專利名稱：新化合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及可作為藥物使用的新的多肽化合物及其可藥用的鹽。發(fā)明背景在美國(guó)專利5,376,634中公開(kāi)了具有抗微生物活性(尤其是抗真菌活性)的多肽化合物及其可藥用的鹽。發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明涉及新的多肽化合物及其可藥用的鹽。
更具體地說(shuō)，本發(fā)明涉及新的多肽化合物及其可藥用的鹽，它們具有抗微生物活性(尤其是抗真菌活性，其中真菌可以包括曲霉、隱球菌、念球菌、毛霉菌、放線菌、組織胞漿菌、皮膚真菌、馬拉色霉菌、鐮孢菌等)和對(duì)β-1，3-葡聚糖合酶的抑制作用，預(yù)期可用于人類或動(dòng)物的卡氏肺囊蟲(chóng)感染(例如間質(zhì)性漿細(xì)胞性肺炎)的預(yù)防和/或治療，本發(fā)明還涉及制備它們的方法，含有這些化合物的藥物組合物，以及預(yù)防和/或治療人或動(dòng)物的傳染病，包括卡氏肺囊蟲(chóng)感染(例如間質(zhì)性漿細(xì)胞性肺炎)，的方法。
本發(fā)明中使用的目標(biāo)多肽化合物是新化合物，它可以用以下通式(I)表示
其中R1是被含有至少一個(gè)氮原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的不飽和6元雜單環(huán)基取代的低級(jí)烷?；?；被可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的1，2，3，4-四氫異喹啉取代的低級(jí)烷酰基；被含有至少一個(gè)氧原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的不飽和稠合雜環(huán)基取代的低級(jí)烷酰基；被含有1-3個(gè)硫原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的不飽和稠合雜環(huán)基取代的低級(jí)烷?；?；被含有2個(gè)或更多氮原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的不飽和稠合雜環(huán)基取代的低級(jí)烷酰基；被含有至少一個(gè)氮原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的3-8元飽和雜單環(huán)基取代的低級(jí)烷酰基；被可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的芳基取代的芳基(低級(jí))烯?；?；可以有一個(gè)或多個(gè)高級(jí)烷氧基的萘基(低級(jí))烯?；?；可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的低級(jí)炔?；?；被帶有高級(jí)烷氧基的萘基取代的(C2-C6)烷?；?；被帶有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的芳基取代的芳基(C2-C6)烷?；?，其中該芳基(C2-C6)烷酰基可以有一個(gè)或多個(gè)合適的取代基；被可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的雜環(huán)基取代的芳?；?，其中該芳酰基可以有一個(gè)或多個(gè)合適的取代基；被帶有雜環(huán)(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳酰基，其中該雜環(huán)基可以有一個(gè)或多個(gè)合適的取代基；被帶有低級(jí)烷氧(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；槐粠в械图?jí)鏈烯基(低級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；?；被2個(gè)低級(jí)烷氧基取代的芳?；?；被帶有低級(jí)烷基的芳基取代的芳?；?；被帶有高級(jí)烷基的芳基取代的芳?；?；可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的芳氧基(低級(jí))烷?；豢梢杂幸粋€(gè)或多個(gè)合適取代基的芳基(低級(jí))烷氧基(低級(jí))烷酰基；
可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的芳氨基(低級(jí))烷?；槐粠в械图?jí)烷基和芳基的吡唑基取代的低級(jí)烷?；摲蓟鶐в懈呒?jí)烷氧基；低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷?；?，其中的高級(jí)烷?；梢杂幸粋€(gè)或多個(gè)合適的取代基；被帶有雜環(huán)氧基的芳基取代的芳?；?，其中的雜環(huán)氧基可以有一個(gè)或多個(gè)合適的取代基；被帶有低級(jí)烷基的環(huán)(低級(jí))烷基取代的芳?；?；帶有高級(jí)烷基的吲哚基羰基；帶有低級(jí)烷基的萘甲酰基；帶有高級(jí)烷基的萘甲?；?；帶有低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基的萘甲?；?；被帶有低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷氧基(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳酰基；被帶有低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷氧基的芳基取代的芳酰基；被芳基取代的芳?；?，該芳基有帶有低級(jí)烷氧基的芳基取代基；被芳基取代的芳?；?，該芳基有帶有低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷氧基的芳基取代基；被帶有雜環(huán)氧基(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；槐粠в蟹佳趸?低級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；槐粠в须s環(huán)羰基(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；?；被帶有芳基的噁唑基取代的低級(jí)烷?；摲蓟鶐в懈呒?jí)烷氧基。
被帶有芳基的呋喃基取代的低級(jí)烷?；?，該又被帶有低級(jí)烷氧基的芳基取代；被帶有氧基和芳基的三唑基取代的低級(jí)烷?；摲蓟鶐в懈呒?jí)烷基；帶有羥基的高級(jí)烷?；?；帶有芳基(低級(jí))烷基和羥基的高級(jí)烷?；?；3-甲基-十三烯?；?；或被帶有高級(jí)烷氧基的芳基取代的(C2-C6)烷?；渲械?C2-C6)烷?；梢杂邪被虮槐Ｗo(hù)的氨基。
這種新的多肽化合物(I)及其可藥用的鹽可以通過(guò)在以下反應(yīng)方案中示例說(shuō)明的方法制備，或是通過(guò)R1中氨基保護(hù)基的消去反應(yīng)制備。
方法1
其中R1的定義如上。
目標(biāo)多肽化合物(I)的合適的可藥用鹽是常規(guī)的無(wú)毒鹽，可以包括與堿形成的鹽或酸加成鹽，例如與無(wú)機(jī)堿形成的鹽，如堿金屬鹽(例如鈉鹽、鉀鹽等)、堿土金屬鹽(如鈣鹽、鎂鹽等)、銨鹽；與有機(jī)堿形成的鹽，如有機(jī)胺鹽(例如三乙胺鹽、吡啶鹽、甲基吡啶鹽、乙醇胺鹽、三乙醇胺鹽、二環(huán)己胺鹽、N，N’-二芐基乙二胺鹽等)；無(wú)機(jī)酸加成鹽(例如鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽等)；有機(jī)羧酸磺酸加成鹽(例如甲酸鹽、乙酸鹽、三氟乙酸鹽、馬來(lái)酸鹽、酒石酸鹽、富馬酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽、甲苯磺酸鹽等)；與堿性或酸性氨基酸(例如精氨酸、天冬氨酸、谷氨酸等)形成的鹽。
在對(duì)本發(fā)明說(shuō)明書(shū)的以上和隨后的說(shuō)明中，本發(fā)明打算包括在發(fā)明范圍內(nèi)的各種定義的合適實(shí)例及說(shuō)明詳細(xì)解釋如下“低級(jí)”一詞，除非另外指明，是指有1至6個(gè)碳原子的基團(tuán)。
“高級(jí)”一詞，除非另外指明，是指有7至20個(gè)碳原子的基團(tuán)。
“一個(gè)或多個(gè)”的合適實(shí)例可以是數(shù)目1至6，其中優(yōu)選的可以是數(shù)目1至3。
“低級(jí)烷?；钡暮线m實(shí)例可以包括直鏈或支鏈的烷?；?，例如甲?；⒁阴；?、2-甲基乙?；?、2，2-二甲基乙?；?、丙酰基、丁酰基、異丁?；⑽祯；?，2-二甲基丙?；?、己?；取?br>
在諸如“被含有至少一個(gè)氮原子而且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的不飽和6元雜單環(huán)基取代的低級(jí)烷?；?、“被可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的1，2，3，4-四氫異喹啉取代的低級(jí)烷?；钡然鶊F(tuán)中，“合適取代基”的合適實(shí)例可以包括如下所述的低級(jí)烷氧基，如下所述的高級(jí)烷氧基，如下所述的低級(jí)烷基，如下所述的高級(jí)烷基，高級(jí)烷氧基(低級(jí))烷基，低級(jí)烷氧基羰基，氧基，可以有一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷氧基的芳基，可以有一個(gè)或多個(gè)高級(jí)烷氧基的芳基，可以有一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基的芳基，可以有一個(gè)或多個(gè)高級(jí)烷基的芳基，被可以有一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷氧基的芳基取代的芳基，被可以有一個(gè)或多個(gè)高級(jí)烷氧基的芳基取代的芳基，被可以有一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基的芳基取代的芳基，被可以有一個(gè)或多個(gè)高級(jí)烷基的芳基取代的芳基，可以有一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷氧基的芳?；?，可以有一個(gè)或多個(gè)高級(jí)烷氧基的芳?；梢杂幸粋€(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基的芳?；?，可以有一個(gè)或多個(gè)高級(jí)烷基的芳酰基，可以有一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷氧基的雜環(huán)基，可以有一個(gè)或多個(gè)高級(jí)烷氧基的雜環(huán)基，帶有雜環(huán)(高級(jí))烷氧基的芳基，可以有帶有高級(jí)烷氧基的芳基的雜環(huán)基，可以有帶有低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基的芳基的雜環(huán)基，可以有帶有低級(jí)烷氧基的芳基的雜環(huán)基，低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷基，鹵代(低級(jí))烷氧基，低級(jí)鏈烯氧基，鹵代(高級(jí))烷氧基，低級(jí)烷氧(高級(jí))烷氧基，可以有一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷氧基的芳基，雜環(huán)基，可以有一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基的芳基，可以有一個(gè)或多個(gè)高級(jí)烯氧基的芳基，可以帶有芳基的環(huán)(低級(jí))烷基，被可以帶有低級(jí)烷基和氧基的雜環(huán)基取代的芳基，可以帶有一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基的環(huán)(低級(jí))烷基，可以帶有環(huán)(低級(jí))烷基的芳基，可以帶有雜環(huán)基的芳基等。
“低級(jí)烷氧基”的合適實(shí)例可以包括直鏈或支鏈的低級(jí)烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、叔戊氧基、新戊氧基、己氧基、異己氧基等，其中優(yōu)選的是甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、戊氧基、己氧基和異己氧基。
“高級(jí)烷氧基”的合適實(shí)例可以包括直鏈或支鏈的高級(jí)烷氧基，例如庚氧基、辛氧基、3，5-二甲基辛氧基、3，7-二甲基辛氧基、壬氧基、癸氧基、十一烷氧基、十二烷氧基、十三烷氧基、十四烷氧基、十六烷氧基、十七烷氧基、十八烷氧基、十九烷氧基、二十烷氧基等，其中優(yōu)選的是(C7-C14)烷氧基，更優(yōu)選的是庚氧基和辛氧基。
“低級(jí)烷基”的合適實(shí)例包括直鏈或支鏈的有1-6個(gè)碳原子的烷基，例如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、叔戊基、新戊基、己基、異己基等，其中優(yōu)選甲基、戊基、己基和異己基。
“高級(jí)烷基”的合適實(shí)例包括有7-20個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基，例如庚基、辛基、3，5-二甲基辛基、3，7-二甲基辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十烷基等，其中優(yōu)選的是(C7-C14)烷基，更為優(yōu)選的是庚基、辛基、壬基和癸基。
“芳香基”和“芳基”部分的合適實(shí)例包括可以帶有低級(jí)烷基的苯基(例如苯基、2，4，6-三苯甲基、甲苯基等)、萘基、蒽基等，其中優(yōu)選苯基和萘基。
“芳?；钡暮线m實(shí)例可以包括苯甲?；?、甲苯?；?、萘甲?；⑤旒柞；?，其中優(yōu)選苯甲?；洼良柞；?。
“雜環(huán)基”和“雜環(huán)”部分的合適實(shí)例可以包括含1-4個(gè)氮原子的3-8元(優(yōu)選5或6元)不飽和雜單環(huán)基，例如吡咯基、吡咯啉基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、二氫吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、三唑基(例如4H-1，2，4-三唑基，1H-1，2，3-三唑基、2H-1，2，3-三唑基等)、四唑基(例如，1H-四唑基、2H-四唑基等)等；含1-4個(gè)氮原子的飽和的3-8元(優(yōu)選5或6元)雜單環(huán)基，例如吡咯烷基、咪唑烷基、哌啶基、哌嗪基等；含1-4個(gè)氮原子的不飽和的稠合雜環(huán)基，例如吲哚基、異吲哚基、二氫吲哚基、吲嗪基、苯并咪唑基、喹啉基、異喹啉基、吲唑基、苯并三唑基等；含1-2個(gè)氧原子和1-3個(gè)氮原子的不飽和的3-8元(優(yōu)選5或6元)雜單環(huán)基，例如，噁唑基、異噁唑基、噁二唑基(如1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，5-噁二唑基等)等；含1-2個(gè)氧原子和1-3個(gè)氮原子的飽和的3-8元(優(yōu)選5或6元)雜單環(huán)基，例如嗎啉基、斯德酮基等；含1-2個(gè)氧原子和1-3個(gè)氮原子的不飽和的稠合雜環(huán)基，例如苯并噁唑基、苯并噁二唑基等；含1-2個(gè)硫原子和1-3個(gè)氮原子的不飽和的3-8元(優(yōu)選5或6元)雜單環(huán)基，例如，噻唑基、異噻唑基、噻二唑基(如1，2，3-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，5-噻二唑基等)、二氫噻嗪基等；含1-2個(gè)硫原子和1-3個(gè)氮原子的飽和的3-8元(優(yōu)選5或6元)雜單環(huán)基，例如噻唑烷基等；含1-2個(gè)硫原子的不飽和的3-8元(優(yōu)選5或6元)雜單環(huán)基，例如噻吩基、二氫二硫雜環(huán)己二烯基(dihydrodithiinyl)、dihydrodithionyl等；含1-2個(gè)硫原子和1-3個(gè)氮原子的不飽和的稠合雜環(huán)基，例如，苯并噻唑基、苯并噻二唑基等；含一個(gè)氧原子的不飽和的3-8元(優(yōu)選5或6元)雜單環(huán)基，例如呋喃基等；含一個(gè)氧原子的飽和的3-8元(優(yōu)選5或6元)雜單環(huán)基，例如四氫呋喃基、四氫吡喃基等；含一個(gè)氧原子和1-2個(gè)硫原子的不飽和的3-8元(優(yōu)選5或6元)雜單環(huán)基，例如二氫氧硫雜環(huán)己二烯基等；含1-2個(gè)硫原子的不飽和的稠合雜環(huán)基，例如苯并噻吩基、苯并二硫雜環(huán)己二烯基等；含一個(gè)氧原子和1-2個(gè)硫原子的不飽和的稠合雜環(huán)基，例如苯并氧硫雜環(huán)己二烯基等。
“鹵素”的合適實(shí)例可以包括氟、氯、溴和碘。
“低級(jí)烯氧基”的合適實(shí)例可以包括乙烯氧基、1-(或2-)丙烯氧基、1-(或2-或3-)丁烯氧基、1-(或2-或3-或4-)戊烯氧基、1-(或2-或3-或4-或5-)己烯氧基等，其中優(yōu)選(C2-C6)烯氧基，最優(yōu)選的是5-己烯氧基。
“高級(jí)烯氧基”的合適實(shí)例包括(C7-C20)烯氧基，其中優(yōu)選的是6-庚烯氧基和7-辛烯氧基。
“環(huán)(低級(jí))烷基”的合適實(shí)例可以包括環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基等，其中優(yōu)選的是環(huán)(C4-C6)烷基，最優(yōu)選的是環(huán)己基。
“高級(jí)烷?；钡暮线m實(shí)例可以包括庚?；?、辛?；?、壬?；?、癸?；?、十一烷?；?、十二烷酰基、十三烷酰基、十四烷?；?、十五烷?；?、十六烷?；⑹咄轷；⑹送轷；⑹磐轷；⒍轷；龋渲袃?yōu)選(C7-C20)烷?；顑?yōu)選的是十六烷?；?br>
“芳基(低級(jí))烷基”的合適實(shí)例可以包括芐基、苯乙基、苯丙基、苯丁基、苯戊基、苯己基、萘甲基、萘乙基、萘丙基、萘丁基、萘戊基、萘己基等，其中優(yōu)選苯基(C1-C4)烷基，最優(yōu)選的是芐基。
“被保護(hù)的氨基”的合適實(shí)例可以包括低級(jí)或高級(jí)的烷氧羰基氨基(例如甲氧羰基氨基、乙氧羰基氨基、叔丁氧羰基氨基、叔戊氧羰基氨基、庚氧羰基氨基等)，芳基(低級(jí))烷氧羰基氨基〔例如，苯基(低級(jí))烷氧羰基氨基(如芐氧羰基氨基等)等〕，被可以有合適取代基(如芐基、三苯甲基)的常規(guī)保護(hù)基(如芳基(低級(jí))烷基)取代的氨基等，其中優(yōu)選苯基(低級(jí))烷氧羰基氨基，最優(yōu)選的是芐氧羰基氨基。
在術(shù)語(yǔ)“被含有至少一個(gè)氮原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的不飽和6元雜單環(huán)取代的低級(jí)烷?；敝校暗图?jí)烷?；钡暮线m實(shí)例可以參照前述的“低級(jí)烷?；保渲袃?yōu)選的是(C1-C4)烷?；?，最優(yōu)選的是甲基。
在術(shù)語(yǔ)“被含有至少一個(gè)氮原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的不飽和的6元雜單環(huán)基取代的低級(jí)烷酰基”一詞中，“含至少一個(gè)氮原子的不飽和6元雜單環(huán)基”的合適實(shí)例可以包括吡啶基、二氫吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、三嗪基(例如，4H-1，2，4-三嗪基、1H-1，2，3三嗪基等)、四嗪基(例如1，2，4，5-四嗪基、1，2，3，4-四嗪基等)等，其中優(yōu)選的是含1到3個(gè)氮原子的不飽和的6元雜單環(huán)基，最優(yōu)選的是吡啶基和噠嗪基。
在術(shù)語(yǔ)“被含有至少一個(gè)氮原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的不飽和的6元雜單環(huán)基取代的低級(jí)烷?；币辉~中，“合適取代基”的合適實(shí)例可以參照上述的“合適的取代基”，其中優(yōu)選的是高級(jí)烷氧基、高級(jí)烷氧(低級(jí))烷基、可以有帶有高級(jí)烷氧基的芳基的雜環(huán)基、可以帶有一個(gè)或多個(gè)高級(jí)烷氧基的芳基、被可以帶有低級(jí)烷氧基的芳基取代的芳基、可以有帶有低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基的芳基的雜環(huán)基，以及可以有帶有低級(jí)烷氧基的芳基的雜環(huán)基，其中更優(yōu)選的是(C7-C14)烷氧基、(C7-C14)烷氧基(C1-C4)烷基、含有至少1個(gè)氮原子并且可以帶有一個(gè)有1-3個(gè)(C7-C14)烷氧基的苯基的3-8元飽和的雜單環(huán)基、可以有1-3個(gè)(C7-C14)烷氧基的苯基、被可以有1-3個(gè)(C3-C6)烷氧基的苯基取代的苯基、含至少一個(gè)氮原子并且可以有帶有(C1-C4)烷氧基(C7-C14)烷氧基的苯基的3-8元飽和雜單環(huán)基、以及含至少一個(gè)氮原子并且可以有帶有1-3個(gè)(C3-C6)烷氧基的苯基的3-8元飽和雜單環(huán)基，最為優(yōu)選的是辛氧基、辛氧甲基、被帶有庚氧基或辛氧基的苯基取代的哌嗪基、帶有庚氧基的苯基、被帶有丁氧基的苯基取代的苯基、被帶有甲氧辛氧基的苯基取代的哌嗪基和被帶有己氧基的苯基取代的哌嗪基。
在術(shù)語(yǔ)“被可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的1，2，3，4-四氫異喹啉取代的低級(jí)烷?；敝?，“低級(jí)烷?；钡暮线m實(shí)例可以參照前述的“低級(jí)烷酰基”，其中優(yōu)選的是(C1-C4)烷酰基，更為優(yōu)選的是甲酰基。
在術(shù)語(yǔ)“被可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的1，2，3，4-四氫異喹啉取代的低級(jí)烷?；敝械摹昂线m取代基”的合適實(shí)例，可以參照上述的“合適取代基”，其中優(yōu)選低級(jí)烷氧基、高級(jí)烷氧基、低級(jí)烷基、高級(jí)烷基和低級(jí)烷氧羰基，更優(yōu)選的是(C7-C14)烷氧基和(C1-C4)烷氧羰基，最優(yōu)選的是辛氧基和叔丁氧羰基。
在術(shù)語(yǔ)“被含有至少一個(gè)氧原子而且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的不飽和稠合雜環(huán)基取代的低級(jí)烷?；敝?，“低級(jí)烷酰基”的合適實(shí)例可以參照上述的“低級(jí)烷?；保渲袃?yōu)選(C1-C4)烷?；?，更為優(yōu)選的是甲?；?。
在術(shù)語(yǔ)“被含有至少一個(gè)氧原子而且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的不飽和稠合雜環(huán)基的低級(jí)烷?；敝校昂兄辽僖粋€(gè)氧原子不飽和稠合雜環(huán)基”的合適實(shí)例可以包括含一個(gè)或多個(gè)氧原子并可任選地有另外的非氧雜原子的不飽和的稠合雜環(huán)基，其中優(yōu)選的是含1-3個(gè)氧原子的不飽和的稠合雜環(huán)基、含1-2個(gè)氧原子和1-2個(gè)硫原子的不飽和的稠合雜環(huán)基和含1-3個(gè)氧原子與1-3個(gè)氮原子的不飽和的稠合雜環(huán)基，更優(yōu)選的是苯并〔b〕呋喃基、異苯并呋喃基、苯并吡喃基、呫噸基、苯并噁唑基、苯并噁二唑基、二氫氧硫雜環(huán)己二烯基、苯并氧硫雜環(huán)己二烯基等，最優(yōu)選的是苯并〔b〕呋喃基、苯并吡喃基和苯并噁唑基。
在術(shù)語(yǔ)“被含有至少一個(gè)氧原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的不飽和的稠合雜環(huán)基取代的低級(jí)烷?；敝校昂线m的取代基”的合適實(shí)例可以參照前述的“合適取代基”，其中優(yōu)選的是低級(jí)烷氧基、高級(jí)烷氧基、低級(jí)烷基、高級(jí)烷基、氧基、可以帶有一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷氧基的芳基、可以帶有一個(gè)或多個(gè)高級(jí)烷氧基的雜環(huán)基、被可以帶有一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基的芳基取代的芳基，更優(yōu)選的是(C7-C14)烷氧基、(C1-C4)烷基、(C7-C14)烷基、氧基、可以帶有1-3個(gè)(C3-C6)烷氧基的苯基、含有至少一個(gè)氮原子并且可以有1-3個(gè)(C7-C14)烷氧基的不飽和的6元雜單環(huán)基、以及被可以有1-3個(gè)(C3-C6)烷基的苯基取代的苯基，最優(yōu)選的是辛氧基、甲基、壬基、氧基、帶有己氧基的苯基、帶有辛氧基的吡啶基以及被帶有己基的苯基取代的苯基。
在術(shù)語(yǔ)“被含有1-3個(gè)硫原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的不飽和稠合雜環(huán)基取代的低級(jí)烷?；敝械摹暗图?jí)烷?；钡暮线m實(shí)例可以參照上述的“低級(jí)烷?；保渲袃?yōu)選的是(C1-C4)烷?；?，更為優(yōu)選的是甲酰基。
在術(shù)語(yǔ)“被含有1-3個(gè)硫原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的不飽和稠合雜環(huán)基取代的低級(jí)烷?；敝?，“含1-3個(gè)硫原子的不飽和稠合雜環(huán)基”的合適實(shí)例，可以包括只含1-3個(gè)硫原子的不飽和稠合雜環(huán)基，其中優(yōu)選苯并噻吩基和苯并二硫雜環(huán)己二烯基，最優(yōu)選的是苯并噻吩基。
在術(shù)語(yǔ)“被含有1-3個(gè)硫原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的不飽和稠合雜環(huán)基取代的低級(jí)烷?；敝械摹昂线m取代基”的合適實(shí)例可以參照前述的“合適取代基”，其中優(yōu)選低級(jí)烷氧基、高級(jí)烷氧基、低級(jí)烷基和高級(jí)烷基，更為優(yōu)選的是(C7-C14)烷氧基，最優(yōu)選的是辛氧基。
在術(shù)語(yǔ)“被含有2個(gè)或更多氮原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的不飽和稠合雜環(huán)基取代的低級(jí)烷?；敝?，“低級(jí)烷酰基”的合適實(shí)例可以參照前述的“低級(jí)烷?；保渲袃?yōu)選的是(C1-C4)烷?；顑?yōu)選的是甲?；?br>
在術(shù)語(yǔ)“被含有2個(gè)或多個(gè)氮原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的不飽和稠合雜環(huán)基取代的低級(jí)烷?；敝?，“含2個(gè)或多個(gè)氮原子的不飽和的稠合雜環(huán)基”的合適實(shí)例可以包括1H-吲唑基、嘌呤基、2，3-二氮雜萘基、苯并咪唑基、1，5-二氮雜萘基、喹喔啉基、喹唑啉基、1，2-二氮雜萘基、蝶啶基等，其中最優(yōu)選的是苯并咪唑基。
在術(shù)語(yǔ)“被含有2個(gè)或更多氮原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的不飽和稠合雜環(huán)基取代的低級(jí)烷?；敝?，“合適取代基”的合適實(shí)例可以參照前述的“合適取代基”，其中優(yōu)選的是低級(jí)烷氧基、高級(jí)烷氧基、低級(jí)烷基、高級(jí)烷基、可以有一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷氧基的芳基和可以有一個(gè)或多個(gè)高級(jí)烷氧基的芳基，更為優(yōu)選的是(C7-C14)烷基和可以帶有1-3個(gè)(C1-C6)烷氧基的苯基，最為優(yōu)選的是壬基和可以帶有己氧基的苯基。
在術(shù)語(yǔ)“被含有至少一個(gè)氮原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的飽和的3-8元雜單環(huán)基取代的低級(jí)烷?；敝?，“低級(jí)烷?；钡暮线m實(shí)例可以參照前述的“低級(jí)烷?；?，其中優(yōu)選的是(C1-C4)烷?；鼮閮?yōu)選的是甲?；?br>
在術(shù)語(yǔ)“被含有至少一個(gè)氮原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的飽和的3-8元雜單環(huán)基取代的低級(jí)烷?；敝?，“含有至少一個(gè)氮原子的飽和的3-8元雜單環(huán)基”的合適實(shí)例可以包括吡咯烷基、咪唑烷基、哌啶基、哌嗪基、吡唑烷基、嗎啉基、硫代嗎啉基等，其中優(yōu)選的是哌啶基和哌嗪基。
在術(shù)語(yǔ)“被含有至少一個(gè)氮原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的飽和的3-8元雜單環(huán)基取代的低級(jí)烷?；敝?，“合適取代基”的合適實(shí)例可以包括低級(jí)烷氧基、高級(jí)烷氧基、高級(jí)烷氧基(低級(jí))烷基、低級(jí)烷基、高級(jí)烷基、氧基、可以帶有一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷氧基的芳基、可以帶有一個(gè)或多個(gè)高級(jí)烷氧基的芳基、可以帶有一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基的芳基、可以帶有一個(gè)或多個(gè)高級(jí)烷基的芳基、可以帶有一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷氧基的芳酰基、可以帶有一個(gè)或多個(gè)高級(jí)烷氧基的芳?；?、可以帶有一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基的芳?；?、可以帶有一個(gè)或多個(gè)高級(jí)烷基的芳?；龋渲袃?yōu)選的是可以有一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷氧基的芳基、可以有一個(gè)或多個(gè)高級(jí)烷氧基的芳基、可以有一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷氧基的芳?；涂梢杂幸粋€(gè)或多個(gè)高級(jí)烷氧基的芳酰基，更為優(yōu)選的是可以有1-3個(gè)高級(jí)烷氧基的芳基和可以有1-3個(gè)高級(jí)烷氧基的芳?；?，進(jìn)一步優(yōu)選的是可以有1-3個(gè)(C7-C14)烷氧基的苯基和可以有1-3個(gè)(C7-C14)烷氧基的萘甲?；顑?yōu)選的是可以帶有辛氧基的苯基和可以帶有庚氧基的萘甲酰基。
在術(shù)語(yǔ)“被可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的芳基取代的芳基(低級(jí))烯?；敝?，“芳基(低級(jí))烯?；钡暮线m實(shí)例可以包括苯基(低級(jí))烯?；?例如，3-苯基丙烯?；?2-或3-或4-)苯基(2-或3-)丁烯?；?、3-苯基甲基丙烯酰基、(2-或3-或4-或5-)苯基(2-或3-或4-)戊烯?；?、(2-或3-或4-或5-或6-)苯基(2-或3-或4-或5-)己烯?；?、萘基(低級(jí))烯酰基(例如，3-萘基丙烯酰基、(2-或3-或4-)萘基(2-或3-)丁烯?；?2-或3-或4-或5-)萘基(2-或3-或4-)戊烯?；?2-或3-或4-或5-或6-)萘基(2-或3-或4-或5-)己烯?；?等，其中優(yōu)選3-苯基丙烯?；?-甲基-3-苯基丙烯?；?。
在術(shù)語(yǔ)“被可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的芳基取代的芳基(低級(jí))烯?；敝?，“合適取代基”的合適實(shí)例可以參照前述的“合適取代基”，其中優(yōu)選的是低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷基、高級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷基、鹵代(低級(jí))烷氧基、低級(jí)烯氧基、鹵代(高級(jí))烷氧基和低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基，更為優(yōu)選的是(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C7-C14)烷基、(C1-C4)烷氧基(C3-C6)烷基、鹵代(C3-C6)烷氧基、(C3-C6)烯氧基、鹵代(C7-C14)烷氧基和(C1-C4)烷氧基(C7-C14)烷氧基，最為優(yōu)選的是戊氧基、庚基、戊基、甲氧基己基、氟代己氧基、異己氧基、5-己烯氧基、鹵代庚氧基、甲氧基庚氧基、甲氧基辛氧基和丁氧基。
在術(shù)語(yǔ)“可以帶有一個(gè)或多個(gè)高級(jí)烷氧基的萘基(低級(jí))烯?；敝校拜粱?低級(jí))烯?；钡暮线m實(shí)例可包括3-萘基丙烯?；?2-或3-或4-)萘基(2-或3-)丁烯?；?、(2-或3-或4-或5-)萘基(2-或3-或4-)戊烯?；?、(2-或3-或4-或5-或6-)萘基(2-或3-或4-或5-)己?；龋渲袃?yōu)選的是3-萘基丙烯?；?br>
在術(shù)語(yǔ)“可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的低級(jí)炔?；敝械摹暗图?jí)炔?；钡暮线m實(shí)例可以包括2-丙炔?；?2-或3-)丁炔?；?2-或3-或4-)戊炔?；?、(2-或3-或4-或5-)己炔?；龋渲袃?yōu)選2-丙炔?；?br>
在術(shù)語(yǔ)“可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的低級(jí)炔?；敝械摹昂线m取代基”的合適實(shí)例可以參照前述的“合適取代基”，其中優(yōu)選的是可以有一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷氧基的芳基、可以有一個(gè)或多個(gè)高級(jí)烷氧基的芳基、被可以有一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基的芳基取代的芳基和被可以有一個(gè)或多個(gè)高級(jí)烷基的芳基取代的芳基，更優(yōu)選的是被可以有1-3個(gè)低級(jí)烷基的芳基和可以有1-3個(gè)高級(jí)烷氧基的芳基取代的芳基，進(jìn)一步優(yōu)選的是被可以有1-3個(gè)(C1-C6)烷基的苯基和可以有1-3個(gè)(C7-C14)烷氧基的苯基取代的苯基，最優(yōu)選的是被可以帶有戊基的苯基和可以帶有庚氧基的萘基取代的苯基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的芳基取代的芳基(C2-C6)烷?；渲蟹蓟?C2-C6)烷?；梢杂幸粋€(gè)或多個(gè)合適取代基”中，“芳基(C2-C6)烷?；钡暮线m實(shí)例可以包括苯基(C2-C6)烷酰基〔例如，苯乙酰基、(2-或3-)苯丙?；?、(2-或3-或4-)苯丁酰基、(2-或3-或4-或5-)苯戊?；?2-或3-或4-或5-或6-)苯己?；取场⑤粱?C2-C6)烷?；怖?，萘乙?；?、(2-或3-)萘丙酰基、(2-或3-或4-)萘丁?；?、(2-或3-或4-或5-)萘戊?；?、(2-或3-或4-或5-或6-)萘己?；取车?，其中優(yōu)選2-苯乙酰基和3-苯丙?；?br>
在術(shù)語(yǔ)“被帶有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的芳基取代的芳基(C2-C6)烷?；?，其中芳基(C2-C6)烷?；梢杂幸粋€(gè)或多個(gè)合適取代基”中，“合適取代基”的合適實(shí)例可以包括低級(jí)烷氧基、高級(jí)烷氧基、低級(jí)烷基、高級(jí)烷基、高級(jí)烷氧基(低級(jí))烷基、氧基、帶有一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷氧基的芳基、帶有一個(gè)或多個(gè)高級(jí)烷氧基的芳基、帶有一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基的芳基、帶有一個(gè)或多個(gè)高級(jí)烷基的芳基、被帶有一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷氧基的芳基取代的芳基、被帶有一個(gè)或多個(gè)高級(jí)烷氧基的芳基取代的芳基、被帶有一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基的芳基取代的芳基、被帶有一個(gè)或多個(gè)高級(jí)烷基的芳基取代的芳基、帶有一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷氧基的芳基等，其中優(yōu)選的是低級(jí)烷氧基、高級(jí)烷氧基、低級(jí)烷基、高級(jí)烷基和帶有1-3個(gè)低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷氧基的苯基，更為優(yōu)選的是(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C7-C14)烷基和帶有(C1-C4)烷氧基(C3-C6)烷氧基的苯基，最優(yōu)選的是戊氧基、戊基、庚基和帶有甲氧戊氧基的苯基。
在術(shù)語(yǔ)“其中芳基(C2-C6)烷?；梢杂幸粋€(gè)或多個(gè)合適取代基”中的“合適取代基”的合適實(shí)例可以是羥基、氧基、氨基和前述的“被保護(hù)的氨基”。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有高級(jí)烷氧基的萘基取代的(C2-C6)烷?；敝?，“(C2-C6)烷酰基”的合適實(shí)例可以包括乙?；⒈；?、丁酰基、戊酰基、己酰基等，其中優(yōu)選的是丙?；?br>
在術(shù)語(yǔ)“被帶有高級(jí)烷氧基的萘基取代的(C2-C6)烷?；敝?，“高級(jí)烷氧基”的合適實(shí)例可以參照上述的“高級(jí)烷氧基”，其中優(yōu)選的是(C7-C14)烷氧基，最優(yōu)選的是庚氧基。
在術(shù)語(yǔ)“被可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的雜環(huán)基取代的芳?；?，其中該芳酰基可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基”中，“芳酰基”的合適實(shí)例可以包括苯甲?；?，甲苯?；?、萘甲酰基等，其中優(yōu)選的是苯甲?；?。
在術(shù)語(yǔ)“被可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的雜環(huán)基取代的芳?；?，其中芳?；梢杂幸粋€(gè)或多個(gè)合適取代基”中，“雜環(huán)基”的合適實(shí)例可以包括含1-4個(gè)氮原子的不飽和的3-8元(更優(yōu)選5或6元)雜單環(huán)基，例如吡咯基、吡咯啉基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、二氫吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、三唑基(例如4H-1，2，4-三唑基、1H-1，2，3-三唑基、2H-1，2，3-三唑基等)、四唑基(如1H-四唑基、2H-四唑基等)等；含1-4個(gè)氮原子的飽和的3-8元(更優(yōu)選5或6元)雜單環(huán)基，例如吡咯烷基、咪唑烷基、哌啶基、哌嗪基等；含1-4個(gè)氮原子的不飽和的稠合雜環(huán)基，例如，吲哚基、異吲哚基、二氫吲哚基、吲嗪基、苯并咪唑基、喹啉基、異喹啉基、吲唑基、苯并三唑基等；含1-2個(gè)氧原子和1-3個(gè)氮原子的不飽和的3-8元(優(yōu)選5或6元)雜單環(huán)基，例如，噁唑基、異噁唑基、噁二唑基(如1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，5-噁二唑基等)等；含1-2個(gè)氧原子和1-3個(gè)氮原子的飽和的3-8元(優(yōu)選5或6元)雜單環(huán)基，例如嗎啉基、斯德酮基等；含1-2個(gè)氧原子和1-3個(gè)氮原子的不飽和的稠合雜環(huán)基，例如苯并噁唑基、苯并噁二唑基等；含1-2個(gè)硫原子和1-3個(gè)氮原子的不飽和的3-8元(優(yōu)選5或6元)雜單環(huán)基，例如，噻唑基、異噻唑基、噻二唑基(如1，2，3-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，5-噻二唑基等)、二氫噻嗪基等；含1-2個(gè)硫原子和1-3個(gè)氮原子的飽和的3-8元(優(yōu)選5或6元)雜單環(huán)基，例如噻唑烷基等；含1-2個(gè)硫原子的不飽和的3-8元(優(yōu)選5或6元)雜單環(huán)基，例如，噻吩基、二氫二硫雜環(huán)己二烯基、dihydrodithionyl等；含1-2個(gè)硫原子和1-3個(gè)氮原子的不飽和的稠合雜環(huán)基，例如苯并噻唑基、苯并噻二唑基等；含一個(gè)氧原子的不飽和的3-8元(優(yōu)選5或6元)雜單環(huán)基，例如呋喃基等；含一個(gè)氧原子的飽和的3-8元(優(yōu)選5或6元)雜單環(huán)基，例如四氫呋喃基、四氫吡喃基等；含一個(gè)氧原子和1-2個(gè)硫原子的不飽和的3-8元(優(yōu)選5或6元)雜單環(huán)基，例如二氫氧硫雜環(huán)己二烯基等；含1-2個(gè)硫原子的不飽和的稠合雜環(huán)基，例如苯并噻吩基、苯并二硫雜環(huán)己二烯基等；含一個(gè)氧原子和1-2個(gè)硫原子的不飽和的稠合雜環(huán)基，例如苯并氧硫雜環(huán)己二烯基等；以及類似基團(tuán)，其中，優(yōu)選的是含1-4個(gè)氮原子的飽和的3-8元雜單環(huán)基，含1-2個(gè)氧原子和1-3個(gè)氮原子的不飽和的3-8元雜單環(huán)基，含1-4個(gè)氮原子的不飽和的3-8元雜單環(huán)基，含1-2個(gè)硫原子和1-3個(gè)氮原子的不飽和的3-8元雜單環(huán)基，最為優(yōu)選的是哌嗪基、異噁唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡唑基、哌啶基、噁唑基和嘧啶基。
在術(shù)語(yǔ)“被可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的雜環(huán)基取代的芳酰基，其中芳?；梢杂幸粋€(gè)或多個(gè)合適取代基”中，“合適取代基”的合適實(shí)例可以參照前述的“合適取代基”，其中優(yōu)選可以有1-3個(gè)高級(jí)烷氧基的芳基、可以有1-3個(gè)低級(jí)烷氧基的芳基、高級(jí)烷基、雜環(huán)基、可以有1-3個(gè)低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基的芳基、可以有高級(jí)烯氧基的芳基、可以有帶有低級(jí)烷氧基的芳基的雜環(huán)基、可以帶有芳基的環(huán)(低級(jí))烷基、可以帶有1-3個(gè)低級(jí)烷基的芳基、可以帶有環(huán)(低級(jí))烷基的芳基、可以帶有高級(jí)烯氧基的芳基、被可以帶有低級(jí)烷基和氧基的雜環(huán)基取代的芳基、可以帶有低級(jí)烷基的環(huán)(低級(jí))烷基、被可以帶有1-3個(gè)低級(jí)烷氧基的芳基取代的芳基、以及可以帶有雜環(huán)基的芳基，更為優(yōu)選的是可以帶有1-3個(gè)(C7-C14)烷氧基的苯基、可以帶有1-3個(gè)(C3-C6)烷氧基的苯基、(C7-C14)烷基、含1-4個(gè)氮原子的飽和的3-8元雜單環(huán)基、可以帶有1-3個(gè)(C1-C4)烷氧基(C7-C14)烷氧基的苯基、可以帶有(C7-C14)烯氧基的苯基、被帶有(C3-C6)烷氧基的苯基取代的含1-4個(gè)氮原子的飽和的3-8元雜單環(huán)基、可以帶有苯基的環(huán)(C3-C6)烷基、可以帶有1-3個(gè)(C3-C6)烷基的苯基、可以帶有環(huán)(C3-C6)烷基的苯基、可以帶有(C7-C14)烯氧基的苯基、被可以帶有(C3-C6)烷基和氧基的雜環(huán)基取代的苯基、可以帶有(C3-C6)烷基的環(huán)(C3-C6)烷基、被可以帶有1-3個(gè)(C1-C4)烷氧基的苯基取代的苯基、以及可以帶有含1-4個(gè)氮原子的3-8元雜單環(huán)基的苯基，最優(yōu)選的是帶有辛氧基的苯基、帶有戊氧基的苯基、帶有己氧基的苯基、庚基、哌啶基、帶有異己氧基的苯基、帶有庚氧基的苯基、帶有甲氧庚氧基的苯基、帶有甲氧辛氧基的苯基、帶有6-庚烯氧基的苯基、被帶有己氧基的苯基取代的哌啶基、帶有苯基的環(huán)己基、帶有己基的苯基、帶有環(huán)己基的苯基、帶有7-辛烯氧基的苯基、被帶有低級(jí)烷基和氧基的三唑基取代的苯基、帶有戊基的環(huán)己基、帶有甲氧辛氧基的苯基、壬基、被帶有丙氧基的苯基取代的苯基和帶有哌啶基的苯基。
