶的濃度(w/v)可在已報道的常規(guī)用量0.5-5%中適當(dāng)選用。表1所示的治療結(jié)果為例6的溶劑體系及敏樂啶含量為2%條件下的實驗結(jié)果。其余各例溶劑體系的療效與此相仿。
權(quán)利要求
1.一種在包括有乙醇和丙二醇的無毒性溶劑中含有0.5～5%(W/V)敏樂啶的外用脫發(fā)治療藥物，其特征在于所說的無毒性溶劑(體積份)為丙二醇 1水 0.8～1.2乙 醇 2.7～3.2。
2.如權(quán)利要求1所述的藥物，其特征在于所說的無毒性溶劑丙二醇∶中水∶乙醇＝1∶1∶3(體積份)。
3.如權(quán)利要求1或2所述的藥物，其特征在于所說的敏樂啶含量為2%。
全文摘要
本發(fā)明的外用脫發(fā)治療藥物中含有0.5～5％的敏樂啶，溶劑為水、丙二醇和乙醇組成的三元混合體系，其中以水∶丙二醇∶乙醇接近為1∶1∶3為好。
文檔編號A61K31/505GK1075872SQ9311080
公開日1993年9月8日 申請日期1993年1月1日 優(yōu)先權(quán)日1993年1月1日
發(fā)明者陳立中 申請人:四川綿竹制藥廠