在術(shù)語(yǔ)“其中芳?；梢杂幸粋€(gè)或多個(gè)合適取代基”中的“合適取代基”的合適實(shí)例可以是鹵素，其中優(yōu)選的可以是氟和氯。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有雜環(huán)(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳酰基，其中雜環(huán)基可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基”中，“芳?；钡暮线m實(shí)例可以包括苯甲?；?、甲苯?；?、萘甲?；?、蒽甲?；?，其中優(yōu)選的是苯甲?；?。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有雜環(huán)(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳酰基，其中的雜環(huán)基可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基”中，“雜環(huán)基”的合適實(shí)例可以參照此前對(duì)術(shù)語(yǔ)“被可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的雜環(huán)基取代的芳酰基”示例說(shuō)明的那些，其中優(yōu)選的是含1-4個(gè)氮原子的不飽和的3-8元雜單單環(huán)基和含1-2個(gè)氧原子及1-3個(gè)氮原子的飽和的3-8元雜單環(huán)基，最優(yōu)選的是三唑基、四唑基和嗎啉基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有雜環(huán)(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；?，其中雜環(huán)基可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基”中，“(高級(jí))烷氧基”部分的合適實(shí)例可以參照前述的“高級(jí)烷氧基”，其中優(yōu)選的是(C7-C14)烷氧基，最優(yōu)選的是辛氧基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有雜環(huán)(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；?，其中雜環(huán)基可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基”中，“芳基”的合適實(shí)例可以參照前述的“芳基”，其中優(yōu)選苯基。
在術(shù)語(yǔ)“其中雜環(huán)基可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基”中的“合適取代基”的合適實(shí)例可以是低級(jí)烷基，其中優(yōu)選甲基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；敝?，“芳?；钡暮线m實(shí)例可以包括苯甲酰基、甲苯?；?、萘甲?；⑤旒柞；龋渲袃?yōu)選苯甲?；?。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；?，，中，“芳基”的合適實(shí)例可以參照前述的“芳基”，其中優(yōu)選苯基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；敝?，“低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基”的合適實(shí)例可以是甲氧庚氧基、甲氧辛氧基、甲氧壬氧基、甲氧癸氧基、乙氧庚氧基、乙氧辛氧基、乙氧壬氧基、乙氧癸氧基、乙氧十一烷氧基、丙氧十一烷氧基、丁氧十二烷氧基、戊氧十三烷氧基、己氧十四烷氧基、丙氧庚氧基、丙氧辛氧基、丙氧壬氧基、丁氧癸氧基等，其中優(yōu)選(C1-C6)烷氧(C7-C14)烷氧基，更為優(yōu)選的是甲氧辛氧基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有低級(jí)烯基(低級(jí))烷氧基的芳基取代的芳酰基”中，“芳酰基”的合適實(shí)例可以包括苯甲?；⒓妆锦；⑤良柞；⑤旒柞；龋渲袃?yōu)選苯甲?；?。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有低級(jí)烯基(低級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；敝?，“芳基”的合適實(shí)例可以參照前述的“芳基”，其中優(yōu)選的是苯基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有低級(jí)烯基(低級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；敝?，“低級(jí)烷基(低級(jí))烷氧基”的合適實(shí)例可以是乙烯基甲氧基、乙烯基乙氧基、乙烯基丙氧基、乙烯基丁氧基、乙烯基戊氧基、乙烯基己氧基、1-(或2-)丙烯基甲氧基、1-(或2-)丙烯基乙氧基、1-(或2-)丙烯基丙氧基、1-(或2-)丙烯基丁氧基、1-(或2-)丙烯基戊氧基、1-(或2-)丙烯基己氧基、1-(或2-或3-)丁烯基丁氧基、1-(或2-或3-)丁烯基己氧基、1-(或2-或3-或4-)戊烯基戊氧基、1-(或2-或3-或4-)戊烯基己氧基、1-(或2-或3-或4-或5-)己烯基丁氧基、1-(或2-或3-或4-或5-)己烯基己氧基等，其中優(yōu)選的是(C2-C6)烯基(C1-C6)烷氧基，更優(yōu)選的是乙烯基己氧基。
“被2個(gè)低級(jí)烷氧基取代的芳?；钡暮线m實(shí)例可以包括被2個(gè)低級(jí)烷氧基取代的苯甲?；捅?個(gè)低級(jí)烷氧基取代的萘甲?；?，其中優(yōu)選被2個(gè)(C1-C6)烷氧基取代的苯甲?；顑?yōu)選的是被2個(gè)戊氧基取代的苯甲?；?。
“被帶有低級(jí)烷基的芳基取代的芳?；钡暮线m實(shí)例可以包括被帶有低級(jí)烷基的苯基取代的苯甲?；?、被帶有低級(jí)烷基的萘基取代的苯甲酰基、被帶有低級(jí)烷基的苯基取代的萘甲?；⒈粠в械图?jí)烷基的萘基取代的萘甲?；?，其中優(yōu)選的是被帶有(C1-C6)烷基的苯基取代的苯甲?；?，最優(yōu)選的是被帶有己基的苯基取代的苯甲?；捅粠в形旎谋交〈谋郊柞；?。
“被帶有高級(jí)烷基的芳基取代的芳?；钡暮线m實(shí)例可以包括被帶有高級(jí)烷基的苯基取代的苯甲?；?、被帶有高級(jí)烷基的萘基取代的苯甲酰基、被帶有高級(jí)烷基的苯基取代的萘甲酰基、被帶有高級(jí)烷基的萘基取代的萘甲酰基等，其中優(yōu)選的是被帶有(C7-C14)烷基的苯基取代的苯甲?；?，最優(yōu)選的是被帶有庚基的苯基取代的苯甲酰基。
在術(shù)語(yǔ)“可以帶有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的芳氧基(低級(jí))烷?；敝校胺佳趸辈糠值暮线m實(shí)例可以包括苯氧基、_氧基、甲苯氧基、萘氧基、蒽氧基等，其中優(yōu)選苯氧基。
在術(shù)語(yǔ)“可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的芳氧基(低級(jí))烷?；敝校暗图?jí)烷酰基”部分的合適實(shí)例可以參照前述的“低級(jí)烷?；保渲袃?yōu)選的是甲?；?、乙酰基、2，2-二甲基乙?；?、丙酰基、丁?；惗□；臀祯；?、己?；?，更優(yōu)選的是(C1-C6)烷酰基，最優(yōu)選的是甲?；?、乙?；⒈；?，2-二甲基乙?；?。
在術(shù)語(yǔ)“可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的芳氧基(低級(jí))烷?；敝?，“合適取代基”的合適實(shí)例可以參照前述的“合適取代基”，其中優(yōu)選(C7-C14)烷氧基，更為優(yōu)選的是辛氧基。
在術(shù)語(yǔ)“可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的芳基(低級(jí))烷氧基(低級(jí))烷?；敝校胺蓟?低級(jí))烷氧基”的合適實(shí)例可以包括苯基(低級(jí))烷氧基〔例如，苯基甲氧基、(1-或2-)苯基乙氧基、苯基丙氧基、2-苯基-1-甲基丙氧基、3-苯基-2，2-二甲基丙氧基、(1-或2-或3-或4-)苯基丁氧基、(1-或2-或3-或4-或5-)苯基戊氧基、(1-或2-或3-或4-或5-或6-苯基己氧基等〕、萘基(低級(jí))烷氧基〔例如萘基甲氧基、(1-或2-)萘基乙氧基、1-萘基丙氧基、2-萘基-1-甲氧丙氧基、3-萘基-2，2-二甲基丙氧基、(1-或2-或3-或4-)萘基丁氧基、(1-或2-或3-或4-或5-)萘基戊氧基、(1-或2-或3-或4-或5-或6-)萘基己氧基等〕等，其中優(yōu)選萘基(C1-C4)烷氧基，更為優(yōu)選的是萘基甲氧基。
在術(shù)語(yǔ)“可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的芳基(低級(jí))烷氧基(低級(jí))烷?；敝?，“(低級(jí))烷?；辈糠值暮线m實(shí)例可以參照前述的“低級(jí)烷?；保渲袃?yōu)選的是(C1-C4)烷酰基，更優(yōu)選的是甲?；?。
在術(shù)語(yǔ)“可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的芳基(低級(jí))烷氧基(低級(jí))烷?；敝?，“合適取代基”的合適實(shí)例可以參照前述的“合適取代基”，其中優(yōu)選的是低級(jí)烷氧基、高級(jí)烷氧基、低級(jí)烷基和高級(jí)烷基，更優(yōu)選的是高級(jí)烷氧基，進(jìn)一步優(yōu)選的是(C7-C14)烷氧基，最優(yōu)選的是庚氧基。
在術(shù)語(yǔ)“可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的芳氨基(低級(jí))烷?；敝?，“芳氨基”部分的合適實(shí)例可以包括苯氨基、_氨基、甲苯氨基、萘氨基、蒽氨基等，其中優(yōu)選苯氨基和萘氨基。
在術(shù)語(yǔ)“可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的芳氨基(低級(jí))烷?；敝?，“低級(jí)烷?；钡暮线m實(shí)例可以參照前述的“低級(jí)烷?；?，其中優(yōu)選的是(C1-C4)烷?；?，更為優(yōu)選的是甲酰基。
在術(shù)語(yǔ)“可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的芳氨基(低級(jí))烷酰基”中，“合適取代基”的合適實(shí)例可以參照上述的“合適取代基”，其中優(yōu)選的是低級(jí)烷氧基、高級(jí)烷氧基、低級(jí)烷基、高級(jí)烷基、可以帶有1-3個(gè)低級(jí)烷氧基的芳基和可以帶有1-3個(gè)高級(jí)烷氧基的芳基，更為優(yōu)選的是(C7-C14)烷氧基和可以帶有1-3個(gè)(C7-C14)烷氧基的苯基，最優(yōu)選的是庚氧基和可以帶有庚氧基的苯基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有低級(jí)烷基和帶有高級(jí)烷氧基的芳基的吡唑基取代的低級(jí)烷?；敝?，“低級(jí)烷酰基”的合適實(shí)例可以參照前述的“低級(jí)烷?；?，其中優(yōu)選(C1-C4)烷?；?，最優(yōu)選的是甲酰基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有低級(jí)烷基和帶有高級(jí)烷氧基的芳基的吡唑基取代的低級(jí)烷?；敝?，“低級(jí)烷基”的合適實(shí)例可以參照前述的“低級(jí)烷基”，其中優(yōu)選(C1-C4)烷基，最優(yōu)選的是甲基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有低級(jí)烷基和帶有高級(jí)烷氧基的芳基的吡唑基取代的低級(jí)烷?；敝?，“芳基”的合適實(shí)例可以參照前述的“芳基”，其中優(yōu)選苯基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有低級(jí)烷基和帶有高級(jí)烷氧基的芳基的吡唑基取代的低級(jí)烷?；敝?，“高級(jí)烷氧基”的合適實(shí)例可以參照前述的“高級(jí)烷氧基”，其中優(yōu)選(C7-C14)烷氧基，最優(yōu)選的是辛氧基。
在術(shù)語(yǔ)“低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷?；?，其中高級(jí)烷?；梢杂幸粋€(gè)或多個(gè)合適取代基”中，“低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷?；钡暮线m實(shí)例可以是(C1-C4)烷氧基(C7-C20)烷酰基，其中優(yōu)選甲氧十八烷酰基。
在術(shù)語(yǔ)“低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷?；?，其中高級(jí)烷酰基可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基”中，“合適取代基”的合適實(shí)例可以是氨基和前述的“被保護(hù)的氨基”，其中優(yōu)選氨基和芳基(低級(jí))烷氧羰基氨基，最優(yōu)選的是氨基和芐氧羰基氨基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有雜環(huán)氧基的芳基取代的芳?；?，其中雜環(huán)氧基可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基”中，“芳酰基”的合適實(shí)例可以參照前述的“芳?；保渲袃?yōu)選苯甲?；?。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有雜環(huán)氧基的芳基取代的芳酰基，其中雜環(huán)氧基可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基”中，“芳基”的合適實(shí)例可以參照前述的“芳基”，其中優(yōu)選苯基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有雜環(huán)氧基的芳基取代的芳?；渲须s環(huán)氧基可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基”中，“雜環(huán)”部分的合適實(shí)例可以參照前述的“雜環(huán)”部分，其中優(yōu)選含1-4個(gè)氮原子的不飽和的3-8元雜單環(huán)基，最優(yōu)選的是噠嗪基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有雜環(huán)氧基的芳基取代的芳?；?，其中雜環(huán)氧基可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基”中，“合適取代基”的合適實(shí)例可以是芳基，其中優(yōu)選苯基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有低級(jí)烷基的環(huán)(低級(jí))烷基取代的芳?；敝?，“芳?；钡暮线m實(shí)例可以參照前述的“芳?；保渲袃?yōu)選的是苯甲?；?。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有低級(jí)烷基的環(huán)(低級(jí))烷基取代的芳?；敝校碍h(huán)(低級(jí))烷基”的合適實(shí)例可以參照前述的“環(huán)(低級(jí))烷基”，其中優(yōu)選環(huán)己基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有低級(jí)烷基的環(huán)(低級(jí))烷基取代的芳?；敝?，“低級(jí)烷基”的合適實(shí)例可以參照前述的“低級(jí)烷基”，其中優(yōu)選戊基。
在術(shù)語(yǔ)“帶有高級(jí)烷基的吲哚羰基”中，“高級(jí)烷基”的合適實(shí)例可以參照前述的“高級(jí)烷基”，其中優(yōu)選癸基。
在術(shù)語(yǔ)“帶有低級(jí)烷基的萘甲?；敝?，“低級(jí)烷基”的合適實(shí)例可以參照前述的“低級(jí)烷基”，其中優(yōu)選己基。
在術(shù)語(yǔ)“帶有高級(jí)烷基的萘甲?；敝?，“高級(jí)烷基”的合適實(shí)例可以參照前述的“高級(jí)烷基”，其中優(yōu)選庚基。
在術(shù)語(yǔ)“帶有低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基的萘甲?；敝校暗图?jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基”的合適實(shí)例可以是(C1-C4)烷氧基(C7-C14)烷氧基，其中優(yōu)選甲氧辛氧基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷氧基(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；?、“被帶有低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；薄ⅰ氨环蓟〈姆减；?，該芳基有帶有低級(jí)烷氧基的芳基”、“被芳基取代的芳酰基，該芳基有帶有低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷氧基的芳基”、“被帶有雜環(huán)氧基(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；?、“被帶有芳氧基(低級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；焙汀氨粠в须s環(huán)羰基(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳酰基”中，“芳?；钡暮线m實(shí)例可以參照前述的“芳?；?，其中優(yōu)選苯甲?；?。
在上述術(shù)語(yǔ)中的“芳基”的合適實(shí)例可以參照前述的“芳基”，其中優(yōu)選苯基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷氧基(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；敝?，“低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷氧基(高級(jí))烷氧基”的合適實(shí)例可以是(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷氧基(C7-C14)烷氧基，其中優(yōu)選乙氧基乙氧辛氧基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；敝校暗图?jí)烷氧基(低級(jí))烷氧基”的合適實(shí)例可以是(C1-C4)烷氧基(C3-C6)烷氧基，其中優(yōu)選丙氧己氧基。
在術(shù)語(yǔ)“被芳基取代的芳?；?，該芳基有帶有低級(jí)烷氧基的苯基”中，“低級(jí)烷氧基”的合適實(shí)例可以是(C3-C6)烷氧基，其中優(yōu)選丁氧基。
在術(shù)語(yǔ)“被芳基取代的芳?；?，該芳基有帶有低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷氧基的苯基”中，“低級(jí)烷氧(低級(jí))烷氧基”的合適實(shí)例可以是(C1-C4)烷氧基(C3-C6)烷氧基，其中優(yōu)選甲氧戊氧基和甲氧己氧基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有雜環(huán)氧基(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；敝?，“雜環(huán)”部分的合適實(shí)例可以參照前述的“雜環(huán)”部分，其中優(yōu)選含一個(gè)氧原子的飽和的3-8元雜單環(huán)基，最優(yōu)選的是四氫吡喃基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有雜環(huán)氧基(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；敝?，“高級(jí)烷氧基”的合適實(shí)例可以是(C7-C14)烷氧基，其中優(yōu)選辛氧基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有芳氧基(低級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；敝?，“芳氧基(低級(jí))烷氧基”的合適實(shí)例可以是苯氧基(C3-C6)烷氧基，其中優(yōu)選的是苯氧戊氧基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有雜環(huán)羰基(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳酰基”中，“雜環(huán)”部分的合適實(shí)例可以參照上述的“雜環(huán)”部分，其中優(yōu)選含1-4個(gè)氮原子的飽和的3-8元雜單環(huán)基，最優(yōu)選的是哌啶基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有雜環(huán)羰基(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；敝校案呒?jí)烷氧基”部分的合適實(shí)例可以參照前述的“高級(jí)烷氧基”，其中優(yōu)選(C7-C14)烷氧基，最為優(yōu)選的是庚氧基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有芳基的噁唑基取代的低級(jí)烷?；?，該芳基帶有高級(jí)烷氧基”中，“低級(jí)烷?；钡暮线m實(shí)例可以參照前述的“低級(jí)烷酰基”，其中優(yōu)選(C1-C4)烷酰基，最優(yōu)選的是甲酰基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有芳基的噁唑基取代的低級(jí)烷酰基，該芳基帶有高級(jí)烷氧基”中，“芳基”的合適實(shí)例可以參照前述的“芳基”，其中優(yōu)選苯基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有芳基的噁唑基取代的低級(jí)烷?；?，該芳基帶有高級(jí)烷氧基”中，“高級(jí)烷氧基”的合適實(shí)例可以參照前述的“高級(jí)烷氧基”，其中優(yōu)選(C7-C14)烷氧基，最優(yōu)選的是辛氧基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有芳基的呋喃基取代的低級(jí)烷?；?，該芳基被帶有低級(jí)烷氧基的芳基取代”中，“低級(jí)烷?；钡暮线m實(shí)例可以參照前述的“低級(jí)烷酰基”，其中優(yōu)選(C1-C4)烷?；顑?yōu)選的是甲?；?。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有芳基的呋喃基取代的低級(jí)烷?；摲蓟粠в械图?jí)烷氧基的芳基取代”中，“芳基”的合適實(shí)例可以參照前述的芳基，其中優(yōu)選苯基。
在“被帶有芳基的呋喃基取代的低級(jí)烷酰基，該芳基被帶有低級(jí)烷氧基的芳基取代”中，“低級(jí)烷氧基”的合適實(shí)例可以參照前述的“低級(jí)烷氧基”，其中優(yōu)選(C1-C4)烷氧基，最優(yōu)選的是丁氧基。
在術(shù)語(yǔ)“被三唑基取代的低級(jí)烷酰基，該三唑基帶有氧基和有高級(jí)烷基的芳基”中，“低級(jí)烷酰基”的合適實(shí)例可以參照前述的“低級(jí)烷?；?，其中優(yōu)選的是(C1-C4)烷酰基，最優(yōu)選的是甲?；?。
在術(shù)語(yǔ)“被三唑基取代的低級(jí)烷酰基，該三唑基帶有氧基和有高級(jí)烷基的芳基”中，“高級(jí)烷基”的合適實(shí)例可以參照前述的“高級(jí)烷基”，其中優(yōu)選(C7-C14)烷基，最優(yōu)選的是辛基。
在術(shù)語(yǔ)“被三唑基取代的低級(jí)烷?；?，該三唑基帶有氧基和有高級(jí)烷基的芳基”中，“芳基”的合適實(shí)例可以參照前述的芳基，其中優(yōu)選苯基。
在術(shù)語(yǔ)“帶有羥基的高級(jí)烷酰基”中，“高級(jí)烷酰基”的合適實(shí)例可以參照前述的“高級(jí)烷?；?，其中優(yōu)選(C7-C20)烷?；?，最優(yōu)選的是十六烷酰基。
在術(shù)語(yǔ)“帶有芳基(低級(jí))烷基和羥基的高級(jí)烷酰基”中，“高級(jí)烷?；钡暮线m實(shí)例可以參照前述的“高級(jí)烷?；?，其中優(yōu)選(C7-C20)烷酰基，最優(yōu)選的是十六烷酰基。
在術(shù)語(yǔ)“帶有芳基(低級(jí))烷基和羥基的高級(jí)烷酰基”中，“芳基(低級(jí))烷基”的合適實(shí)例可以參照前述的“芳基(低級(jí))烷基”，其中優(yōu)選苯基(C1-C4)烷基，最優(yōu)選的是芐基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有高級(jí)烷氧基的芳基取代的(C2-C6)烷酰基，其中(C2-C6)烷?；梢杂邪被虮槐Ｗo(hù)的氨基”中，“(C2-C6)烷?；钡暮线m實(shí)例可以包括乙?；?、丙?；?、丁酰基、戊酰基、己?；?，其中優(yōu)選乙?；捅；?br>
在術(shù)語(yǔ)“被帶有高級(jí)烷氧基的芳基取代的(C2-C6)烷?；?，其中(C2-C6)烷?；梢詭в邪被虮槐Ｗo(hù)的氨基”中，“芳基”的合適實(shí)例可以參照前述的“芳基”，其中優(yōu)選苯基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有高級(jí)烷氧基的芳基取代的(C2-C6)烷?；?，其中(C2-C6)烷酰基可以帶有氨基或被保護(hù)的氨基”中，“高級(jí)烷氧基”的合適實(shí)例可以參照前述的“高級(jí)烷氧基”，其中優(yōu)選(C7-C14)烷氧基，最優(yōu)選的是辛氧基。
在術(shù)語(yǔ)“被帶有高級(jí)烷氧基的芳基取代的(C2-C6)烷?；?，其中(C2-C6)烷?；梢詭в邪被虮槐Ｗo(hù)的氨基”中，“被保護(hù)的氨基”的合適實(shí)例可以參照前述的“被保護(hù)的氨基”，其中優(yōu)選芳基(低級(jí))烷氧羰基氨基，最優(yōu)選的是芐氧基羰基氨基。
下面詳細(xì)解釋本發(fā)明目標(biāo)多肽化合物〔I〕或其鹽的制備方法。方法1
目標(biāo)多肽化合物〔I〕或其鹽可以通過(guò)化合物〔II〕或其在氨基上的活性衍生物或它們的鹽與式〔III〕化合物或其在羧基上的活性衍生物或它們的鹽反應(yīng)來(lái)制備。
式〔III〕化合物在羧基上的合適的活性衍生物可以包括?；u化物、酸酐、活化的酰胺、活化的酯等。活性衍生物的合適實(shí)例可以是?；龋货；B氮；與-種酸形成的混合酸酐，例如取代的磷酸(如二烷基磷酸、苯基磷酸、二苯基磷酸、二芐基磷酸、鹵代磷酸等)、二烷基亞磷酸、亞硫酸、硫代硫酸、硫酸、磺酸(如甲磺酸等)、脂族羧酸(如乙酸、丙酸、丁酸、異丁酸、新戊酸、戊酸、異戊酸、2-乙基丁酸、三氯乙酸等)或芳族羧酸(如苯甲酸等)；對(duì)稱的酸酐；與咪唑、4-取代的咪唑、二甲基吡唑、三唑、四唑或1-羥基-1H-苯并三唑形成的活化的酰胺；或活化的酯(例如氰甲基酯、甲氧基甲酯、二甲基亞氨基甲基〔(CH3)2N+＝CH-〕酯、乙烯基酯、炔丙基酯、對(duì)硝基苯酯、2，4-二硝基苯酯、三氯苯基酯、五氯苯基酯、甲磺酰基苯基酯、苯基偶氮苯基酯、苯基硫代酸酯、對(duì)硝基苯基硫代酸酯、對(duì)甲酚基硫代酸酯、羧甲基硫代酸酯、吡喃基酯、吡啶基酯、哌啶基酯、8-喹啉基硫代酸酯等)，或是與一種N-羥基化合物〔例如N，N-二甲基羥基胺、1-羥基-2-(1H)-吡啶酮、N-羥基丁二酰亞胺、N-羥基鄰苯二甲酰亞胺、1-羥基-1H-苯并三唑等〕形成的活化的酯等。這些活性衍生物可以根據(jù)要使用的化合物〔III〕的要求任意地從中選擇。
化合物〔III〕及其活性衍生物的合適的鹽可以參照對(duì)于目標(biāo)多肽化合物〔I〕示例說(shuō)明的那些。
反應(yīng)通常在常規(guī)溶劑中進(jìn)行，例如水、醇(如甲醇、乙醇等)、丙酮、二噁烷、乙腈、氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、四氫呋喃、乙酸乙酯、N，N-二甲基甲酰胺、吡啶或者對(duì)反應(yīng)無(wú)不利影響的任何有機(jī)溶劑。這些常規(guī)溶劑也可以與水混合使用。
在此反應(yīng)中，當(dāng)化合物〔III〕是以游離酸或其鹽的形式使用時(shí)，反應(yīng)優(yōu)選在有常規(guī)的縮合劑存在下進(jìn)行，例如N，N’-二環(huán)己基碳化二亞胺；N-環(huán)己基-N’-嗎啉基乙基碳化二亞胺；N-環(huán)己基-N’-(4-二乙氨基環(huán)己基)碳化二亞胺；N，N’-二乙基碳化二亞胺、N，N’-二異丙基碳化二亞胺；N-乙基-N’-(3-二甲氨基丙基)碳化二亞胺；N，N’-羰基雙-(2-甲基咪唑)；五亞甲基烯酮-N-環(huán)己基亞胺；二苯基烯酮-N-環(huán)己基亞胺；乙氧基乙炔；1-烷氧基-2-氯乙烯；亞磷酸三烷基酯；聚磷酸乙酯；聚磷酸異丙酯；磷酰氮；三氯化磷；亞硫酰氯，草酰氯；鹵代甲酸低級(jí)烷基酯(例如氯甲酸乙酯、氯甲酸異丙酯等)；三苯膦；2-乙基-7-羥基苯并異噁唑鎓鹽；2-乙基-5-(間磺基苯基)異噁唑鎓氫氧化物分子內(nèi)鹽；1-(對(duì)氯苯磺酰氧基)-6-氯-1H-苯并三唑，通過(guò)N，N-二甲基甲酰胺與亞硫酰氯、碳酰氯、氯甲酸三氯甲酯、磷酰氯、甲磺酰氯等反應(yīng)制得的所謂Vilsmeier試劑等。
此反應(yīng)也可以在無(wú)機(jī)或有機(jī)堿存在下進(jìn)行，例如堿金屬碳酸鹽、堿金屬碳酸氫鹽、三(低級(jí))烷基胺、吡啶、二(低級(jí))烷氨基吡啶(如4-二甲氨基吡啶等)、N-(低級(jí))烷基嗎啉、N，N-二(低級(jí))烷基芐胺等。
反應(yīng)溫度無(wú)嚴(yán)格要求，通常反應(yīng)在從冷卻到溫?zé)嵯逻M(jìn)行。
起始化合物〔II〕是一種已知化合物。它可以通過(guò)在EP 0462531 A2中公開(kāi)的發(fā)酵和合成方法制備。
在上述發(fā)酵過(guò)程中使用的一種鞘莖點(diǎn)霉F-11899的培養(yǎng)物已在1989年10月26日保藏在工業(yè)科學(xué)和技術(shù)署生物科學(xué)與人類技術(shù)國(guó)家研究所(前名工業(yè)科學(xué)和技術(shù)署發(fā)酵研究所)(1-3，Higashi 1-chome，Tsukubashi，IBARAKI 305，日本)，名稱為FERM BP-2635。
用上述方法1得到的化合物可以用常規(guī)方法分離和純化，例如研磨、重結(jié)晶、柱狀層析、高效液體色譜(HPLC)、再沉淀等。
用以上方法1得到的化合物可以以水合物的形式得到，這種水合物包括在本發(fā)明的范圍內(nèi)。
應(yīng)當(dāng)指出，各種目標(biāo)化合物(I)由于不對(duì)稱碳原子和雙鍵的存在，均可包含一種或多種立體異構(gòu)體，例如旋光異構(gòu)體和幾何異構(gòu)體，所有這些異構(gòu)體及其混合物均屬于本發(fā)明的范圍。
本發(fā)明多肽化合物〔I〕的生物性質(zhì)為了說(shuō)明本發(fā)明多肽化合物〔I〕的用途，下面解釋代表性化合物的生物數(shù)據(jù)。試驗(yàn)1(抗微生物活性)后面公開(kāi)的實(shí)施例17化合物的體外抗微生物活性用下述的瓊脂平板兩倍稀釋法測(cè)定。試驗(yàn)方法將每種試驗(yàn)微生物在含2％葡萄糖的沙氏液體培養(yǎng)基中的一鉑環(huán)量過(guò)夜培養(yǎng)物(每ml 105可見(jiàn)的細(xì)胞)在酵母氮基葡萄糖瓊脂(YNBDA)上劃線培養(yǎng)，瓊脂中含有梯度濃度的目標(biāo)多肽化合物〔I〕，最低抑制濃度(MIC)用30℃下培養(yǎng)24小時(shí)后的μg/ml表示試驗(yàn)結(jié)果MIC(μg/ml)
由此試驗(yàn)結(jié)果可見(jiàn)，本發(fā)明的目標(biāo)多肽化合物〔I〕具有抗微生物活性(尤其是抗真菌活性)。
本發(fā)明的藥物組合物可以以藥物制劑的形式使用，例如固體、半固體或液體形式，制劑中含有作為活性成分的目標(biāo)多肽化合物(1)或其可藥用的鹽，以及與之混合的一種適合直腸給藥、肺部給藥(經(jīng)鼻或經(jīng)頰吸入)、眼部給藥、外用(局部)、口服、非腸道(包括皮下、靜脈內(nèi)和肌內(nèi))給藥、吹入(包括由計(jì)量劑量的吸入器產(chǎn)生的氣溶膠)、噴霧器或干粉吸入器的有機(jī)或無(wú)機(jī)載體或賦形劑。
活性組分可以與例如常用的可藥用無(wú)毒載體混合，形成固體形式，如粒劑、片劑、糖衣劑、丸劑、錠劑、膠囊或栓劑；乳油、軟膏；氣溶膠，用于吹入的粉末；液體形式，如溶液、乳狀液或注射用的懸浮液；食入劑；滴眼劑；以及適合使用的任何其它形式。而且如有必要，在上述制劑中可以包括輔助物質(zhì)，例如穩(wěn)定劑、增稠劑、潤(rùn)濕劑、乳化劑和著色劑、香料或緩沖劑，或通常可作為添加劑使用的任何其它物質(zhì)。
目標(biāo)多肽化合物〔I〕或其可藥用的鹽在藥物組合物中的含量足以對(duì)疾病過(guò)程或癥狀產(chǎn)生所希望的抗微生物作用。
為了將組合物施用于人類，最好是以靜脈內(nèi)、肌內(nèi)、肺部、口服或吹入的方式給藥。雖然目標(biāo)多肽化合物〔I〕的治療上有效數(shù)量的劑量隨要治療的各個(gè)患者的年齡和癥狀而變，但一般來(lái)說(shuō)，為了治療或預(yù)防傳染病，對(duì)于人靜脈內(nèi)給藥的情形每kg體重日劑量為0.01-20mg目標(biāo)多肽化合物〔I〕，在肌內(nèi)用藥的情形日劑量為每kg體重0.1-20mg目標(biāo)多肽化合物〔I〕，在口服用藥的情形日劑量為每kg體重0.5-20mg目標(biāo)多肽化合物〔I〕。
尤其是在治療或預(yù)防卡氏肺囊蟲(chóng)感染的情形，要注意以下事項(xiàng)。
對(duì)于吸入式給藥，本發(fā)明化合物適合以氣溶膠噴霧的形式從加壓容器中作為粉末釋放出出來(lái)，它可以按配方制造，而且粉末組合物可以藉助吹粉末的吸入器裝置來(lái)吸入。優(yōu)選用于吸入的釋放體系是計(jì)量劑量的吸入式氣溶膠，它可以配制成化合物在合適的噴射劑(例如碳氟化合物或碳?xì)浠衔?中的懸浮液或溶液。
因?yàn)橹苯又委煼魏椭夤芨鼮槔硐耄詺馊苣z式給藥是優(yōu)選的給藥方法。吹入式也是一種理想的方法，特別是感染可能已經(jīng)波及到耳部和其它體腔部位時(shí)。
另外，非腸道給藥可以采用靜脈內(nèi)滴注的方法。
給出以下制備例和實(shí)施例，以便更詳細(xì)地說(shuō)明本發(fā)明。
制備例1向1-(4-羥苯基)-4-叔丁氧羰基哌嗪(3g)和碳酸鉀(0.82g)在N，N-二甲基甲酰胺(15ml)中的懸浮液里加入辛基溴(1.87ml)。將該混合物在70℃攪拌10小時(shí)。將反應(yīng)混合物加到水和乙酸乙酯的混合物中。取出有機(jī)層，用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，濾液減壓蒸發(fā)。殘余物在硅膠上進(jìn)行柱色譜，用(己烷∶乙酸乙酯＝9∶1)洗脫。將含有目標(biāo)化合物的級(jí)分合并，減壓蒸發(fā)，得到1-(4-正辛氧基苯基)-4-叔丁氧羰基哌嗪(2.71g)。
IR(KBr)1687，1513，1241cm-1NMR(CDCl3，δ)0.88(3H，t，J＝6.2Hz)，1.2-1.4(10H，m)，1.48(9H，s)，1.65-1.85(2H，m)，3.00(4H，t，J＝5.2Hz)，3.57(4H，t，J＝5.2Hz)，3.90(2H，t，J＝6.5Hz)，6.83(2H，dd，J＝6.4和2.1Hz)，6.89(2H，dd，J＝6.4和2.1Hz)制備例2將1-(4-正辛氧基苯基)-4-叔丁氧羰基哌嗪(2.61g)在三氟乙酸(20ml)中的溶液于環(huán)境溫度下攪拌4小時(shí)。將反應(yīng)混合物減壓蒸發(fā)，向殘余物中加入1N NaOH水溶液和乙酸乙酯的混合物。取出有機(jī)層，用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，濾液減壓蒸發(fā)，得到1-(4-正辛氧基苯基)哌嗪(0.86g)。
IR(KBr)2923，1513，1259，831cm-1NMR(CDCl3，δ)0.88(3H，t，J＝6.4Hz)，1.2-1.53(10H，m)，1.65-1.85(2H，m)，3.03(4H，s)，3.90(2H，t，J＝6.5Hz)，6.83(2H，dd，J＝6.4和2.9Hz)，6.90(2H，dd，J＝6.4和2.9Hz)APCI-MASS(大氣壓化學(xué)電離-質(zhì)譜m/z＝291(M++1)制備例3向1-(4-正辛氧基苯基)哌嗪(1g)和碳酸鉀(0.476g)在N，N-二甲基甲酰胺(1ml)中的懸浮液里加入對(duì)氟芐腈(0.347g)，在160℃攪拌5小時(shí)。將反應(yīng)混合物加入到水和乙酸乙酯的混合物中。分出有機(jī)層，用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，將濾液減壓蒸發(fā)，得到4-〔 4-(4-正辛氧基苯基)哌嗪-1-基〕芐腈(0.93g)。
IR(KBr)2848，2217，1604，1511，1241cm-1NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝6.8Hz)，1.2-1.53(10H，m)，1.65-1.85(2H，m)，3.20(4H，t，J＝5.4Hz)，3.48(4H，t，J＝5.4Hz)，3.91(2H，t，J＝6.5Hz)，6.8-7.0(6H，m)，7.52(2H，d，J＝8.9Hz)APCI-MASSm/z＝392(M++1)制備例4將2，4-二羥基苯甲醛(5.52g)、碳酸鉀(6.08g)和辛基溴(7.73g)在乙腈(55ml)中的混合物在60℃攪拌16小時(shí)。減壓除去反應(yīng)混合物的溶劑，殘余物溶在乙酸乙酯中，用水和鹽水洗。分離出的有機(jī)層用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，將濾液減壓蒸發(fā)。殘余物在硅膠上進(jìn)行柱色譜，用(己烷∶乙酸乙酯＝9∶1)洗脫，得到2-羥基-4-辛氧基苯甲醛(6.73g)。
NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝8.8Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.8-2.0(2H，m)，4.0-4.2(2H，m)，6.42(1H，s)，6.52(1H，d，J＝8.7Hz)，7.79(1H，d，J＝8.7Hz)，10.33(1H，s)APCI-MASSm/z＝257(M++1)以下化合物按照與制備4相似的方式得到。制備例53，4-二戊氧基苯甲酸甲酯NMR(CDCl3，δ)0.93(6H，t，J＝6.0和9.0Hz)，1.3-2.0(12H，m)，3.88(3H，s)，4.04(4H，m)，6.86(1H，d，J＝8.4Hz)，7.53(1H，d，J＝2.0Hz)，7.63(1H，dd，J＝8.4和2.0Hz)APCI-MASSm/z＝309(M++1)制備例6將4-溴-4’-戊基聯(lián)苯(5.04g)、三甲硅烷基乙炔(2.4ml)、四(三苯膦)鈀(0.96g)、三苯膦(0.22g)和碘化亞銅(95mg)在哌啶(10ml)中的混合物于氮?dú)獯髿鈮毫ο略?0℃加熱1小時(shí)。將反應(yīng)混合物倒入冷水和乙酸乙酯的混合物中，用6N鹽酸調(diào)節(jié)到約pH1。分離出的有機(jī)層用水和鹽水洗，用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，將濾液減壓蒸發(fā)，得到粗制的2-〔4-(4-戊基苯基)苯基〕-1-三甲硅烷基乙炔，不經(jīng)進(jìn)一步純化直接用于下一反應(yīng)。將粗制的混合物溶解在二氯甲烷(10ml)和甲醇(10ml)的混合物中，在0℃向其中加入碳酸鉀(2.75g)。將混合物溫?zé)嶂镰h(huán)境溫度，再攪拌2小時(shí)。將反應(yīng)混合物倒入冷水與乙酸乙酯的混合物中，濾除所形成的沉淀。將濾液用1N鹽酸調(diào)節(jié)至約pH7，用鹽水洗，用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，將濾液減壓蒸發(fā)，得到粗制的粉末，將其在硅膠(300ml)柱色譜，用正己烷∶乙酸乙酯＝99∶1-97∶3(v/v)的混合物洗脫，得到4-(4-戊基苯基)苯基乙炔(2.09g)。
IR(Nujol)3274，1490cm-1NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.4Hz)，1.30-1.50(4H，m)，1.50-1.80(2H，m)，2.64(2H，t，J＝7.6Hz)，7.20-7.30(2H，m)，7.45-7.60(6H，m)APCI-MASSm/z＝281(M++1+MeOH)以下化合物按照與制備例6相似的方法制得。制備例76-庚氧基萘-2-基乙炔NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.5Hz)，1.20-1.60(8H，m)，1.70-1.90(2H，m)，3.10(1H，s)，4.07(2H，t，J＝6.5Hz)，7.08(1H，d，J＝2.5Hz)，7.15(1H，dd，J＝2.5和8.9Hz)，7.47(1H，dd，J＝1.6和8.5Hz)，7.64(1H，d，J＝7.3Hz)，7.68(1H，d，J＝8.5Hz)，7.94(1H，d，J＝1.6Hz)APCI-MASSm/z＝267(M++1)制備例8在-75℃向4-(4-戊基苯基)苯基乙炔(2.09g)在四氫呋喃(30ml)中的溶液里逐滴加入二異丁基氨化鋰在四氫呋喃與正己烷的混合物中的溶液(1.60M，5.6ml)，將所形成的混合物在-78℃攪拌1小時(shí)。向混合物中加入氯甲酸甲酯(0.72ml)，令反應(yīng)混合物溫?zé)嶂镰h(huán)境溫度。將溶液用乙酸乙酯稀釋，依次用水和鹽水洗，用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，濾液減壓蒸發(fā)，得到粗產(chǎn)物，將其在硅膠(150ml)柱色譜，用正己烷與乙酸乙酯的100∶0-9∶1(v/v)混合物洗脫，得到3-〔4-(4-戊基苯基)苯基〕丙酸甲酯(2.20g)。
IR(Nujol)2225，1712cm-1NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.5Hz)，1.25-1.50(4H，m)，1.52-1.80(2H，m)，2.64(2H，t，J＝7.6Hz)，3.85(3H，s)，7.20-7.35(2H，m)，7.40-7.70(6H，m)APCI-MASSm/z＝307(M++1)
以下化合物按照與制備例8相似的方式得到。制備例93-(6-庚氧基萘-2-基)丙酸甲酯IR(Nujol)2219，1704，1621cm-1NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.5Hz)，1.20-1.60(8H，m)，1.70-2.00(2H，m)，3.86(3H，s)，4.08(2H，t，J＝6.5Hz)，7.10(1H，d，J＝2.5Hz)，7.17(1H，dd，J＝2.5和8.9Hz)，7.52(1H，dd，J＝1.6和8.5Hz)，7.68(1H，d，J＝7.3Hz)，7.72(1H，d，J＝8.5Hz)，8.06(1H，d，J＝1.6Hz)APCI-MASSm/z＝325(M++1)制備例10將4-溴-4’-戊基聯(lián)苯(5.0g)、丙烯酸甲酯(2.2ml)、乙酸鈀(0.11g)和三(鄰甲苯基)膦(0.60g)在三乙胺(16ml)中的混合物在氮?dú)夥障禄亓?5小時(shí)。將反應(yīng)混合物倒入冷水和乙酸乙酯的混合物中，用6N鹽酸調(diào)至約為pH1.5。分離出的有機(jī)層依次用水和鹽水洗，用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，濾液減壓蒸發(fā)，得到粗產(chǎn)物粉末，將其在硅膠(200ml)柱色譜，用正己烷∶乙酸乙酯＝100∶0-94∶6(v/v)的混合物洗脫，得到3-〔4-(4-戊基苯基)苯基〕丙烯酸甲酯(4.48g)IR(Nujol)1718，1637cm-1NMR(CDCl3，δ)0.91(3H，t，J＝6.7Hz)，1.20-1.50(4H，m)，1.50-1.80(2H，m)，2.65(2H，t，J＝7.4Hz)，3.82(3H，s)，6.47(1H，d，J＝16.0Hz)，7.20-7.35(2H，m)，7.45-7.68(6H，m)，7.73(1H，d，J＝16.0Hz)APCI-MASSm/z＝309(M++1)以下化合物(制備例11至13)按照與制備例10相似的方式得到。制備例113-(6-庚氧基萘-2-基)丙烯酸甲酯
IR(Nujol)1716，1625，1459cm-1NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.5Hz)，1.20-1.65(8H，m)，1.76-1.93(2H，m)，3.82(3H，s)，4.07(2H，t，J＝6.5Hz)，6.49(1H，d，J＝16.0Hz)，7.05-7.20(2H，m)，7.55-7.90(5H，m)APCI-MSm/z＝327(M++1)制備例123-〔4-(4-庚基苯基)苯基〕丙烯酸甲酯NMR(CDCl3，δ)0.88(3H，t，J＝6.5Hz)，1.15-1.50(8H，m)，1.50-1.75(2H，m)，2.64(2H，t，J＝7.6Hz)，3.81(3H，s)，6.46(1H，d，J＝16.0Hz)，7.26(2H，d，J＝8.2Hz)，7.52(2H，d，J＝8.2Hz)，7.59(6H，s)，7.73(1H，d，J＝16.0Hz)APCI-MASSm/z＝337(M++1)制備例133-〔4-(4-戊氧基苯基)苯基〕丙烯酸甲酯NMR(CDCl3，δ)0.94(3H，t，J＝7.0Hz)，1.30-1.60(4H，m)，1.70-1.93(2H，m)，3.82(3H，s)，4.00(2H，t，J＝6.7Hz)，6.45(1H，d，J＝16.0Hz)，6.90-7.05(2H，m)，7.48-8.65(6H，m)，7.72(1H，d，J＝16.0Hz)APCI-MASSm/z＝325(M++1)制備例14將6-庚氧基萘-2-羧酸(1.00g)和亞硫酰氯(5ml)的混合物在環(huán)境溫度下攪拌18小時(shí)，減壓濃縮，得到粗制的6-庚氧基-2-萘甲酰氯。向六氫異煙酸乙酯(605mg)、三乙胺(425mg)和N，N-二甲氨基吡啶(10ml)在二氯甲烷(10ml)中的混合物中加入6-庚氧基-2-萘甲酰氯粗品，將混合物在環(huán)境溫度下攪拌2小時(shí)，用二氯甲烷稀釋。將混合物用水、1N鹽酸及鹽水洗，用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，濾液減壓蒸發(fā)。將殘余物在硅膠柱色譜，用正己烷∶乙酸乙酯＝3∶1的混合物洗脫，得到4-乙氧羰基-1-(6-庚氧基-2-萘甲酰)哌啶(1.20g)。
NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.6Hz)，1.2-2.0(19H，m)，2.5-2.7(1H，m)，3.0-3.2(2H，m)，4.1-4.3(4H，m)，7.1-7.2(2H，m)，7.44(1H，dd，J＝8.4和1.7Hz)，7.72(1H，d，J＝3.9Hz)，7.77(1H，d，J＝3.9Hz)，7.82(1H，s)APCI-MASSm/z＝426(M++1)制備例15向3，4-二氨基苯甲酸甲酯(1.91g)和三乙胺(0.56g)在N，N-二甲基甲酰胺(20ml)中的混合物里加入癸酰氯(2.31g)，將混合物在0℃攪拌1小時(shí)。將反應(yīng)混合物用乙酸乙酯稀釋，用水和鹽水洗。分離出的有機(jī)層用硫酸鎂干燥，濾除硫酸鎂，濾液減壓蒸發(fā)。將殘余物溶在甲醇(20ml)中，加入濃硫酸(0.05ml)，混合物在60℃攪拌6小時(shí)。冷卻后將反應(yīng)混合物減壓蒸發(fā)。殘余物用乙酸乙酯稀釋，用水和鹽水洗。分離出的有機(jī)層用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，將濾液減壓蒸發(fā)。殘余物在硅膠柱色譜純化，用(正己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)洗脫，得到5-甲氧羰基-2-壬基苯并咪唑(1.40g)。
IR(KBr壓片)2923，1718，1623，1544，1438，1413，1288，1213，1085，750cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.84(3H，t，J＝6.7Hz)，1.1-1.4(12H，m)，1.7-1.9(2H，m)，2.83(2H，t，J＝7.4Hz)，7.56(1H，d，J＝8.4Hz)，7.78(1H，d，J＝8.4Hz)，8.07(1H，s)APCI-MASSm/z＝303(M++1)制備例16向丙二酸二甲酯(4ml)、2-羥基-4-辛氧基苯甲醛(2.50g)和哌啶(0.1ml)在甲醇(10ml)中的混合物里加入乙酸(0.01ml)，將混合物在70℃攪拌3小時(shí)。減壓去除溶劑，殘余物溶在乙酸乙酯中，用0.5N鹽酸、水和鹽水洗，用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，濾液減壓蒸發(fā)，過(guò)濾收集沉淀物，用正己烷洗，干燥，得到7-辛氧基香豆素-3-羧酸甲酯(0.94g)NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，m)，1.2-1.6(10H，m)，1.7-1.8(2H，m)，3.81(3H，s)，4.11(2H，t，J＝6.4Hz)，6.9-7.1(2H，m)，7.83(1H，d，J＝9.0Hz)，8.75(1H，s)APCI-MASSm/z＝333(M++1)制備例17在環(huán)境溫度下向氫化鈉(423mg)和4-辛基酚(2.06g)在四氫呋喃(16ml)中的混合物里逐滴加入2-氯乙酰乙酸乙酯。將混合物在氮?dú)夥障掠?0℃攪拌6小時(shí)，倒入飽和的氯化銨水溶液中。該溶液用乙酸乙酯萃取，有機(jī)層用水和鹽水洗，用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，將濾液減壓蒸發(fā)。殘余物加到0℃的濃硫酸(10ml)中，將混合物攪拌10分鐘。將反應(yīng)混合物倒入冰水中，用1N NaOH水溶液調(diào)節(jié)至pH7.0，用乙酸乙酯萃取。有機(jī)層用水和鹽水洗，用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，濾液減壓蒸發(fā)。殘余物在硅膠柱色譜，用(己烷∶乙酸乙酯＝95∶5)洗脫。將含有目標(biāo)化合物的級(jí)分合并，減壓蒸發(fā)，得到3-甲基-5-辛基苯并〔b〕呋喃-2-羧酸乙酯(1.44g)。
IR(純相)2925，2854，1712，1596，1463，1292，1149，1089cm-1NMR(CDCl3，δ)0.88(3H，t，J＝6.7Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.44(3H，t，J＝7.1Hz)，1.6-1.8(2H，m)，2.58(3H，s)，2.71(2H，t，J＝8.0Hz)，4.45(2H，t，J＝7.1Hz)，7.2-7.5(3H，m)APCI-MASSm/z＝317(M++1)制備例18在0℃下向3-氨基-4-羥基苯甲酸乙酯(1.81g)和三乙胺(1.53ml)在二氯甲烷(20ml)中的溶液里逐滴加入癸酰氯(2.01ml)。將反應(yīng)混合物在環(huán)境溫度下攪拌48小時(shí)，依次用水、0.5N鹽酸、水和鹽水洗。分離出的有機(jī)層用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，將濾液減壓蒸發(fā)。向溶在30ml二甲苯中的殘余物里加入對(duì)甲苯磺酸一水合物(0.5g)，將混合物在130℃攪拌4小時(shí)。向混合物中加乙酸乙酯，用水和鹽水洗。分離出的有機(jī)層用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，將濾液減壓蒸發(fā)。殘余物在硅膠柱色譜純化，用(正己烷∶乙酸乙酯＝9∶1，v/v)洗脫，得到2-壬基苯并〔b〕噁唑-6-羧酸乙酯(2.36g)IR(KBr壓片)2914，1722，1621，1575，1470，1429，1365，1290，1203，1151，1115，1081，1022cm-1NMR(CDCl3，δ)0.88(3H，t，J＝6.7Hz)，1.2-1.4(12H，m)，1.42(3H，t，J＝7.2Hz)，1.90(2H，m)，2.95(2H，t，J＝7.4Hz)，4.40(2H，q，J＝7.0Hz)，7.50(1H，d，J＝8.5Hz)，8.06(1H，d，J＝8.5Hz)，8.37(1H，s)APCI-MASSm/z＝318(M++1)制備例19將3，4-二氨基甲酸甲酯(1.84g)和4-羥基苯甲醛(2.30g)的混合物在硝基苯(40ml)中的混合物于145℃攪拌48小時(shí)。冷卻后，將混合物減壓蒸發(fā)。殘余物在硅膠柱色譜純化，用(正己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)洗脫，得到5-甲氧羰基-2-(4-己氧基苯基)苯并咪唑(1.19g)。
NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.4Hz)，1.2-1.9(8H，m)，3.92(3H，s)，3.90-4.1(2H，m)，6.93(2H，d，J＝8.9Hz)，7.5-7.8(1H，br)，7.94(1H，dd，J＝8.5and 1.5Hz)，8.03(1H，d，J＝8.9Hz)，8.2-8.4(1H，br)APCI-MASSm/z＝353(M++1)制備例20將3-〔4-(4-戊基苯基)苯基〕丙烯酸甲酯(2.0g)和10％鈀/碳(50℃濕度，0.2g)在四氫呋喃(20ml)中的混合物在大氣壓力的氫氣下于環(huán)境溫度攪拌8小時(shí)。濾除催化劑，將濾液減壓蒸發(fā)，得到3-〔4-(4-戊基苯基)苯基〕丙酸甲酯(1.93g)。
NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.8Hz)，1.25-1.50(4H，m)，1.5 0-1.75(2H，m)，2.55-2.75(4H，m)，2.99(2H，t，J＝8.0Hz)，3.68(3H，s)，7.10-7.30(4H，m)，7.40-7.60(4H，m)APCI-MASSm/z＝311(M++1)制備例21將3-〔4-(4-戊氧基苯基)苯基〕丙烯酸甲酯(2.70g)和氧化鉑(0.41g)在四氫呋喃(40ml)中的混合物在3大氣壓的氫氣下于環(huán)境溫度下攪拌8小時(shí)。濾除催化劑，將濾液減壓蒸發(fā)，得到3-〔4-(4-戊氧基苯基)苯基〕丙酸甲酯(2.70g)。
NMR(CDCl3，δ)0.94(3H，t，J＝7.0Hz)，1.28-1.60(4H，m)，1.60-1.95(2H，m)，2.55-2.78(2H，m)，2.98(2H，t，J＝7.8Hz)，3.98(2H，t，J＝6.5Hz)，6.85-7.05(2H，m)，7.05-7.30(2H，m)，7.40-7.55(4H，m)APCI-MASSm/z＝327(M++1)以下化合物按照與制備例21相似的方式得到。制備例223-(6-庚氧基萘-2-基)丙酸甲酯NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.5Hz)，1.20-1.70(8H，m)，1.70-1.93(2H，m)，2.70(2H，t，J＝7.7Hz)，3.07(2H，t，J＝7.7Hz)，3.67(3H，s)，4.05(2H，t，J＝6.5Hz)，7.02-7.20(2H，m)，7.20-7.38(2H，m)，7.55(1H，s)，7.66(1.H，dd，J＝3.0和8.5Hz)APCI-MASSm/z＝329(M++1)制備例23向3-〔4-(4-戊基苯基)苯基〕丙烯酸甲酯(0.41g)在四氫呋喃(5ml)中的混合物里加入3N NaOH水溶液(1.3ml)，將所形成的混合物加熱至85℃并保持10小時(shí)。將反應(yīng)混合物倒入冷水和乙酸乙酯的混合物中，用6N鹽酸調(diào)節(jié)至約pH2。分離出的有機(jī)層依次用水和鹽水洗，用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，濾液減壓蒸發(fā)，得到3-〔4-(4-戊基苯基)苯基〕丙烯酸(0.41g)。
NMR(DMSO-d6，δ)0.87(3H，t，J＝7.5Hz)，1.15-1.46(4H，m)，1.48-1.70(2H，m)，2.61(2H，t，J＝7.4Hz)，6.56(1H，d，J＝16.0Hz)，7.29(2H，d，
J＝8.2Hz)，7.60(2H，d，J＝4.0Hz)，7.66(2H，d，J＝4.0Hz)，7.68-7.85(3H，m)APCI-MASSm/z＝295(M++1)以下化合物(制備例24至31)按照與制備例23相似的方式制備。制備例243-〔4-(4-戊氧基苯基)苯基〕丙酸IR(Nujol)1697，1606，1500cm-1NMR(CDCl3，δ)0.94(3H，t，J＝7.1Hz)，1.25-1.60(4H，m)，1.70-1.95(2H，m)，2.72(2H，t，J＝7.5Hz)，3.00(2H，t，J＝7.5Hz)，3.99(2H，t，J＝6.5Hz)，6.95(2H，dd，J＝2.1和6.7Hz)，7.25(2H，d，J＝8.2Hz)，7.40-7.60(4H，m)APCI-MASSm/z＝313(M++1)制備例253-〔4-(4-庚基苯基)苯基〕丙酸NMR(CDCl3，δ)0.88(3H，t，J＝6.8Hz)，1.15-1.50(8H，m)，1.50-1.78(2H，m)，2.65(2H，t，J＝7.6Hz)，6.48(1H，d，J＝16.0Hz)，7.27(2H，d，J＝8.2Hz)，7.53(2H，d，J＝8.2Hz)，7.63(4H，m)，7.83(1H，d，J＝16.0Hz)APCI-MASSm/z＝323(M++1)制備例263-〔4-(4-戊基苯基)苯基〕丙酸NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.4Hz)，1.20-1.50(4H，m)，1.50-1.75(2H，m)，2.64(2H，t，J＝8.0Hz)，2.67(2H，t，J＝9.6Hz)，3.00(2H，t，J＝8.0Hz)，7.15-7.38(4H，m，7.38-7.60(4H，m)APCI-MASSm/z＝297(M++1)制備例273-(6-庚氧基萘-2-基)丙酸
NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.5Hz)，1.20-1.65(8H，m)，1.75-2.00(2H，m)，2.75(2H，t，J＝7.7Hz)，3.09(2H，t，J＝7.7Hz)，4.06(2H，t，J＝6.5Hz)，7.05-7.15(2H，m)，7.15-7.35(2H，m)，7.50-7.73(2H，m)APCI-MASSm/z＝315(M++1)制備例283-(6-庚氧基萘-2-基)丙烯酸NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.5Hz)，1.15-1.60(8H，m)，1.75-1.95(2H，m)，4.09(2H，t，J＝6.5Hz)，6.51(1H，d，J＝16.0Hz)，7.09-7.30(2H，m)，7.65-8.00(5H，m)制備例293-〔4-(4-戊基苯基)苯基〕丙酸NMR(CDCl3，δ)0.91(3H，t，J＝6.5Hz)，1.23-1.50(4H，m)，1.50-1.80(2H，m)，2.65(2H，t，J＝7.6Hz)，7.27(2H，d，J＝8.2Hz)，7.51(2H，d，J＝8.2Hz)，7.58-7.80(4H，m)APCI-MASSm/z＝325(M++1+MeOH)制備例303-(6-庚氧基萘-2-基)丙酸IR(Nujol)2645，2198，1670，1627cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.85(3H，t，J＝6.5Hz)，1.10-1.60(8H，m)，1.65-1.90(2H，m)，4.10(2H，t，J＝6.5Hz)，7.24(1H，dd，J＝2.4和8.9Hz)，7.39(1H，d，J＝2.5Hz)，7.55(1H，dd，J＝1.6和8.5Hz)，7.8-8.0(2H，m)，8.22(1H，d，J＝1.6Hz)APCI-MASSm/z＝343(M++1+MeOH)制備例314-〔5-(4-戊氧基苯基)異噁唑基-3-基〕苯甲酸IR(KBr)2939，2867，1681，1614，1429，1255，1178，821cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.91(3H，t，J＝7.1Hz)，1.3-1.5(4H，m)，1.6-1.8(2H，m)，4.04(2H，t，J＝6.5Hz)，7.11(2H，d，J＝8.9Hz)，7.54(1H，s)，7.85(2H，d，J＝8.9Hz)，7.98(2H，d，J＝8.6Hz)，8.11(2H，d，J＝8.6Hz)APCI-MASSm/z＝352(M+H)+制備例32向3-甲基-5-辛基苯并〔b〕呋喃-2-羧酸乙酯(1.44g)在乙醇(20ml)中的溶液里加入10％NaOH水溶液(2.2ml)，在環(huán)境溫度下攪拌2小時(shí)，減壓蒸發(fā)。殘余物用1N鹽酸調(diào)節(jié)至pH3.0，用乙酸乙酯萃取。有機(jī)層用鹽水洗，用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，濾液減壓蒸發(fā)，得到3-甲基-5-辛基苯并〔b〕呋喃-2-羧酸(1.00g)。
IR(KBr壓片)2923，1689，1664，1581，1456，1319，1159，933cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.85(3H，t，J＝6.7Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.5-1.8(2H，m)，2.49(3H，s)，2.69(2H，t，J＝7.9Hz)，7.32(1H，dd，J＝8.5和1.7Hz)，7.52(1H，d，J＝8.5Hz)，7.54(1H，d，J＝1.7Hz)，13.2-13.5(1H，br)APCI-MASSm/z＝289(M++1)以下化合物(制備例33至39)按照與制備例32相似的方式得到。制備例333，4-二苯氧基苯甲酸NMR(DMSO-d6，δ)0.89(6H，t，J＝6.8Hz)，1.2-1.5(8H，m)，1.6-1.8(4H，m)，3.9-4.1(4H，m)，7.02(1H，d，J＝8.4Hz)，7.43(1H，d，
J＝1.7Hz)，7.53(1H，dd，J＝8.4和1.7Hz)APCI-MASSm/z＝295(M++1)制備例341-(6-庚氧基-2-萘甲酰)哌啶-4-羧酸NMR(DMSO-d6，δ)0.88(3H，t，J＝6.7Hz)，1.2-2.0(14H，m)，2.5-2.6(1H，m)，2.9-3.2(2H，br)，3.25(2H，s)，4.09(2H，t，J＝6.5Hz)，7.20(1H，dd，J＝8.9和2.4Hz)，7.36(1H，d，J＝2.3Hz)，7.43(1H，dd，J＝8.4和1.5Hz)，7.8-8.0(3H，m)，12.30(1H，br)APCI-MASSm/z＝398(M++1)制備例357-辛氧基香豆素-3-羧酸IR(KBr)1748，1625，1558，1467，1430，1386，1360，1257，1217，1120cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.8Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.6-1.8(2H，m)，4.11(2H，t，J＝6.4Hz)，6.9-7.1(2H，m)，7.82(1H，d，J＝8.9Hz)，8.72(1H，s)，12.98(1H，br)APCI-MASSm/z＝319(M++1)制備例364-(4-戊氧基苯基)肉桂酸IR(Nujol)2923，1675，1500，1290，1223，985，821cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.90(3H，t，J＝7.0Hz)，1.3-1.5(4H，m)，1.6-1.8(2H，m)，4.01(2H，t，J＝6.5Hz)，6.54(1H，d，J＝16.0Hz)，7.02(2H，d，J＝8.8Hz)，7.5-7.8(7H，m)APCI-MASSm/z＝311(M++1)制備例372-壬基苯并噁唑-6-羧酸
NMR(DMSO-d6，δ)0.84(3H，t，J＝6.7Hz)，1.2-1.5(12H，m)，1.7-1.9(2H，m)，2.96(2H，t，J＝7.4Hz)，7.76(1H，d，J＝8.4Hz)，7.98(1H，d，J＝8.4Hz)，8.19(1H，s)APCI-MASSm/z＝290(M++1)制備例382-(4-己氧基苯基)苯并咪唑-5-羧酸NMR(DMSO-d6，δ)0.8-1.0(3H，m)，1.3-1.6(6H，m)，1.7-1.8(2H，m)，4.06(2H，t，J＝6.4Hz)，7.12(2H，d，J＝8.8Hz)，7.6-7.9(2H，m)，8.1-8.2(3H，m)，13.00(1H，bt)APCI-MASSm/z＝339(M++1)制備例392-壬基苯并咪唑-5-羧酸NMR(DMSO-d6，δ)0.85(3H，t，J＝6.7Hz)，1.1-1.4(12H，m)，2.7-2.9(2H，m)，2.96(2H，t，J＝7.6Hz)，3.6-5.2(1H，br)，7.66(1H，d，J＝8.4Hz)，7.90(1H，d，J＝8.4Hz)，8.15(1H，s)APCI-MASSm/z＝289(M++1)制備例40將4-〔4-(4-辛氧基苯基)哌嗪-1-基〕芐腈(0.5g)在20％H2SO4水溶液(30ml)和乙酸(20ml)中的溶液回流9小時(shí)。將反應(yīng)混合物與水一起研磨。過(guò)濾收集沉淀，將其加到水、四氫呋喃和乙酸乙酯的混合物中，用1N NaOH水溶液調(diào)節(jié)至pH2.5。取出有機(jī)層，用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，將濾液減壓蒸發(fā)，得到4-〔4-(4-辛氧基苯基)哌嗪-1-基〕苯甲酸(388mg)。
IR(KBr)2929，1664，1600，1510，1240cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.6Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.5-1.8(2H，m)，3.13(4H，t，J＝5.3Hz)，3.44(4H，t，J＝5.3Hz)，3.88(2H，t，J＝6.5Hz)，6.83(2H，d，J＝9.2Hz)，6.94(2H，d，J＝9.2Hz)，7.02(2H，d，J＝9.0Hz)，7.79(2H，d，J＝9.0Hz)APCI-MASSm/z＝411(M++1)制備例41向氫化鈉(60％的礦物油懸浮液)(0.296g)在N， N-二甲基甲酰胺(14ml)中的懸浮液中加入1，2，4-三唑(0.511g)和4-〔 4-(8-溴辛氧基)苯基〕苯甲酸(1g)，在120℃攪拌5小時(shí)。將反應(yīng)混合物加到水與乙酸乙酯的混合物中，用濃鹽酸調(diào)節(jié)至pH2.5。取出有機(jī)層，用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，濾液減壓蒸發(fā)，得到4-〔4-〔8-(1，2，4-三唑-1-基)辛氧基〕苯基〕苯甲酸(0.81g)。
IR(KBr)2940，1689，1604，1297，1189cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.1-1.53(8H，m)，1.6-1.9(4H，m)，4.00(2H，t，J＝6.3Hz)，4.16(2H，t，J＝7.0Hz)，7.03(2H，d，J＝8.7Hz)，7.67(2H，d，J＝8.7Hz)，7.75(2H，d，J＝8.4Hz)，7.95(1H，s)，7.99(2H，d，J＝8.4Hz)，8.51(1H，s)，12.9(1H，s)APCI-MASSm/z＝394(M++1)制備例42將2-氨基甲酰-5-甲氧基苯并〔b〕噻吩(2.0g)、乙酸(5ml)和48％氫溴酸(20ml)的混合物在110℃攪拌16小時(shí)，將混合物倒入冰水中。過(guò)濾收集形成的沉淀并干燥之，得到5-羥基苯并〔b〕噻吩-2-羧酸(1.66g)。
NMR(DMSO-d6，δ)7.03(1H，dd，J＝8.8和0.6Hz)，7.31(1H，d，J＝0.6Hz)，7.81(1H，d，J＝8.8Hz)，7.96(1H，s)，9.64(1H，s)，13.32(1H，s)APCI-MASSm/z＝195(M++1)制備例43將(S)-2-叔丁氧羰基-1，2，3，4-四氫-7-羥基異喹啉-3-羧酸(1g)在10％NaOH水溶液(2.73ml)與二甲基亞砜(11ml)的混合物中的溶液于80℃攪拌半小時(shí)。然后向其中加入辛基溴(0.589ml)，在60℃攪拌4小時(shí)。將反應(yīng)混合物加到水和乙酸乙酯的混合物中，用濃鹽酸調(diào)節(jié)pH至2.5。分出有機(jī)層，用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，濾液減壓蒸發(fā)，得到(S)-2-叔丁氧羰基-1，2，3，4-四氫-7-辛氧基異喹啉-3-羧酸(1.30g)。
IR(純相)2929，1743，1704，1164cm-1NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝6.1Hz)，1.1-1.6(10H，m)，1.41+1.51(9H，s，順式+反式)，1.75(2H，五重峰，J＝6.5Hz)，3.10(2H，m)，3.90(2H，t，J＝3.9Hz)，4.42(1H，d，J＝16.8Hz)，4.65(1H，d，J＝16.8Hz)，4.74+5.09(1H，m，順式+反式)，6.5-6.8(2H，m)，7.03(1H，d，J＝8.3Hz)APCI-MASSm/z＝306(M++1-丁氧羰基)以下化合物(制備例44至45)按照與制備例43相似的方式得到。制備例445-辛氧基苯并〔b〕噻吩-2-羧酸IR(KBr)1673，1666，1600，1517，1409，1267，1214，1153，865cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.7Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.7-1.9(2H，m)，4.02(2H，t，J＝6.4Hz)，7.13(1H，dd，J＝8.9和0.6Hz)，7.51(1H，d，J＝0.6Hz)，7，90(1H，d，J＝9.0Hz)，7.99(1H，s)APCI-MASSm/z＝307(M++1)制備例454-〔4-(4-己氧基苯基)哌嗪-1-基〕苯甲酸二鹽酸鹽
IR(KBr)1668，1600，1510，1228 cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.88(3H，t，J＝6.9Hz)，1.2-1.5(6H，m)，1.6-1.9(2H，m)，3.0-3.2(4H，m)，3.3-3.5(4H，m)，3.88(2H，t，J＝6.3Hz)，6.83(2H，d，J＝9Hz)，6.9-7.1(4H，m)，7.79(2H，d，J＝8.8Hz)，12.32(1H，s)APCI-MASSm/z＝383(M+H+)制備例46在70C向?qū)Ρ蕉姿岫柞?1.94g)和叔丁醇鉀(2.24g)在四氫呋喃(30ml)中的懸浮液里逐滴加入在10ml四氫呋喃中的1.59g4-戊氧基苯乙酮。將混合物回流30分鐘，倒入1N HCl(50ml)中?；旌衔镉靡宜嵋阴?100ml)萃取，有機(jī)層依次用水(100ml)和鹽水(100ml)洗，減壓蒸發(fā)。殘余物與乙腈(20ml)一起研磨，過(guò)濾收集沉淀，減壓干燥，得到1-(4-甲氧羰基苯基)-3-(4-戊氧基苯基)丙烷-1，3-二酮(2.41g)，為黃色固體。
IR(KBr)3475，2956，2923，1720，1606，1508，1284，1176，1108，769cm-1NMR(CDCl3，δ)0.95(3H，t，J＝7.0Hz)，1.3-1.5(4H，m)，1.7-2.0(2H，m)，3.96(3H，s)，4.04(2H，t，J＝6.5Hz)，6.82(1H，s)，6.96(2H，d，J＝8.9Hz)，8.0-8.1(4H，m)，8.14(2H，m，J＝8.7Hz)，12-13(1H，br)APCI-MASSm/z＝369(M+H+)制備例47將1-(4-甲氧羰基苯基)-3-(4-戊氧基苯基)丙烷-1，3-二酮(1.00g)和鹽酸羥胺(567mg)在甲醇(10ml)中的溶液回流10小時(shí)。將反應(yīng)混合物用乙酸乙酯(50ml)稀釋，用水(50ml×2)、鹽水(50ml)洗。將有機(jī)層用硫酸鎂干燥，減壓去除溶劑。殘余物用10ml乙腈研制，過(guò)濾收集沉淀物，減壓干燥，得到4-〔 5-(4-戊氧基苯基)異噁唑-3-基〕苯甲酸甲酯(0.74g)。
IR(KBr)2942，2873，1716，1616，1508，1280，1108cm-1NMR(CDCl3，δ)0.95(3H，t，J＝6.9Hz)，1.3-1.6(4H，m)，1.8-2.0(2H，m)，3.95(3H，s)，4.02(2H，t，J＝6.5Hz)，6.74(1H，s)，6.99(2H，d，J＝8.8Hz)，7.76(2H，d，J＝8.8Hz)，7.93(2H，d，J＝8.5Hz)，8.14(2H，d，J＝8.5Hz)APCI-MASSm/z＝366(M+H)+制備例48將4-〔4-(8-溴代辛氧基)苯基〕苯甲酸(1g)在甲醇鈉(28％甲醇溶液)(10ml)和N，N-二甲基甲酰胺(5ml)的混合物中的溶液回流5小時(shí)。將反應(yīng)混合物加到水和乙酸乙酯的混合物中，用濃鹽酸調(diào)節(jié)至pH2.0。分出有機(jī)層，用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，濾液在減壓下蒸發(fā)，得到4-〔 4-(8-甲氧辛氧基)苯基〕苯甲酸(0.77g)。
IR(KBr)2935，1685，835，773cm-1NMR(CDCl3，δ)1.27-1.7(10H，m)，1.7-1.95(2H，m)，3.34(3H，s)，3.38(2H，t，J＝6.4Hz)，4.01(2H，t，J＝6.5Hz)，6.99(2H，d，J＝8.7Hz)，7.58(2H，d，J＝8.7Hz)，7.66(2H，d，J＝8.4Hz)，8.15(2H，d，J＝8.4Hz)APCI-MASSm/z＝339(M++H-H2O)制備例49向1-羥基苯并三唑(0.283g)和6-辛氧基甲基異煙酸(0.505g)在二氯甲烷(15ml)中的溶液里加入1-乙基-3-(3’-二甲基氨丙基)碳化二亞胺鹽酸鹽(WSCD·HCl)(0.473g)，在環(huán)境溫度下攪拌3小時(shí)。將反應(yīng)混合物倒入水中。分出有機(jī)層，用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，濾液減壓蒸發(fā)，得到1-(6-辛氧甲基異煙酰)苯并三唑3-氧化物(737mg)。
IR(純相)1793，1654，1591，1039cm-1以下化合物〔制備例50至66〕按照與制備例49相似的方式得到。制備例501-〔4-(4-辛氧基苯基)哌嗪-1-基)苯甲?！?苯并三唑3-氧化物IR(KBr)1783，1600，1511，1232，1184cm-1NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝6.6Hz)，1.2-1.65(10H，m)，1.65-1.9(2H，m)，3.24(4H，t，J＝5.3Hz)，3.62(4H，t，J＝5.3Hz)，3.93(2H，t，J＝6.5Hz)，6.8-7.1(6H，m)，7.35-7.63(3H，m)，8.0-8.25(3H，m)制備例511-〔4-〔4-〔8-(1，2，4-三唑-1-基)辛氧基〕苯基〕苯甲酰〕苯并三唑3-氧化物IR(KBr)1776，1600，1193，983cm-1NMR(CDCl3，δ)1.2-2.0(12H，m)，4.03(2H，t，J＝6.4Hz)，4.18(2H，t，J＝7.1Hz)，7.02(2H，d，J＝8.7Hz)，7.4-7.63(3H，m)，7.63(2H，d，J＝8.7Hz)，7.79(2H，d，J＝8.3Hz)，7.95(1H，s)，8.06(1H，s)，8.12(1H，d，J＝7.7Hz)，8.32(2H，d，J＝8.3Hz).
APCI-MASSm/z＝511(M++1)制備例521-〔2-甲基-2-(4-辛氧苯氧基)丙?！潮讲⑷?-氧化物IR(純相)2927，1810，1504，1047cm-1制備例531-〔2-(4-辛氧苯氧基)丙?！潮讲⑷?-氧化物
IR(KBr)2954，1812，1513，1232cm-1制備例541-〔(S)-2-叔丁氧羰基-1，2，3，4-四氫-7-辛氧基異喹啉-3-基羰基〕苯并三唑3-氧化物IR(純相)2929，1816，1739，1704，1392cm-1制備例55丁二酰亞胺基4-(4-正辛氧基苯基)哌嗪-1-羧酸酯IR(KBr)2925，1758，1743，1513，1241cm-1NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝6.8Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.65-1.85(2H，m)，2.83(4H，s)，3.0-3.2(2H，m)，3.6-3.85(2H，m)，3.91(2H，t，J＝6.5Hz)，6.84(2H，dd，J＝8.5和2.7Hz)，6.90(2H，dd，J＝8.5和2.7Hz)APCI-MASSm/z＝432(M++1)制備例56(6-庚氧基-2-萘基)甲基丁二酰亞胺基碳酸酯IR(KBr)1878，1832，1787，1735，1209cm-1NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.2Hz)，1.2-1.6(8H，m)，1.73-2.0(2H，m)，2.83(4H，s)，4.07(2H，t，J＝6.5Hz)，5.44(2H，s)，7.13(1H，d，J＝2.4Hz)，7.17(1H，dd，J＝8.8和2.4Hz)，7.44(1H，dd，J＝8.4和1.6Hz)，7.67-7.85(3H，m)制備例571-(3，4-二戊氧基苯甲酰)苯并三唑3-氧化物IR(KBr)2952，1774，1594，1515，1430，1272，1147，1089cm-1NMR(CDCl3，δ)0.9-1.1(6H，m)，1.3-1.6(8H，m)，1.8-2.1(4H，m)，4.0-4.2(4H，m)，6.99(1H，d，J＝8.5Hz)，7.4-7.6(3H，m)，7.68(1H，d，
J＝2.0Hz)，7.92(1H，dd，J＝8.5和2.0Hz)，8.10(1H，d，J＝8.5Hz)APCI-MASSm/z＝412(M++1)制備例581-(7-辛氧基香豆素-3-基羰基)苯并三唑3-氧化物IR(KBr)2925，1754，1716，1610，1548，1282，1199，1172，1139，1064，781，750cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝7.8Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.6-1.8(2H，m)，4.11(2H，t，J＝6.5Hz)，6.9-7.1(2H，m)，7.41(1H，t，J＝7.2Hz)，7.54(1H，t，J＝7.2Hz)，7.72(1H，d，J＝8.3Hz)，7.82(1H，d，J＝8.3Hz)，7.99(1H，d，J＝8.3Hz)，8.72(1H，s)APCI-MASSm/z＝436(M++1)制備例591-〔4-(4-戊氧基苯基)肉桂酰〕苯并三唑3-氧化物IR(Nujol)2854，1778，1708，1620，1597，1494，1459，1434，1377，1350，1250，1188，1138，1086，978cm-1制備例601-(5-辛氧基苯并〔b〕噻吩-2-基羰基)苯并三唑3-氧化物IR(KBr)2950，1776，1517，1342，1211，1151cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.7Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.7-1.9(2H，m)，4.01(2H，t，J＝6.4Hz)，7.13(1H，dd，J＝8.8和2.4Hz)，7.42(1H，d，J＝7.1Hz)，7.5-7.6(3H，m)，7.72(1H，d，J＝8.4Hz)，7.89(1H，d，J＝8.8Hz)，7.9-8.1(2H，m)APCI-MASSm/z＝424(M++1)制備例611-(3-甲基-5-辛基苯并〔b〕呋喃-2-基羰基)苯并三唑3-氧化物IR(KBr)1776，1575，1469，1363，1324，1276，1114，1027cm-1NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝6.7Hz)，1.2-1.5(10H，m)，2.6-2.8(2H，m)，2.71(3H，s)，2.76(2H，t，J＝7.4Hz)，7.4-7.6(6H，m)，8.12(1H，s)APCI-MASSm/z＝406(M++1)制備例621-(2-壬基苯并噁唑-5-基羰基)苯并三唑3-氧化物IR(KBr)2980，1783，1623，1573，1276，1151，1091，989cm-1NMR(DMSO-d6，δ) 0.84(3H，t，J＝6.8Hz)，1.1-1.4(12H，m)，1.81(2H，t，J＝7.2Hz)，2.96(3H，t，J＝7.4Hz)，7.41(1H，t，J＝7.0Hz)，7.54(1H，t，J＝7.0Hz)，7.74(2H，t，J＝7.0Hz)，7.98(2H，d，J＝7.0Hz)，8.19(1H，s)APCI-MASSm/z＝407(M++1)制備例631-〔2-(4-己氧基苯基)苯并咪唑-5-基-羰基〕-苯并三唑3-氧化物IR(KBr)3160，2931，2863，1778，1612，1502，1448，1388，1294，1247，1174，1097，1010，732cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.89(3H，t，J＝6.7Hz)，1.2-1.5(6H，m)，1.7-1.8(2H，m)，4.08(2H，t，J＝6.4Hz)，7.16(2H，d，J＝8.7Hz)，7.6-8.4(9H，m)，8.3-8.6(1H，br)APCI-MASSm/z＝456(M++1)制備例64
1-〔4-〔4-(8-甲氧辛氧基)苯基〕芐氧基〕苯并三唑-3-氧化物IR(KBr)2931，1793，1770，1600cm-1NMR(CDCl3，δ)1.2-1.7(10H，m)，1.7-1.93(2H，m)，3.34(3H，s)，3.38(2H，t，J＝6.4Hz)，4.03(2H，t，J＝6.5Hz)，7.03(2H，d，J＝8.8Hz)，7.4-7.7(3H，m)，7.63(2H，d，J＝8.8Hz)，7.79(2H，d，J＝8.6Hz)，8.12(1H，d，J＝8.2Hz)，8.32(2H，d，J＝8.6Hz)制備例651-〔4-〔4-(4-己氧基苯基)哌嗪-1-基〕苯甲?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)1770，1604，1510，1232，1186cm-1NMR(CDCl3，δ)0.91(3H，t，J＝6.6Hz)，1.2-1.6(6H，m)，1.6-1.9(2H，m)，3.1-3.3(4H，m)，3.5-3.7(4H，m)，3.93(2H，t，J＝6.5Hz)，6.87(2H，d，J＝9.2Hz)，6.96(2H，d，J＝9.2Hz)，7.00(2H，d，J＝9.0Hz)，7.3-7.7(3H，m)，8.10(1H，d，J＝8.2Hz)，8.15(2H，d，J＝9.0Hz)APCI-MASSm/z＝500(M+H+)制備例661-〔4-〔5-(4-戊氧基苯基)異噁唑-3-基〕苯甲?！?苯并三唑3-氧化物IR(KBr)2950，2837，1774，1616，1508，1452，1251，1006cm-1NMR(CDCl3，δ)0.95(3H，t，J＝7.1Hz)，1.3-1.5(4H，m)，1.8-2.0(2H，m)，4.04(2H，t，J＝6.5Hz)，6.81(1H，s)，7.0-7.1(3H，m)，7.4-7.6(3H，m)，7.80(2H，d，J＝8.8Hz)，8.0-8.2(3H，m)，8.40(2H，d，J＝8.4Hz)APCI-MASSm/z＝469(M+H)+制備例67向1-羥基苯并三唑(0.20g)和4-(4-戊基苯基)肉桂酸(0.40g)在二氯甲烷(12.0ml)中的懸浮液里加入1-乙基-3-(3’-二甲氨基丙基)碳化二亞胺鹽酸鹽(0.33g)(WSCD·HCl)，將混合物在環(huán)境溫度下攪拌12小時(shí)。反應(yīng)混合物用二氯甲烷稀釋，用鹽水洗，用硫酸鎂干燥。在濾除硫酸鎂之后，蒸發(fā)濾液，用乙腈研制，得到1-〔4-(4-戊基苯基)肉桂?！潮讲⑷?-氧化物(0.24g)。
NMR(CDCl3，δ)0.91(3H，t，J＝6.6Hz)，1.20-1.50(4H，m)，1.50-1.75(2H，m)，2.66(2H，t，J＝8.0Hz)，7.20-8.25(11H，m)，8.55(1H，d，J＝8.4Hz)APCI-MASSm/z＝412(M++1)以下化合物(制備例68至73)按照與制備例67相似的方式得到。制備例681-〔3-〔4-(4-戊氧基苯基)苯基〕-2-丙?！潮讲⑷?-氧化物NMR(CDCl3，δ)0.90-1.05(3H，m)，1.30-1.65(4H，m)，1.70-1.95(2H，m)，3.10-3.60(4H，m)，3.90-4.10(2H，m)，6.88-7.08(2H，m)，7.20-8.50(10H，m)APCI-MASSm/z＝430(M++1)制備例691-〔4-(4-庚基苯基)肉桂?！潮讲⑷?-氧化物NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝6.7Hz)，1.20-1.50(8H，m)，1.50-1.80(2H，m)，2.66(2H，t，J＝7.6Hz)，6.70-8.60(12H，m)APCI-MASSm/z＝440(M++1)制備例701-〔3-〔4-(4-戊基苯基)苯基〕-2-丙?！潮讲⑷?-氧化物NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.8Hz)，1.20-1.50(4H，m)，1.50-1.76(2H，m)，2.63(2H，t，J＝7.4Hz)，3.21(2H，t，J＝7.3Hz)，3.51(2H，t，J＝7.3Hz)，7.20-7.45(4H，m)，7.45-7.70(5H，m)，7.78(1H，dt，J＝1.0和7.2Hz)，8.00(1H，d，J＝8.2Hz)，8.42(1H，d，J＝8.4Hz)APCI-MASSm/z＝414(M++1)制備例711-〔3-(6-庚氧基萘-2-基)丙?！潮讲⑷?-氧化物NMR(CDCl3，δ)0.80-1.10(3H，m)，1.20-1.70(8H，m)，1.70-2.00(2H，m)，3.10-3.70(4H，m)，4.00-4.18(2H，m)，6.80-8.50(10H，m)APCI-MASSm/z＝432(M++1)制備例721-〔3-(6-庚氧基萘-2-基)丙烯酰〕苯并三唑3-氧化物NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.5Hz)，1.20-1.65(8H，m)，1.75-1.95(2H，m)，4.10(2H，d，J＝6.5Hz)，6.75-8.62(8H，m)APCI-MASSm/z＝430(M++1)制備例731-(4-己基苯基苯甲酰)苯并三唑3-氧化物NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝4.4Hz)，1.2-1.5(6H，m)，1.6-1.8(2H，m)，2.68(2H，t，J＝8.0Hz)，7.32(2H，d，J＝8.2Hz)，7.4-7.7(5H，m)，7.81(2H，d，
J＝6.6Hz)，8.10(2H，d，J＝8.1Hz)，8.32(2H，d，J＝7.6Hz)APCI-MASSm/z＝400(M++1)制備例74向4-辛氧基苯酚(1g)在二甲基甲酰胺(10ml)和吡啶(0.364ml)中的溶液里加入N，N’-二丁二酰亞氨基碳酸酯(1.16g)。將混合物在環(huán)境溫度下攪拌12小時(shí)。將反應(yīng)混合物加到水和乙酸乙酯的混合物中，分出有機(jī)層，用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，將濾液減壓蒸發(fā)，得到4-辛氧基苯基丁二酰亞胺基碳酸酯(0.59g)。
IR(KBr)2927，1876，1832，1735cm-1NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝6.3Hz)，1.2-1.55(10H，m)，1.67-1.87(2H，m)，2.87(4H，s)，3.94(2H，t，J＝6.5Hz)，6.89(2H，d，J＝9.2Hz)，7.17(2H，d，J＝9.2Hz)APCI-MASSm/z＝364(M++1)以下化合物(制備例75至88)按照與制備例1相似的方式得到。制備例754-〔4-(6-苯基噠嗪-3-基-氧)苯基〕苯甲酸甲酯IR(KBr)1708，1427，1280，1187，1112cm-1NMR(CDCl3，δ)3.95(3H，s)，7.2-7.7(10H，m)，7.92(1H，d，J＝9.2Hz)，8.0-8.2(4H，m)APCI-MASSm/z＝383(M+H)+制備例764-〔4-(5-溴代戊氧基)苯基〕苯甲酰甲酯IR(KBr)2946，2871，1716，1602，1294，1199，1112，837cm-1NMR(CDCl3，δ)1.7-2.0(6H，m)，3.45(2H，t，J＝6.7Hz)，3.93(3H，s)，4.02(2H，t，J＝6.1Hz)，6.97(2H，d，J＝8.7Hz)，7.56(2H，d，J＝8.7Hz)，7.61(2H，
d，J＝8.3Hz)，8.07(2H，d，J＝8.3Hz)APCI-MASSm/z＝378(M+H)+制備例774-〔4-(5-苯氧戊氧基)苯基〕苯甲酸甲酯IR(KBr)2944，2931，1720，1600，1492，1197，1110cm-1NMR(CDCl3，δ)1.6-1.8(2H，m)，1.8-2.0(4H，m)，3.93(3H，s)，4.00(2H，t，J＝6.3Hz)，4.04(2H，t，J＝6.3Hz)，6.9-7.1(5H，m)，7.3-7.4(2H，m)，7.56(2H，d，J＝8.7Hz)，7.62(2H，d，J＝8.3Hz)，8.07(2H，d，J＝8.3Hz)APCI-MASSm/z＝391(M+H)+制備例781-〔2-(4-環(huán)己基苯氨基)乙基〕-2-噁唑烷酮鹽酸鹽IR(KBr)2923.6，2852.2，1747.2，1683.6cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.1-1.5(6H，m)，1.6-1.9(4H，m)，2.3-2.6(1H，m)，3.3-3.5(4H，m)，3.58(2H，dd，J＝9.4 and 7.4Hz)，4.22(2H，dd，J＝9.4和7.4Hz)，7.1-7.4(4H，m)制備例794-〔4-(8-羥基辛氧基)苯基〕苯甲酸甲酯IR(KBr)3250，2933，2856，1724，1602，1436，1292，1199cm-1NMR(CDCl3，δ)1.3-1.9(12H，m)，3.6-3.8(2H，br)，3.93(3H，s)，4.00(2H，t，J＝6.7Hz)，4.82(1H，s)，7.68(2H，d，J＝8.7Hz)，7.56(2H，d，J＝8.7Hz)，7.62(2H，d，J＝8.3Hz)，8.07(2H，d，J＝8.3Hz)APCI-MASSm/z＝357(M+H+)制備例804-〔4-(6-溴代己氧基)苯基〕苯甲酸甲酯
IR(KBr)2937，2861，1724，1602，1529，1436，1292，1199，1112cm-1NMR(CDCl3，δ)1.5-2.0(8H，m)，3.43(2H，t，J＝6.8Hz)，3.93(3H，s)，4.02(2H，t，J＝6.3Hz)，6.98(2H，d，J＝8.8Hz)，7.56(2H，d，J＝8.8Hz)，7.62(2H，d，J＝8.4Hz)，8.07(2H，d，J＝8.4Hz)APCI-MASSm/z＝391(M+H+)制備例814-〔4-(5-溴代戊氧基)苯基〕溴苯IR(KBr)2942，2867，1604，1515，1477，1286cm-1NMR(CDCl3，δ)1.5-2.0(6H，m)，3.44(2H，t，J＝6.7Hz)，3.99(2H，t，J＝6.2Hz)，6.95(2H，d，J＝8.7Hz)，7.3-7.6(6H，m)APCI-MASSm/z＝399(M+H+)制備例828-〔4-(4-甲氧羰基苯基)苯氧基〕辛酰哌啶IR(KBr)2935，2852，1720，1639，1604，1438，1292cm-1NMR(CDCl3，δ)1.3-1.9(16H，m)，2.34(2H，d，J＝7.6Hz)，3.4-3.6(4H，m)，3.93(3H，s)，3.99(2H，t，J＝6.4Hz)，6.97(2H，d，J＝8.8Hz)，7.55(2H，d，J＝8.8Hz)，7.61(2H，d，J＝8.6Hz)，8.07(2H，d，J＝8.6Hz)APCI-MASSm/z＝438(M+H+)制備例836-〔4-(4-正庚氧基苯基)哌嗪-1-基〕煙酸甲酯IR(KBr)2933，2859，1726，1608，1513，1430，1280，1245cm-1NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝6.7Hz)，1.2-1.8(10H，m)，3.17(4H，t，J＝4.9Hz)，3.8-4.0(9H，m)，6.65(1H，d，J＝9.1Hz)，6.86(2H，d，J＝9.1Hz)，6.96(2H，d，J＝9.1Hz)，8.05(1H，dd，J＝9.1和2.3Hz)，8.82
(1H，d，J＝2.3Hz)APCI-MASSm/z＝412(M+H+)制備例846-〔4-〔4-(8-溴代辛氧基)苯基〕哌嗪-1-基〕煙酸甲酯IR(KBr)2933，2861，1724，1608，1513，1430，1280cm-1NMR(CDCl3，δ)1.2-2.0(12H，m)，3.17(4H，t，J＝5.0Hz)，3.40(2H，t，J＝6.8Hz)，3.8-4.0(9H，m)，6.64(1H，d，J＝9.0Hz)，6.85(2H，d，J＝9.1Hz)，6.96(2H，d，J＝9.1Hz)，8.05(1H，dd，J＝9.0和2.2Hz)，8.82(1H，d，J＝2.2Hz)APCI-MASSm/z＝504(M+H+)制備例854-〔4-(7-溴代庚氧基)苯基〕溴苯IR(KBr)2935.1，2856.1，1604.5cm-1NMR(CDCl3，δ)1.18-1.65(6H，m)，1.70-2.02(4H，m)，3.41(2H，t，J＝6.8Hz)，3.99(2H，t，J＝6.4Hz)，6.95(2H，d，J＝8.6Hz)，7.40(2H，d，J＝8.6Hz)，7.46(2H，d，J＝8.6Hz)，7.52(2H，d，J＝8.6Hz)制備例864-〔4-(8-溴代辛氧基)苯基〕溴苯NMR(CDCl3，δ)1.22-1.65(8H，m)，1.65-1.95(4H，m)，3.41(2H，t，J＝6.8Hz)，3.99(2H，t，J＝6.4Hz)，6.95(2H，d，J＝8.6Hz)，7.40(2H，d，J＝8.6Hz)，7.46(2H，d，J＝8.6Hz)，7.52(2H，d，J＝8.6Hz)制備例87(E)-3-〔4-〔4-(5-己烯氧基)苯基〕苯基〕丙烯酸甲酯NMR(CDCl3，δ)1.50-1.72(2H，m)，1.72-1.95(2H，m)，2.05-2.14(2H，m)，3.82(3H，s)，4.01(2H，t，J＝6.3Hz)，4.95-5.10(2H，m)，5.70-5.93(1H，m)，
6.46(1H，d，J＝16Hz)，6.97(2H，d，J＝8.7Hz)，7.54(2H，d，J＝8.7Hz)，7.58(4H，s)，7.72(1H，d，J＝16Hz)APCI-MASSm/z＝337(M++1)制備例884-溴-4’-(4-甲基戊氧基)聯(lián)苯IR(KBr)2956.3，2871.5，1606.4cm-1NMR(CDCl3，δ)0.93(6H，d，J＝6.6Hz)，1.25-1.45(2H，m)，1.62(1H，sept，J＝6.6Hz)，1.72-1.93(2H，m)，3.98(2H，t，J＝6.6Hz)，6.95(2H，d，J＝8.6Hz)，7.30-7.60(6H，m)APCI-MASSm/z＝332，334(M+，M++2)以下化合物(制備例89至90)按照與制備例2相似的方式制備。制備例89N-〔4-〔2-(4-甲基戊基)-2，3-二氫-4H-1，2，4-三唑-3-酮-4-基〕苯基〕哌嗪二(三氟乙酸)鹽IR(KBr)1668.1，1519.6，1203.4，1176.4，1130.1cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(6H，d，J＝6.6Hz)，1.1-1.3(2H，m)，1.4-1.8(3H，m)，3.1-3.3(4H，m)，3.3-3.5(4H，m)，3.70(2H，t，J＝7.0Hz)，7.11(2H，d，J＝9.0Hz)，7.53(2H，d，J＝9.0Hz)，8.35(1H，s)，8.90(2H，s)制備例901-(4-苯基環(huán)己基)哌嗪二(三氟乙酸)鹽IR(KBr)1677.8，1197.6，1133.9cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.4-1.8(4H，m)，1.8-2.25(4H，m)，2.4-2.7(1H，m)，3.2-3.7(9H，m)，4.54(2H，br s)，7.0-7.4(5H，m)，9.32(1H，br s)APCI-MASSm/z＝245(M++H)以下化合物(制備例91至103)按照與制備例3相似的方式得到。制備例916-〔 4-(4-辛氧基苯基)哌嗪-1-基〕煙酸甲酯IR(KBr)2923，1726，1608，1515，1278，1116cm-1NMR(CDCl3，δ)0.88(3H，t，J＝6.8Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.7-1.8(2H，m)，3.1-3.2(4H，m)，3.8-4.0(9H，m)，6.64(1H，d，J＝9.0Hz)，6.8-7.0(4H，m)，8.04(1H，dd，J＝9.0和2.4Hz)，8.81(1H，d，J＝2.4Hz)APCI-MASSm/z＝426(M+H+)制備例924-〔4-〔4-〔2-(4-甲基戊基)-2，3-二氫-4H-1，2，4-三唑-3-酮-4-基〕苯基〕哌嗪-1-基〕芐腈IR(KBr)2217.7，1685.5cm-1NMR(CDCl3，δ)0.90(6H，d，J＝6.6Hz)，1.2-1.4(2H，m)，1.5-2.0(3H，m)，3.3-3.4(4H，m)，3.4-3.6(4H，m)，3.83(2H，t，J＝7.4Hz)，6.92(2H，d，J＝9.0Hz)，7.01(2H，d，J＝9.0Hz)，7.43(2H，d，J＝9.0Hz)，7.54(2H，d，J＝9.0Hz)，7.62(1H，s)制備例933-氟-4-〔 4-(4-甲氧苯基)哌嗪-1-基〕芐腈IR(KBr)2225.5，1510.0，1240.0cm-1NMR(CDCl3，δ)3.1-3.55(8H，m)，3.79(3H，s)，6.7-7.1(6H，m)，7.3-7.5(1H，m)制備例943-氯-4-〔4-(4-正己氧基苯基)哌嗪-1-基〕芐腈IR(KBr)2223.5，1592.9，1510.0，1490.7，1236.1cm-1NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.7Hz)，1.3-1.6(6H，m)，1.7-1.9(2H，m)，3.2-3.4(8H，m)，3.92(2H，t，J＝6.6Hz)，6.85(2H，d，J＝9.3Hz)，6.94(2H，d，J＝9.3Hz)，7.08(1H，d，J＝8.4Hz)，7.53(1H，dd，
J＝8.4和1.9Hz)，7.64(1H，d，J＝1.9Hz)APCI-MASSm/z＝398(M++H)制備例953-〔4-(4-正己氧基苯基)哌嗪-1-基〕-6-噠嗪羧酸乙酯IR(KBr)1729.8，1587.1，1511.9，1245.8cm-1NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.5Hz)，1.2-1.4(6H，m)，1.44(3H，t，J＝7.1Hz)，1.65-1.85(2H，m)，3.1-3.25(4H，m)，3.8-4.0(6H，m)，4.46(2H，q，J＝7.1Hz)，6.8-7.0(5H，m)，7.91(1H，d，J＝9.6Hz)APCI-MASSm/z＝413(M++H)制備例964-(4-哌啶子基哌啶-1-基)芐腈IR(KBr)2217.7，1602.6，1511.9cm-1NMR(CDCl3，δ)1.35-1.75(8H，m)，1.92(2H，d，J＝12.9Hz)，2.3-2.6(5H，m)，2.86(2H，td，J＝12.8and 2.6Hz)，3.90(2H，d，J＝12.8Hz)，6.84(2H，d，J＝9.1Hz)，7.46(2H，d，J＝9.1Hz)APCI-MASSm/z＝270(M++H)制備例975-〔4-(4-正己氧基苯基)哌嗪-1-基〕甲基吡啶腈IR(KBr)2223.5，1575.6，1511.9，1241.9cm-1NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.5Hz)，1.2-1.55(6H，m)，1.7-1.85(2H，m)，3.22(4H，t，J＝5.1Hz)，3.52(4H，t，J＝5.1Hz)，3.92(2H，t，J＝6.5Hz)，6.86(2H，d，J＝9.4Hz)，6.93(2H，d，J＝9.4Hz)，7.13(1H，dd，J＝8.8和3.0Hz)，7.53(1H，d，J＝8.8Hz)，8.35(1H，d，J＝3.0Hz)APCI-MASSm/z＝365(M++H)制備例984-〔4-(4-環(huán)己基苯基)哌嗪-1-基〕芐腈IR(KBr)2219.7，1606.4，1513.8，1238.1cm-1
NMR(CDCl3，δ)1.1-1.5(6H，m)，1.65-2.0(4H，m)，2.44(1H，m)，3.30(4H，t，J＝5.1Hz)，3.46(4H，t，J＝5.1Hz)，6.90(4H，d，J＝8.9Hz)，7.14(2H，d，J＝8.9Hz)，7.52(2H，d，J＝8.9Hz)APCI-MASSm/z＝346(M++H)制備例994-〔4-(4-正己基苯基)哌嗪-1-基〕芐腈IR(KBr)2925.5，2850.3，2213.9，1604.5，1513.8，1234.2，944.9cm-1NMR(CDCl3，δ)0.88(3H，t，J＝6.4Hz)，1.2-1.45(6H，m)，1.45-1.7(2H，m)，2.54(2H，t，J＝7.6Hz)，3.2-3.4(4H，m)，3.4-3.6(4H，m)，6.89(2H，d，J＝8.5Hz)，6.91(2H，d，J＝8.9Hz)，7.11(2H，d，J＝8.5Hz)，7.52(2H，d，J＝8.9Hz)制備例1001-〔2-(4-正己基苯氨基)乙基〕-2-噁唑烷酮鹽酸鹽IR(KBr) 2925.5，2852.2，1753.0，1729.8，1267.0cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.85(3H，t，J＝6.5Hz)，1.1-1.4(6H，m)，1.45-1.7(2H，m)，2.56(2H，t，J＝7.6Hz)，3.3-3.53(4H，m)，3.57(2H，t，J＝7.9Hz)，4.24(2H，t，J＝7.9Hz)，7.24(4H，s)APCI-MASSm/z＝291(M++H)制備例1014-〔4-(4-苯基環(huán)己基)哌嗪-1-基〕芐腈IR(KBr) 2212.0，1602.6，1513.8，1249.6cm-1NMR(CDCl3，δ)1.3-1.8(4H，m)，1.9-2.2(4H，m)，2.3-2.6(2H，m)，2.75(4H，t，J＝5.0Hz)，3.34(4H，t，J＝5.0Hz)，6.86(2H，d，J＝8.9Hz)，7.1-7.4(5H，m)，7.49(2H，d，J＝8.9Hz)APCI-MASSm/z＝346(M++H)制備例1026-〔4-(4-羥苯基)哌嗪-1-基〕煙酸甲酯
IR(KBr)3411，1691，1602，1510，1432，1249，1147cm-1NMR(DMSO-d6，δ)3.0-3.1(4H，m)，3.7-3.9(7H，m)，6.67(2H，d，J＝8.8Hz)，6.84(2H，d，J＝8.8Hz)，6.93(1H，d，J＝9.1Hz)，7.97(1H，dd，J＝2.4and9.1Hz)，8.66(1H，d，J＝2.4Hz)，8.88(1H，s)APCI-MASSm/z＝314(M+H)+制備例1031-正癸基吲哚-5-羧酸IR(KBr)2921，2854，1679，1612，1427，1313，1199cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.84(3H，t，J＝6.8Hz)，1.1-1.3(14H，m)，1.6-1.8(2H，m)，4.19(2H，t，J＝6.9Hz)，6.57(1H，s)，7.4-7.8(3H，m)，8.23(1H，s)，12.40(1H，s)APCI-MASSm/z＝302(M+H+)以下化合物(制備例104至111)按照與制備例10相似的方式得到制備例1044-(4-正丁氧基苯基)肉桂酸(E)-甲酯IR(KBr)2958，2939，2873，1720，1637，1498，1313，1195，1170cm-1NMR(CDCl3，δ)0.98(3H，t，J＝7.3Hz)，1.4-1.8(4H，m)，3.81(3H，s)，4.00(2H，t，J＝6.4Hz)，6.45(1H，d，J＝16.0Hz)，6.97(2H，d，J＝8.7Hz)，7.5-7.7(6H，m)，7.72(1H，d，J＝16.0Hz)APCI-MASSm/z＝311(M+H+)制備例105(E)-3-〔4-〔4-(4-甲基戊氧基)苯基〕苯基〕丙烯酸甲酯IR(KBr)2956.3，2873.4，1720.2，1635.3，1600.6cm-1
NMR(CDCl3，δ)0.93(6H，d，J＝6.5Hz)，1.28-1.50(2H，m)，1.50-1.95(3H，m)，3.82(3H，s)，3.99(2H，t，J＝6.6Hz)，6.44(1H，d，J＝16.0Hz)，6.97(2H，d，J＝8.7Hz)，7.49-7.65(6H，m)，7.71(1H，d，J＝16Hz)APCI-MASSm/z＝339(M++1)制備例106(E)-3-〔4-〔4-(6-氟代己氧基)苯基〕苯基〕丙烯酸甲酯NMR(CDCl3，δ)1.23-2.00(8H，m)，3.81(3H，s)，4.01(2H，t，J＝6.4Hz)，4.47(2H，dt，J＝47.4和6.0Hz)，6.45(1H，d，J＝16.0Hz)，6.96(2H，d，J＝8.8Hz)，7.45-7.63(6H，m)，7.72(1H，d，J＝16.0Hz)APCI-MASSm/z＝357(M++1)制備例107(E)-3-〔4-〔4-(6-甲氧己氧基)苯基〕苯基〕丙烯酸甲酯APCI-MASSm/z＝369(M+)制備例108(E)-3-〔4-〔4-(8-甲氧辛氧基)苯基〕苯基〕丙烯酸甲酯IR(KBr)2935.1，2858.0，1722.1，1637.3，1602.6cm-1NMR(CDCl3，δ)1.30-1.70(10H，m)，1.70-1.92(2H，m)，3.33(3H，s)，3.37(2H，t，J＝6.5Hz)，3.81(3H，s)，4.00(2H，t，J＝6.5Hz)，6.45(1H，d，J＝16.0Hz)，6.97(2H，d，J＝8.8Hz)，7.46-7.78(6H，m)，7.72(1H，d，J＝16.0Hz)APCI-MASSm/z＝397(M++1)制備例109(E)-3-〔4-(4-羥苯基)苯基〕丙烯酸甲酯IR(KBr)3409.5，1695.1cm-1
NMR(DMSO-d6，δ)3.73(3H，s)，6.64(1H，d，J＝16Hz)，6.85(2H，d，J＝8.6Hz)，7.50-7.83(5H，m)APCI-MASSm/z＝255(M++1)制備例110(E)-3-〔4-〔4-(7-甲氧庚氧基)苯基〕苯基〕丙烯酸甲酯NMR(CDCl3，δ)1.32-1.70(8H，m)，1.70-1.92(2H，m)，3.34(3H，s)，3.38(2H，t，J＝6.4Hz)，3.81(3H，s)，4.00(2H，t，J＝6.5Hz)，6.45(1H，d，J＝16.0Hz)，6.97(2H，d，J＝8.8Hz)，7.47-7.65(6H，m)，7.70(1H，d，J＝16Hz)APCI-MASSm/z＝383(M++1)制備例111(E)-3-〔4-〔4-(7-氟代庚氧基)苯基〕苯基〕丙烯酸甲酯IR(KBr)2937.1，2861.8，1722.1，1637.3，1600.6cm-1以下化合物按照與制備例20相似的方式制備。制備例1123-〔4-(4-庚基苯基)苯基〕丙酸甲酯NMR(CDCl3，δ)0.88(3H，t，J＝6.5Hz)，1.15-1.50(8H，m)，1.50-1.77(2H，m)，2.52-2.73(4H，m)，2.99(2H，t，J＝7.8Hz)，3.68(3H，s)，7.18-7.35(4H，m)，7.40-7.58(4H，m)APCI-MASSm/z＝339(M++1)以下化合物(制備例113至164)按照與制備例32相似的方式得到。制備例1134-(4-辛基苯基)-2，4-二氫-3H-1，2，4-三唑-3-酮-2-基乙酸
IR(KBr)2923.6，1704.8，1224.6cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.85(3H，t，J＝6.7Hz)，1.1-1.4(10H，m)，1.4-1.7(2H，m)，2.60(2H，t，J＝7.2Hz)，4.38(2H，s)，7.32(2H，d，J＝8.5Hz)，7.58(2H，d，J＝8.5Hz)，8.43(1H，s)制備例1141-庚基-4-(4-羧基苯基)吡唑IR(KBr)3106，2917，1687，1612，1425，1295，1184，952，860，773cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.85(3H，t，J＝6.8Hz)，1.1-1.4(8H，m)，1.7-1.9(2H，m)，4.11(2H，t，J＝7.0Hz)，7.69(2H，d，J＝8.5Hz)，7.91(2H，d，J＝8.5Hz)，7.98(1H，s)，8.32(1H，s)，12.82(1H，br)APCI-MASSm/z＝287(M+H+)制備例1156-〔4-(4-辛氧基苯基)哌嗪-1-基〕煙酸IR(KBr壓片)2919，2854，1697，1608，1515，1429，1263，1245，1228cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.7Hz)，1.1-1.5(10H，m)，1.6-1.8(2H，m)，3.0-3.2(4H，m)，3.7-3.9(4H，m)，3.88(2H，t，J＝6.4Hz)，6.7-7.0(5H，m)，7.95(1H，dd，J＝9.0和1.1Hz)，8.64(1H，d，J＝1.1Hz)APCI-MASSm/z＝412(M+H+)制備例1162-(4-己氧基苯基)苯并噁唑-5-羧酸IR(KBr)2952，1689，1677，1619，1500，1415，1299，1172，1024cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.89(3H，t，J＝6.7Hz)，1.2-1.5(6H，m)，1.7-1.9(2H，m)，4.09(2H，t，J＝6.5Hz)，7.16(2H，d，J＝8.8Hz)，7.84(1H，d，J＝8.5Hz)，8.01(1H，dd，J＝8.5和1.5Hz)，8.15(2H，d，J＝8.8Hz)，8.26(1H，d，J＝1.5Hz)APCI-MASSm/z＝340(M+H+)制備例1174-〔4-(4-正丁氧基苯基)苯基〕苯甲酸IR(KBr)2958，2873，1689，1600，1537，1396cm-1制備例1186-(4-庚氧基苯基)煙酸IR(KBr)2858，1699，1674，1589，1425，1180，1016，781cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.87(3H，t，J＝6.7Hz)，1.2-1.5(8H，m)，1.6-1.8(2H，m)，4.04(2H，t，J＝6.4Hz)，7.06(2H，d，J＝8.9Hz)，8.03(1H，d，J＝8.2Hz)，8.13(2H，d，J＝8.9Hz)，8.27(1H，dd，J＝8.2和2.2Hz)，9.09(1H，d，J＝2.2Hz)，13.31(1H，br)APCI-MASSm/z＝314(M+H+)制備例1195-(4-辛氧基苯基)異噁唑-3-羧酸IR(KBr壓片)2923，2852，1704，1612，1440，1272，1178cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.8 6(3H，t，J＝6.8Hz)，1.2-1.6(10H，m)，1.6-1.9(2H，m)，4.03(2H，t，J＝6.5Hz)，7.08(2H，d，J＝8.9Hz)，7.25(1H，s)，7.86(2H，d，J＝8.9Hz)APCI-MASSm/z＝318(M+H+)制備例1202-(2-辛氧基吡啶-5-基)苯并噁唑-5-羧酸IR(KBr)2954，2923，2854，1697，1683，1625，1488，1290cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝7.6Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.7-1.8(2H，m)，4.36(2H，t，J＝6.6Hz)，7.04(1H，d，J＝8.7Hz)，7.88(1H，d，J＝8.5Hz)，8.04(1H，dd，J＝8.5和1.6Hz)，8.29(1H，d，J＝1.6Hz)，8.43(1H，dd，J＝8.7和2.4Hz)，8.99(1H，d，
J＝2.4Hz)，13.0-13.2(1H，br)APCI-MASSm/z＝369(M+H+)制備例1212-〔4-(4-己基苯基)苯基〕苯并噁唑-5-羧酸IR(KBr)2923，2854，1683，1411，1299，1054cm-1APCI-MASSm/z＝400(M+H+)制備例1226-〔4-(4-正丁氧基苯基)苯基〕煙酸IR(KBr)3406，2958，1691，1591，1394，1284，1253cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.4-1.8(4H，m)，4.01(2H，t，J＝6.4Hz)，7.02(2H，d，J＝8.7Hz)，7.57(2H，d，J＝8.7Hz)，7.61(2H，d，J＝8.2Hz)，7.83(2H，d，J＝8.2Hz)，8.05(1H，d，J＝8.5Hz)，8.22(1H，dd，J＝8.5and1.6Hz)，9.14(1H，d，J＝1.6Hz)APCI-MASSm/z＝348(M+H+)制備例1234-〔4-(5-苯氧戊氧基)苯基〕苯甲酸NMR(DMSO-d6，δ)1.5-1.7(2H，m)，1.7-1.9(4H，m)，3.98(2H，t，J＝6.3Hz)，4.05(2H，t，J＝6.1Hz)，6.8-7.0(3H，m)，7.05(2H，d，J＝8.6Hz)，7.25(2H，t，J＝8.2Hz)，7.68(2H，d，J＝8.5Hz)，7.75(2H，d，J＝8.2Hz)，7.98(2H，d，J＝8.2Hz)，12.8-13.0(1H，brs)APCI-MASSm/z＝375(M-H)-制備例1244-〔5-(4-正己氧基苯基)-1，3，4-噁二唑-2-基〕苯甲酸IR(KBr)2935，2854，1685，1612，1495，1425，1286，1251cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.89(3H，t，J＝6.7Hz)，1.2-1.5(6H，m)，1.6-1.9(3H，m)，4.12(2H，t，J＝6.4Hz)，7.19
(2H，d，J＝8.7Hz)，8.08(2H，d，J＝8.7Hz)，8.18(2H，d，J＝8.4Hz)，8.24(2H，d，J＝8.4Hz)APCI-MASSm/z＝367(M+H)+制備例1254-〔5-(4-正己氧基苯基)-1，3，4-噻二唑-2-基〕苯甲酸IR(KBr)2952，2586，1699，1604，1517，1432，1251，1174cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.89(3H，t，J＝6.7Hz)，1.3-1.9(8H，m)，4.04(2H，t，J＝6.3Hz)，7.13(2H，d，J＝8.8Hz)，7.97(2H，d，J＝8.8Hz)，8.11(4H，s)APCI-MASSm/z＝383(M+H)+制備例1265-(4-辛氧基苯基)-1-甲基吡唑-3-羧酸IR(KBr pelet)2950，2923，1695，1450，1282，1251，956cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.8Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.6-1.8(2H，m)，3.98(2H，t，J＝6.5Hz)，4.10(3H，s)，6.95(1H，d，J＝8.8Hz)，7.18(1H，s)，7.73(2H，d，J＝8.8Hz)，13.37(1H，br)APCI-MASSm/z＝331(M+H+)制備例1274-〔3-(4-正戊氧基苯基)吡唑-5-基〕苯甲酸IR(KBr)3224，2956，1692，1614，1506，1251cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.91(3H，t，J＝6.9Hz)，1.3-1.5(4H，m)，1.6-1.8(2H，m)，4.00(2H，t，J＝6.5Hz)，7.02(2H，d，J＝8.8Hz)，7.19(1H，s)，7.75(2H，d，J＝8.8Hz)，7.95(2H，d，J＝8.7Hz)，8.02(2H，d，J＝8.7Hz)，12.8-13.3(2H，br)APCI-MASSm/z＝351(M+H+)制備例128
5-〔4-(4-正丁氧苯基)苯基〕呋喃-2-羧酸IR(KBr)2958，2873，1679，1487，1253，1166cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.95(3H，t，J＝7.3Hz)，1.3-1.8(4H，m)，4.02(2H，t，J＝6.3Hz)，7.03(2H，d，J＝8.6Hz)，7.17(1H，d，J＝3.6Hz)，7.33(1H，d，J＝3.6Hz)，7.66(2H，d，J＝8.6Hz)，7.74(2H，d，J＝8.4Hz)，7.86(2H，d，J＝8.4Hz)，13.1(1H，br s)APCI-MASSm/z＝337(M+H)+制備例1293-(S)-羥基十六烷酸IR(KBr)1679.7，1467.6，1224.6cm-1NMR(CDCl3，δ)0.88(3H，t，J＝6.4Hz)，1.1-1.7(24H，m)，2.35-2.65(2H，m)，4.03(1H，m)，5.41(1H，brs)制備例1306-〔 4-(4-正己氧基苯基)哌嗪-1-基〕噠嗪-3-羧酸IR(KBr)1697.1，1589.1，1515.8，1448.3cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.87(3H，t，J＝6.4Hz)，1.2-1.5(6H，m)，1.6-1.8(2H，m)，3.0-3.2(4H，m)，3.7-4.0(6H，m)，6.83(2H，d，J＝9.0Hz)，6.95(2H，d，J＝9.0Hz)，7.36(1H，d，J＝9.6Hz)，7.86(1H，d，J＝9.6Hz)，11.68(1H，s)制備例1314-〔4-〔1-(4-正己氧基苯基)哌啶-4-基〕哌嗪-1-基〕苯甲酸鹽酸鹽IR(KBr)1699.0，1608.3，1513.8cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.88(3H，t，J＝6.5Hz)，1.2-1.5(6H，m)，1.6-1.8(2H，m)，2.0-2.45(3H，m)，3.2-3.8(12H，m)，3.94(2H，t，J＝6.4Hz)，4.03(2H，d，J＝11Hz)，6.95(2H，d，J＝8.7Hz)，7.07(2H，d，J＝8.9Hz)，7.32(2H，br s)，7.83(2H，d，J＝8.9Hz)APCI-MASSm/z＝466(M++H)制備例132
6-(8-甲氧辛氧基)-2-萘甲酸IR(KBr)2937.1，2854.1，1677.8，1211.1cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.2-1.6(10H，m)，1.7-1.9(2H，m)，3.20(3H，s)，3.29(2H，t，J＝6.5Hz)，4.11(2H，t，J＝6.4Hz)，7.23(1H，dd，J＝9.0和2.3Hz)，7.39(1H，d，J＝2.3Hz)，7.85(1H，d，J＝8.7Hz)，7.93(1H，d，J＝8.7Hz)，7.99(1H，d，J＝9.0Hz)，8.51(1H，s)，12.9(1H，s)制備例133(E)和(Z)-3-〔4-(4-庚基苯基)苯基〕-2-丁烯酸的混合物NMR(CDCl3，δ)0.88(3H，t，J＝6.6Hz)，1.15-1.50(8H，m)，1.52-1.75(2H，m)，2.63和3.62(所有的3H，均為s)，2.53-2.75(2H，m)，6.24和5.68(所有的1H，均為s)，7.19-7.35(2H，m)，7.47-7.70(6H，m)APCI-MASSm/z＝337(M++1)，351(甲酯++1)制備例1343-〔4-(4-庚基苯基)苯基〕丙酸NMR(CDCl3，δ)0.88(3H，t，J＝6.6Hz)，1.13-1.48(8H，m)，1.48-1.75(2H，m)，2.52-2.83(4H，m)，3.00(2H，t，J＝7.8Hz)，7.15-7.35(4H，m)，7.40-7.60(4H，m)APCI-MASSm/z＝323(M+-1)制備例1354-(4-正庚基苯基)苯甲酰-羧酸NMR(CDCl3，δ)0.88(3H，t，J＝6.6Hz)，1.13-1.50(8H，m)，1.50-1.75(2H，m)，2.66(2H，t，J＝7.7Hz)，7.20-7.40(2H，m)，7.50-7.66(2H，m)，7.66-7.84(2H，m)，8.40-8.60(2H，m)APCI-MASSm/z＝323(M+-1)制備例1366-己基萘-2-羧酸NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝6.8Hz)，1.15-1.53(6H，m)，1.55-1.84(2H，m)，2.80(2H，t，J＝7.6Hz)，7.42(1H，dd，J＝1.7和8.4Hz)，7.67(1H，s)，7.84(1H，
d，J＝8.6Hz)，7.90(1H，d，J＝8.4Hz)，8.09(1H，dd，J＝1.7和8.6Hz)，8.68(1H，s)APCI-MASSm/z＝257(M++1)，271(甲酯++1)制備例1373-(E)-〔4-〔4-(7-甲氧庚氧基)苯基〕苯基〕丙烯酸NMR(DMSO-d6，δ)1.20-1.60(8H，m)，1.60-1.83(2H，m)，3.21(3H，s)，3.25-3.60(2H，m)，4.01(2H，t，J＝6.4Hz)，6.54(1H，d，J＝16.0Hz)，7.02(2H，d，J＝8.8Hz)，7.55-7.80(7H，m)APCI-MASSm/z＝369(M++1)制備例1383-(E)-〔4-〔 4-(8-甲氧辛氧基)苯基〕苯基〕丙烯酸IR(KBr)3037.3，2933.2，2858.0，2551.4，1706.7，1677.8，1629.6，1602.6cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.18-1.55(10H，m)，1.65-1.83(2H，m)，3.18-3.45(5H，m)，4.01(2H，t，J＝6.5Hz)，6.53(1H，d，J＝16.0Hz)，7.02(2H，d，J＝8.8Hz)，7.50-8.80(7H，m)APCI-MASSm/z＝383(M++1)制備例1393-(E)-〔 4-〔 4-(5-己烯氧基)苯基〕苯基〕丙烯酸NMR(DMSO-d6，δ)1.42-1.63(2H，m)，1.63-1.85(2H，m)，2.00-2.20(2H，m)，4.03(2H，t，J＝6.3Hz)，4.90-5.15(2H，m)，5.68-5.97(1H，m)，6.54(1H，d，J＝16Hz)，7.02(2H，d，J＝8.7Hz)，7.50-7.80(7H，m)APCI-MASSm/z＝323(M++1)制備例1403-(E)-〔4-〔4-(4-甲基戊氧基)苯基〕苯基〕丙烯酸IR(KBr)2956.3，2869.6，2713.4，2599.6，1689.3，1627.6，1602.6cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.89(6H，d，J＝6.5Hz)，1.15-1.43(2H，m)，1.48-1.90(3H，m)，4.00(2H，t，J＝6.7Hz)，6.54(1H，d，J＝16Hz)，7.02(2H，d，J＝8.7Hz)，7.50-7.90(7H，m)APCI-MASSm/z＝325(M++1)制備例1413-(E)-〔4-〔4-(6-氟代己氧基)苯基〕苯基〕丙烯酸NMR(CDCl3，δ)1.39-2.00(8H，m)，4.01(2H，t，J＝6.5Hz)，4.47(2H，dt，J＝47.3 and 6.0Hz)，6.49(1H，d，J＝15.9Hz)，6.98(2H，d，J＝8.7Hz)，7.40-7.70(6H，m)，7.81(1H，d，J＝15.9Hz)APCI-MASSm/z＝343(M++1)制備例1423-(E)-〔4-〔4-(6-甲氧己氧基)苯基〕苯基〕丙烯酸NMR(DMSO-d6，δ)1.22-1.63(6H，m)，1.63-1.88(2H，m)，3.21(3H，s)，3.22-3.40(2H，m)，4.00(2H，t，J＝6.5Hz)，6.54(1H，d，J＝15.8Hz)，7.02(2H，d，J＝8.7Hz)，7.50-7.84(7H，m)APCI-MASSm/z＝369(甲酯，M++1)制備例1434-〔4-〔8-(四氫吡喃-2-基-氧)辛氧基〕苯基〕苯甲酸IR(KBr)2935，1697，1683，1604，1303，1290，1197cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.2-1.8(18H，m)，3.3-3.9(4H，m)，4.01(2H，t，J＝6.3Hz)，4.5-4.6(1H，m)，7.03(2H，d，J＝8.7Hz)，7.67(2H，d，J＝8.7Hz)，7.74(2H，d，J＝8.3Hz)，7.98(2H，d，J＝8.3Hz)APCI-MASSm/z＝425(M-H+)制備例1444-〔3-(4-正己氧基苯基)吡唑-5-基〕苯甲酸IR(KBr)2956，2935，1693，1614，1508，1432，1251，1178cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.89(3H，t，J＝6.4Hz)，1.2-1.5(6H，m)，1.6-1.8(2H，m)，4.00(2H，t，J＝6.4Hz)，7.02(2H，d，J＝8.7Hz)，7.12(1H，s)，7.74(2H，d，J＝8.7Hz)，7.95(2H，d，J＝8.8Hz)，8.01(2H，d，J＝8.8Hz)，13.17(1H，s)APCI-MASSm/z＝365(M+H+)制備例1454-〔4-〔4-(6-甲氧己氧基)苯基〕苯基〕苯甲酸IR(KBr)2939，2861，1685，1602，1430，1286，1128cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.3-1.8(8H，m)，3.21(3H，s)，3.3-3.4(2H，m)，4.01(2H，t，J＝6.5Hz)，7.04(2H，d，J＝8.6Hz)，7.66(2H，d，J＝8.6Hz)，7.7-7.9(6H，m)，8.03(2H，d，J＝8.2Hz)APCI-MASSm/z＝405(M+H+)制備例1464-〔5-〔4-(8-甲氧辛氧基)苯基〕-1，3，4-噻二唑-2-基〕苯甲酸IR(KBr)2931，2854，1691，1602，1251cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.2-2.0(12H，m)，3.20(3H，s)，3.29(2H，t，J＝6.4Hz)，4.04(2H，t，J＝6.4Hz)，7.13(2H，t，J＝8.8Hz)，7.9-8.2(6H，m)，13.95(1H，br)APCI-MASSm/z＝441(M+H+)制備例1474-(4-正丁氧基苯基)肉桂酸IR(KBr)2958，2871，1695，1625，1498，1249cm-1
NMR(DMSO-d6，δ)0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.44(2H，tq，J＝7.0和7.3Hz)，1.71(2H，tt，J＝7.0和6.4Hz)，4.01(2H，t，J＝6.4Hz)，6.54(1H，d，J＝16.0Hz)，7.02(2H，d，J＝8.7Hz)，7.6-7.9(7H，m)APCI-MASSm/z＝297(M+H+)制備例1484-〔5-(4-環(huán)己基苯基)-1，3，4-噻二唑-2-基〕苯甲酸IR(KBr)2925，2850，1683，1429，1292cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.1-1.5(5H，m)，1.6-2.0(5H，m)，2.4-2.6(1H，m)，7.45(2H，d，J＝8.3Hz)，7.96(2H，d，J＝8.3Hz)，8.13(4H，s)APCI-MASSm/z＝365(M+H)+制備例1494-〔5-〔4-(哌啶-1-基)苯基〕-1，3，4-噻二唑-2-基〕苯甲酸IR(KBr)2931，2854，1685，1604，1415，1238cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.61(6H，s)，3.31(4H，s)，7.05(2H，d，J＝9.0Hz)，7.83(2H，d，J＝9.0Hz)，8.10(4H，s)APCI-MASSm/z＝366(M+H)+制備例1504-〔5-〔4-(4-正丙氧基苯基)苯基〕-1，3，4-噁二唑-2-基〕苯甲酸IR(KBr)2939，1689，1606，1488，1429，1290cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.00(3H，t，J＝7.3Hz)，1.76(2H，tq，J＝6.5和7.3Hz)，4.00(2H，t，J＝6.5Hz)，7.07(2H，d，J＝8.8Hz)，7.70(2H，d，J＝8.5Hz)，7.78(2H，d，J＝8.8Hz)，7.90(2H，d，J＝8.5Hz)，8.0-8.4(4H，m)APCI-MASSm/z＝401(M+H)+制備例151
4-(5-正壬基-1，3，4-噁二唑-2-基)苯甲酸IR(KBr)2919，2852，1685，1565，1430，1284cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.84(3H，t，J＝6.5Hz)，1.2-1.5(12H，m)，1.7-1.9(2H，m)，2.94(2H，t，J＝7.4Hz)，8.0-8.2(4H，m)，13.35(1H，s)APCI-MASSm/z＝317(M+H+)制備例1524-〔3-(4-正己氧基苯基)-1，2，4-噁二唑-5-基〕苯甲酸IR(KBr)2942，2869，1695，1421，1251cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.89(3H，t，J＝6.8Hz)，1.2-1.8(8H，m)，4.06(2H，t，J＝6.5Hz)，7.13(2H，d，J＝8.9Hz)，8.03(2H，d，J＝8.9Hz)，8.17(2H，d，J＝8.5Hz)，8.28(2H，d，J＝8.5Hz)APCI-MASSm/z＝367(M+H)+制備例1534-〔4-〔4-(5-甲氧戊氧基)苯基〕苯基〕苯基乙酸IR(KBr)2939，2861，1699，1253，1182，1124cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.4-1.9(6H，m)，3.22(3H，s)，3.39(2H，t，J＝6.2Hz)，3.61(2H，s)，4.01(2H，t，J＝6.4Hz)，7.02(2H，d，J＝8.8Hz)，7.35(2H，d，J＝8.2Hz)，7.6-7.8(8H，m)APCI-MASSm/z＝405(M+H+)制備例1544-〔5-(4-正辛氧基苯基)-1，3，4-噻二唑-2-基〕苯甲酸IR(KBr)2921，2856，1691，1432，1251cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.87(3H，t，J＝6.7Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.7-1.9(2H，m)，4.07(2H，t，J＝6.5Hz)，7.13(2H，d，J＝8.9Hz)，7.97(2H，d，J＝8.9Hz)，8.12(4H，s)APCI-MASSm/z＝411(M+H+)制備例1554-〔5-(4-正戊基環(huán)己基)-1，3，4-噻二唑-2-基〕苯甲酸IR(KBr)2919，2848，1677，1430，1294cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.87(3H，t，J＝6.9Hz)，1.0-1.4(11H，m)，1.5-1.6(2H，m)，1.8-2.0(2H，m)，2.1-2.3(2H，m)，3.1-3.3(1H，m)，8.07(4H，s)APCI-MASSm/z＝359(M+H+)制備例1564-〔3-(4-正戊氧基苯基)異噁唑-5-基〕苯甲酸IR(KBr)2925，2869，1699，1687，1612，1432，1251，1178cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.91(3H，t，J＝6.9Hz)，1.2-1.5(4H，m)，1.7-1.9(2H，m)，4.04(2H，t，J＝6.5Hz)，7.09(2H，d，J＝8.8Hz)，7.69(1H，s)，7.85(2H，d，J＝8.8Hz)，8.01(2H，d，J＝8.5Hz)，8.11(2H，d，J＝8.5Hz)APCI-MASSm/z＝352(M+H+)制備例1574-〔5-〔4-(8-甲氧辛氧基)苯基〕-1，3，4-噁二唑-2-基〕苯甲酸IR(KBr)2967，2937，2877，1687，1290cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.2-1.6(10H，m)，1.7-1.9(2H，m)，3.20(3H，s)，3.29(2H，t，J＝6.4Hz)，4.08(2H，t，J＝6.5Hz)，7.17(2H，d，J＝8.9Hz)，8.07(2H，d，J＝8.9Hz)，8.15(2H，d，J＝8.6Hz)，8.24(2H，d，J＝8.6Hz)APCI-MASSm/z＝425(M+H)+制備例1584-〔4-(6-苯基噠嗪-3-基-氧)苯基〕苯甲酸IR(KBr)1700，1687，1608，1427，1284，1186cm-1NMR(DMSO-d6，δ)7.40(2H，d，J＝8.6Hz)，7.5-7.7(4H，
m)，7.7-7.9(4H，m)，7.9-8.1(4H，m)，8.35(1H，d，J＝9.2Hz)，12.99(1H，br s)APCI-MASSm/z＝＝369(M+H)+制備例1594-〔5-(4-正辛氧基苯基)-1，3，4-噁二唑-2-基〕苯甲酸IR(KBr)2921，2852，1685，1612，1496，1425，1288，1251cm-1N-MR(DMSO-d6，δ)0.87(3H，t，J＝6.7Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.7-1.9(2H，m)，4.08(2H，t，J＝6.4Hz)，7.17(2H，d，J＝8.7Hz)，8.07(2H，d，J＝8.7Hz)，8.15(2H，d，J＝8.5Hz)，8.24(2H，d，J＝8.5Hz)，13.36(1H，br)APCI-MASSm/z＝395(M+H+)制備例1604-〔2-(4-正己氧基苯基)嘧啶-6-基〕苯甲酸IR(KBr)2944，2863，1697，1585，1415，1386，1253cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.89(3H，t，J＝6.7Hz)，1.2-1.6(6H，m)，1.7-1.9(2H，m)，4.07(2H，t，J＝6.6Hz)，7.10(2H，d，J＝8.9Hz)，8.00(1H，d，J＝5.2Hz)，8.13(2H，d，J＝8.4Hz)，8.44(2H，d，J＝5.9Hz)，8.47(2H，d，J＝5.9Hz)，8.95(1H，d，J＝5.2Hz)APCI-MASSm/z＝377(M+H+)制備例1614-〔4-(7-哌啶羰基庚氧基)苯基〕苯甲酸IR(KBr)2933，2858，1697，1677，1637，1604，1429，1249cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.2-1.8(16H，m)，2.26(2H，t，J＝7.5Hz)，3.2-3.5(4H，m)，4.01(2H，t，J＝6.4Hz)，7.03(2H，d，J＝8.8Hz)，7.67(2H，d，J＝8.8Hz)，7.74(2H，d，J＝8.4Hz)，7.98(2H，d，J＝8.4Hz)APCI-MASSm/z＝424(M+H+)制備例1626-〔4-(4-正庚氧基苯基)哌嗪-1-基〕煙酸IR(KBr)2929，2854，1695，1673，1606，1577，1515，1421，1245cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.7Hz)，1.2-1.5(8H，m)，1.6-1.8(2H，m)，3.0-3.2(4H，m)，3.6-3.8(4H，m)，3.87(2H，t，J＝6.5Hz)，6.8-7.2(5H，m)，7.95(1H，dd，J＝8.9and2.3Hz)，8.62(1H，d，J＝2.3Hz)APCI-MASSm/z＝398(M+H+)制備例1636-〔4-〔4-(8-甲氧辛氧基)苯基〕哌嗪-1-基〕煙酸IR(KBr)2933，2856，1697，1672，1605，1511，1421，1245cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.2-1.8(12H，m)，3.08(4H，t，J＝5.0Hz)，3.20(3H，s)，3.28(2H，t，J＝6.5Hz)，3.78(4H，t，J＝4.6Hz)，3.87(2H，t，J＝6.4Hz)，6.8-7.0(5H，m)，7.95(1H，dd，J＝9.0和2.2Hz)，8.65(1H，d，J＝2.2Hz)，12.54(1H，s)APCI-MASSm/z＝442(M+H+)制備例1644-〔5-〔4-(4-正丙氧基苯基)苯基〕-1，3，4-噻二唑-2-基〕苯甲酸IR(KBr)1685，1537，1423，817cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.00(3H，t，J＝6.7Hz)，1.6-1.8(2H，m)，4.00(2H，t，J＝6.6Hz)，7.0-7.2(2H，d，J＝8.6Hz)，7.6-8.1(10H，m)APCI-MASSm/z＝417(M+H)+制備例165在80℃向4-〔5-(4-正戊氧基苯基)異噁唑-3-基〕苯甲酸乙酯(6.33g)的乙醇(60ml)溶液四氫呋喃(90ml)中加入2N NaOH水溶液(12.5ml)。將混合物回流1小時(shí)，倒入冰水中。將懸浮液用1N HCl調(diào)節(jié)至pH2.0。過(guò)濾收集沉淀，用水洗，干燥，得到5.80g)4-〔5-(4-正戊氧基苯基)異噁唑-3-基〕苯甲酸。
IR(KBr)2939，2867，1681，1614，1429，1255，1178，821cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.91(3H，t，J＝7.1Hz)，1.3-1.5(4H，m)，1.6-1.8(2H，m)，4.04(2H，t，J＝6.5Hz)，7.11(2H，d，J＝8.9Hz)，7.54(1H，s)，7.85(2H，d，J＝8.9Hz)，7.98(2H，d，J＝8.6Hz)，8.11(2H，d，J＝8.6Hz)APCI-MASSm/z＝352(M+H)+以下化合物(制備例166至170)按照與制備例40相似的方式得到。制備例1665-〔4-(4-正己氧基苯基)哌嗪-1-基〕吡啶甲酸三鹽酸鹽IR(KBr)1689.3，1577.5，1511.9，1241.9cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.88(3H，t，J＝6.5Hz)，1.15-1.5(6H，m)，1.6-1.8(2H，m)，3.1-3.25(4H，m)，3.45-3.6(4H，m)，3.89(2H，t，J＝6.4Hz)，6.84(2H，d，J＝9.1Hz)，6.97(2H，d，J＝9.1Hz)，7.43(1H，dd，J＝8.8和3.0Hz)，7.90(1H，dd，J＝8.8和0.7Hz)，8.41(1H，dd，J＝3.0和0.7Hz)APCI-MASSm/z＝384(M++H)制備例1674-〔4-(4-苯基環(huán)己基)哌嗪-1-基〕苯甲酸二鹽酸鹽IR(KBr)1700.9，1606.4，1220.7，1180.2cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.4-1.85(4H，m)，1.9-2.05(2H，m)，2.2-2.4(2H，m)，3.1-3.5(6H，m)，3.5-3.7(2H，m)，3.9-4.2(2H，m)，7.06(2H，d，J＝8.8Hz)，7.1-7.4(5H，m)，7.83(2H，d，J＝8.8Hz)APCI-MASSm/z＝365(M++H)制備例168
4-(4-反-正戊基環(huán)己基)苯甲酸IR(KBr)1681.6，1423.2，1290.1cm-1NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.6Hz)，1.0-1.6(13H，m)，1.89(4H，d，J＝10Hz)，2.54(1H，t，J＝12Hz)，7.30(2H，d，J＝8.3Hz)，8.03(2H，d，J＝8.3Hz)APCI-MASSm/z＝274(M++H)制備例1694-(4-哌啶子基哌啶-1-基)苯甲酸IR(KBr)1710.6，1403.9cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.6-2.1(8H，m)，2.17(2H，d，J＝12Hz)，2.7-3.05(4H，m)，3.2-3.5(1H，m)，3.35(2H，d，J＝12Hz)，4.05(2H，d，J＝13Hz)，7.01(2H，d，J＝8.9Hz)，7.77(2H，d，J＝8.9Hz)，10.84(1H，s)APCI-MASSm/z＝289(M++H)制備例1703-氯-4-〔4-(4-正己氧基苯基)哌嗪-1-基〕苯甲酸二鹽酸鹽IR(KBr)1712.5，1598.7，1513.8，1251.6cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.88(3H，t，J＝6.6Hz)，1.2-1.5(6H，m)，1.6-1.8(2H，m)，3.4-3.6(8H，m)，3.98(2H，t，J＝6.4Hz)，7.02(2H，d，J＝9.0Hz)，7.32(1H，d，J＝8.1Hz)，7.60(2H，d，J＝9.0Hz)，7.8 9(1H，d，J＝8.1Hz)，8.02(1H，s)APCI-MASSm/z＝417(M++H)以下化合物(制備例171至175)按照與制備例41相似的方式制備。制備例171〔4-(4-辛基苯基)-2，3-二氫-4H-1，2，4-三唑-3-酮-2-基〕乙酸乙酯IR(KBr)2921.6，1764.5，1715，1197.6cm-1
NMR(CDCl3，δ)0.88(3H，t，J＝6.7Hz)，1.30(3H，t，J＝7.1Hz)，1.2-1.4(10H，m)，1.5-1.7(2H，m)，2.63(2H，t，J＝7.9Hz)，4.26(2H，q，J＝7.1Hz)，4.64(2H，s)，7.28(2H，d，J＝8.4Hz)，7.44(2H，d，J＝8.4Hz)，7.71(1H，s)制備例1724-〔4-(4-叔丁氧羰基哌嗪-1-基)苯基〕-2-(4-甲基戊基)-2，3-二氫-4H-1，2，4-三唑-3-酮IR(KBr)1687.4cm-1NMR(CDCl3，δ)0.90(6H，d，J＝6.5Hz)，1.1-1.4(2H，m)，1.49(9H，s)，1.4-1.9(3H，m)，3.16(4H，t，J＝4.9Hz)，3.59(4H，t，J＝4.9Hz)，3.82(2H，t，J＝7.3Hz)，6.98(2H，d，J＝9.0Hz)，7.41(2H，d，J＝9.0Hz)，7.61(1H，s)制備例1736-(8-溴代辛氧基)-2-萘甲酸甲酯IR(KBr)2933.2，2856.1，1720.2，1294，1209.1cm-1NMR(CDCl3，δ)1.3-1.6(8H，m)，1.75-2.0(4H，m)，3.42(2H，t，J＝6.8Hz)，3.96(3H，s)，4.09(2H，t，J＝6.5Hz)，7.14(1H，d，J＝1.7Hz)，7.19(1H，dd，J＝8.9和1.7Hz)，7.73(1H，d，J＝8.7Hz)，7.83(1H，d，J＝8.9Hz)，8.01(1H，dd，J＝8.7和1.7Hz)，8.51(1H，d，J＝1.7Hz)APCI-MASSm/z＝393(M++H)制備例1744-〔4-(6-正丙氧己氧基)苯基〕苯甲酸IR(KBr)2937，2858，1695，1683，1604，1430，1290，1247，1195cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.85(3H，t，J＝7.4Hz)，1.3-1.9
(10H，m)，3.2-3.4(4H，m)，4.01(2H，t，J＝6.3Hz)，7.04(2H，d，J＝8.7Hz)，7.67(2H，d，J＝8.7Hz)，7.74(2H，d，J＝8.3Hz)，7.98(2H，d，J＝8.3Hz)，12.9(1H，s)APCI-MASSm/z＝357(M+H+)制備例1754-〔4-(6-溴代己氧基)苯基〕溴苯NMR(CDCl3，δ)1.40-1.65(4H，m)，1.70-2.00(4H，m)，3.43(2H，t，J＝6.7Hz)，4.00(2H，t，J＝6.4Hz)，6.95(2H，d，J＝8.8Hz)，7.30-7.60(6H，m)以下化合物(制備例176至180)按照與制備例43相似的方式得到。制備例1764-〔4-(4-正戊氧基苯基)哌嗪-1-基〕苯甲酸二鹽酸鹽IR(KBr)1668.1，1602.6，1510.0，1228.4cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.89(3H，t，J＝6.9Hz)，1.2-1.5(5H，m)，1.6-1.9(2H，m)，3.0-3.2(4H，m)，3.4-3.6(4H，m)，3.88(2H，t，J＝6.4Hz)，6.83(2H，d，J＝9Hz)，6.9-7.1(4H，m)，7.79(2H，d，J＝8.8Hz)，12.32(1H，s)APCI-MASSm/z＝369(M+H+)制備例1774-〔4-(4-正庚氧基苯基)哌嗪-1-基〕苯甲酸二鹽酸鹽IR(KBr)1666.2，1600.6，1511.9cm-1NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝6.9Hz)，1.2-2.0(10H，m)，3.1-3.3(4H，m)，3.4-3.6(4H，m)，3.92(2H，t，J＝6.4Hz)，6.8-7.1(6H，m)，8.00(2H，d，J＝8.8Hz)制備例1784-〔4-〔4-(4-甲基戊氧基)苯基〕哌嗪-1-基〕苯甲酸二鹽酸鹽IR(KBr)1668.1，1602.6，1510.0，1236.1cm-1
NMR(DMSO-d6，δ)0.89(6H，d，J＝6.5Hz)，1.2-1.4(2H，m)，1.4-1.8(3H，m)，3.0-3.2(4H，m)，3.3-3.5(4H，m)，3.87(2H，t，J＝6.3Hz)，6.83(2H，d，J＝9.0Hz)，6.9-7.1(4H，m)，7.79(2H，d，J＝8.8Hz)，12.33(1H，s)APCI-MASSm/z＝383(M+H+)制備例1794-〔4-〔4-(8-溴代辛氧基)苯基〕哌嗪-1-基〕苯甲酸二鹽酸鹽IR(KBr)1670.1，1602.6，1511.9，1234.2cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.2-1.5(8H，m)，1.6-1.9(4H，m)，3.0-3.2(4H，m)，3.2-3.5(4H，m)，3.52(2H，t，J＝6.7Hz)，3.88(2H，t，J＝6.4Hz)，6.83(2H，d，J＝9.1Hz)，6.94(2H，d，J＝9.1Hz)，7.02(2H，d，J＝8.9Hz)，7.79(2H，d，J＝8.9Hz)制備例1803-氟-4-〔4-(4-正己氧基苯基)哌嗪-1-基〕苯甲酸二鹽酸鹽IR(KBr)1673.9，1511.9，1240.0cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.88(3H，t，J＝6.5Hz)，1.2-1.5(6H，m)，1.6-1.8(2H，m)，3.0-3.5(8H，m)，3.88(2H，t，J＝6.4Hz)，6.7-7.2(5H，m)，7.4-7.8(2H，m)，12.82(1H，s)APCI-MASSm/z＝401(M++H)以下化合物按照與制備例46相似的方式得到。制備例1811-(4-甲氧羰基苯基)-3-(4-正己氧基苯基)丙-1，3-二酮
IR(KBr)2956，2927，2856，1722，1511，1284，1108cm-1NMR(CDCl3，δ)0.92(3H，t，J＝6.4Hz)，1.2-2.0(8H，m)，3.96(3H，s)，4.04(2H，t，J＝6.5Hz)，6.82(1H，s)，6.97(2H，d，J＝8.7Hz)，7.9-8.1(4H，m)，8.14(2H，d，J＝8.3Hz)APCI-MASSm/z＝383(M+H+)以下化合物(制備例182至185)按照與制備例47相似的方式得到、制備例1825-(4-辛氧基苯基)-1-甲基吡唑-3-羧酸甲酯IR(KBr壓片)2923，1724，1616，1513，1446，1251，1120cm-1NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝6.8Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.7-1.9(2H，m)，3.90(3H，s)，3.98(2H，t，J＝6.6Hz)，4.20(3H，s)，6.92(2H，d，J＝8.9Hz)，7.04(1H，s)，7.89(2H，d，J＝8.9Hz)APCI-MASSm/z＝345(M+H+)制備例1834-〔5-(4-正戊氧基苯基)吡唑-3-基〕苯甲酸甲酯IR(KBr)3236，2952，2873，1716，1616，1508，1276，1174，1106cm-1NMR(CDCl3，δ)0.94(3H，t，J＝7.0Hz)，1.3-1.5(4H，m)，1.7-1.9(2H，m)，3.92(3H，s)，3.96(2H，t，J＝6.7Hz)，6.78(1H，s)，6.88(2H，d，J＝8.7Hz)，7.55(2H，d，J＝8.7Hz)，7.79(2H，d，J＝8.4Hz)，8.02(2H，d，J＝8.4Hz)APCI-MASSm/z＝365(M+H+)制備例1845-(4-辛氧基苯基)異噁唑-3-羧酸甲酯IR(KBr壓片)2950，2921，1724，1614，1510，1446，1257，1178，1143，1009cm-1NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝6.8Hz)，1.2-1.6(10H，
m)，1.7-1.9(2H，m)，4.0-4.1(5H，m)，6.80(1H，s)，6.98(2H，dd，J＝6.9和2.1Hz)，7.73(2H，dd，J＝6.9and 2.1Hz)APCI-MASSm/z＝332(M+H+)制備例1854-〔3-(4-正己氧基苯基)吡唑-5-基〕苯甲酸甲酯IR(KBr)2952，1716，1616，1508，1276，1106cm-1NMR(CDCl3，δ)0.91(3H，t，J＝6.3Hz)，1.2-1.6(6H，m)，1.7-1.9(2H，m)，3.8-4.0(5H，m)，6.76(1H，s)，6.86(2H，d，J＝8.8Hz)，7.54(2H，d，J＝8.8Hz)，7.77(2H，d，J＝8.4Hz)，8.00(2H，d，J＝8.4Hz)APCI-MASSm/z＝379(M+H+)制備例186將1-(4-正戊氧基苯基)-3-(4-乙氧羰基苯基)-1-丁烯-3-酮(74.43g)和鹽酸羥胺(28.23g)及碳酸鉀(56.11g)在乙醇(400ml)中的懸浮液回流4小時(shí)。將混合物用乙酸乙酯稀釋，用水(×2)洗，用鹽水洗，用硫酸鎂干燥。減壓除去溶劑，得到粗制的肟。向粗制的肟在二氯乙烷(500ml)中的溶液里加入活性二氧化錳(IV)(200g)。將反應(yīng)混合物回流2小時(shí)，過(guò)濾。殘余物用二氯甲烷洗。減壓去除溶劑，殘余物用乙腈研制。過(guò)濾收集固體，干燥，得到4-〔5-(4-正戊氧基苯基)異噁唑-3-基〕苯甲酸乙酯(21.07g)。
IR(KBr)2945，2872，1717，1615，1508，1280，1108cm-1NMR(CDCl3，δ)0.95(3H，t，J＝6.9Hz)，1.3-1.9(9H，m)，4.01(2H，t，J＝6.5Hz)，4.41(2H，q，J＝7.1Hz)，6.74(1H，s)，6.99(2H，d，J＝8.8Hz)，7.76(2H，d，J＝8.8Hz)，7.93(2H，d，J＝8.4Hz)，8.15(2H，d，J＝8.4Hz)APCI-MASSm/z＝380(M+H+)以下化合物(制備例187至190)按照與制備例48相似的方式得到。制備例1876-〔4-〔4-(8-甲氧辛氧基)苯基〕哌嗪-1-基〕煙酸甲酯IR(KBr)2933，2858，1722，1608，1513，1432，1405，1278，1245cm-1NMR(CDCl3，δ)1.3-1.9(12H，m)，3.16(4H，t，J＝5.0Hz)，3.33(3H，s)，3.36(2H，t，J＝6.5Hz)，3.8-4.0(9H，m)，6.64(1H，d，J＝9.1Hz)，6.85(2H，d，J＝9.2Hz)，6.93(2H，d，J＝9.2Hz)，8.04(1H，dd，J＝9.1和2.2Hz)，8.81(1H，d，J＝2.2Hz)APCI-MASSm/z＝456(M+H+)制備例1884-〔4-(5-甲氧戊氧基)苯基〕溴苯IR(KBr)2940，2856，1604，1479，1286，1255，1124cm-1NMR(CDCl3，δ)1.5-1.9(6H，m)，3.34(3H，s)，3.41(2H，t，J＝6.1Hz)，3.99(2H，t，J＝6.4Hz)，6.95(2H，d，J＝8.7Hz)，7.4-7.6(6H，m)APCI-MASSm/z＝349(M+H+)制備例1896-(8-甲氧辛氧基)-2-萘甲酸甲酯NMR(DMSO-d6，δ)1.2-1.6(10H，m)，1.7-1.9(2H，m)，3.20(3H，s)，3.29(2H，t，J＝6.4Hz)，3.89(3H，s)，4.11(2H，t，J＝6.4Hz)，7.24(1H，dd，J＝9.0和2.4Hz)，7.40(1H，d，J＝2.4Hz)，7.88(1H，d，J＝8.7Hz)，7.94(1H，dd，J＝8.7和1.5Hz)，8.03(1H，d，J＝9.0Hz)，8.55(1H，d，J＝1.5Hz)制備例1904-〔4-〔4-(8-甲氧辛氧基)苯基〕哌嗪-1-基〕苯甲酸二鹽酸鹽IR(KBr)1668.1，1602.6，1511.9，1236.1cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.2-1.8(12H，m)，3.05-3.2(4H，m)，3.29(2H，t，J＝7.1Hz)，3.33(3H，s)，3.4-3.55(4H，m)，3.88(2H，t，J＝6.4Hz)，6.82(2H，d，J＝9.0Hz)，6.94(2H，d，J＝9.0Hz)，7.02(2H，d，J＝8.8Hz)，7.79(2H，d，J＝8.8Hz)，12.31(1H，s)以下化合物(制備例191至254)按照與制備例49相似的方式得到。制備例1911-〔4-〔4-〔4-〔2-(4-甲基戊基)-2，3-二氫-4H-1，2，4-三唑-3-酮-4-基〕苯基〕哌嗪-1-基〕苯甲酰〕苯并三唑3-氧化物IR(KBr)1766.5，1693.2，1600.6，1519.6cm-1制備例1921-〔4-(4-辛基苯基)-2，3-二氫-4H-1，2，4-三唑-3-酮-2-基-乙酰〕苯并三唑3-氧化物IR(KBr)2921.6，1753.0，1720.0，1423.2cm-1NMR(CDCl3，δ)0.88(3H，t，J＝6.7Hz)，1.2-1.4(10H，m)，1.5-1.8(2H，m)，2.65(2H，t，J＝7.5Hz)，5.46(2H，s)，7.30(2H，d，J＝8.5Hz)，7.48(2H，d，J＝8.5Hz)，7.62(1H，t，J＝8.3Hz)，7.80(1H，s)，7.82(1H，t，J＝8.3Hz)，8.05(1H，d，J＝8.3Hz)，8.37(1H，d，J＝8.3Hz)制備例1931-〔4-〔4-〔4-(7-甲氧庚氧基)苯基〕哌嗪-1-基〕苯甲酰〕苯并三唑3-氧化物IR(KBr)1783.8，1600.6，1511.9，1232.3，1184.1cm-1NMR(CDCl3，δ)1.3-1.9(10H，m)，3.2-3.3(4H，m)，3.34(3H，5)，3.38(2H，t，J＝6.4Hz)，3.5-3.7(4H，
m)，3.92(2H，t，J＝6.5Hz)，6.87(2H，d，J＝9.2Hz)，6.95(2H，d，J＝9.2Hz)，7.00(2H，d，J＝9.0Hz)，7.3-7.6(3H，m)，8.09(1H，d，J＝8.2Hz)，8.15(2H，d，J＝9.0Hz)制備例1941-〔4-〔4-(4-正庚氧基苯基)哌嗪-1-基〕苯甲酰〕苯并三唑3-氧化物IR(KBr)1783.8，1600.6，1511.9，1230.4，1184.1cm-1NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.3Hz)，1.2-1.6(8H，m)，1.7-1.9(2H，m)，3.2-3.3(4H，m)，3.5-3.7(4H，m)，3.93(2H，t，J＝6.5Hz)，6.87(2H，d，J＝9.2H)，6.95(2H，d，J＝9.2Hz)，7.00(2H，d，J＝9.0Hz)，7.3-7.7(3H，m)，8.09(1H，d，J＝8.2Hz)，8.15(2H，d，J＝9.0Hz)制備例1951-〔4-〔4-〔4-(4-甲基戊氧基)苯基〕哌嗪-1-基〕苯甲酰〕苯并三唑3-氧化物NMR(CDCl3，δ)0.92(6H，d，J＝6.6Hz)，1.2-1.4(2H，m)，1.5-1.9(3H，m)，3.1-3.3(4H，m)，3.5-3.7(4H，m)，3.92(2H，t，J＝6.6Hz)，6.87(2H，d，J＝9.3Hz)，6.96(2H，d，J＝9.3Hz)，7.01(2H，d，J＝9.0Hz)，7.4-7.6(3H，m)，8.10(1H，d，J＝8.2Hz)，8.15(2H，d，J＝9.0Hz)制備例1961-〔4-〔4-(4-正戊氧基苯基)哌嗪-1-基〕苯甲?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)1787.7，1600.6，1511.9，1232.3，1184.1cm-1NMR(CDCl3，δ)0.93(3H，t，J＝6.9Hz)，1.3-1.6(4H，m)，1.7-1.9(2H，m)，3.1-3.4(4H，m)，3.5-3.8(4H，m)，3.93(2H，t，J＝6.6Hz)，6.87(2H，d，J＝9.2Hz)，6.92(2H，d，J＝9.2Hz)，7.01(2H，d，J＝9.1Hz)，7.4-
7.6(3H，m)，8.10(1H，d，J＝8.2Hz)，8.15(2H，d，J＝9.1Hz)制備例1971-〔4-〔4-〔8-(1H-四唑-1-基)辛氧基〕苯基〕苯甲?！潮讲⑷?-氧化物，和1-〔4-〔4-〔8-(2H-四唑-2-基)辛氧基〕苯基〕苯甲酰〕苯并三唑3-氧化物IR(KBr)1778.0，1602.6，1189.9，981.6cm-1NMR(CDCl3，δ)1.2-1.6(8H，m)，1.7-1.9(2H，m)，1.9-2.2(2H，m)，4.02(2H，t，J＝6.4Hz)，4.44和4.66(2H，t，J＝7.1Hz)，7.02(2H，d，J＝8.8Hz)，7.4-7.6(3H，m)，7.63(2H，d，J＝8.8Hz)，7.79(2H，d，J＝8.6Hz)，8.12(1H，d，J＝8.2Hz)，8.32(2H，d，J＝8.6Hz)，8.51和8.60(1H，s)制備例1981-〔4-〔4-〔8-(2，6-二甲基嗎啉-4-基)辛氧基〕苯基〕苯甲酰〕苯并三唑3-氧化物IR(KBr)1778.0，1600.6，977.7cm-1NMR(CDCl3，δ)1.18(6H，d，J＝6.3Hz)，1.2-1.7(10H，m)，1.7-2.0(4H，m)，2.4-2.6(2H，m)，2.9-3.2(2H，m)，3.7-3.9(2H，m)，4.01(2H，t，J＝6.5Hz)，7.02(2H，d，J＝8.8Hz)，7.4-7.7(3H，m)，7.63(2H，d，J＝8.8Hz)，7.79(2H，d，J＝8.5Hz)，8.12(1H，d，J＝8.1Hz)，8.32(2H，d，J＝8.5Hz)制備例1991-〔6-〔4-(4-辛氧基苯基)哌嗪-1-基〕煙?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr壓片)2922，2854，1766，1602，1513，1417，1234，1025，950，813cm-1NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝6.8Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.7-1.9(2H，m)，3.1-3.3(4H，m)，3.9-4.1(6H，m)，6.75(1H，d，J＝9.2Hz)，6.87(2H，d，J＝9.2Hz)，6.95(2H，d，J＝9.2Hz)，7.4-7.6(3H，m)，8.10(1H，
d，J＝8.1Hz)，8.19(1H，dd，J＝9.2和2.4Hz)，9.04(1H，d，J＝2.4Hz)APCI-MASSm/z＝529(M+H+)制備例2001-〔2-(4-己氧基苯基)苯并噁唑-5-基-羰基〕苯并三唑3-氧化物IR(KBr)2950，1774，1623，1504，1265，1176cm-1NMR(CDCl3，δ)0.93(3H，t，J＝6.9Hz)，1.3-1.6(6H，m)，1.8-2.0(2H，m)，4.07(2H，t，J＝6.5Hz)，7.06(2H，d，J＝8.9Hz)，7.4-7.6(3H，m)，7.75(1H，d，J＝8.6Hz)，8.13(1H，d，J＝8.2Hz)，8.2-8.4(3H，m)，8.67(1H，d，J＝1.6Hz)APCI-MASSm/z＝457(M+H+)制備例2011-〔4-〔4-(4-正丁氧基苯基)苯基〕苯甲?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)2958，2871，1776，1600，1398，1255，1211，1037cm-1NMR(CDCl3，δ)1.00(3H，t，J＝7.2Hz)，1.4-1.9(4H，m)，4.03(2H，t，J＝6.4Hz)，7.01(2H，d，J＝8.3Hz)，7.4-7.8(9H，m)，7.87(2H，d，J＝8.1Hz)，8.12(1H，d，J＝8.4Hz)，8.36(2H，d，J＝7.9Hz)APCI-MASSm/z＝464(M+H)+制備例2021-〔2-(4-庚氧基苯基)吡啶-5-基-羰基〕苯并三唑3-氧化物IR(KBr)2944，2867，1793，1770，1589，1471，1321，1093cm-1NMR(CDCl3，δ)0.91(3H，t，J＝6.7Hz)，1.2-1.6(8H，m)，1.7-1.9(2H，m)，4.05(2H，t，J＝6.5Hz)，7.04(2H，d，J＝8.0Hz)，7.4-7.6(3H，m)，7.91(1H，d，J＝8.5Hz)，8.1-8.2(3H，m)，8.51(1H，dd，J＝8.5和
2.3Hz)，9.47(1H，d，J＝2.3Hz)APCI-MASSm/z＝431(M+H+)制備例2031-〔2-(2-辛氧基吡啶-5-基)苯并噁唑-5-基-羰基〕苯并三唑3-氧化物IR(KBr pelet)2925，2854，1787，1623，1479，1263，989cm-1NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝6.8Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.8-1.9(2H，m)，4.42(2H，t，J＝6.7Hz)，6.91(1H，d，J＝8.7Hz)，6.4-6.6(3H，m)，7.79(1H，d，J＝8.6Hz)，8.13(1H，d，J＝8.2Hz)，8.32(1H，dd，J＝8.6和1.7Hz)，8.41(1H，dd，J＝8.7和2.4Hz)，8.70(1H，d，J＝1.4Hz)，9.07(1H，d，J＝1.9Hz)APCI-MASSm/z＝486(M+H+)制備例2041-〔2-〔4-(4-己基苯基)苯基〕苯并噁唑-5-基-羰基〕苯并三唑3-氧化物IR(KBr)2927，2854，1785，1621，1490，1261，1166，1052cm-1NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.5Hz)，1.2-1.8(8H，m)，2.68(2H，t，J＝7.9Hz)，7.31(2H，d，J＝8.2Hz)，7.4-7.7(5H，m)，7.79-7.81(3H，m)，8.13(1H，d，J＝8.3Hz)，8.3-8.4(3H，m)，8.73(1H，d，J＝1.3Hz)APCI-MASSm/z＝517(M+H+)制備例2051-〔2-〔4-(4-正丁氧基苯基)苯基〕吡啶-5-基羰基〕苯并三唑3-氧化物IR(KBr)2956，2933，2871，1774，1650，1591，1471，1251cm-1NMR(CDCl3，δ)1.00(3H，t，J＝7.2Hz)，1.5-1.9(4H，m)，4.03(2H，t，J＝6.4Hz)，7.02(2H，d，J＝8.6Hz)，7.4-7.6(3H，m)，7.54(2H，d，J＝7.3Hz)，7.62(2H，d，J＝8.5Hz)，8.02(1H，d，J＝8.3Hz)，8.13(1H，d，
J＝8.2Hz)，8.21(2H，d，J＝7.9Hz)，8.57(1H，dd，J＝8.3和2.0Hz)，9.54(1H，d，J＝2.0Hz)APCI-MASSm/z＝465(M+H)+制備例2061-〔4-〔4-(5-苯氧基戊氧基)苯基〕苯甲?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)2944，2869，1770，1600，1494，1249，1189cm-1NMR(CDCl3，δ)1.6-1.8(2H，m)，1.8-2.0(4H，m)，4.01(2H，t，J＝6.3Hz)，4.07(2H，t，J＝6.2Hz)，6.91(2H，d，J＝8.9Hz)，7.04(2H，d，J＝8.7Hz)，7.3-7.6(4H，m)，7.63(2H，d，J＝8.6Hz)，7.78(2H，d，J＝8.4Hz)，8.12(1H，d，J＝8.1Hz)，8.32(2H，d，J＝8.4Hz)APCI-MASSm/z＝494(M+H)+制備例2071-〔4-〔5-(4-己氧基苯基)-1，3，4-噁二唑-2-基〕苯甲?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)2956，2921，2856，1778，1612，1496，1261，1232，1025cm-1NMR(CDCl3，δ)0.92(3H，t，J＝6.7Hz)，1.3-1.6(6H，m)，1.8-2.0(2H，m)，4.05(2H，t，J＝6.5Hz)，7.05(2H，d，J＝8.7Hz)，7.4-7.6(3H，m)，8.10(2H，d，J＝8.7Hz)，8.13(1H，d，J＝7.4Hz)，8.37(2H，d，J＝8.5Hz)，8.45(2H，d，J＝8.5Hz)APCI-MASSm/z＝484(M+H)+制備例2081-〔4-〔5-(4-正己氧基苯基)-1，3，4-噁二唑-2-基〕苯甲?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)2952，2873，1774，1602，1261，1230，1176cm-1NMR(CDCl3，δ)0.93(3H，t，J＝6.8Hz)，1.3-2.0(8H，m)，4.04(2H，t，J＝6.5Hz)，7.02(2H，d，J＝8.7Hz)，
7.4-7.7(3H，m)，7.98(2H，d，J＝8.7Hz)，8.13(1H，d，J＝8.7Hz)，8.25(2H，d，J＝8.3Hz)，8.41(2H，d，J＝8.3Hz)APCI-MASSm/z＝500(M+H)+制備例2091-〔5-(4-辛氧苯基)-1-甲基吡唑-3-基-羰基〕苯并三唑3-氧化物IR(KBr壓片)2939，2852，1776，1687，1612，1448，1249，995cm-1NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝6.7Hz)，1.3-1.5(10H，m)，1.7-1.9(2H，m)，4.01(2H，t，J＝6.5Hz)，4.25(3H，s)，6.97(2H，d，J＝6.8Hz)，7.4-7.7(4H，m)，7.78(2H，d，J＝6.8Hz)，8.14(1H，d，J＝8.0Hz)APCI-MASSm/z＝448(M+H+)制備例2101-〔4-〔5-(4-正戊氧基苯基)吡唑-3-基〕苯甲?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)3251，295 6，2869，1780，1612，1506，1232，985cm-1NMR(CDCl3，δ)0.95(3H，t，J＝6.9Hz)，1.3-1.6(4H，m)，1.7-2.0(2H，m)，4.01(2H，t，J＝6.6Hz)，6.90(1H，s)，6.99(2H，d，J＝8.7Hz)，7.4-7.6(5H，m)，8.0-8.2(3H，m)，8.33(2H，d，J＝8.4Hz)APCI-MASSm/z＝468(M+H+)制備例2111-〔5-〔4-(4-正丁氧苯基)苯基〕呋喃-2-基-羰基〕苯并三唑3-氧化物IR(KBr)2958，2871，1781，1678，1603，1535，1479，1265cm-1NMR(CDCl3，δ)1.00(3H，t，J＝7.3Hz)，1.4-1.9(4H，m)，4.02(2H，t，J＝6.4Hz)，6.9-7.1(3H，m)，7.4-8.2
(11H，m)APCI-MASSm/z＝351(甲酯)制備例2121-(3-(S)-羥基-2-芐基十六烷?；?苯并三唑3-氧化物IR(純相)2854.1，1814.7，1459.8，742.5cm-1制備例2131-(3-(R)-芐氧羰基氨基-18-甲氧基十八烷酰基)苯并三唑3-氧化物IR(KBr)1805.0，1729.8，1695.1cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.1-1.65(30H，m)，3.20(3H，s)，3.28(2H，t，J＝6.5Hz)，4.01(1H，m)，5.06(2H，s)，7.32(5H，m)，7.4-7.8(3H，m)，8.12(1H，d，J＝7Hz)制備例2141-(3-(S)-羥基十六烷?；?苯并三唑3-氧化物IR(KBr)1710.6，1498.4，1429.0，771.4cm-1NMR(CDCl3，δ)0.88(3H，t，J＝6.4Hz)，1.2-1.7(24H，m)，2.00(1H，s)，3.1-3.5(2H，m)，4.30(1H，m)，7.59(1H，t，J＝7.8Hz)，7.81(1H，t，J＝7.8Hz)，8.02(1H，d，J＝8.3Hz)，8.421(1H，d，J＝8.3Hz)制備例2151-(3-甲基-2-十三烯?；?苯并三唑3-氧化物IR(KBr)2927.4，1791.5，1633.4，1081.9cm-1NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝6.3Hz)，1.1-1.7(20H，m)，2.25(3H，s)，6.08(1H，s)，7.3-7.6(3H，m)，8.06(1H，d，J＝8.2Hz)制備例216
1-〔4-〔4-〔4-(8-甲氧辛氧基)苯基〕哌嗪-1-基〕苯甲?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)1780.0，1600.6，1511.9，1234.2，1184.1cm-1NMR(CDCl3，δ)1.3-1.9(12H，m)，3.24(4H，t，J＝5.0Hz)，3.33(3H，s)，3.37(2H，t，J＝6.8Hz)，3.62(4H，t，J＝5.0Hz)，3.92(2H，t，J＝6.5Hz)，6.8-7.1(6H，m)，7.35-7.65(3H，m)，8.09(1H，d，J＝8.2Hz)，8.15(2H，d，J＝9.0Hz)制備例2171-〔3-氟-4-〔4-(4-正己氧基苯基)哌嗪-1-基〕苯甲?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)1778.0cm-1制備例2181-〔3-氯-4-〔4-(4-正己氧基苯基)哌嗪-1-基〕苯甲酰〕苯并三唑3-氧化物IR(KBr)1778.0，1594.8，1511.9，1218.8cm-1NMR(CDCl3，δ)0.91(3H，t，J＝6.5Hz)，1.2-1.6(6H，m)，1.6-1.9(2H，m)，3.29(4H，t，J＝3.6Hz)，3.44(4H，t，J＝3.6Hz)，3.93(2H，t，J＝6.5Hz)，6.87(2H，d，J＝9.2Hz)，6.97(2H，d，J＝9.2Hz)，7.19(1H，d，J＝8.6Hz)，7.4-7.7(3H，m)，8.10(1H，d，J＝6.4Hz)，8.14(1H，dd，J＝8.6和2.1Hz)，8.27(1H，d，J＝2.1Hz)APCI-MASSm/z＝534(M++H)制備例2191-〔4-(4-哌啶子基哌啶-1-基)苯甲酰〕苯并三唑3-氧化物IR(KBr)1758.8，1602.6，1186.0cm-1NMR(CDCl3，δ)1.35-1.8(8H，m)，1.96(2H，d，
J＝13Hz)，2.45-2.7(5H，m)，2.97(2H，td，J＝12.8和2.6Hz)，4.04(2H，d，J＝13Hz)，6.93(2H，d，J＝9.2Hz)，7.35-7.6(3H，m)，8.1-8.4(3H，m)制備例2201-〔3-〔4-(4-正己氧基苯基)哌嗪-1-基〕噠嗪-6-基羰基〕苯并三唑3-氧化物IR(KBr)1787.7，1585.2，1511.9，1240.0cm-1制備例2211-〔5-〔4-(4-正己氧基苯基)哌嗪-1-基〕吡啶甲?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)1766.5，1575.6，1511.9，1232.3cm-1NMR(CDCl3，δ)0.91(3H，t，J＝6.5Hz)，1.2-1.6(6H，m)，1.65-1.9(2H，m)，3.27(4H，t，J＝5.1Hz)，3.66(4H，t，J＝5.1Hz)，3.93(2H，t，J＝6.5Hz)，6.88(2H，d，J＝9.2Hz)，6.95(2H，d，J＝9.2Hz)，7.25(1H，dd，J＝7.6和2.9Hz)，7.35-7.6(3H，m)，8.09(1H，d，J＝8.2Hz)，8.18(1H，d，J＝8.9Hz)，8.52(1H，d，J＝2.9Hz)APCI-MASSm/z＝501(M++H)制備例2221-〔4-〔4-(4-環(huán)己基苯基)哌嗪-1-基〕苯甲酰〕苯并三唑3-氧化物IR(KBr)1770.3，1602.6，1515.8，1232.3，1186.0cm-1NMR(CDCl3，δ)1.15-1.5(6H，m)，1.65-2.0(4H，m)，2.45(1H，m)，3.33(4H，t，J＝5.1Hz)，3.62(4H，t，J＝5.1Hz)，6.92(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99(2H，d，J＝9.2Hz)，7.16(2H，d，J＝8.7Hz)，7.35-7.65(3H，m)，
8.09(1H，d，J＝8.2Hz)，8.15(2H，d，J＝9.2Hz)制備例2231-〔4-〔4-(4-正己基苯基)哌嗪-1-基〕苯甲酰〕苯并三唑3-氧化物IR(KBr)1768.4，1602.6，1515.8，1230.4，1184.1cm-1NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝6.5Hz)，1.2-1.45(6H，m)，1.5-1.7(2H，m)，2.55(2H，t，J＝7.6Hz)，3.2-3.4(4H，m)，3.5-3.7(4H，m)，6.91(2H，d，J＝8.6Hz)，7.00(2H，d，J＝9.1Hz)，7.13(2H，d，J＝8.5Hz)，7.35-7.6(3H，m)，8.09(1H，d，J＝8.2Hz)，8.15(2H，d，J＝9.1Hz)制備例2241-〔4-〔4-(4-苯基環(huán)己基)哌嗪-1-基〕苯甲?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)1780.0，1762.6，1602.6，1234.2，1182.2cm-1NMR(CDCl3，δ)1.3-1.7(4H，m)，1.95-2.15(4H，m)，2.35-2.6(2H，m)，2.79(4H，t，J＝5.0Hz)，3.49(4H，t，J＝5.0Hz)，6.95(2H，d，J＝9.0Hz)，7.1-7.35(5H，m)，7.35-7.6(3H，m)，8.08(1H，d，J＝7.1Hz)，8.12(2H，d，J＝9.0Hz)制備例2251-〔4-〔4-〔1-(4-正己氧基苯基)哌啶-4-基〕哌嗪-1-基〕苯甲酰〕苯并三唑3-氧化物IR(KBr)1768.4，1602.6，1511.9，1234.2cm-1NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.5Hz)，1.2-1.55(6H，m)，1.6-1.9(4H，m)，1.96(2H，d，J＝11Hz)，2.44(1H，m)，2.64(2H，d，J＝1.1Hz)，2.77(4H，t，J＝5.0Hz)，3.48(4H，t，J＝5.0Hz)，3.59(2H，d，J＝11Hz)，3.91(2H，t，J＝6.5Hz)，6.7-7.05(6H，m)，7.35-7.6(3H，m)，8.08(1H，d，J＝6.9Hz)，8.12(2H，
d，J＝7.7Hz)制備例2261-〔4-(4-反-正戊基環(huán)己基)苯甲?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)1799.3，1778.0，1608.3，1228.4，977.7cm-1NMR(CDCl3，δ)0.91(3H，t，J＝6.6Hz)，1.0-1.7(13H，m)，1.93(4H，d，J＝9.8Hz)，2.62(1H，t，J＝12Hz)，7.35-7.6(5H，m)，8.09(1H，d，J＝7.9Hz)，8.19(2H，d，J＝8.4Hz)制備例2271-〔6-(8-甲氧辛氧基)-2-萘甲酰〕苯并三唑3-氧化物IR(KBr)2931.3，2856.1，1778.0，1623.8cm-1制備例2281-(E)-〔3-〔4-〔4-(7-氟代庚氧基)苯基〕苯基〕丙烯?；潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)3070.1，2935.1，2859.9，1700.9，1619.9，1596.8cm-1NMR(CDCl3，δ)1.30-2.00(10H，m)，4.02(2H，t，J＝6.4Hz)，4.45(2H，dt，J＝47.5和6.2Hz)，6.70-8.65(14H，m)制備例2291-(6-庚基萘-2-羰基)苯并三唑3-氧化物NMR(DMSO-d6，δ)0.75-0.93(3H，m)，1.10-1.45(8H，m)，1.55-1.80(2H，m)，2.68-2.90(2H，m)，7.35-9.06(10H，m)APCI-MASSm/z＝388(M++1)制備例2301-(E)-〔3-〔4-〔4-(8-甲氧辛氧基)苯基〕苯基〕丙烯?；潮讲⑷?-氧化物制備例2311-(E)-〔3-〔4-〔4-(5-己烯氧基)苯基〕苯基〕丙烯?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)3072.0，3033.5，2939.0，2865.7，1780.0，1693.2，1619.9，1596.8cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.43-1.66(2H，m)，1.66-1.90(2H，m)，2.02-2.23(2H，m)，3.90-4.16(2H，m)，4.90-5.13(2H，m)，5.72-6.00(1H，m)，6.93-8.30(14H，m)APCI-MASSm/z＝337(甲酯，M++1)制備例2321-(E)-〔3-〔4-〔4-(4-甲基戊氧基)苯基〕苯基〕丙烯?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)3072.0，3033.5，2952.5，2869.6，1780.0，1693.2，1618.0，1598.7cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.90(6H，d，J＝6.5Hz)，1.20-1.40(2H，m)，1.50-1.90(3H，m)，3.90-4.10(2H，m)，6.40-8.30(14H，m)APCI-MASSm/z＝442(M++1)制備例2331-(E)-〔3-〔4-〔4-(6-氟代己氧基)苯基〕苯基〕丙烯?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)3074.0，3033.5，2939.0，2865.7，1780.0，1697.1，1598.7cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.25-1.83(6H，m)，4.04(2H，t，J＝6.5Hz)，4.45(2H，dt，J＝47.5和6.5Hz)，6.9-8.3(14H，m)APCI-MASSm/z＝460(M++1)制備例2341-(E)-〔3-〔4-〔4-(6-甲氧己氧基)苯基〕苯基〕丙烯?！潮讲⑷?-氧化物NMR(DMSO-d6，δ)1.30-1.65(6H，m)，1.65-1.90(2H，m)，3.22(3H，s)，3.22-3.40(2H，m)，4.02(2H，t，J＝6.5Hz)，6.5-8.3(14H，m)制備例2351-〔4-〔3-(4-正己氧基苯基)吡唑-5-基〕苯甲?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)2935，1780，1610，1506 1249，1232，1178，1087cm-1NMR(CDCl3，δ)0.91(3H，d，J＝6.4Hz)，1.2-1.6(6H，m)，1.7-1.9(2H，m)，3.98(2H，t，J＝6.5Hz)，6.8-7.0(3H，m)，7.4-7.6(5H，m)，8.00(2H，d，J＝8.4Hz)，8.10(1H，d，J＝8.1Hz)，8.28(1H，d，J＝8.4Hz)APCI-MASSm/z＝482(M+H+)制備例2361-〔4-〔4-〔4-(6-甲氧己氧基)苯基〕苯基〕苯甲?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)2935，2858，1774，1600，1490，1257，1211cm-1NMR(CDCl3，δ)1.4-1.9(8H，m)，3.35(3H，s)，3.40(2H，t，J＝6.3Hz)，4.02(21H，t，J＝6.4Hz)，7.00(2H，d，J＝8.7Hz)，7.4-7.8(7H，m)，7.87(2H，d，J＝8.4Hz)，8.12(1H，d，J＝8.2Hz)，8.36(2H，d，J＝8.4Hz)APCI-MASSm/z＝522(M+H+)制備例2371-〔4-〔5-〔4-(8-甲氧辛氧基)苯基〕-1，3，4-噻二唑-2-基〕苯甲?！潮讲⑷?-氧化物
IR(KBr)2929，2854，1776，1602，1469，1255cm-1NMR(CDCl3，δ)1.2-1.6(10H，m)，1.7-1.9(2H，m)，3.33(3H，s)，3.37(2H，d，J＝6.4Hz)，4.03(2H，d，J＝6.5Hz)，7.00(2H，d，J＝8.9Hz)，7.4-7.6(3H，m)，7.97(2H，d，J＝8.9Hz)，8.12(1H，d，J＝8.2Hz)，8.23(2H，d，J＝8.7Hz)，8.39(2H，d，J＝8.7Hz)APCI-MASSm/z＝558(M+H+)制備例2381-〔4-(4-正丁氧苯基)肉桂?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)2952，2867，1778，1598，1496，1249，1186cm-1NMR(CDCl3，δ)0.99(3H，t，J＝7.3Hz)，1.55(2H，tq，J＝7.0和7.3Hz)，1.78(2H，tt，J＝7.0和6.4Hz)，4.02(2H，t，J＝6.4Hz)，6.75(1H，d，J＝16.0Hz)，7.00(2H，d，J＝8.7Hz)，7.4-8.2(9H，m)APCI-MASSm/z＝414(M+H+)制備例2391-〔4-〔5-(4-環(huán)己基苯基)-1，3，4-噻二唑-2-基〕苯甲?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)2925，2850，1778，1230，989cm-1NMR(CDCl3，δ)1.2-1.6(5H，m)，1.7-2.0(5H，m)，2.5-2.7(1H，m)，7.37(2H，d，J＝8.3Hz)，7.4-7.6(3H，m)，7.97(2H，d，J＝8.3Hz)，8.13(1H，d，J＝8.2Hz)，8.26(2H，d，J＝8.6Hz)，8.42(2H，d，J＝8.6Hz)APCI-MASSm/z＝482(M+H)+制備例2401-〔4-〔5-〔4-(4-正丙氧基苯基)苯基〕-1，3，4-噁二唑-2-基〕苯甲?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)1778，1604，1488，1249，1232，998cm-1NMR(CDCl3，δ)1.07(3H，t，J＝7.4Hz)，1.85(2H，tq，J＝6.5和7.4Hz)，7.02(2H，d，J＝8.8Hz)，7.4-7.7(3H，m)，7.61(2H，d，J＝8.8Hz)，7.75(2H，d，J＝8.5Hz)，8.14(1H，d，J＝8.2Hz)，8.22(2H，d，
J＝8.5Hz)，8.40(2H，d，J＝8.8Hz)，8.48(2H，d，J＝8.8Hz)APCI-MASSm/z＝518(M+H)+制備例2411-〔4-(5-正壬基-1，3，4-噁二唑-2-基〕苯甲?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)2919，2850，1780，1565，1415，1251cm-1NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝6.7Hz)，1.2-1.6(12H，m)，1.8-2.0(2H，m)，2.98(2H，t，J＝7.7Hz)，7.4-7.6(3H，m)，8.12(1H，d，J＝9.0Hz)，8.28(2H，d，J＝8.7Hz)，8.42(2H，d，J＝8.7Hz)APCI-MASSm/z＝434(M+H+)制備例2421-〔4-〔3-(4-正己氧基苯基)-1，2，4-噁二唑-5-基〕苯甲酰〕苯并三唑3-氧化物IR(KBr)2946，2869，1780，1251，1230，1001cm-1NMR(CDCl3，δ)0.92(3H，t，J＝6.8Hz)，1.3-1.6(6H，m)，1.8-1.9(2H，m)，4.04(2H，t，J＝6.5Hz)，7.03(2H，d，J＝8.9Hz)，7.4-7.6(3H，m)，8.0-8.2(3H，m)，8.46(4H，s)APCI-MASSm/z＝484(M+H+)制備例2431-〔4-〔5-(4-正辛氧基苯基)-1，3，4-噻二唑-2-基〕苯甲?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)2925，2856，1774，1602，1259，1232，989cm-1NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.7Hz)，1.1-1.6(10H，m)，1.7-1.9(2H，m)，4.04(2H，t，J＝6.5Hz)，7.01(2H，d，J＝8.9Hz)，7.4-7.6(3H，m)，7.97(2H，d，J＝8.8Hz)，8.12(1H，d，J＝8.2Hz)，8.24(2H，d，J＝8.6Hz)，8.40(2H，d，J＝8.6Hz)APCI-MASSm/z＝528(M+H+)制備例244
1-〔4-〔5-(4-反-正戊基環(huán)己基)-1，3，4-噻二唑-2-基〕苯甲酰〕苯并三唑3-氧化物IR(KBr)2952，2919，2848，1785，1444，1226，991cm-1NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.9Hz)，1.0-1.7(13H，m)，1.94(2H，d，J＝12.0Hz)，2.27(2H，d，J＝12.0Hz)，3.19(1H，tt，J＝12.0和3.6Hz)，7.4-7.6(3H，m)，8.12(1H，d，J＝8.0Hz)，8.19(2H，d，J＝8.6Hz)，8.38(2H，d，J＝8.6Hz)APCI-MASSm/z＝476(M+H+)制備例2451-〔4-〔3-(4-正戊氧基苯基)異噁唑-5-基〕苯甲?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)2948，2867，1776，1610，1436，1253，1002cm-1NMR(CDCl3，δ)0.95(3H，t，J＝7.1Hz)，1.2-1.6(4H，m)，1.7-1.9(2H，m)，4.02(2H，t，J＝6.5Hz)，7.0-7.1(3H，m)，7.4-7.6(3H，m)，7.81(2H，d，J＝8.8Hz)，8.06(2H，d，J＝8.6Hz)，8.12(1H，d，J＝8.0Hz)，8.39(2H，d，J＝8.6Hz)APCI-MASSm/z＝469(M+H+)制備例2461-〔4-〔5-〔4-(8-甲氧辛氧基)苯基〕-1，3，4-噁二唑-2-基〕苯甲酰〕苯并三唑3-氧化物IR(KBr)2923，2854，1787，1608，1494，1255，1228，993cm-1NMR(CDCl3，δ)1.2-1.6(10H，m)，1.7-1.9(2H，m)，3.34(3H，s)，3.38(2H，t，J＝6.4Hz)，4.05(2H，t，J＝6.5Hz)，7.04(2H，d，J＝8.8Hz)，7.4-7.6(3H，s)，8.1-8.2(3H，s)，8.36(2H，d，J＝8.7Hz)，8.45(2H，d，J＝8.7Hz)APCI-MASSm/z＝542(M+H+)制備例2471-〔4-〔4-(6-苯基噠嗪-3-基-氧〕苯基〕苯甲?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)1783，1604，1423，1284，985cm-1NMR(CDCl3，δ)7.2-8.2(15H，m)，8.12(2H，d，J＝8.3Hz)，8.36(2H，d，J＝8.4Hz)APCI-MASSm/z＝486(M++1)制備例2481-〔4-〔5-(4-正辛氧基苯基)-1，3，4-噁二唑-2-基〕苯甲?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)2925，2854，1780，1610，1496，1257，1228，1180cm-1NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝6.8Hz)，1.2-2.0(12H，m)，4.05(2H，t，J＝6.5Hz)，7.05(2H，d，J＝8.7Hz)，7.4-7.6(3H，m)，8.0-8.2(3H，m)，8.37(2H，d，J＝8.6Hz)，8.45(2H，d，J＝8.6Hz)APCI-MASSm/z＝512(M+H+)制備例2491-〔4-〔2-(4-正己氧基苯基)嘧啶-6-基〕苯甲?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)2948，2861，1780，1552，1413，1378，987cm-1NMR(CDCl3，δ)0.92(3H，t，J＝6.8Hz)，1.2-1.6(6H，m)，1.8-2.0(2H，m)，4.06(2H，t，J＝6.5Hz)，7.04(2H，d，J＝9.0Hz)，7.4-7.6(3H，m)，7.64(1H，d，J＝5.2Hz)，8.13(1H，d，J＝8.2Hz)，8.44(4H，s)，8.55(2H，d，J＝9.0Hz)，8.90(1H，d，J＝5.2Hz)APCI-MASSm/z＝494(M+H+)制備例2501-〔4-〔4-〔8-(2-乙氧乙氧基)辛氧基〕苯基〕苯甲酰〕苯并三唑3-氧化物
IR(KBr)2933，2861，1778，1598，1247，1186，977cm-1NMR(CDCl3，δ)1.22(3H，t，J＝7.0Hz)，1.3-2.0(14H，m)，3.4-3.6(6H，m)，4.02(2H，t，J＝6.5Hz)，7.02(2H，d，J＝8.8Hz)，7.4-7.6(3H，m)，7.62(2H，d，J＝8.8Hz)，7.78(2H，d，J＝8.6Hz)，8.10(1H，d，J＝8.9Hz)，8.31(2H，d，J＝8.6Hz)APCI-MASSm/z＝532(M+H+)制備例2511-〔4-〔4-〔 7-(哌啶-1-基-羰基)庚氧基〕苯基〕苯甲酰〕苯并三唑3-氧化物IR(KBr)2935，2856，1774，1631，1598，1255，1191cm-1NMR(CDCl3，δ)1.3-2.0(16H，m)，2.37(2H，t，J＝7.6Hz)，3.48(4H，s)，4.02(2H，t，J＝6.4Hz)，7.02(2H，d，J＝8.6Hz)，7.4-7.6(3H，m)，7.63(2H，d，J＝8.6Hz)，7.78(2H，d，J＝8.3Hz)，8.11(1H，d，J＝8.1Hz)，8.31(2H，d，J＝8.3Hz)APCI-MASSm/z＝541(M+H+)制備例2521-〔6-〔4-(4-正庚氧基苯基)哌嗪-1-基〕煙?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)2929，2856，1762，1604，1510，1240cm-1NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝6.7Hz)，1.2-1.9(10H，m)，3.20(4H，t，J＝5.0Hz)，3.8-4.0(6H，m)，6.75(1H，d，J＝9.5Hz)，6.86(2H，d，J＝9.3Hz)，6.95(2H，d，J＝9.3Hz)，7.3-7.6(3H，m)，8.10(1H，d，J＝8.2Hz)，8.19(1H，dd，J＝9.2和2.3Hz)，9.05(1H，d，J＝2.3Hz)APCI-MASSm/z＝515(M+H+)制備例2531-〔6-〔4-〔 4-(8-甲氧辛氧基)苯基〕哌嗪-1-基〕煙?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)2929，2854，1766，1602，1510，1419，1234cm-1NMR(CDCl3，δ)1.3-1.9(1 2H，m)，3.2-3.3(4H，m)，3.33(3H，s)，3.36(2H，t，J＝6.4Hz)，3.92(2H，t，J＝6.5Hz)，4.0-4.2(4H，m)，6.75(1H，d，J＝9.1Hz)，6.87(2H，d，J-8.9Hz)，7.0-7.2(2H，m)，7.4-7.6(3H，m)，8.09(1H，d，J＝8.1Hz)，8.20(1H，dd，J＝9.1and 2.3Hz)，9.05(1H，d，J＝2.3Hz)APCI-MASSm/z＝559(M+H+)制備例2541-〔4-〔5-〔4-(4-正丙氧基苯基)苯基〕-1，3，4-噻二唑-2-基〕苯甲?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)1774，1600，1234，985cm-1NMR(CDCl3，δ)1.07(3H，t，J＝7.3Hz)，1.85(2H，tq，J＝6.5和7.3Hz)，3.99(2H，t，J＝6.5Hz)，7.01(2H，d，J＝8.7Hz)，7.4-7.7(5H，m)，7.72(2H，d，J＝8.7Hz)，8.1-8.2(2H，m)，8.28(2H，d，J＝8.6Hz)，8.44(2H，d，J＝8.6Hz)APCI-MASSm/z＝534(M+H)+以下化合物(制備例255至256)按照與制備例32相似的方式得到。制備例2556-庚基萘-2-羧酸NMR(CDCl3，δ)0.88(3H，t，J＝6.6Hz)，1.15-1.53(8H，m)，1.58-1.88(2H，m)，2.80(2H，t，J＝7.6Hz)，7.42(1H，dd，J＝1.7and8.4Hz)，7.67(1H，s)，7.84(1H，d，J＝8.6Hz)，7.90(1H，d，J＝8.4Hz)，8.09(1H，dd，J＝1.7and8.6Hz)，8.68(1H，s)APCI-MASSm/z＝271(M++1)，285(甲酯+-1)制備例2563-(E)-〔4-〔4-(7-氟代庚氧基)苯基〕苯基〕丙烯酸IR(KBr)3037.3，2935.1，2861.8，1679.7，1633.4，1600.6cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.30-1.85(10H，m)，4.01(2H，t，J＝6.4Hz)，4.44(2H，dt，J＝47.6和6.1Hz)，6.54(1H，d，J＝15.9Hz)，7.02(2H，d，J＝8.7Hz)，7.53-7.80(7H，m)制備例257在環(huán)境溫度下向4-甲基戊醇(3.0ml)在吡啶(20ml)中的溶液里依次加入對(duì)甲苯磺酰氯(4.6g)和4-N，N-二甲基氨基吡啶(1.5g)。在環(huán)境溫度下攪拌之后，將反應(yīng)混合物加入到乙酸乙酯(100ml)和水(100ml)的混合物中。分離出的有機(jī)層依次用鹽酸(1N)、水、碳酸氫鈉水溶液和鹽水洗，用硫酸鎂干燥。蒸發(fā)后得到1-對(duì)甲苯磺酰氧基-4-甲基戊烷(5.30g)NMR(CDCl3，δ)0.83(6H，d，J＝6.6Hz)，1.48(1H，sept，J＝6.6Hz)，1.50-1.70(2H，m)，2.45(3H，s)，4.00(2H，t，J＝6.6Hz)，7.34(2H，d，J＝8.1Hz)，7.79(2H，d，J＝8.1Hz)APCI-MASSm/z＝257(M++1)制備例258在-60℃于10分鐘內(nèi)向4-溴-4’-正丁氧基聯(lián)苯(3.05g)在四氫呋喃(60ml)中的溶液里加入正丁基鋰在正己烷(7.74ml)中的1.55M溶液。將溶液在-30℃攪拌1.5小時(shí)，冷卻到-60℃。在5分鐘內(nèi)向溶液中加入硼酸三異丙酯(3.46ml)，混合物不加冷卻地?cái)嚢?.5小時(shí)。向此溶液中加入1N鹽酸(20ml)，將溶液攪拌30分鐘，用乙酸乙酯萃取。分離出有機(jī)層，用水和鹽水洗，用硫酸鎂干燥。減壓除去溶劑，殘余物用正己烷研制。過(guò)濾收集固體，減壓干燥，得到4-(4-正丁氧基苯基)苯基硼酸(2.31g)。
IR(KBr)3398，2956，2919，2871，1604，1531，1392，1257cm-1
NMR(DMSO-d6，δ)0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.4-1.8(4H，m)，4.01(2H，t，J＝6.3Hz)，7.01(2H，d，J＝8.7Hz)，7.58(2H，d，J＝7.9Hz)，7.62(2H，d，J＝8.7Hz)，7.84(2H，d，J＝7.9Hz)，8.03(2H，s)以下化合物(制備例259至260)按照與制備例258相似的方法得到。制備例2594-〔4-(6-甲氧己氧基)苯基〕苯基硼酸IR(KBr)3448，3392，2937，2861，1606，1529，1346，1288cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.3-1.8(8H，m)，3.21(3H，s)，3.31(2H，t，J＝6.3Hz)，3.99(2H，t，J＝6.4Hz)，7.00(2H，d，J＝8.7Hz)，7.5-7.7(4H，m)，7.84(2H，d，J＝8.1Hz)，8.03(2H，s)APCI-MASSm/z＝329(M+H+)制備例2604-〔4-(5-甲氧戊氧基)苯基〕苯基硼酸IR(KBr)3473，3369，3330，2935，2863，1604，1531，1338，1251cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.4-1.8(6H，m)，3.22(3H，s)，3.3-3.4(2H，m)，3.99(2H，，t，J＝6.4Hz)，7.00(2H，d，J＝8.7Hz)，7.58(2H，d，J＝8.0Hz)，7.61(2H，d，J＝8.7Hz)，7.84(2H，d，J＝8.0Hz)，8.04(2H，s)APCI-MASSm/z＝315(M+H+)制備例261向4-甲氧羰基苯基硼酸(648mg)和4-碘代-1-庚基吡唑(876mg)和Pd(pph3)4(173mg)在1，2-二甲氧基乙烷(10ml)中的懸浮液里加入2M Na2CO3水溶液(3.6ml)。將反應(yīng)混合物在80℃于N2氣攪拌2小時(shí)，倒入冰水中，用乙酸乙酯萃取。有機(jī)層用鹽水洗，用MgSO4干燥。減壓去除溶劑。殘余物在硅膠60(Merk)上進(jìn)行柱色譜，用正己烷/乙酸乙酯(80∶20)洗脫。將含有目標(biāo)化合物的級(jí)分合并，減壓蒸發(fā)，得到1-庚基-4-(4-甲氧羰基苯基)吡唑(0.20g)。
IR(KBr壓片)2952，2920，2848，1712，1610，1288，1114，769cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.85(3H，t，J＝6.7Hz)，1.1-1.4(8H，m)，1.7-1.9(2H，m)，3.85(3H，s)，4.11(2H，t，J＝7.0Hz)，7.72(2H，d，J＝8.5Hz)，7.93(2H，d，J＝8.5Hz)，7.99(1H，s)，8.34(1H，s)APCI-MASSm/z＝301(M+H+)以下化合物(制備例262至268)按照與制備例261相似的方式得到。制備例2624-〔4-(4-正丁氧基苯基)苯基〕苯甲酸乙酯IR(KBr)2958，2935，2871，1714，1602，1396，1280，1108cm-1NMR(CDCl3，δ)0.99(3H，t，J＝7.3Hz)，1.4-2.0(7H，m)，4.02(2H，t，J＝6.4Hz)，4.40(2H，q，J＝7.1Hz)，6.98(2H，d，J＝6.8Hz)，7.56(2H，d，J＝6.8Hz)，7.66(4H，s)，7.68(2H，d，J＝8.4Hz)，8.12(2H，d，J＝8.4Hz)APCI-MASSm/z＝375(M+H)+制備例2636-(4-庚氧基苯基)煙酸甲酯IR(KBr)2954，2859，1724，1597，1288，1251，1116，783cm-1NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.6Hz)，1.2-1.5(8H，m)，1.7-1.9(2H，m)，3.96(3H，s)，4.03(2H，t，J＝6.5Hz)，7.00(2H，d，J＝8.8Hz)，7.75(1H，d，J＝8.4Hz)，8.02(1H，d，J＝8.8Hz)，8.30(1H，dd，J＝8.4和2.2Hz)，9.23(1H，d，J＝2.2Hz)APCI-MASSm/z＝328(M+H+)制備例264
6-〔4-(4-正丁氧基苯基)苯基〕煙酸甲酯IR(KBr)2956，2933，2871，1724，1598，1282，1118cm-1NMR(CDCl3，δ)1.00(3H，t，J＝7.3Hz)，1.4-1.9(4H，m)，3.98(3H，s)，4.02(2H，t，J＝6.4Hz)，7.00(2H，d，J＝8.8Hz)，7.59(2H，d，J＝8.8Hz)，7.70(2H，d，J＝8.5Hz)，7.86(1H，d，J＝8.8Hz)，8.13(2H，d，J＝8.5Hz)，8.37(1H，dd，J＝8.8和1.6Hz)，9.30(1H，d，J＝1.6Hz)APCI-MASSm/z＝362(M+H+)制備例2655-〔4-(4-正丁氧基苯基)苯基〕呋喃2-羧酸甲酯IR(KBr)2958，2933，2873，1716，1483，1303，1139cm-1NMR(CDCl3，δ)0.99(3H，t，J＝7.3Hz)，1.5-1.9(4H，m)，3.93(3H，s)，4.01(2H，t，J＝6.4Hz)，6.75(1H，d，J＝3.6Hz)，6.98(2H，d，J＝8.7Hz)，7.26(1H，d，J＝3.6Hz)，7.56(2H，d，J＝8.4Hz)，7.61(2H，d，J＝8.7Hz)，7.83(2H，d，J＝8.4Hz)APCI-MASSm/z＝351(M+H)+制備例2664-〔4-〔4-(6-甲氧己氧基)苯基〕苯基〕苯甲酸乙酯IR(KBr)2937，2863，1712，1602，1396，1278，1108cm-1NMR(CDCl3，δ)1.4-2.0(11H，m)，3.34(3H，s)，3.39(2H，t，J＝6.4Hz)，4.01(2H，t，J＝6.4Hz)，4.41(2H，q，J＝7.1Hz)，6.98(2H，d，J＝8.7Hz)，7.56(2H，d，J＝8.7Hz)，7.6-7.8(6H，m)，8.12(2H，d，J＝8.4Hz)APCI-MASSm/z＝433(M+H+)制備例2674-〔4-〔4-(5-甲氧戊氧基)苯基〕苯基〕苯甲酸IR(KBr)2939，2859，1679，1587，1396，1321，1292，1126cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.3-1.8(6H，m)，3.21(3H，s)，3.2-
3.4(2H，m)，4.01(2H，t，J＝6.5Hz)，7.04(2H，d，J＝8.6Hz)，7.66(2H，d，J＝8.6Hz)，7.7-7.9(6H，m)，8.03(2H，d，J＝8.2Hz)APCI-MASSm/z＝391(M+H+)制備例2684-〔4-〔4-(5-甲氧戊氧基)苯基〕苯基〕苯基乙酸甲酯IR(KBr)2937，2863，1739，1604，1492，1255cm-1NMR(CDCl3，δ)1.5-2.0(6H，m)，3.34(3H，s)，3.42(2H，t，J＝6.3Hz)，3.68(2H，s)，3.72(3H，s)，4.02(2H，t，J＝6.4Hz)，6.97(2H，d，J＝8.7Hz)，7.36(2H，d，J＝8.2Hz)，7.5-7.7(8H，m)APCI-MASSm/z＝419(M+H+)制備例269將3-〔2-(4-己基苯氨基)乙基〕-2-氧代噁唑烷鹽酸鹽(2.131g)在25％的氫溴酸/乙酸溶液(13.04ml)中的溶液于環(huán)境溫度下攪拌96小時(shí)。將反應(yīng)混合物與二異丙醚一起研磨。過(guò)濾收集沉淀，加到15ml乙醇中。將溶液回流5小時(shí)，與二異丙醚一起研磨。過(guò)濾收集沉淀，得到1-(4-正己基苯基)哌嗪二氫溴酸鹽(2.413g)。
IR(KBr)2921.6，2711.4，2485.8，1452.1，1012.4cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.85(3H，t，J＝6.6Hz)，1.1-1.4(6H，m)，1.4-1.6(2H，m)，2.49(2H，t，J＝8.4Hz)，3.1-3.4(8H，m)，6.54(2H，s)，6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，7.08(2H，d，J＝8.7Hz)，8.78(1H，s)APCI-MASSm/z＝247(M++H)以下化合物(制備例270至274)按照與制備例269相似的方式得到。制備例2704-〔4-(4-正己基苯基)哌嗪-1-基〕苯甲酸二氫溴酸鹽IR(KBr)2956.3，1691.3，1664.3，1602.6，1232.3cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.85(3H，t，J＝6.5Hz)，1.2-1.4(10H，m)，1.4-1.6(2H，m)，2.51(2H，t，J＝7.4Hz)，3.2-3.6(8H，m)，7.0-7.2(6H，m)，7.81(2H，d，
J＝8.8Hz)APCI-MASSm/z＝367(M++H)制備例2711-(4-環(huán)己基苯基)哌嗪二氫溴酸鹽IR(KBr)2927.4，1510.0，1452.1cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.1-1.5(6H，m)，1.6-1.9(4H，m)，2.41(1H，m)，3.1-3.4(8H，m)，6.91(2H，d，J＝8.7Hz)，7.11(2H，d，J＝8.7Hz)，8.78(1H，s)APCI-MASSm/z＝245(M++H)制備例2724-〔4-(4-環(huán)己基苯基)哌嗪-1-基〕苯甲酸二氫溴酸鹽IR(KBr)1668.1，1602.6，1230.4，1189.9cm-1APCI-MASSm/z＝365(M++H)制備例2733-氟-4-〔4-(4-羥苯基)哌嗪-1-基〕苯甲酸二氫溴酸鹽IR(KBr)1708.6，1610.3cm-1NMR(DMSO-d6，δ)3.2-3.6(8H，m)，6.81(2H，d，J＝8.6Hz)，7.0-7.4(3H，m)，7.4-7.8(2H，m)APCI-MASSm/z＝317(M++H)制備例2744-〔4-(4-羥苯基)哌嗪-1-基〕苯甲酸二氫溴酸鹽IR(KBr)1670.1，1604.5，1226.5，775.2cm-1NMR(DMSO-d6，δ)3.0-3.2(4H，m)，3.3-3.5(4H，m)，6.68(2H，d，J＝8.8Hz)，6.85(2H，d，J＝8.8Hz)，7.02(2H，d，J＝8.8Hz)，7.79(2H，d，J＝8.8Hz)，8.86(1H，s)，12.29(1H，s)APCI-MASSm/z＝299(M+H+)制備例275
將4-正己氧基苯胺(10g)、丙烯酸乙酯(56.1ml)、冰乙酸(19.25ml)和氯化亞銅(1.02g)的混合物在氮?dú)庀录訜釘嚢杌亓?6小時(shí)。將該冷產(chǎn)物在乙醚中的溶液與水一起搖蕩，然后與氨水搖蕩。取出有機(jī)層，用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，濾液減壓蒸發(fā)。殘余物在硅膠柱色譜，用己烷-乙酸乙酯(9∶1)洗脫。將含有目標(biāo)化合物的級(jí)分合并，減壓蒸發(fā)，得到3-〔N-(2-乙氧羰基乙基)-N-(4-己氧基苯基)氨基〕丙酸乙酯(15.756g)。
IR(純相)1733.7，1513.8，1241.9，1182.2cm-1NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.5Hz)，1.2-1.55(6H，m)，1.24(6H，t，J＝7.1Hz)，1.65-1.85(2H，m)，2.51(4H，t，J＝7.2Hz)，3.53(4H，t，J＝7.2Hz)，3.89(2H，t，J＝6.5Hz)，4.12(4H，q，J＝7.1Hz)，6.72(2H，d，J＝9.3Hz)，6.83(2H，d，J＝9.3Hz)APCI-MASSm/z＝394(M++H)制備例276將4-甲酰苯甲酸甲酯(4.92g)、鹽酸羥胺(5.21g)和乙酸鈉(6.15g)在乙醇(50ml)中的懸浮液回流2小時(shí)。將混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取，分離出的有機(jī)層用鹽水洗，用硫酸鎂干燥。減壓去除溶劑，得到4-甲氧羰基苯甲醛肟(5.28g)。
IR(KBr)3291，1727，1438，1284，1112cm-1NMR(CDCl3，δ)3.93(3H，s)，7.65(2H，d，J＝8.3Hz)，8.10(2H，d，J＝8.3Hz)，8.18(1H，s)，8.27(1H，s)APCI-MASSm/z＝180以下化合物按照與實(shí)施例276相似的方式得到。制備例277N-羥基-4-正己氧基苯甲脒IR(KBr)3446，3349，2937，2865，1650，1610，1519，1392，1253cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.88(3H，t，J＝6.4Hz)，1.2-1.8(8H，m)，3.97(2H，t，J＝6.5Hz)，5.70(2H，s)，6.90(2H，d，J＝8.4Hz)，7.58(2H，d，J＝8.4Hz)，9.43(1H，s)APCI-MASSm/z＝237(M+H)+制備例278向4-甲氧羰基苯甲醛肟(896mg)在N，N-二甲基甲酰胺(10ml)中的溶液里加入在1，4-二噁烷(1.38ml)中的4N鹽酸和過(guò)硫酸氫鉀制劑(Oxone R)(1.69g)。將懸浮液在環(huán)境溫度下攪拌16小時(shí)，倒入冰水中。用乙酸乙酯萃取目標(biāo)化合物，有機(jī)層用鹽水洗，用硫酸鎂干燥。減壓去除溶劑，得到4-甲氧羰基苯甲醛肟氯化物(1.05g)。
IR(KBr)3390，1710，1436，1405，1284，1232，1116，1016cm-1NMR(CDCl3，δ)3.95(3H，s)，8.93(2H，d，J＝8.3Hz)，8.10(2H，d，J＝8.7Hz)，8.39(1H，s)APCI-MASSm/z＝176(M-H+-HCl)制備例279將4-氧代-1-(4-正己氧基苯基)哌啶-3-羧酸乙酯(1.437g)在20％鹽酸(7.2ml)中的溶液回流2小時(shí)，冷卻，用60％氫氧化鈉水溶液堿化，用乙酸乙酯萃取。分出有機(jī)層，用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，將濾液減壓蒸發(fā)，得到1-(4-正己氧基苯基)-4-哌啶酮(0.959g)。
IR(純相)2931.3，1716.3，1511.9，1243.9，825.4cm-1NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.5Hz)，1.2-1.6(6H，m)，1.65-1.85(2H，m)，2.57(4H，t，J＝6.1Hz)，3.46(4H，t，J＝6.1Hz)，3.92(2H，t，J＝6.5Hz)，6.85(2H，d，J＝9.3Hz)，6.95(2H，d，J＝9.3Hz)APCI-MASSm/z＝276(M++H)制備例280將4-〔4-(7-溴代庚氧基)苯基〕溴苯(0.25g)在氟化四正丁銨(四氫呋喃溶液，1M，2.9ml)中的溶液加熱至50℃并保持2小時(shí)。在冷卻到環(huán)境溫度之后，將溶液加到乙酸乙酯(20ml)和水(20ml)的混合物中。分離出的有機(jī)層依次用水和鹽水洗，用硫酸鎂干燥。蒸發(fā)后得到殘余物，將其在硅膠(30ml)上層析，用正己烷和乙酸乙酯的混合物(100∶0-97∶3，v/v)洗脫。收集含目標(biāo)化合物的級(jí)分并蒸發(fā)之，殘余物與正己烷一起研制，得到4-〔4-(7-氟代庚氧基)苯基〕溴苯(104mg)IR(KBr)2937.1，2859.9，1606.4cm-1NMR(CDCl3，δ)1.20-1.90(10H，m)，3.99(2H，t，J＝6.4Hz)，4.45(2H，dt，J＝47.3和6.1Hz)，6.95(2H，d，J＝6.7Hz)，7.40(2H，d，J＝6.7Hz)，7.47(2H，d，J＝6.7Hz)，7.52(2H，d，J＝6.7Hz)以下化合物按照與制備例280相似的方式得到。制備例2814-〔4-(6-氟代己氧基)苯基〕溴苯NMR(CDCl3，δ)1.40-1.95(8H，m)，4.01(2H，t，J＝6.4Hz)，4.47(2H，dt，J＝47.5和6.0Hz)，6.95(2H，d，J＝8.6Hz)，7.35-7.59(6H，m)制備例282將4-〔4-(8-溴代辛氧基)苯基〕溴苯(3.7g)在甲醇鈉(4.9M甲醇溶液，17ml)、N，N-二甲基甲酰胺(20ml)和四氫呋喃(8ml)的混合物中的溶液于80℃加熱3小時(shí)。將反應(yīng)混合物加到乙酸乙酯(200ml)和水(100ml)的混合物中。分離出的有機(jī)層依次用水和鹽水洗，用硫酸鎂干燥。蒸發(fā)后得到殘余物，將其進(jìn)行柱色譜(硅膠，100ml)，用正己烷洗脫，得到4-〔4-(8-甲氧辛氧基)苯基〕溴苯(2.73g)。
IR(KBr)2935.1，2858.0，1604.5cm-1NMR(CDCl3，δ)1.25-1.70(10H，m)，1.70-1.95(2H，m)，3.33(3H，s)，3.37(2H，t，J＝6.5Hz)，3.99(2H，t，J＝6.5Hz)，6.95(2H，d，J＝8.8Hz)，7.35-7.66(6H，m)APCI-MASSm/z＝391(M+)以下化合物(制備例283至284)按照與制備例282相似的方式得到。制備例283
4-〔4-(6-甲氧己氧基)苯基〕溴苯NMR(CDCl3，δ)1.50-1.70(6H，m)，1.70-1.95(2H，m)，3.34(3H，s)，3.40(2H，t，J＝6.2Hz)，3.99(2H，t，J＝6.5Hz)，6.95(2H，d，J＝8.7Hz)，7.30-7.60(6H，m)APCI-MASSm/z＝3 65(M++2)制備例2844-〔4-(7-甲氧庚氧基)苯基〕溴苯IR(KBr)2935.1，2854.1，1604.5cm-1NMR(CDCl3，δ)1.25-1.70(8H，m)，1.70.1.95(2H，m)，3.33(3H，s)，3.37(2H，t，J＝6.4Hz)，3.98(2H，t，J＝6.5Hz)，6.95(2H，d，J＝8.8Hz)，7.35-7.56(6H，m)APCI-MASSm/z＝379(M++2)制備例285將N-(4-辛基苯基)-N’-氨基脲、乙酸甲脒(12.76g)和N-肼基甲酰-4-辛基苯胺(0.458g)在N，N-二甲基甲酰胺(19.4ml)中于150℃攪拌6小時(shí)。將反應(yīng)混合物與水一起研磨。過(guò)濾收集沉淀物，用水洗，得到4-(4-辛基苯基)-2，3-二氫-4H-1，2，4-三唑-3-酮(4.27g)。
IR(KBr)3214.8，3085.5，1704.8cm-1NMR(CDCl3，δ)0.88(3H，t，J＝6.7Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.5-1.8(2H，m)，2.64(2H，t，J＝7.9Hz)，7.29(2H，d，J＝8.5Hz)，7.43(2H，d，J＝8.5Hz)，7.67(1H，d，J＝1.3Hz)，10.31(1H，s)APCI-MASSm/z＝274(M+H+)以下化合物(制備例286)按照與制備例285相似的方式得到。制備例2864-〔4-(4-叔丁氧羰基哌嗪-1-基)苯基〕-2，3-二氫-4H-1，2，4-三唑-3-酮IR(KBr)3200，1699.0，918.0cm-1NMR(CDCl3，δ)1.49(9H，s)，3.17(4H，t，J＝4.9Hz)，3.60(4H，t，J＝4.9Hz)，7.00(2H，d，J＝9.0Hz)，7.40
(2H，d，J＝9.0Hz)，7.63(1H，s)，10.4(1H，s)APCI-MASSm/z＝346(M+H+)制備例287將6-(1-庚炔基)萘-2-羧酸甲酯(4.51g)和氧化鉑(0.4g)在四氫呋喃中的混合物在3.5大氣壓的氫氣下攪拌5小時(shí)。濾除催化劑，將濾液蒸發(fā)，得到6-庚基萘-2-羧酸甲酯(4.40g)NMR(CDCl3，δ)0.88(3H，t，J＝6.6Hz)，1.16-1.50(8H，m)，1.50-1.80(2H，m)，2.78(2H，t，J＝7.6Hz)，3.97(3H，s)，7.39(1H，dd，J＝17和8.4Hz)，7.64(1H，s)，7.79(1H，d，J＝8.6Hz)，7.86(1H，d，J＝8.4Hz)，8.02(1H，dd，J＝1.7和8.6Hz)，8.57(1H，s)APCI-MASSm/z＝285(M++1)以下化合物(制備例288)按照與制備例287相似的方式得到。制備例2886-庚基萘-2-羧酸甲酯NMR(CDCl3，δ)0.88(3H，t，J＝6.8Hz)，1.17-1.53(6H，m)，1.60-1.82(2H，m)，2.79(2H，t，J＝7.7Hz)，3.97(3H，s)，7.39(1H，dd，J＝1.7 and 8.4Hz)，7.64(1H，s)，7.80(1H，d，J＝8.6Hz)，7.86(1H，d，J＝8.4Hz)，8.03(1H，dd，J＝1.7和8.6Hz)，8.57(1H，s)APCI-MASSm/z＝271(M+1)制備例289在-40℃和攪拌下向6-羥基萘-2-羧酸甲酯(3.0g)在二氯甲烷(40ml)中的溶液里依次加入二異丙基乙胺(3.9ml)和三氟甲磺酸酐(3.0ml)。在-40℃攪拌20分鐘后，將混合物加入到乙酸乙酯和冷水的混合物中。分離出有機(jī)層，用鹽水洗，用硫酸鎂干燥，真空干燥。將殘余物加到哌啶(20ml)中，向該溶液里加入1-庚炔(4.0ml)和四(三苯膦)鈀(0)(0.5g)。在氮?dú)夥障掠?5℃加熱1小時(shí)后，將反應(yīng)混合物減壓蒸發(fā)。殘余物用乙酸乙酯稀釋，溶液依次用鹽酸和鹽水洗，用硫酸鎂干燥，減壓蒸發(fā)。殘余物在硅膠(200ml)層析，用正己烷和乙酸乙酯的(9∶1，v/v)混合物洗脫，得到6-(1-庚炔基)萘-2-羧酸甲酯(4.01g)。
NMR(CDCl3，δ)0.94(3H，t，J＝7.1Hz)，1.30-1.70(6H，m)，2.46(2H，t，J＝7.0Hz)，3.97(3H，s)，7.50(1H，dd，J＝1.7和8.6Hz)，7.80(1H，d，J＝8.6Hz)，7.86(1H，d，J＝8.6Hz)，8.04(1H，dd，J＝1.7和8.6Hz)，8.55(1H，s)APCI-MASSm/z＝281(M++1)以下化合物按照與制備例289相似的方式得到。制備例2906-(1-己炔基)萘-2-羧酸甲酯NMR(CDCl3，δ)0.97(3H，t，J＝7.1Hz)，1.40-1.71(4H，m)，2.47(2H，t，J＝6.8Hz)，3.98(3H，s)，7.50(1H，dd，J＝1.5和8.5Hz)，7.79(1H，d，J＝8.6Hz)，7.85(1H，d，J＝8.5Hz)，7.92(1H，s)，8.04(1H，dd，J＝1.7和8.6Hz)，8.55(1H，s)APCI-MASSm/z＝267(M++1)制備例291向4-辛基苯胺(5ml)在吡啶(12.5ml)與氯仿(40ml)的混合物中的溶液里加入氯甲酸苯酯(2.95ml)，在環(huán)境溫度下攪拌1.5小時(shí)。將反應(yīng)混合物加到水和乙酸乙酯的混合物中。分出有機(jī)層，用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，將濾液減壓蒸發(fā)，得到4-辛基-N-苯氧羰基苯胺(4.51g)。
IR(KBr)3318.9，1714.4，1234.2cm-1NMR(CDCl3，δ)0.88(3H，t，J＝6.2Hz)，1.2-1.4(10H，m)，1.5-1.7(2H，m)，2.57(2H，t，J＝7.3Hz)，6.88(1H，s)，7.1-7.5(9H，m)以下化合物(制備例292至299)按照與制備例291相似的方式得到。制備例2924-(4-叔丁氧羰基哌嗪-1-基)-N-苯氧羰基苯胺IR(KBr)3309.2，1743.3，1658.5，1197.6cm-1
NMR(CDCl3，δ)1.48(9H，s)，3.08(4H，t，J＝5.3Hz)，3.58(4H，t，J＝5.3Hz)，6.87(1H，s)，6.91(2H，d，J＝9Hz)，7.1-7.5(7H，m)APCI-MASSm/z＝398(M+H+)制備例2931-(4-環(huán)己基苯甲酰)-2-(4-甲氧羰基苯甲酰)肼IR(KBr)3236，2925，2852，1726，1679，1637，1278，1110cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.1-1.5(5H，m)，1.6-2.0(5H，m)，2.60(1H，m)，3.90(3H，s)，7.37(2H，d，J＝8.0Hz)，7.85(2H，d，J＝8.0Hz)，8.0-8.2(4H，m)，10.48(1H，s)，10.68(1H，s)APCI-MASSm/z＝381(M+H)+制備例2941-〔4-(哌啶-1-基)苯甲酰〕-2-(4-甲氧羰基苯甲酰)肼IR(KBr)3500，3286，2941，2854，1712，1689，1650，1606，1286，1242cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.59(6H，s)，3.33(4H，s)，3.90(3H，s)，6.97(2H，d，J＝8.8Hz)，7.79(2H，d，J＝8.8Hz)，8.02(2H，d，J＝8.4Hz)，8.09(2H，d，J＝8.4Hz)，10.23(1H，s)，10.57(1H，s)APCI-MASSm/z＝382(M+H)+制備例2951-〔4-(4-正丙氧基苯基)苯甲酰〕-2-(4-甲氧羰基苯甲酰)肼IR(KBr)3230，1724，1679，1654，1280，1108cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.00 3H，d，J＝7.5Hz)，1.76(2H，tq，J＝6.5 and 7.5Hz)，3.91(3H，s)，7.05(2H，d，J＝8.7Hz)，7.71(2H，d，J＝8.7Hz)，7.79(2H，d，
J＝8.5Hz)，8.00(2H，d，J＝8.5Hz)，8.05(2H，d，J＝8.6Hz)，8.11(2H，d，J＝8.6Hz)，10.60(1H，s)，10.72(1H，s)APCI-MASSm/z＝433(M+H)+制備例2961-(4-甲氧羰基苯甲酰)-2-癸酰肼IR(KBr)3220，2919，2850，1724，1643，1600，1567，1479，1284cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.8Hz)，1.2-1.7(14H，m)，2.18(2H，t，J＝7.4Hz)，3.89(3H，s)，7.97(2H，d，J＝8.5Hz)，8.06(2H，d，J＝8.5Hz)，9.15(1H，s)，10.49(1H，s)APCI-MASSm/z＝349(M+H+)制備例2971-(4-甲氧羰基苯甲酰)-2-(反-4-正戊基環(huán)己基羰基)肼IR(KBr)3201，2923，2852，1727，1600，1567，1479，1282cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.9Hz)，0.9-1.0(2H，m)，1.1-1.5(11H，m)，1.7-1.9(4H，m)，2.20(1H，m)，3.88(3H，s)，7.97(2H，d，J＝8.6Hz)，8.06(2H，d，J＝8.6Hz)，9.85(1H，s)，10.46(1H，s)APCI-MASSm/z＝375(M+H+)制備例2981-〔4-(8-甲氧辛氧基)苯甲酰〕-2-(4-甲氧羰基苯甲酰)肼IR(KBr)3213，2935，2856，1718，1600，1567，1465，1282cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.2-1.8(12H，m)，3.21(3H，s)，
3.29(2H，t，J＝6.4Hz)，3.90(3H，s)，4.04(2H，t，J＝6.5Hz)，7.04(2H，d，J＝8.8Hz)，7.90(2H，d，J＝8.8Hz)，8.04(2H，d，J＝8.7Hz)，8.10(2H，d，J＝8.7Hz)，10.41(1H，s)，10.64(1H，s)APCI-MASSm/z＝457(M+H+)制備例2991-(4-辛氧基苯甲酰)-2-(4-甲氧羰基苯甲酰)肼IR(KBr)3224，2923，2854，1724，1681，1643，1502，1434，1282，1253，1106cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.8Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.6-1.8(2H，m)，3.89(3H，s)，4.04(2H，t，J＝6.3Hz)，7.04(2H，d，J＝8.7Hz)，7.90(2H，d，J＝8.7Hz)，8.03(2H，d，J＝8.6Hz)，8.10(2H，d，J＝8.6Hz)，10.42(1H，s)，10.64(1H，s)APCI-MASSm/z＝427(M+H+)制備例300將4-正己氧基苯甲酸甲酯(2.00g)和水合肼(4.24g)在乙醇(10ml)中的溶液回流6小時(shí)。冷卻后將反應(yīng)混合物倒入水中。過(guò)濾收集沉淀物，用水洗，在減壓下用P2O5干燥，得到N-(4-正己氧基苯甲酰)肼(1.96g)IR(KBr)3311，2954，2869，1623，1253cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.87(3H，t，J＝6.8Hz)，1.2-1.5(6H，m)，1.6-1.8(2H，m)，4.00(2H，t，J＝6.5Hz)，4.40(2H，s)，6.95(2H，d，J＝8.6Hz)，7.77(2H，d，J＝8.6Hz)，9.59(1H，s)APCI-MASSm/z＝237(M+H)+以下化合物(制備例301至308)按照與制備例300相似的方式得到。制備例301N-(4-辛基苯基)N’-氨基脲IR(KBr)3309.2，1683.6，1554.3cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.85(3H，t，J＝6.7Hz)，1.1-1.4
(10H，m)，1.4-1.6(2H，m)，2.48(2H，t，J＝8.9Hz)，4.32(2H，s)，7.03(2H，d，J＝8.4Hz)，7.32(1H，s)，7.38(2H，d，J＝8.4Hz)，8.50(1H，s)制備例302N-〔4-(4-叔丁氧羰基哌嗪-1-基)苯基〕-N’ 氨基脲IR(KBr)3237.9，1695.1，1670.1，1540.8，1230.4cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.42(9H，s)，2.97(4H，t，J＝4.9Hz)，3.44(4H，t，J＝4.9Hz)，4.30(2H，s)，6.85(2H，d，J＝9.0Hz)，7.26(1H，s)，7.36(2H，d，J＝9.0Hz)，8.41(1H，s)制備例3034-環(huán)己基苯甲酰肼IR(KBr)3318，2925，2852，1625，1606，1527，1326cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.1-1.5(5H，m)，1.6-2.0(5H，m)，2.4-2.6(1H，m)，4.44(2H，s)，7.27(2H，d，J＝8.2Hz)，7.73(2H，d，J＝8.2Hz)，9.66(1H，s)APCI-MASSm/z＝219(M+H)+制備例3044-(哌啶-1-基)苯甲酰肼IR(KBr)3263，2852，1612，1504，1245，1124cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.57(6H，s)，3.25(4H，s)，4.35(2H，s)，6.90(2H，d，J＝9.0Hz)，7.68(2H，d，J＝9.0Hz)，9.44(1H，s)APCI-MASSm/z＝220(M+H)+制備例3054-(4-正丙氧基苯基)苯甲酰肼IR(KBr)3350，3276，1610，1494，1288，978cm-1NMR(DMSO-d3，δ) 0.99(3H，t，J＝7.5Hz)，1.75(2H，tq，J＝6.5and7.5Hz)，3.98(2H，t，J＝6.5Hz)，4.50(2H，s)，7.03(2H，d，J＝8.8Hz)，7.65(2H，d，J＝8.8Hz)，7.69(2H，d，J＝8.4Hz)，7.88(2H，d，
J＝8.4Hz)，9.79(1H，s)APCI-MASSm/z＝271(M+H+)制備例3064-甲氧羰基苯甲酰肼IR(KBr)3322，3250，3018，1727，1658，1621，1565，1432，1280，1110cm-1NMR(DMSO-d6，δ)3.87(3H，s)，4.58(2H，s)，7.93(2H，dd，J＝8.6和3.1Hz)，7.02(2H，dd，J＝8.6和3.1Hz)，9.97(1H，s)APCI-MASSm/z＝195(M+H+)制備例307反-4-正戊基環(huán)己基羰基肼IR(KBr)3303，3199，2954，2925，2850，1639，1619，1533，1457cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.8-1.0(6H，m)，1.1-1.5(10H，m)，1.6-2.2(5H，m)，4.10(2H，s)，8.85(1H，s)APCI-MASSm/z＝213(M+H+)制備例3084-(8-甲氧辛氧基)苯甲酰肼IR(KBr)3309，2937，2852，1606，1494，1253cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.2-1.8(12H，m)，3.20(3H，s)，3.25(2H，t，J＝6.5Hz)，3.99(2H，t，J＝6.5Hz)，4.39(2H，s)，6.95(2H，d，J＝8.8Hz)，7.77(2H，d，J＝8.8Hz)，9.58(1H，s)APCI-MASSm/z＝295(M+H)+制備例309在-78℃和攪拌下向4-溴-4’-正庚基聯(lián)苯(2.71g)在四氫呋喃(100ml)中的溶液里逐滴加入正丁基鋰在乙醚和正己烷的混合物中的溶液(1.6M，5.1ml)。在-78℃攪拌30分鐘后，將所形成的混合物在-78℃加到草酸二乙酯(3.4ml)在四氫呋喃(50ml)中的溶液里。將所形成的混合物溫?zé)嶂?℃約1小時(shí)，向其中加入乙酸(0.5ml)。蒸發(fā)得到殘余物，將其加入到水和乙酸乙酯的混合物中。分離出有機(jī)層，用鹽水洗，用硫酸鎂干燥。蒸發(fā)得到殘余物，將其在200ml硅膠上層析，用正己烷和乙酸乙酯的(10∶0-95∶5，v/v)混合物洗脫，得到1-乙基-2-(4-正庚基苯基)乙二酮(2.23g)。
NMR(CDCl3，δ)0.88(3H，t，J＝6.6Hz)，1.10-1.50(8H，m)，1.44(3H，t，J＝7.1Hz)，1.50-1.80(2H，m)，2.66(2H，t，J＝7.7Hz)，4.47(2H，q，J＝7.1Hz)，7.20-7.40(2H，m)，7.50-7.64(2H，m)，7.64-7.85(2H，m)，8.00-8.20(2H，m)APCI-MASSm/z＝353(M++1)制備例310在環(huán)境溫度下向氫化鈉(60％油分散體，0.37g)在四氫呋喃(40ml)中的懸浮液里分批加入4-乙?；?4’-正庚基聯(lián)苯(2.50g)。在室溫下攪拌1小時(shí)后，向溶液中加入膦酰乙酸三乙酯(1.9ml)，將混合物加熱回流5小時(shí)。在冷卻至環(huán)境溫度之后，向混合物中加入乙酸(0.53ml)并蒸發(fā)之。殘余物加到水和乙酸乙酯的混合物中。分離出的有機(jī)層用鹽水洗，用硫酸鎂干燥，蒸發(fā)。殘余物在硅膠(200ml)上層析，用正己烷和二異丙醚的混合物(99∶1-20∶1，v/v)洗脫，得到(E)-3-〔4-(4-庚基苯基)苯基〕-2-丁烯酸乙酯(2.19g)NMR(CDCl3，δ)0.88(3H，t，J＝6.6Hz)，1.13-1.48(8H，m)，1.48-1.78(2H，m)，2.61(3H，s)，2.65(2H，t，J＝7.4Hz)，4.22(2H，q，J＝7.1Hz)，6.20(1H，t，J＝2.7Hz)，7.23-7.28(2H，m)，7.50-7.63(6H，m)APCI-MASSm/z＝365(M++1)制備例311在-60℃向4-溴-4’-正庚基聯(lián)苯(5.1g)的四氫呋喃(60ml)溶液中加入正丁基鋰在正己烷和乙醚的混合物中的溶液(1.6M，9.7ml)。在-60℃攪拌30分鐘后，向該混合物中加入N，N-二甲基乙酰胺(4.3ml)，將反應(yīng)混合物溫?zé)嶂?℃。將反應(yīng)混合物加入到冷水和乙酸乙酯的混合物中，用1N鹽酸將pH調(diào)節(jié)至約1。分離出有機(jī)層，用鹽水洗，用硫酸鎂干燥，蒸發(fā)。殘余物在硅膠(150ml)上層析，用正己烷和乙酸乙酯的混合物(20∶1，v/v)洗脫，得到4-乙酰基-4’-正庚基聯(lián)苯(1.60g)。
NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝6.6Hz)，1.05-1.48(8H，m)，1.48-1.75(2H，m)，2.65(2H，t，J＝7.6Hz)，2.63(3H，s)，7.20-7.31(2H，m)，7.52-7.58(2H，m)，7.65-7.70(2H，m)，7.97-8.05(2H，m)APCI-MASSm/z＝295(M+1)制備例312向4-〔4-(8-羥基辛氧基)苯基〕苯甲酸甲酯(500mg)和二羥基吡喃(141mg)在二氯甲烷(15ml)中的溶液里加入對(duì)甲苯磺酸(5ml)。將混合物在環(huán)境溫度下攪拌10分鐘，用二氯甲烷稀釋，用水和鹽水洗。分離出的有機(jī)層用硫酸鎂干燥，減壓蒸發(fā)，得到4-〔4-(8-四羥基吡喃-2-基氧基辛氧基)苯基〕苯甲酸甲酯(616mg)。
IR(KBr)2935，28.56，1722，1602，1438，1290，1199cm-1NMR(CDCl3，δ)1.3-2.0(18H，m)，3.3-3.9(4H，m)，3.93(3H，s)，4.00(2H，t，J＝6.5Hz)，4.5-4.6(1H，m)，6.98(2H，d，J＝8.7Hz)，7.56(2H，d，J＝8.7Hz)，7.62(2H，d，J＝8.3Hz)，8.07(2H，d，J＝8.3Hz)制備例313在0℃向四氫化鈦(11.6g)在二氯甲烷(100ml)中的溶液里逐滴加入4-正戊氧基苯乙酮(10.3g)和4-甲酰苯甲酸甲酯(8.21g)在二氯甲烷(50ml)中的溶液。向該混合物中加入三乙胺(11.15ml)在二氯甲烷(30ml)中的溶液。在0℃攪拌該混合物30分鐘，用正己烷稀釋。有機(jī)層用水洗四次，用鹽水洗，在硫酸鎂上干燥。減壓去除溶劑，殘余物與異丙醚一起研磨。過(guò)濾收集固體，干燥后得到1-(4-甲氧羰基苯基)-3-(4-正戊氧基苯基)-1-丙烯-3-酮(4.02g)。
IR(KBr)2950，2910，2863，1718，1654，1606，1274，1176cm-1NMR(CDCl3，δ)0.94(3H，t，J＝6.9Hz)，1.3-1.6(4H，m)，1.8-2.0(2H，m)，3.93(3H，s)，4.04(2H，t ，J＝6.5Hz)，6.97(2H，d，J＝8.8Hz)，7.60(1H，d，J＝15.7Hz)，7.68(2H，d，J＝8.4Hz)，7.80(1H，d，J＝15.7Hz)，8.0-8.2(4H，m)APCI-MASSm/z＝353(M+H+)制備例314在0℃向四氯化鈦(13.88g)在二氯甲烷(100ml)中的溶液里逐滴加入4-乙酰苯甲酸乙酯(11.53g)和4-正戊氧基苯甲醛(12.69g)在二氯甲烷(50ml)中的溶液。向該混合物中加入在二氯甲烷(30ml)中的三乙胺(12.44ml)。將混合物在0℃攪拌30分鐘，用乙酸乙酯稀釋。有機(jī)層依次用水(四次)和鹽水洗，用硫酸鎂干燥。減壓去除溶劑，殘余物用正己烷研制。過(guò)濾收集固體，干燥，得到1-(4-正戊氧基苯基)-3-(4-乙氧羰基苯基)-1-丙烯-3-酮(13.45g)。
IR(KBr)2956，2929，2861，1718，1656，1594，1510，1272cm-1NMR(CDCl3，δ)0.94(3H，t，J＝7.1Hz)，1.3-1.9(9H，m)，4.01(2H，t，J＝6.5Hz)，4.42(2H，q，J＝7.1Hz)，6.93(1H，d，J＝8.7Hz)，7.37(1H，d，J＝15.6Hz)，7.60(2H，d，J＝8.7Hz)，7.81(1H，d，J＝15.6Hz)，8.03(2H，d，J＝8.5Hz)，8.16(2H，d，J＝8.5Hz)APCI-MASSm/z＝367(M+H+)以下化合物按照與制備例314相似的方式得到。制備例3154-氧代-1-(4-正己氧基苯基)哌啶-3-羧酸乙酯。
IR(純相)1664.3，1511.9，1243.9，1216.9cm-1NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.5Hz)，1.2-1.5(6H，m)，1.32(3H，t，J＝7.1Hz)，1.65-1.85(2H，m)，2.51(2H，t，J＝5.8Hz)，3.31(2H，t，J＝5.8Hz)，3.76(2H，s)，3.91(2H，t，J＝6.5Hz)，4.26(2H，q，J＝7.1Hz)，6.84(2H，d，J＝9.2Hz)，6.94(2H，d，J＝9.2Hz)，12.06
(1H，s)APCI-MASSm/z＝348(M++H)制備例316在0℃向4-正己氧基苯甲酰肼(1.96g)和吡啶(0.74ml)在四氫呋喃(20ml)中的溶液里逐滴加入氯化對(duì)苯二甲酸單甲酯(1.56g)在四氫呋喃(15ml)中的溶液。在室溫下攪拌反應(yīng)混合物2小時(shí)，倒入水中。過(guò)濾收集沉淀，用乙腈洗，將殘?jiān)鼫p壓干燥，得到1-(4-正己氧基苯甲酰)-2-(4-甲氧羰基苯甲酰)肼(2.99g)。
IR(KBr)3230，3023，2954，2858，1724，1681，1643，1280，1251，1105cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.88(3H，t，J＝6.6Hz)，1.2-1.5(6H，m)，1.6-1.8(2H，m)，3.90(3H，s)，4.04(2H，t，J＝6.4Hz)，7.04(2H，d，J＝8.7Hz)，7.90(2H，d，J＝8.7Hz)，8.03(2H，d，J＝8.4Hz)，8.10(2H，d，J＝8.4Hz)，10.42(1H，s)，10.65(1H，s)APCI-MASSm/z＝399(M+H)+制備例317將1-(4-正己氧基苯基)-4-哌啶酮(0.823g)、1-(4-乙氧羰基苯基)哌嗪(0.7g)和異丙醇鈦(IV)(1.11ml)的混合物在室溫下攪拌。1小時(shí)后，混合物的紅外光譜顯示無(wú)酮鍵，用3ml無(wú)水乙醇稀釋此粘稠溶液。加入氰基硼氫化鈉(0.121g)，將溶液攪拌3小時(shí)。在攪拌下加入3ml水，形成的有機(jī)沉淀物過(guò)濾，用乙醇洗。濾液用乙酸乙酯萃取。分出有機(jī)層，用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，濾液減壓蒸發(fā)，得到4-〔4-〔1-(4-正己氧基苯基)哌啶-4-基〕哌嗪-1-基〕苯甲酸乙酯(331mg)。
IR(KBr)1708.6，1606.4，1511.9，1284.4，1236.1cm-1NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.5Hz)，1.2-1.55(6H，m)，1.37(3H，t，J＝7.1Hz)，1.6-1.85(4H，m)，1.95(2H，d，J＝12Hz)，2.41(1H，m)，2.62(2H，d，J＝11Hz)，2.75(4H，t，J＝5.0Hz)，3.35(4H，t，J＝5.0Hz)，3.58(2H，d，J＝11Hz)，3.90(2H，t，
J＝6.5Hz)，4.32(2H，q，J＝7.1Hz)，6.7-7.0(6H，m)，7.92(2H，d，J＝9.0Hz)APCI-MASSm/z＝494(M++H)以下化合物按照與制備例317相似的方式得到。制備例3181-叔丁氧羰基-4-(4-苯基環(huán)己基)哌嗪IR(KBr)1697.1，1245.8，1170.6，1124.3，700cm-1NMR(CDCl3，δ)1.2-1.65(17H，m)，1.9-2.1(4H，m)，2.3-2.6(2H，m)，2.55(4H，t，J＝5.0Hz)，3.44(4H，t，J＝5.0Hz)，7.1-7.4(5H，m)APCI-MASSm/z＝345(M++H)制備例319向1-(N，N-二甲氨基)-2-(4-乙氧羰基苯甲酰)乙烯(0.742g)和4-正己氧基苯甲脒鹽酸鹽(0.847g)在甲醇(10ml)中的懸浮液里加入28％甲醇鈉在甲醇中的溶液(0.64ml)。將此懸浮液回流6小時(shí)，分配在乙酸乙酯和水之中。有機(jī)層依次用水和鹽水洗，用硫酸鎂干燥，減壓蒸發(fā)。殘余物用乙腈研制。過(guò)濾收集固體，減壓干燥，得到4-〔2-(4-正己氧基苯基)嘧啶-6-基苯甲酸甲酯(0.61g)。
IR(KBr)2931，2861，1722，1606，1558，1251cm-1NMR(CDCl3，δ)0.95(3H，t，J＝6.7Hz)，1.2-1.6(6H，m)，1.8-2.0(2H，m)，3.97(3H，s)，4.05(2H，t，J＝6.5Hz)，7.02(2H，d，J＝8.8Hz)，7.56(1H，d，J＝5.2Hz)，8.18(2H，d，J＝8.6Hz)，8.28(2H，d，J＝8.6Hz)，8.52(2H，d，J＝8.8Hz)，8.83(1H，d，J＝5.2Hz)APCI-MASSm/z＝391(M+H+)制備例320將1-(4-甲氧羰基苯基)-3-(4-正戊氧基苯基)-1-丙烯-3-酮(4.0g)和鹽酸羥胺(3.93g)在乙醇(40ml)中的溶液回流4小時(shí)。將混合物用乙酸乙酯稀釋，有機(jī)層用水洗兩次，用鹽水洗，用硫酸鎂干燥。減壓除去溶劑，得到粗品肟。向粗品肟在1，2-二氯乙烷(20ml)中的溶液里加入活化的二氧化錳(IV)(10.0g)。將反應(yīng)混合物回流2小時(shí)，過(guò)濾。殘?jiān)枚燃淄橄?。減壓去除溶劑，殘余物用乙腈研制。過(guò)濾收集固體，干燥，得到4-〔3-(4-正戊氧基苯基)異噁唑-5-基〕苯甲酸甲酯(0.98g)。
IR(KBr)2940，2871，1720，1612，1278，1249，1178，1108cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.94(3H，t，J＝7.2Hz)，1.2-1.6(4H，m)，1.7-1.9(2H，m)，3.95(3H，s)，4.01(2H，t，J＝6.5Hz)，6.87(1H，s)，6.98(2H，d，J＝8.9Hz)，7.79(2H，d，J＝8.9Hz)，7.89(2H，d，J＝8.6Hz)，8.15(2H，d，J＝8.6Hz)APCI-MASSm/z＝366(M+H+)制備例321在40℃于2小時(shí)內(nèi)向4-甲氧羰基苯基羥基亞氨基甲基氯(16.98g)和4-正戊氧基苯基乙炔(18.96g)在四氫呋喃(170ml)中的溶液里加入三乙胺(14.4ml)在四氫呋喃(140ml)中的溶液，將混合物在40℃攪拌30分鐘。用二氯甲烷稀釋該混合物，用水和鹽水洗。分離出的有機(jī)層用硫酸鎂干燥，減壓蒸發(fā)。殘余物與乙腈一起研磨。過(guò)濾收集沉淀物，干燥后得到4-〔5-(4-正戊氧基苯基)異噁唑-3-基〕苯甲酸甲酯(24.56g)。
IR(KBr)2942，2873，1716，1616，1508，1280，1108cm-1NMR(CDCl3，δ)0.95(3H，t，J＝6.9Hz)，1.3-1.6(4H，m)，1.8-2.0(2H，m)，3.95(3H，s)，4.02(2H，t，J＝6.5Hz)，6.74(1H，s)，6.99(2H，d，J＝8.8Hz)，7.76(2H，d，J＝8.8Hz)，7.93(2H，d，J＝8.5Hz)，8.14(2H，d，J＝8.5Hz)APCI-MASSm/z＝366(M+H+)制備例322在0℃向N-羥基-4-辛氧基苯甲脒(1.89g)的吡啶(10ml)溶液中逐滴加入氯化對(duì)苯二甲酸單甲酯(1.67g)的四氫呋喃(15ml)溶液。在室溫下攪拌混合物15分鐘，倒入水中。過(guò)濾收集沉淀物，干燥后溶在10ml吡啶中。將溶液回流1小時(shí)。反應(yīng)混合物用乙酸乙酯稀釋，依次用1N HCl、水和鹽水洗。分離出的有機(jī)層用硫酸鎂干燥，減壓去除溶劑。殘余物與乙腈一起研磨，過(guò)濾收集固體，干燥后得到4-〔3-(4-正己氧基苯基)-1，2，4-噁二唑-5-基〕苯甲酸甲酯(2.27g)。
IR(KBr)2950，2925，2863，1720，1280，1255cm-1NMR(CDCl3，δ)0.92(3H，t，J＝6.6Hz)，1.2-1.9(8H，m)，3.97(3H，s)，4.03(2H，d，J＝6.5Hz)，7.00(2H，d，J＝8.9Hz)，8.09(2H，d，J＝8.9Hz)，8.20(2H，d，J＝6.6Hz)，8.28(2H，d，J＝6.6Hz)APCI-MASSm/z＝381(M+H)+制備例323將1-(4-正己氧基苯甲酰)-2-(4-甲氧羰基苯甲酰)肼(1.00g)在磷酰氯(5ml)中的懸浮液回流1小時(shí)。冷卻后將溶液減壓濃縮。將殘余物倒入冰水中用二氯甲烷萃取。有機(jī)層依次用水和鹽水洗，用硫酸鎂干燥。減壓除去溶劑，殘余物與乙腈一起研磨，過(guò)濾收集固體，減壓干燥，得到4-〔5-(4-正己氧基苯基)-1，3，4-噁二唑-2-基〕苯甲酸甲酯(761mg)。
IR(KBr)2954，2854，1724，1612，1494，1280，1249cm-1NMR(CDCl3，δ)0.91(3H，t，J＝6.6Hz)，1.3-1.6(6H，m)，1.7-1.9(2H，m)，3.96(3H，s)，4.04(2H，t，J＝6.5Hz)，7.02(2H，d，J＝8.6Hz)，8.07(2H，d，J＝8.6Hz)，8.19(4H，m)APCI-MASSm/z＝381(M+H)+以下化合物(制備例324至327)按照與制備例323相似的方式得到。制備例3244-〔5-〔4-(4-正丙氧基苯基)苯基〕-1，3，4-噁二唑-2-基〕苯甲酸甲酯
IR(KBr)1720，1614，1496，1280，1103cm-1NMR(CDCl3，δ)1.07(3H，d，J＝7.5Hz)，1.84(2H，tq，J＝6.5 and 7.5Hz)，3.98(3H，s)，3.99(2H，t，J＝6.5Hz)，7.01(2H，d，J＝8.8Hz)，7.60(2H，d，J＝8.8Hz)，7.73(2H，d，J＝8.5Hz)，8.19(2H，d，J＝8.5Hz)，8.22(4H，s)APCI-MASSm/z＝415(M+H+)制備例3254-〔5-(正壬基)-1，3，4-噁二唑-2-基〕苯甲酸甲酯IR(KBr)2915，2848，1724，1569，1436，1413，1278cm-1NMR(CDCl3，δ)0.88(3H，t，J＝6.4Hz)，1.2-1.6(12H，m)，1.8-2.0(2H，m)，2.94(2H，t，J＝7.6Hz)，3.96(3H，s)，8.11(2H，d，J＝8.8Hz)，8.17(2H，d，J＝8.8Hz)APCI-MASSm/z＝331(M+H)+制備例3264-〔5-〔4-(8-甲氧辛氧基)苯基〕-1，3，4-噁二唑-2-基〕甲酯IR(KBr)2925，2858，1722，1614，1280，1259cm-1NMR(CDCl3，δ)1.3-1.9(12H，m)，3.36(3H，s)，3.37(2H，t，J＝6.4Hz)，3.97(3H，s)，4.04(2H，t，J＝6.5Hz)，7.02(2H，d，J＝8.9Hz)，8.07(2H，d，J＝8.9Hz)，8.20(4H，s)APCI-MASSm/z＝439(M+H+)制備例3274-〔5-(4-正辛氧基苯基)-1，3，4-噁二唑-2-基]苯甲酸甲酯IR(KBr)2923，2856，1722，1614，1496，1282，1103cm-1NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝6.8Hz)，1.2-1.6(10H，m)，1.7-1.9(2H，m)，3.97(3H，s)，4.04(2H，t，J＝6.5Hz)，7.03(2H，d，J＝8.7Hz)，8.07(2H，d，J＝8.7Hz)，8.19(4H，m)APCI-MASSm/z＝409(M+H+)制備例328將1-(4-己氧基苯甲酰)-2-(4-甲氧羰基苯甲酰)肼(1.0g)和五硫化二磷(1.28g)在四氫呋喃(15ml)中的懸浮液于室溫下攪拌3小時(shí)。將混合物用水(30ml)稀釋，攪拌30分鐘，用二氯甲烷萃取。有機(jī)層用鹽水洗，用硫酸鎂干燥，減壓蒸發(fā)。殘余物與乙腈一起研磨。過(guò)濾收集固體，減壓干燥，得到4-〔5-(4-正己氧基苯基)-1，3，4-噻二唑-2-基〕苯甲酸甲酯(816mg)。
IR(KBr)2925，2871，1722，1608，1436，1276，1106cm-1NMR(CDCl3，δ)0.92(3H，t，J＝6.6Hz)，1.3-2.0(8H，m)，3.96(3H，s)，4.03(2H，t，J＝6.5Hz)，6.99(2H，d，J＝8.6Hz)，7.95(2H，d，J＝8.4Hz)，8.16(2H，d，J＝8.4Hz)APCI-MASSm/z＝397(M+H)+以下化合物(制備例329至334)根據(jù)與制備例328相似的方式得到。制備例3294-〔5-〔4-(8-甲氧辛氧基)苯基〕-1，3，4-噻二唑-2-基〕苯甲酸甲酯IR(KBr)3210，2935，2856，1718，1600，1465，1280，1110cm-1NMR(CDCl3，δ)1.3-1.6(10H，m)，1.7-1.9(2H，m)，3.33(3H，s)，3.37(2H，d，J＝6.4Hz)，3.96(3H，s)，4.03(2H，t，J＝6.5Hz)，6.99(2H，d，J＝8.9Hz)，7.94(2H，d，J＝8.9Hz)，8.07(2H，d，J＝8.6Hz)，8.16(2H，d，J＝8.6Hz)APCI-MASSm/z＝455(M+H+)制備例3304-〔5-(4-環(huán)己基苯基)-1，3，4-噻二唑-2-基〕苯甲酸甲酯IR(KBr)2925，2850，1716，1432，1274，1108，997cm-1NMR(CDCl3，δ)1.2-1.6(5H，m)，1.7-2.0(5H，m)，2.58(1H，m)，3.96(3H，s)，7.34(2H，d，J＝8.2Hz)，7.93(2H，d，J＝8.2Hz)，8.07(2H，，d，J＝8.6Hz)，8.16(2H，d，J＝8.6Hz)APCI-MASSm/z＝379(M+H+)制備例3314-〔5-〔4-(哌啶-1-基)苯基〕-1，3，4-噻二唑-2-基〕苯甲酸甲酯IR(KBr)2940，2848，1720，1602，1436，1415，1276，1108cm-1NMR(CDCl3，δ)1.68(6H，br)，3.34(4H，br)，3.96(3H，s)，6.95(2H，d，J＝8.7Hz)，7.88(2H，d，J＝8.7Hz)，8.05(2H，d，J＝8.6Hz)，8.16(2H，d，J＝8.6Hz)APCI-MASSm/z＝380(M+H+)制備例3324-〔5-(4-正辛氧基苯基)-1，3，4-噻二唑-2-基〕苯甲酸甲酯IR(KBr)2927，2858，1720，1606， 1434，1276，1106cm-1NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝6.8Hz)，1.2-1.6(10H，m)，1.7-1.9(2H，m)，3.96(3H，s)，4.03(2H，t，J＝6.5Hz)，7.00(2H，d，J＝8.9Hz)，7.95(2H，d，J＝8.9Hz)，8.06(2H，d，J＝8.4Hz)，8.16(2H，d，J＝8.4Hz)APCI-MASSm/z＝425(M+H+)制備例333
4-〔5-(4-正戊基環(huán)己基)-1，3，4-噻二唑-2-基〕苯甲酸甲酯IR(KBr)2923，2850，1722，1440，1276，1110cm-1NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝6.9Hz)，1.0-1.8(13H，m)，1.92(2H，d，J＝13.4Hz)，2.24(2H，d，J＝12.2Hz)，3.15(1H，tt，J＝12.2和3.5Hz)，3.95(3H，s)，8.01(2H，dd，J＝8.6和2.0Hz)，8.13(2H，dd，J＝8.6和2.0Hz)APCI-MASSm/z＝373(M+H+)制備例3344-〔5-〔4-(4-正戊氧基苯基)苯基〕-1，3，4-噻二唑-2-基〕苯甲酸甲酯IR(KBr)1720，1540，1508，1282cm-1NMR(CDCl3，δ)1.07(3H，t，J＝7.5Hz)，1.85(2H，m)，3.9-4.1(5H，m)，7.01(2H，d，J＝8.8Hz)，7.59(2H，d，J＝8.8Hz)，7.70(2H，d，J＝8.4Hz)，8.07(2H，d，J＝8.4Hz)，8.1-8.2(4H，m)APCI-MASSm/z＝431(M+H)+制備例335向4-己氧基苯甲酸在草酰氯(10ml)和二氯甲烷(10ml)中的懸浮液里加入N，N-二甲基甲酰胺(0.1ml)。在室溫下攪拌混合物2小時(shí)。減壓去除溶劑，得到粗制的4-己氧基苯甲酰氯。在10℃向3-氨基-4-羥基苯甲酸乙酯(733mg)、三乙胺(1.38ml)和4-二甲氨基吡啶(DMAP，10mg)在二氯甲烷(10ml)中的懸浮液里逐滴加入上面得到的4-己氧基苯甲酰氯在二氯甲烷(5ml)中的溶液。將反應(yīng)混合物在10℃攪拌1.5小時(shí)，用二氯甲烷(20ml)稀釋。溶液依次用H2O(20ml)、1N鹽酸(20ml×2)、H2O(20ml)和鹽水(20ml)洗。有機(jī)層用MgSO4干燥，減壓去除溶劑。向殘余物中加入甲苯(15ml)和對(duì)甲苯磺酸(10mg)。將混合物回流6小時(shí)，減壓去除溶劑。殘余物與乙腈一起研磨，過(guò)濾收集沉淀，用PO5干燥，得到2-(4-己氧基苯基)-5-乙氧羰基苯并噁唑(0.60g)。
IR(KBr)2952，2871，1712，1623，1500，1294，1255cm-1NMR(CDCl3，δ)0.92(3H，t，J＝6.6Hz)，1.3-1.6(9H，m)，1.7-1.9(2H，m)，4.05(2H，t，J＝6.5Hz)，4.42(2H，q，J＝7.1Hz)，7.03(2H，d，J＝6.9Hz)，7.57(1H，d，J＝8.6Hz)，8.08(1H，dd，J＝8.6和1.7Hz)，8.18(2H，d，J＝6.9Hz)，8.43(1H，d，J＝1.7Hz)APCI-MASSm/z＝368(M+H+)以下化合物(制備例336至337)按照與制備例335相似的方式得到。制備例3365-乙氧羰基-2-(2-辛氧基吡啶-5-基)苯并噁唑IR(KBr)2933，2858，1716，1623，1604，1577，1467，1290，1213，1083cm-1NMR(CDCl3，δ)0.89(3H，t，J＝6.7Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.43(3H，t，J＝7.1Hz)，1.7-1.9(2H，m)，4.3-4.5(4H，m)，6.87(1H，d，J＝8.7Hz)，7.60(1H，d，J＝8.6Hz)，8.11(1H，dd，J＝8.6和1.6Hz)，8.37(1H，dd，J＝8.8和2.4Hz)，8.45(1H，d，J＝1.6Hz)，9.03(1H，d，J＝2.4Hz)APCI-MASSm/z＝397(M+H+)制備例3372-〔4-(4-己基苯基)苯基〕-5-乙氧羰基苯并噁唑IR(KBr)2952，2871，1712，1623，1500，1294，1255，1024cm-1NMR(CDCl3，δ)0.90(3H，t，J＝6.6Hz)，1.2-1.5(6H，m)，1.44(3H，t，J＝7.1Hz)，1.6-1.8(2H，m)，2.67(2H，t，J＝7.3Hz)，4.43(2H，q，J＝7.1Hz)，7.27(1H，d，J＝3.7Hz)，7.32(1H，s)，7.5-7.7(3H，m)，7.77(2H，d，J＝8.6Hz)，8.12(1H，dd，J＝8.6 and 1.7Hz)，8.32(2H，d，J＝8.5Hz)，8.48(1H，d，J＝1.2Hz)APCI-MASSm/z＝428(M+H+)制備例338將4-〔4-(8-溴代辛氧基)苯基〕苯甲酸(1g)在2，6-二甲基嗎啉(3.06ml)中的懸浮液回流30分鐘。將反應(yīng)混合物加到水和乙酸乙酯的混合物中，用濃HCl調(diào)節(jié)至pH2.0。分出有機(jī)層，用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，將濾液減壓蒸發(fā)，得到4-〔4-〔8-(2，6-二甲基嗎啉-4-基)辛氧基〕苯基〕苯甲酸鹽酸鹽(0.95g)。
IR(KBr)2939.0，170 4.8，1606.4，1189.9cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.12(6H，d，J＝6.3Hz)，1.2-1.6(10H，m)，1.6-1.9(4H，m)，2.4-2.7(2H，m)，2.9-3.1(2H，m)，3.8-4.0(2H，m)，4.02(2H，t，J＝6.3Hz)，7.04(2H，d，J＝8.8Hz)，7.68(2H，d，J＝8.8Hz)，7.75(2H，d，J＝8.4Hz)，7.99(2H，d，J＝8.4Hz)APCI-MASSm/z＝440(M+H+)制備例339將氫化鈉(60％礦物油懸浮液，108mg)加到乙氧基乙醇(10ml)中，將溶液在60℃攪拌20分鐘。向此溶液中加入4-〔4-(8-溴代辛氧基)苯基〕苯甲酸甲酯(1.26g)，在70℃攪拌反應(yīng)混合物2小時(shí)。向反應(yīng)混合物中加入10％氫氧化鈉水溶液(2.4ml)，在70℃攪拌該溶液1小時(shí)。冷卻后用1N鹽酸將溶液調(diào)至pH2.0。過(guò)濾收集沉淀，干燥，得到4-〔4-〔8-(2-乙氧乙氧基)辛氧基〕苯基〕苯甲酸(1.13g)。
IR(KBr)2933，2858，1685，1604，1434，1294，1132cm-1NMR(DMSO-d6，δ)1.09(3H，t，J＝7.0Hz)，1.2-1.9(14H，m)，3.2-3.6(6H，m)，4.01(2H，d，J＝6.3Hz)，7.04(2H，d，J＝8.8Hz)，7.67(2H，d，J＝8.8Hz)，7.74(2H，d，J＝8.5Hz)，7.98(2H，d，J＝8.5Hz)APCI-MASSm/z＝415(M+H+)以下化合物按照與制備例300相似的方式得到。制備例3404-正戊氧基苯甲酰肼
IR(KBr)3182，2937，2869，1645，1618，1571，1251cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.89(3H，d，J＝7.1Hz)，1.2-1.8(6H，m)，4.00(2H，t，J＝6.5Hz)，4.41(2H，s)，6.96(2H，d，J＝8.8Hz)，7.78(2H，d，J＝8.8Hz)，9.59(1H，s)APCI-MASSm/z＝223(M+H+)以下化合物根據(jù)與制備例291相似的方式得到。制備例3411-(4-甲氧羰基苯甲酰)-2-(4-正戊氧基苯甲酰)肼IR(KBr)3234，2956，2931，1724，1683，1643，1610，1284，1253cm-1NMR(DMSO-d6，δ) 0.90(3H，t，J＝6.9Hz)，1.2-1.δ(4H，m)，1.6-1.8(2H，m)，3.90(3H，s)，4.04(2H，t，J＝6.δHz)，7.04(2H，d，J＝8.8Hz)，7.90(2H，d，J＝8.8Hz)，8.03(2H，d，J＝8.7Hz)，8.10(2H，d，J＝8.7Hz)，10.42(1H，s)，10.64(1H，s)APCI-MASSm/z＝385(M+H+)以下化合物按照與制備例328相似的方式得到。制備例3424-〔5-(4-正戊氧基苯基)噻二唑-2-基〕苯甲酸甲酯IR(KBr)2940，2871，1720，1606，1438，1280cm-1NMR(CDCl3，δ)0.95(3H，t，J＝7.1Hz)，1.3-1.6(4H，m)，1.8-2.0(2H，m)，3.96(3H，s)，4.03(2H，t，J＝6.5Hz)，6.99(2H，d，J＝8.8Hz)，7.94(2H，d，J＝8.8Hz)，8.06(2H，d，J＝8.7Hz)，8.16(2H，d，J＝8.7Hz)APCI-MASSm/z＝383(M+H+)以下化合物按照與制備例32相似的方式得到。制備例3434-〔5-(4-正戊氧基苯基)噻二唑-2-基〕苯甲酸
IR(KBr)2954，2867，1687，1602，1432，1294，1255cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.91(3H，t，J＝7.0Hz)，1.3-1.5(4H，m)，1.7-1.9(2H，m)，4.07(2H，t，J＝6.7Hz)，7.13(2H，d，J＝8.8Hz)，7.97(2H，d，J＝8.8Hz)，8.07(4H，s)APCI-MASSm/z＝369(M+H+)以下化合物按照與制備例49相似的方式得到。
制備例3441-〔4-〔5-(4-正戊氧基苯基)噻二唑-2-基〕苯甲?！潮讲⑷?-氧化物IR(KBr)2948，2873，1770，1602，1257，1232cm-1NMR(CDCl3，δ)0.95(3H，t，J＝7.1Hz)，1.3-1.6(4H，m)，1.8-2.0(2H，m)，4.04(2H，t，J＝6.5Hz)，7.01(2H，d，J＝8.1Hz)，7.4-7.7(3H，m)，7.97(2H，d，J＝8.1Hz)，8.12(1H，d，J＝8.2Hz)，8.24(2H，d，J＝8.0Hz)，8.40(2H，d，J＝8.0Hz)APCI-MASSm/z＝486(M+H+)制備例345在40℃向氯化4-溴苯甲醛肟(647mg)和4-正戊氧基-苯基乙炔(650mg)在四氫呋喃(7ml)中的溶液里逐滴加入三乙胺(0.5ml)在四氫呋喃(5ml)中的溶液。將溶液在40℃攪拌30分鐘，倒入水中，用乙酸乙酯萃取。有機(jī)層依次用水和鹽水洗，用硫酸鎂干燥。減壓蒸走溶劑，殘余物與乙腈一起研磨。過(guò)濾收集沉淀，干燥，得到4-〔5-(4-正戊氧基苯基)異噁唑-3-基〕溴苯(0.59g)。
IR(KBr)2948，2867，1612，1430，1255cm-1NMR(CDCl3，δ)0.95(3H，t，J＝6.9Hz)，1.3-1.6(4H，m)，1.7-1.9(2H，m)，4.01(2H，t，J＝6.5Hz)，6.66(1H，s)，6.98(2H，d，J＝8.8Hz)，7.60(2H，d，J＝8.6Hz)，7.7-7.9(4H，m)APCI-MASSm/z＝388(M+H+)制備例346
在-40℃和N2氣流下向4-〔5-(4-正戊氧基苯基)異噁唑-3-基〕溴苯(386mg)在四氫呋喃(5ml)中的懸浮液中加入1.55M的正丁基鋰在己烷(0.84ml)中的溶液，將溶液在-40℃攪拌1小時(shí)。向此溶液中加入1g碎干冰，在-40℃攪拌懸浮液1小時(shí)。將懸浮液用水稀釋，用1N鹽酸酸化。過(guò)濾收集沉淀物，干燥，得到4-〔5-(4-正戊氧基苯基)異戊唑-3-基〕苯甲酸(312mg)。
IR(KBr)2939，2867，1681，1614，1429，1255，1178，821cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.91(3H，t，J＝7.1Hz)，1.3-1.5(4H，m)，1.6-1.8(2H，m)，4.04(2H，t，J＝6.5Hz)，7.11(2H，d，J＝8.9Hz)，7.54(1H，s)，7.85(2H，d，J＝8.9Hz)，7.98(2H，d，J＝8.6Hz)，8.11(2H，d，J＝8.6Hz)APCI-MASSm/z＝352(M+H+)在下列實(shí)施例1-117中的起始化合物和實(shí)施例1-122和124中的目標(biāo)化合物(1)至(122)和(124)用以下的化學(xué)式示例說(shuō)明。起始化合物(實(shí)施例1至117中相同)
目標(biāo)化合物(1)至(122)和(124)
在以下實(shí)施例中，目標(biāo)化合物(X)〔例如目標(biāo)化合物(1)〕是指實(shí)施例(X)〔例如實(shí)施例(1)〕中的目標(biāo)化合物。<
>
實(shí)施例1向起始化合物(1g)和1-(6-辛基-氧甲基吡啶甲酰)苯并三唑3-氧化物(0.399g)在N，N-二甲基甲酰胺(10ml)中的溶液里加入4-(N，N-二甲氨基)吡啶(0.140g)，在環(huán)境溫度下攪拌12小時(shí)。將反應(yīng)混合物與乙酸乙酯一起研磨。過(guò)濾收集沉淀物，減壓干燥。將粉末溶于水中，在離子交換樹(shù)脂柱(DOWEX-50WX4，商品名稱，Dow化學(xué)公司制備)上柱色譜，用水洗脫。將含有目標(biāo)化合物的級(jí)分合并，在ODS(YMC-凝膠ODS-AM·S-50，商品名稱，Yamamura化學(xué)實(shí)驗(yàn)室制備)上進(jìn)行柱色譜，用50％甲醇水溶液洗脫。將含有目標(biāo)化合物的級(jí)分合并，減壓蒸發(fā)除掉甲醇。殘余物冷凍干燥，得到目標(biāo)化合物(1)。
IR(KBr)3347，1664，1629，1517cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.7Hz)，0.98(3H，d，J＝6.7Hz)，1.09(3H，d，J＝6.0Hz)，1.2-1.47(10H，m)，1.47-1.67(2H，m)，1.67-2.06(3H，m)，2.06-2.5(4H，m)，3.19(1H，m)，3.53(2H，t，J＝6.4Hz)，3.5-3.85(2H，m)，3.85-4.7(13H，m)，5.35(11H，m)，5.56(1H，d，J＝5.7Hz)，6.73(1H，d，J＝8.3Hz)，6.83(1H，d，J＝8.3Hz)，6.89(1H，s)，7.05(1H，s)，7.11(1H，s)，7.32(1H，m)，7.43(1H，d，J＝8.5Hz)，7.63(1H，d，J＝7.3Hz)，7.85-8.13(4H，m)，8.66(1H，d，J＝7.8Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASS(快原子轟擊質(zhì)譜)m/z＝1228(M++Na)元素分析 理論值C50H72N9O22SNa·6H2OC 45.49，H 6.44，N 9.59實(shí)驗(yàn)值C 45.89，H 6.52，N 9.69
目標(biāo)化合物(2)至(25)按照與實(shí)施例1相似的方式得到。實(shí)施例2IR(KBr)3353，1666，1510，1236cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.7Hz)，0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.06(3H，d，J＝5.8Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.55-2.05(5H，m)，2.11-2.7(4H，m)，3.0-3.3(5H，m)，3.3-3.5(4H，m)，3.6-4.5(15H，m)，4.6-5.6(12H，m)，6.6-7.2(10H，m)，7.2-7.5(3H，m)，7.81(2H，d，J＝8.8Hz)，8.05(1H，d，J＝8.7Hz)，8.28(1H，d，J＝8.7Hz)，8.41(1H，d，J＝6.7Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASS(快原子轟擊質(zhì)譜)m/z＝1373(M++Na)元素分析理論值C60H83N10O22SNa·4H2OC 50.63，H 6.44，N 9.84實(shí)驗(yàn)值C 50.59，H 6.59，N 9.79實(shí)施例3IR(KBr)3350，1664，1627，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.96(3H，d，J＝6.6Hz)，1.08(3H，d，J＝5.7Hz)，1.15-1.53(8H，m)，1.55-2.1(9H，m)，2.1-2.45(3H，m)，2.5-2.7(1H，m)，3.18(1H，m)，3.6-3.83(2H，m)，3.83-4.6(17H，m)，4.7-5.4(11H，m)，5.51(1H，d，J＝5.9Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.83(1H，d，J＝8.2Hz)，6.85(1H，s)，7.03(2H，d，J＝8.4Hz)，7.05(1H，s)，7.30(1H，s)，7.2-7.5(2H，m)，7.67(2H，d，J＝8.4Hz)，7.71(2H，d，J＝7.4Hz)，7.94(1H，s)，7.96(2H，d，J＝7.4Hz)，8.06(1H，d，J＝8.0Hz)，8.25(1H，d，J＝6.7Hz)，8.50(1H，s)，8.74(1H，d，J＝6.7Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1356(M++Na)元素分析理論值C58H76N11O22SNa·4H2OC 49.53，H 6.02，N 10.95
實(shí)驗(yàn)值C 49.26，H 6.22，N 10.77實(shí)施例4IR(KBr)3350，1660，1631，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.9Hz)，0.97(3H，d，J＝6.6Hz)，1.09(3H，d，J＝5.3Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.37(6H，s)，1.55-2.0(5H，m)，2.1-2.6(4H，m)，3.16(1H，m)，3.73(2H，m)，3.89(2H，t，J＝6.3Hz)，3.95-4.49(11H，m)，4.68-5.21(10H，m)，5.25(1H，d，J＝4.1Hz)，5.53(1H，d，J＝5.7Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.75-6.85(4H，m)，6.91(1H，d，J＝8.2Hz)，7.05(1H，s)，7.15(1H，s)，7.3-7.5(2H，m)，7.9-8.2(3H，m)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1271(M++Na)元素分析理論值C53H77N8O23SNa·4H2OC 48.18，H 6.48，N 8.48實(shí)驗(yàn)值C 48.04，H 6.51，N 8.38實(shí)施例5IR(KBr)1666，1629，1222cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.85(3H，t，J＝6.6Hz)，0.9-1.12(6H，m)，1.12-1.52(13H，m)，1.52-1.93(5H，m)，2.08-2.55(4H，m)，3.16(1H，m)，3.6-5.3(26H，m)，5.49+5.54(1H，d，J＝5.8Hz，非對(duì)映體混合物)，6.60-7.1(7H，m)，7.04(1H，s)，7.1(1H，m)，7.2-7.5(2H，m)，7.9-8.43(3H，m)，8.83(1H，s)FAB-MASSm/z＝1257(M++Na)元素分析 理論值C52H75N8O23SNa·3H2OC 48.44，H 6.33，N 8.69實(shí)驗(yàn)值C 48.16，H 6.51，N 8.53實(shí)施例6IR(KBr)3349，1666，1629，1259cm-1
NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.7Hz)，0.9(3H，d，J＝5.7Hz)，0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.1-1.55(19H，m)，1.55-2.0(5H，m)，2.0-2.47(4H，m)，2.65-3.25(3H，m)，3.5-5.13(27H，m)，5.17(1H，d，J＝3.2Hz)，5.24(1H，d，J＝4.5Hz)，5.38(1H，d，J＝5.9Hz)，6.5-6.9(5H，m)，6.9-7.1(3H，m)，7.2-7.46(2H，m)，7.7-8.1(3H，m)，8.83(1H，s)FAB-MASSm/z＝1368(M++Na)元素分析理論值C58H84N9O24SNa·5H2OC 48.50，N 6.60，N 8.78實(shí)驗(yàn)值C 48.47，H 6.83，N 8.78實(shí)施例7IR(KBr)3350，1666，1502，1199cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.6Hz)，0.97(3H，d，J＝6.7Hz)，1.06(3H，d，J＝5.7Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.55-2.0(5H，m)，2.1-2.6(4H，m)，3.17(1H，m)，3.7-4.5(15H，m)，4.7-5.22(10H，m)，5.24(1H，d，J＝4.4Hz)，5.60(1H，d，J＝5.9Hz)，6.68-7.03(8H，m)，7.04(1H，s)，7.2-7.42(2H，m)，7.85-8.1(3H，m)，8.83(1H，s)FAB-MASSm/z＝1229(M++Na)元素分析理論值C50H71N8O23SNa·5H2OC 46.29，H 6.29，N 8.64實(shí)驗(yàn)值C 46.39，H 6.05，N 8.72實(shí)施例8IR(KBr)3350，1666，1631，1513cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.88(3H，t，J＝6.2Hz)，0.97(3H，d，J＝6.7Hz)，1.04(3H，d，J＝5.7Hz)，1.2-1.58(8H，m)，1.58-2.0(5H，m)，2.0-2.6(4H，m)，3.17(1H，m)，3.6-4.5(15H，m)，4.63-5.33(13H，m)，5.53(1H，d，J＝5.9Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.82(1H，d，J＝8.2Hz)，6.84(1H，s)，6.95-7.52(7H，m)，7.66(1H，d，J＝7.6Hz)，7.7-7.9(3H，m)，
8.05(1H，d，J＝9.1Hz)，8.15(1H，d，J＝7.6Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1279(M++Na)元素分析理論值 C54H73N8O23SNa·5H2OC 48.14，H 6.21，N 8.32實(shí)驗(yàn)值C 48.43，H 6.28，N 8.30實(shí)施例9IR(KBr)3347，2956，1664，1633，1508，1444，1268，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.9-1.1(9H，m)，1.06(3H，d，J＝5.9Hz)，1.3-1.5(8H，m)，1.6-2.0(7H，m)，2.1-2.4(3H，m)，2.5-2.6(1H，m)，3.1-3.3(1H，m)，3.6-4.4(17H，m)，4.7-5.0(8H，m)，5.09(1H，d，J＝5.5Hz)，5.16(1H，d，J＝3.1Hz)，5.24(1H，d，J＝4.5Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-6.9(2H，m)，6.98(1H，d，J＝8.3Hz)，7.05(1H，d，J＝1.7Hz)，7.3-7.6(5H，m)，8.08(1H，d，J＝8.9Hz)，8.25(1H，d，J＝8.4Hz)，8.54(1H，d，J＝7.5Hz)，8.83(1H，s)FAB-MASSm/z＝1257(M++Na)元素分析理論值C52H75N8O23SNa·4H2OC 47.78，H 6.40，N 8.57實(shí)驗(yàn)值C 47.88，H 6.71，N 8.53實(shí)施例10IR(KBr)3350，2931，1664，1625，1529，1440，1276，1226，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ) 0.86(3H，t，J＝6.8Hz)，0.97(3H，d，J＝6.7Hz)，1.12(3H，d，J＝5.9Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.6-2.1(5H，m)，2.1-2.4(4H，m)，3.1-3.3(1H，m)，3.5-4.6(15H，m)，4.7-5.0(3H，m)，5.0-5.2(7H，m)，5.27(1H，d，J＝4.4Hz)，5.55(1H，d，J＝5.7Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-7.0(2H，m)，7.0-7.2(4H，m)，7.3-7.6(2H，m)，7.90
(1H，d，J＝8.8Hz)，8.0-8.2(2H，m)，8.8-8.9(2H，m)，9.06(1H，d，J＝7.2Hz)FAB-MASSm/z＝1281(M++Na)元素分析理論值 C53H71N8O24SNa·5H2OC 47.18，H 6.05，N 8.30實(shí)驗(yàn)值C 46.97，H 6.27，N 8.22實(shí)施例11NMR(DMSO-d6，δ)0.87-1.05(6H，m)，1.10(3H，d，J＝5.7Hz)，1.3-1.5(4H，m)，1.6-1.9(5H，m)，2.2-2.5(3H，m)，2.6(1H，m)，3.1-3.2(1H，m)，3.7-4.5(15H，m)，4.8-5.1(8H，m)，5.09(1H，d，J＝5.64Hz)，5.16(1H，d，J＝3.2Hz)，5.26(1H，d，J＝4.2Hz)，5.52(1H，d，J＝6.0Hz)，6.73(2H，d，J＝8.4Hz)，6.8-6.9(2H，m)，7.0-7.1(3H，m)，7.2-7.4(4H，m)，7.6-7.8(6H，m)，8.11(1H，d，J＝8.4Hz)，8.29(1H，d，J＝8.4Hz)，8.51(1H，d，J＝7.7Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1273(M++Na)元素分析理論值C55H71N8O22SNa·4H2OC 49.92，H 6.02，N 8.47實(shí)驗(yàn)值C 49.79，H 6.14，N 8.45實(shí)施例12IR(KBr)3330，2929，1670，1629，1533，1440，1280，1226，1045，804cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.7Hz)，0.97(3H，d，J＝6.7Hz)，1.08(3H，d，J＝5.9Hz)，1.2-1.6(10H，m)，1.6-2.0(5H，m)，2.1-2.5(4H，m)，3.1-3.3(1H，m)，3.6-4.5(1 5H，m)，4.8-5.1(9H，m)，5.17(1H，d，J＝3.0Hz)，5.25(1H，d，J＝4.5Hz)，5.56(1H，d，J＝5.6Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.83(1H，d，J＝6.8Hz)，7.1-7.2(3H，m)，7.3-7.5(3H，m)，7.85(1H，d，J＝8.8Hz)，8.0-8.2(3H，m)，8.84(1H，s)，8.96(1H，d，J＝7.2Hz)
FAB-MASSm/z＝1269(M++Na)元素分析理論值C52H71N8O22S2Na·4H2OC 47.34，H 6.04，N 8.49實(shí)驗(yàn)值C 47.21，H 5.96，N 8.41實(shí)施例13IR(KBr)3345，2927，1664，1629，1515，1442，1274，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.85(3H，t，J＝6.7Hz)，0.97(3H，d，J＝6.7Hz)，1.10(3H，d，J＝5.9Hz)，1.2-1.4(10H，m)，1.5-2.5(8H，m)，2.46(3H，s)，2.69(2H，t，J＝7.7Hz)，3.1-3.4(2H，m)，3.6-4.5(17H，m)，4.8-5.2(8H，m)，6.7-7.0(3H，m)，7.05(1H，d，J＝1.7Hz)，7.14(1H，s)，7.3-7.6(5H，m)，8.0-8.2(2H，m)，8.47(1H，d，J＝7.0Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1251(M++Na)元素分析 理論值C53H73N8O22SNa·3H2OC 49.61，H 6.21，N 8.73實(shí)驗(yàn)值C 49.88，H 6.44，N 8.74實(shí)施例14IR(KBr)3340，1672，1627，1542，1513，1440，1268，1045cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.84(3H，t，J＝6.7Hz)，0.94(3H，d，J＝6.7Hz)，1.07(3H，d，J＝6.0Hz)，1.2-1.4(12H，m)，1.6-2.0(5H，m)，2.1-2.4(3H，m)，2.6(1H，m)，2.96(2H，t，J＝7.4Hz)，3.1-3.3(1H，m)，3.6-4.5(13H，m)，4.7-5.2(11H，m)，5.50(1H，d，J＝5.7Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-6.9(2H，m)，7.04(1H，s)，7.2-7.5(3H，m)，7.72(1H，d，J＝8.5Hz)，7.91(1H，d，J＝8.4Hz)，8.05(1H，d，J＝8.4Hz)，8.2-8.4(1H，m)，8.80(1H，d，J＝7.7Hz)， 8.83(1H，s)FAB-MASSm/z＝1252(M++Na)元素分析 理論值C52H72N9O22SNa·6H2O
C 46.67，H 6.33，N 9.42實(shí)驗(yàn)值C 46.72，H 6.53，N 9.45實(shí)施例15IR(KBr)3350，2935，1664，1627，1517，1446，1251，1045cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.90-1.1(6H，m)，1.10(3H，d，J＝5.9Hz)，1.2-1.4(6H，m)，1.6-2.4(8H，m)，2.6-2.7(1H，m)，3.1-3.3(1H，m)，3.7-4.5(16H，m)，4.7-5.4(11H，m)，5.51(1H，d，J＝5.6Hz)，6.7-7.0(3H，m)，7.0-7.6(7H，m)，7.74(1H，d，J＝8.6Hz)，8.0-8.4(5H，m)，8.7-8.8(1H，m)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1301(M++Na)元素分析 理論值C55H71N10O22SNa·6H2OC 47.62，H 6.03，N 10.01實(shí)驗(yàn)值C 47.65，H 6.03，N 10.03實(shí)施例16IR(Nujol)3353，1668，1627，1540，1515，1500cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.80-1.00(6H，m)，1.06(3H，d，J＝5.9Hz)，1.20-1.53(4H，m)，1.60-1.95(5H，m)，2.00-2.65(8H，m)，2.80(2H，t，J＝7.5Hz)，3.05-3.45(1H，m)，3.50-3.85(2H，m)，3.90-4.48(11H，m)，4.65-5.38(11H，m)，5.47(1H，d，J＝6.0Hz)，6.65-6.90(2H，m)，6.90-7.10(2H，m)，7.10-7.65(11H，m)，7.90-8.25(2H，m)，8.30(1H，d，J＝7.8Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1275.3(M++Na)元素分析 理論值C55H73N8O22SNa·3H2OC 50.53，H 6.09，N 8.57實(shí)驗(yàn)值C 50.48，H 6.39，N 8.57實(shí)施例17IR(Nujol)3351，1656，1623，1538，1515cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.7Hz)，0.96(3H，
d，J＝6.7Hz)，1.08(3H，d，J＝5.8Hz)，1.15-1.40(8H，m)，1.50-2.00(5H，m)，2.10-2.48(4H，m)，2.52-2.70(2H，m)，3.05-3.28(1H，m)，3.60-4.50(13H，m)，4.70-5.20(9H，m)，5.25(1H，d，J＝4.6Hz)，5.52(1H，d，J＝6.0Hz)，6.68-6.92(4H，m)，7.04(1H，d，J＝1.0Hz)，7.22-7.50(5H，m)，7.55-7.82(7H，m)，8.14(1H，d，J＝8.4Hz)，8.31(1H，d，J＝8.4Hz)，8.54(1H，d，J＝7.7Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1285(M++Na)實(shí)施例18IR(Nujol)3351，1668，1627，1540，1515cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.87(3H，t，J＝6.8Hz)，0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.06(3H，d，J＝5.8Hz)，1.17-1.48(4H，m)，1.50-1.95(5H，m)，2.05-2.70(8H，m)，2.70-2.95(2H，m)，3.05-3.30(1H，m)，3.60-3.90(2H，m)，3.90-4.50(11H，m)，4.65-5.10(9H，m)，5.15(1H，d，J＝3.2Hz)，5.23(1H，d，J＝4.2Hz)，5.48(1H，d，J＝6.0Hz)，6.67-6.90(3H，m)，7.03(1H，d，J＝1.5Hz)，7.15-7.80(11H，m)，8.00-8.20(2H，m)，8.29(1H，d，J＝7.8Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1259(M++Na)元素分析 理論值C55H73N8O21SNa·6H2OC 50.30，H 6.52，N 8.53實(shí)驗(yàn)值C 50.42，H 6.50，N 8.45實(shí)施例19IR(Nujol)3351，1668，1652，1623，1540cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.87(3H，t，J＝6.7Hz)，0.96(3Hd，J＝6.7Hz)，1.07(3H，d，J＝6.0Hz)，1.25-1.45(4H，m)，1.50-2.00(5H，m)，2.05-2.48(4H，m)，2.50-2.75(2H，m)，3.60-4.50(13H，m)，4.68-5.25(10H，m)，5.27(1H，d，J＝4.5Hz)，5.53(1H，d，J＝6.0Hz)，6.67-6.98(4H，m)，7.05(1H，d，
J＝1.0Hz)，7.22-7.58(5H，m)，7.58-7.90(7H，m)，8.16(1H，d，J＝9.0Hz)，8.34(1H，d，J＝8.4Hz)，8.57(1H，d，J＝7.7Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1258(M++Na)元素分析 理論值C55H71N8O21SNa·5H2OC 49.84，H 6.15，N 8.45實(shí)驗(yàn)值 C 49.77，H 6.27，N 8.39實(shí)施例20IR(Nujol)3353，1670，1629，1540，1508cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.88(3H，t，J＝6.5Hz)，0.97(3H，d，J＝6.8Hz)，1.04(3H，d，J＝5.9Hz)，1.20-1.58(8H，m)，1.60-1.96(5H，m)，2.08-2.60(6H，m)，2.70-3.00(2H，m)，3.00-3.40(1H，m)，3.60-3.85(2H，m)，3.85-4.50(13H，m)，4.50-5.60(12H，m)，6.65-6.90(3H，m)，7.00-7.15(3H，m)，7.18-7.50(4H，m)，7.59(1H，s)，7.62-7.78(2H，m)，7.95-8.20(2H，m)，8.30(1H，d，J＝7.7Hz)，8.83(1H，s)FAB-MASSm/z＝1277(M++Na)元素分析 理論值C55H75N8O22SNa·4H2OC 49.77，H 6.30，N 8.44實(shí)驗(yàn)值 C 49.67，H 6.31，N 8.40實(shí)施例21IR(Nujol)3351，1654，1623，1538，1515cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.87(3H，t，J＝6.7Hz)，0.97(3H，d，J＝6.7Hz)，1.08(3H，d，J＝5.9Hz)，1.20-1.58(8H，m)，1.66-1.95(5H，m)，2.10-2.60(4H，m)，3.09-3.30(1H，m)，3.58-4.60(15H，m)，4.69-5.20(10H，m)，5.24(1H，d，J＝4.5Hz)，5.51(1H，d，J＝6.0Hz)，6.68-6.95(4H，m)，7.04(1H，d，J＝1.0Hz)，7.10-7.73(7H，m)，7.73-7.90(2H，m)，7.98(1H，d，J＝1.9Hz)，8.10(1H，d，J＝8.4Hz)，8.32(1H，d，J＝8.4Hz)，8.50(1H，d，J＝7.7Hz)，
8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1275(M++Na)元素分析理論值C55H73N8O22SNa·5H2OC 50.38，H 6.38，N 8.55實(shí)驗(yàn)值C 49.98，H 6.37，N 8.41實(shí)施例22IR(KBr)3340，2931，1664，1627，1531，1444，1278，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.6Hz)，0.96(3H，d，J＝6.8Hz)，1.08(3H，d，J＝5.9Hz)，1.2-1.4(6H，m)，1.5-1.7(2H，m)，1.7-2.1(3H，m)，2.2-2.4(3H，m)，2.6-2.7(3H，m)，3.1-3.2(1H，m)，3.7-4.6(13H，m)，4.78(1H，d，J＝6.0Hz)，4.8-5.1(1H，m)，5.09(1H，d，J＝5.6Hz)，5.16(1H，d，J＝3.2Hz)，5.24(1H，d，J＝4.4Hz)，5.52(1H，d，J＝6.0Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.83(2H，d，J＝8.3Hz)，7.05(1H，s)，7.3-7.5(5H，m)，7.65(2H，d，J＝8.2Hz)，7.74(2H，d，J＝8.4Hz)，7.98(2H，d，J＝8.4Hz)，8.11(1H，d，J＝8.4Hz)，8.31(1H，d，J＝8.4Hz)，8.79(1H，d，J＝7.7Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1245(M++Na)元素分析 理論值C54H71N8O21SNa·4H2OC 50.07，H 6.15，N 8.65實(shí)驗(yàn)值C 50.26，H 6.44，N 8.67實(shí)施例23NMR(DMSO-d6，δ)0.91(3H，t，J＝6.7Hz)，0.96(3H，d，J＝6.8Hz)，1.05(3H，d，J＝5.6Hz)，1.2-1.5(6H，m)，1.6-2.1(5H，m)，2.1-2.7(4H，m)，3.0-3.5(9H，m)，3.6-4.5(15H，m)，4.6-5.6(11H，m)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-6.9(4H，m)，6.95(2H，d，J＝8.6Hz)，7.02(2H，d，J＝9.2Hz)，7.04(1H，s)，7.2-7.5(3H，m)，7.82(2H，d，J＝8.6Hz)，
8.06(1H，d，J＝8Hz)，8.25(1H，d，J＝6.7Hz)，8.43(1H，d，J＝6.7Hz)，8.85(1H，s)IR(KBr)3350，1668，1629，1510cm-1FAB-MASSm/z＝1345(M+Na)元素分析 理論值C58H79N10O22SNa·6H2OC 48.67，H 6.41，N 9.78實(shí)驗(yàn)值C 48.80，H 6.46，N 9.82實(shí)施例24主產(chǎn)物IR(KBr)3350，1668，1631，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.08(3H，d，J＝5.7Hz)，1.2-1.6(10H，m)，1.6-2.4(8H，m)，2.5-2.7(1H，m)，3.18(1H，m)，3.21(3H，s)，3.29(2H，t，J＝6.4Hz)，3.6-3.83(2H，m)，3.83-4.6(13H，m)，4.7-5.4(11H，m)，5.51(1H，d，J＝5.9Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.83(1H，d，J＝8.2Hz)，6.85(1H，s)，7.04(2H，d，J＝8.4Hz)，7.06(1H，s)，7.31(1H，s)，7.2-7.5(2H，m)，7.67(2H，d，J＝8.4Hz)，7.71(2H，d，J＝8.4Hz)，7.96(2H，d，J＝8.4Hz)，8.06(1H，d，J＝8Hz)，8.25(1H，d，J＝6.7Hz)，8.74(1H，d，J＝6.7Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1319(M+Na)元素分析 理論值C57H77N8O23SNa·4H2OC 49.99，H 6.26，N 8.18實(shí)驗(yàn)值 C 49.74，H 6.27，N 8.06次產(chǎn)物IR(KBr)3350，1668，1631cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.08(3H，d，J＝5.7Hz)，1.2-1.6(6H，m)，1.6-2.1(7H，m)，2.1-2.5(3H，m)，2.5-2.7(1H，m)，3.18(1H，m)，3.6-3.8(2H，m)，3.8-4.6(13H，m)，4.6-5.2(12H，m)，5.26(1H，d，J＝4.6Hz)，5.53(1H，d，
J＝5.8Hz)，5.6-6.0(1H，m)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.83(1H，d，J＝8.3Hz)，6.85(1H，s)，7.04(2H，d，J＝8.5Hz)，7.06(1H，s)，7.30(1H，s)，7.2-7.5(2H，m)，7.68(2H，d，J＝8.5Hz)，7.72(2H，d，J＝8.5Hz)，7.96(2H，d，J＝8.5Hz)，8.06(1H，d，J＝8Hz)，8.25(1H，d，J＝6.7Hz)，8.74(1H，d，J＝6.7Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1287(M+Na)元素分析 理論值 C56H73N8NaO22S·7H2OC 48.34，H 6.30，N 8.05實(shí)驗(yàn)值 C 48.19，H 6.19，N 7.99實(shí)施例25IR(KBr)3350，2935，2873，1668，1629，1538，1506，1438，1257，1049cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.9-1.0(6H，m)，1.08(3H，d，J＝5.7Hz)，1.2-1.6(4H，m)，1.6-2.0(5H，m)，2.1-2.4(3H，m)，2.5-2.6(1H，m)，3.1-3.2(1H，m)，3.6-4.6(15H，m)，4.7-5.2(10H，m)，5.26(1H，dJ＝4.5Hz)，5.55(1H，d，J＝5.9Hz)，6.7-6.9(3H，m)，7.0-7.6(7H，m)，7.85(2H，d，J＝8.6Hz)，7.9-8.2(4H，m)，8.26(1H，d，J＝7.7Hz)，8.8-9.0(2H，m)FAB-MASSm/z＝1314.3(M+Na)+元素分析 理論值C56H70N9O23NaS·7H2OC 47.42，H 5.97，N 8.89實(shí)驗(yàn)值C 47.33，H 5.85，N 8.73實(shí)施例26向起始化合物(1g)和丁二酰亞氨基4-(4-辛氧基苯基)哌嗪-1-羧酸酯(0.45g)在N，N-二甲基甲酰胺(10ml)中的溶液里加入4-二甲基氨基吡啶(0.141g)，在50℃攪拌5天。將反應(yīng)混合物與乙酸乙酯一起研磨。過(guò)濾收集沉淀物，減壓干燥。將粉末溶在水中，在離子交換樹(shù)脂(DOWEX-50WX4)上進(jìn)行柱色譜，用水洗脫。將含有目標(biāo)化合物的級(jí)分合并，在ODS(YMC-凝膠·ODS-AM·S-50)上進(jìn)行柱色譜，用50％乙腈水溶液洗脫。將含有目標(biāo)化合物的級(jí)分合并，減壓蒸發(fā)去掉乙腈。將殘余物冷凍干燥，得到粗制的目標(biāo)化合物(23)。將目標(biāo)化合物(23)的粗品粉末用制備型HPLC純化，使用C18μBondapak樹(shù)脂(Waters Associates公司)，用由乙腈-pH3磷酸鹽緩沖液＝40∶60構(gòu)成的溶劑體系洗脫，使用島津LC-8A泵，流速為80ml/分。用設(shè)定在240μm的紫外檢測(cè)器監(jiān)測(cè)柱子。將含有目標(biāo)化合物的各級(jí)分合并，減壓蒸發(fā)去除乙腈。殘余物在離子交換樹(shù)脂(DOWEX-50WX4)上進(jìn)行柱色譜，用水洗脫。將含有目標(biāo)化合物的級(jí)分合并，在ODS(YMC-凝膠·ODS-AM·S-50)上進(jìn)行柱色譜，用50％的乙腈水溶液洗脫。將含有目標(biāo)化合物的級(jí)分合并，減壓蒸發(fā)去掉乙腈。將殘余物冷凍干燥，得到目標(biāo)化合物(23)(60mg)。
IR(KBr)3347，1629，1511，1245cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.7Hz)，0.95(3H，d，J＝6.8Hz)，1.06(3H，d，J＝5.9Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.55-1.92(5H，m)，2.0-2.65(4H，m)，.
2.8-3.05(5H，m)，3.2-4.47(17H，m)，4.6-5.6(12H，m)，6.6-7.0(7H，m)，7.03(1H，s)，7.2-7.5(3H，m)，7.9-8.3(3H，m)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1297(M++Na)元素分析 理論值 C54H79N10O22SNa·6H2O·CH3CNC 47.22，H 6.65，N 10.82實(shí)驗(yàn)值C 47.58，H 7.05，N 10.85實(shí)施例27向1-羥基苯并三唑(0.53g)和2-(4-辛氧苯氧基)乙酸(1g)在二氯甲烷(30ml)中的懸浮液里加入1-乙基-3-(3’-二甲氨基丙基)碳化二亞胺鹽酸鹽(WSCD·HCl)(0.886g)，在環(huán)境溫度下攪拌3小時(shí)。將反應(yīng)混合物加到水中。分出有機(jī)層，用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，將濾液減壓蒸發(fā)，得到1-〔2-(4-辛氧苯氧基)乙?；潮讲⑷?-氧化物(892mg)。向起始化合物(1.79g)和1-〔2-(4-辛氧苯氧基)乙?！潮讲⑷?-氧化物(892mg)在N，N-二甲基甲酰胺(18ml)中的溶液里加入4-(N，N-二甲氨基)吡啶(0.297g)，在環(huán)境溫度下攪拌12小時(shí)。將反應(yīng)混合物與乙酸乙酯一起研磨。過(guò)濾收集沉淀，減壓干燥。將粉末加到水中，在DOWEX-50 WX4上進(jìn)行離子交換柱色譜，用水洗脫。將含有目標(biāo)化合物的級(jí)分合并，在ODS(YMC-凝膠·ODS-AM·S-50)上進(jìn)行柱色譜，用50％甲醇水溶液洗脫。將含有目標(biāo)化合物的級(jí)分合并，減壓蒸發(fā)去除甲醇。殘余物冷凍干燥，得到目標(biāo)化合物(24)(1.75g)。
IR(KBr)3350，1666，1629，1228cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.9Hz)，0.95(3H，d，J＝6.7Hz)，1.04(3H，d，J＝5.7Hz)，1.15-1.5(10H，m)，1.55-2.0(5H，m)，2.05-2.5(4H，m)，
3.16(1H，m)，3.72(2H，m)，3.88(3H，t，J＝6.3Hz)，4.41(2H，s)，3.93-4.6(11H，m)，4.69-5.25(10H，m)，5.28(1H，d，J＝4.3Hz)，5.57(1H，d，J＝5.7Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-7.0(5H，m)，7.04(1H，s)，7.09(1H，s)，7.3-7.4(2H，m)，7.92-8.17(2H，m)，8.29(1H，d，J＝7.5Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1243(M++Na)元素分析 理論值C51H73N8O23SNa·4H2OC 47.36，H 6.31，N 8.66實(shí)驗(yàn)值C 47.22，H 6.44，N 8.37目標(biāo)化合物(28)至(31)按照與實(shí)施例27相似的方式得到。實(shí)施例28IR(KBr)3350，2933，1664，1628，1446，1205，1045m-1NMR(DMSO-d6，δ)0.8-1.1(9H，m)，1.2-2.0(19H，m)，2.1-2.3(3H，m)，3.6-3.8(4H，m)，3.9-4.4(13H，m)，4.6-5.0(8H，m)，5.07(1H，d，J＝5.6Hz)，5.14(1H，d，J＝3.2Hz)，5.23(1H，d，J＝4.3Hz)，5.46(1H，d，J＝6.7Hz)，6.7-6.9(3H，m)，7.04(1H，s)，7.2-7.5(6H，m)，7.8-8.0(3H，m)，8.05(1H，d，J＝8.4Hz)，8.2-8.4(2H，m)，8.83(1H，s)FAB-MASSm/z＝1360(M++Na)元素分析 理論值C59H80N9O23SNa·6H2OC 48.99，H 6.41，N 8.72實(shí)驗(yàn)值C 48.92，H 6.37，N 8.64實(shí)施例29IR(KBr)3350，2927，1668，1627，1535，1515，1452，1440，1286，1045cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.83(3H，t，J＝6.7Hz)，0.95(3H，d，J＝6.7Hz)，1.07(3H，d，J＝5.9Hz)，1.2-1.4
(12H，m)，1.6-2.0(5H，m)，2.1-2.4(3H，m)，2.6(1H，m)，2.82(2H，t，J＝7.4Hz)，3.1-3.2(1H，m)，3.6-4.5(13H，m)，4.7-5.2(11H，m)，5.4-5.6(1H，m)，6.72(1H，d，J＝8.2Hz)，6.82(2H，d，J＝8.1Hz)，7.03(1H，s)，7.2-7.4(3H，m)，7.47(1H，d，J＝8.5Hz)，7.69(1H，d，J＝8.5Hz)，8.1-8.2(2H，m)，8.23(1H，d，J＝8.4Hz)，8.62(1H，d，J＝7.8Hz)，8.83(1H，s)FAB-MASSm/z＝1251(M++Na)元素分析 理論值C52H73N10O21SNa·5H2OC 47.34，H 6.34，N 10.61實(shí)驗(yàn)值C 47.30，H 6.45，N 10.45實(shí)施例30NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.8Hz)，0.96(3H，t，J＝6.7Hz)，1.05(3H，t，J＝5.8Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.6-2.0(5H，m)，2.2-2.4(3H，m)，2.5-2.6(1H，m)，3.1-3.2(1H，m)，3.7-4.5(15H，m)，4.7-5.0(8H，m)，5.10(1H，d，J＝5.6Hz)，5.17(1H，d，J＝3.1Hz)，5.26(1H，d，J＝4.5Hz)，5.52(1H，d，J＝5.8Hz) 6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-7.0(3H，m)，7.04(1H，s)，7.2-7.4(3H，m)，8.0-8.3(3H，m)，8.68(1H，d，J＝2.3Hz)，8.7-8.8(1H，m)，8.85(1H，m)FAB-MASSm/z＝1214(M++Na)元素分析 理論值C49H70N9O22SNa·4H2OC 46.55，H 6.22，N 9.97實(shí)驗(yàn)值C 46.29，H 6.18，N 9.71實(shí)施例31IR(Nujol)3342，2210，1668，1623cm-1NMR(DMSO-d6，δ) 0.88(3H，t，J＝6.7Hz)，0.97(3H，d，J＝6.7Hz)，1.08(3H，d，J＝6.7Hz)，1.20-1.60(8H，m)，1.60-2.00(5H，m)，2.05-2.50(4H，m)，3.05-3.30(1H，m)，3.60-4.60(15H，m)，4.65-5.18
(10H，m)，5.24(1H，d，J＝4.5Hz)，5.58(1H，d，J＝6.0Hz)，6.68-7.10(4H，m)，7.15-7.65(5H，m)，7.80-8.30(6H，m)，8.84(1H，s)，9.18(1H，d，J＝7.7Hz)FAB-MASSm/z＝1273.5(M++Na)實(shí)施例32向6-庚氧基-2-萘甲酸(0.358g)和三乙胺(0.174ml)在N，N-二甲基甲酰胺(10ml)中的溶液里加入二苯基磷酰疊氮化物(0.4ml)，在環(huán)境溫度下攪拌1小時(shí)。然后將反應(yīng)混合物在100℃攪拌1小時(shí)。冷卻后，向反應(yīng)混合物中加入起始化合物(1g)和4-(N，N-二甲氨基)吡啶(0.140g)，在環(huán)境溫度下攪拌10小時(shí)，將反應(yīng)混合物與乙酸乙酯一起研磨。過(guò)濾收集沉淀，減壓干燥。將粉末溶在水中，在離子交換樹(shù)脂(DOWEX-50WX4)上進(jìn)行柱色譜，用水洗脫。將含有目標(biāo)化合物的級(jí)分合并，在ODS(YMC-凝膠·ODS-AM·S-50)上進(jìn)行柱色譜，用50％的乙腈水溶液洗脫。將含有目標(biāo)化合物的級(jí)分合并，減壓蒸發(fā)除去乙腈。將殘余物冷凍干燥，得到目標(biāo)化合物(29)(0.832g)。
IR(KBr)3350，1664，1629，1546，1240cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.88(3H，t，J＝6.6Hz)，0.97(3H，d，J＝6.7Hz)，1.08(3H，d，J＝5.9Hz)，1.2-1.55(8H，m)，1.55-2.0(5H，m)，2.1-2.5(4K，m)，3.18(1H，m)，3.6-3.8(3H，m)，3.9-4.5(13H，m)，4.7-4.95(3H，m)，5.0-5.3(7H，m)，5.59(1H，d，J＝5.8Hz)，6.52(1H，d，J＝8.1Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.83(1H，d，J＝8.2Hz)，6.90(1H，s)，7.0-7.15(3H，m)，7.20(1H，s)，7.27-7.4(3H，m)，7.6-7.7(2H，m)，7.87(1H，s)，7.95-8.2(2H，m)，8.69(1H，s)，8.85(1H，s)FAB-MSm/z＝1264(M++Na)元素分析 理論值C53H72N9O22SNa·5H2OC 47.78，H 6.20，N 9.46實(shí)驗(yàn)值C 47.65，H 6.42，N 9.34
目標(biāo)化合物(33)按照與實(shí)施例32相似的方式得到。實(shí)施例33IR(KBr)3350，1666，1629，1537，1240cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.87(3H，t，J＝6.7Hz)，0.97(3H，d，J＝6.7Hz)，1.09(3H，d，J＝5.8Hz)，1.2-1.55(8H，m)，1.55-2.0(5H，m)，2.07-2.6(4H，m)，3.18(1H，m)，3.6-3.85(3H，m)，3.9-4.5(13H，m)，4.7-4.98(3H，m)，5.0-5.3(7H，m)，5.57(1H，d，J＝5.9Hz)，6.50(1H，d，J＝8.1Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.82(1H，dd，J＝8.2 and 1.7Hz)，6.87(1H，s)，6.97(2H，d，J＝8.8Hz)，7.05(1H，d，J＝1.7Hz)，7.10(1H，s)，7.23-7.43(2H，m)，7.38(2H，d，J＝8.8Hz)，7.50(2H，d，J＝8.8Hz)，7.52(2H，d，J＝8.8Hz)，8.0-8.15(2H，m)，8.65(1H，s)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1290(M++Na)元素分析 理論值C55H74N9O22SNa·7H2OC 47.38，H 6.36，N 9.04實(shí)驗(yàn)值C 47.67，H 6.53，N 9.03實(shí)施例34將起始化合物(2.45g)、3-〔4-(4-戊基苯基)苯基〕丙炔酸(0.90g)、1-乙基-3-(3’-二甲氨基丙基)碳化二亞胺鹽酸鹽(WSCD-HCl)(0.59g)和三乙胺(0.43ml)在N，N-二甲基甲酰胺(50ml)中的溶液在環(huán)境溫度下攪拌15小時(shí)。將反應(yīng)混合物用乙酸乙酯稀釋，過(guò)濾收集所形成的沉淀，依次用乙酸乙酯和異丙醚洗，減壓干燥。將粉末溶在水中，在離子交換樹(shù)脂上(DOWEX-50WX4，鈉型，50ml)進(jìn)行柱色譜，用水洗脫。將含有目標(biāo)化合物的級(jí)分合并，在ODS(YMC-凝膠·ODS-AM·S-50，50ml)上進(jìn)行反相色譜分離，用(水∶乙腈＝10∶0-7∶3，v/v)洗脫。將含有目標(biāo)化合物的級(jí)分合并，減壓蒸發(fā)去除乙腈。殘余物冷凍干燥，得到目標(biāo)化合物(31)(1.53g)。
IR(Nujol)3351，2212，1668，1627cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.87(3H，t，J＝6.5Hz)，0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.08(3H，d，J＝5.8Hz)，1.20-1.50(4H，m)，1.50-2.00(5H，m)，2.03-2.55(4H，m)，2.62(2H，t，J＝7.5Hz)，3.17(1H，t，J＝8.4Hz)，3.55-4.57(15H，m)，4.65-5.13(9H，m)，5.16(1H，d，J＝3.2Hz)，5.24(1H，d，J＝4.5Hz)，5.58(1H，d，J＝5.8Hz)，6.67-6.90(3H，m)，6.93-7.10(2H，m)，7.15-7.50(4H，m)，7.50-7.90(6H，m)，8.06(1H，d，J＝8.4Hz)，8.15(1H，d，J＝7.7Hz)，8.84(1H，s)，9.19(1H，d，J＝7.1Hz)FAB-MASSm/z＝1255(M++Na)元素分析 理論值C55H69N8O21SNa·4H2OC 50.61，H 5.95，N 8.58實(shí)驗(yàn)值C 50.47，H 6.00，N 8.54實(shí)施例35向1-羥基苯并三唑(501mg)和4-(4-庚基苯基)苯甲酸(1g)在二氯甲烷(30ml)中的懸浮液里加入1-乙基-3-(3’-二甲氨基丙基)碳化二亞胺鹽酸鹽(WSCD·HCl)(839mg)，在環(huán)境溫度下攪拌3小時(shí)。將反應(yīng)混合物加到水中。分離出有機(jī)層，用硫酸鎂干燥。濾除硫酸鎂，將濾液減壓蒸發(fā)，得到1-〔4-(4-庚基苯基)苯甲?！潮讲⑷?-氧化物。向起始化合物(2.49g)和1-〔4-(4-庚基苯基)苯甲酰〕苯并三唑3-氧化物在N，N-二甲基甲酰胺(25ml)中的溶液里加入4-(N，N-二甲氨基)吡啶(381mg)，在環(huán)境溫度下攪拌12小時(shí)。將反應(yīng)混合物與乙酸乙酯一起研磨。過(guò)濾收集沉淀物，減壓干燥。將殘余物溶在水中，在離子交換樹(shù)脂(DOWEX-50WX4)上進(jìn)行柱色譜。將含有目標(biāo)化合物的級(jí)分合并，在ODS(YMC-凝膠·ODS-AM·S-50)上進(jìn)行柱色譜，用30％的乙腈水溶液洗脫。將含有目標(biāo)化合物的級(jí)分合并，減壓蒸發(fā)除去乙腈。殘余物冷凍干燥后得到目標(biāo)化合物(32)(1.99g)。IR(Nujol)3350，2852，1749，1621，1457，1376，1045cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.7Hz)，0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.08(3H，d，J＝5.9Hz)，1.5-1.7(2H，m)，1.7-2.2(3H，m)，2.2-2.5(3H，m)，2.6-2.8(3H，m)，3.1-3.2(1H，m)，3.7-4.6(13H，m)，4.7-5.2(8H，m)，5.12(1H，d，J＝5.5Hz)，5.18(1H，d，J＝2.9Hz)，5.27(1H，d，J＝4.4Hz)，5.54(1H，d，J＝5.8Hz)，6.7-6.9(3H，m)，7.05(1H，s)，7.2-7.4(5H，m)，7.65(2H，d，J＝8.0Hz)，7.74(2H，d，J＝8.3Hz)，7.98(2H，d，J＝8.3Hz)，8.11
(1H，d，J＝8.7Hz)，8.28(1H，d，J＝8.4Hz)，8.78(1H，d，J＝7.3Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1259(M++Na)元素分析 理論值C55H73N8O21SNa·5H2OC 49.77，H 6.30，N 8.44實(shí)驗(yàn)值C 49.98，H 6.44，N 8.41目標(biāo)化合物(36)至(107)按照與實(shí)施例1相似的方式得到。實(shí)施例36IR(KBr)3350，1675.8，1629.6，1515.8cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(6H，d，J＝6.6Hz)，0.96(3H，d，J＝6.6Hz)，1.06(3H，d，J＝5.7Hz)，1.1-1.3(2H，m)，1.4-2.0(6H，m)，2.0-2.7(4H，m)，3.1-3.5(9H，m)，3.66(2H，t，J＝7.3Hz)，3.6-4.5(13H，m)，4.7-5.6(12H，m)，6.73(1H，d，J＝8.3Hz)，6.82(1H，d，J＝8.3Hz)，6.8-6.9(1H，m)，7.02(2H，d，J＝9.0Hz)，7.04(1H，s)，7.11(2H，d，J＝9.0Hz)，7.2-7.6(3H，m)，7.50(2H，d，J＝9.0Hz)，7.82(2H，d，J＝9.0Hz)，8.1(1H，d，J＝8.5Hz)，8.28(1H，d，J＝8.5Hz)，8.33(1H，s)，8.45(1H，d，J＝7.0Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1412(M+Na)元素分析 理論值C60H80N13O22SNa·9H2OC 46.42，H 6.36，N 11.73實(shí)驗(yàn)值C 46.64，H 6.43，N 11.62實(shí)施例37IR(KBr)3350，1668.1，1629.6，1268.9cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.85(3H，t，J＝6.6Hz)，0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.07(3H，d，J＝5.9Hz)，1.2-1.4(10H，m)，1.4-2.0(5H，m)，2.0-2.5(4H，m)，2.61(2H，t，J＝7.2Hz)，3.1-3.3(1H，m)，3.6-4.5(13H，m)，4.40(2H，s)，4.6-5.3(11H，m)，5.60(1H，d，J＝5.8Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.82(1H，d，J＝8.2Hz)，6.6-
6.9(1H，m)，7.04(1H，s)，7.0-7.1(1H，m)，7.32(2H，d，J＝8.5Hz)，7.2-7.5(2H，m)，7.58(2H，d，J＝8.5Hz)，7.93(1H，d，J＝7Hz)，8.04(1H，d，J＝9.4Hz)，8.41(1H，s)，8.44(1H，d，J＝9.4Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1294(M+Na)元素分析 理論值C53H74N11O22SNa·7H2OC 45.52，H 6.34，N 11.02實(shí)驗(yàn)值C 45.47，H 6.27，N 10.93實(shí)施例38主產(chǎn)物IR(KBr)3349.7，1670.1，1627.6，1508.1cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.96(3H，d，J＝6.6Hz)，1.06(3H，d，J＝5.7Hz)，1.2-1.6(8H，m)，1.6-2.1(5H，m)，2.1-2.7(4H，m)，3.0-3.2(5H，m)，3.21(3H，s)，3.30(2H，t，J＝6.5Hz)，3.3-3.5(4H，m)，3.6-4.5(15H，m)，4.7-5.3(11H，m)，5.49(1H，d，J＝5.9Hz)，6.73(1H，d，J＝8.3Hz)，6.8-6.9(4H，m)，6.95(2H，d，J＝9.2Hz)，7.01(2H，d，J＝8.5Hz)，7.04(1H，s)，7.20(1H，s)，7.2-7.5(2H，m)，7.81(2H，d，J＝8.5Hz)，8.09(1H，d，J＝8.7Hz)，8.28(1H，d，J＝8.7Hz)，8.45(1H，d，J＝6.7Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1389(M+Na)元素分析 理論值C60H83N10O23SNa·8H2OC 47.68，H 6.60，N 9.27實(shí)驗(yàn)值C 47.83，H 6.72，N 9.27次產(chǎn)物IR(KBr)3338.2，1646.9，1511.9cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.06(3H，d，J＝5.7Hz)，1.3-1.6(4H，m)，1.6-2.7(11H，m)，3.0-3.2(5H，m)，3.3-3.5(4H，m)，3.6-4.5(15H，m)，4.7-5.3(13H，m)，5.48(1H，d，J＝5.9Hz)，5.7-6.0(1H，m)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-6.9(4H，m)，
6.94(2H，d，J＝9.3Hz)，7.01(2H，d，J＝8.6Hz)，7.04(1H，s)，7.2-7.5(3H，m)，7.81(2H，d，J＝8.6Hz)，8.06(1H，d，J＝8.7Hz)，8.25(1H，d，J＝8.7Hz)，8.42(1H，d，J＝6.7Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1357(M+Na)元素分析 理論值 C59H79N10O22SNa·9H2OC 47.32，H 6.53，N 9.35實(shí)驗(yàn)值C 47.08，H 6.66，N 9.25實(shí)施例39IR(KBr)3350，1670.1，1631.5，1510.0，1234.2cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.87(3H，t，J＝6.7Hz)，0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.06(3H，d，J＝5.6Hz)，1.2-1.5(8H，m)，1.6-2.1(5H，m)，2.1-2.7(4H，m)，3.0-3.3(5H，m)，3.3-3.5(4H，m)，3.6-3.8(2H，m)，3.88(2H，d，J＝6.4Hz)，3.8-4.5(11H，m)，4.7-5.1(8H，m)，5.10(1H，d，J＝5.6Hz)，5.16(1H，d，J＝3.1Hz)，5.25(1H，d，J＝4.5Hz)，5.48(1H，d，J＝5.9Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-6.9(4H，m)，6.94(2H，d，J＝9.3Hz)，7.01(2H，d，J＝8.7Hz)，7.04(1H，s)，7.2-7.5(3H，m)，7.81(2H，d，J＝8.7Hz)，8.06(1H，d，J＝8Hz)，8.25(1H，d，J＝6.7Hz)，8.43(1H，d，J＝6.7Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1359(M+Na)元素分析 理論值 C59H81N10O22SNa·5H2OC 49.64，H 6.43，N 9.81實(shí)驗(yàn)值C 49.49，H 6.54，N 9.72實(shí)施例40IR(KBr)3355.5，1670.1，1627.6，1510.01236.1cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.89(6H，d，J＝6.5Hz)，0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.05(3H，d，J＝5.7Hz)，1.2-1.4(2H，m)，1.5-2.1(6H，m)，2.1-2.7(4H，m)，3.0-3.6(9H，m)，3.6-4.5(15H，m)，4.5-5.4(12H，m)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-6.9(4H，m)，6.96(2H，d，J＝9.6Hz)，
7.02(2H，d，J＝8.7Hz)，7.05(1H，s)，7.2-7.5(3H，m)，7.82(2H，d，J＝8.7Hz)，8.08(1H，d，J＝8Hz)，8.27(1H，d，J＝6.7Hz)，8.46(1H，d，J＝6.7Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1345(M+Na)元素分析 理論值 C58H79N10O22SNa·8H2OC 47.47，H 6.52，N 9.54實(shí)驗(yàn)值C 47.47，H 6.54，N 9.51實(shí)施例41IR(KBr)3347.8，1668.1，1629.6，1510.0，1234.2cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.89(3H，t，J＝7.0Hz)，0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.05(3H，d，J＝5.8Hz)，1.2-1.5(4H，m)，1.6-2.1(5H，m)，2.1-2.7(4H，m)，3.0-3.6(9H，m)，3.6-3.8(2H，m)，3.8-4.5(13H，m)，4.7-5.6(12H，m)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-6.9(4H，m)，6.96(2H，d，J＝8.7Hz)，7.02(2H，d，J＝9.0Hz)，7.04(1H，s)，7.2-7.5(3H，m)，7.82(2H，d，J＝8.7Hz)，8.07(1H，d，J＝8Hz)，8.27(1H，d，J＝6.7Hz)，8.45(1H，d，J＝6.7Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1331(M+Na)元素分析 理論值 C57H77N10O22SNa·6H2OC 48.30，H 6.33，N 9.88實(shí)驗(yàn)值C 48.20，H 6.58，N 10.03實(shí)施例42混合產(chǎn)物IR(KBr)3344，1670.1，1631.5cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.08(3H，d，J＝5.9Hz)，1.2-1.5(8H，m)，1.6-2.1(7H，m)，2.1-2.7(4H，m)，3.1-3.3(1H，m)，3.6-4.5(15H，m)，4.45and 4.70(2H，t，J＝7.1Hz)，4.6-5.3(11H，m)，5.52(1H，d，J＝5.9Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.83(1H，d，J＝8.2Hz)，6.85(1H，s)，7.03(2H，d，J＝8.6Hz)，7.05(1H，s)，7.2-7.5(3H，m)，7.68(2H，d，
J＝8.6Hz)，7.71(2H，d，J＝8.4Hz)，7.96(2H，d，J＝8.4Hz)，8.12(1H，d，J＝8.5Hz)，8.30(1H，d，J＝7.0Hz)FAB-MASSm/z＝1357(M+Na)元素分析 理論值 C57H75N12O22SNa·4H2OC 48.64，H 5.94，N 11.94實(shí)驗(yàn)值C 48.91，H 5.88，N 11.86實(shí)施例43IR(KBr)3350，1666.2，1651.5cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.05(6H，d，J＝6.3Hz)，1.06(3H，d，J＝5.7Hz)，1.2-1.6(10H，m)，1.6-2.1(7H，m)，2.1-2.7(6H，m)，2.8-3.0(2H，m)，3.0-3.2(1H，m)，3.4-3.7(2H，m)，3.6-3.8(2H，m)，3.8-4.5(13H，m)，4.7-5.6(12H，m)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-7.0(2H，m)，7.03(2H，d，J＝8.7Hz)，7.06(1H，s)，7.2-7.5(3H，m)，7.67(2H，d，J＝8.7Hz)，7.71(2H，d，J＝8.4Hz)，7.96(2H，d，J＝8.4Hz)，8.04(1H，d，J＝8.5Hz)，8.31(1H，d，J＝8.5Hz)，8.73(1H，d，J＝7.0Hz)，8.90(1H，s)FAB-MASSm/z＝1402(M+Na)實(shí)施例44IR(KBr壓片)3350，2929，2856，1670，1631，1510，1243，1045cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.8Hz)，0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.06(3H，d，J＝5.7Hz)，1.6-2.0(5H，m)，2.2-2.5(5H，m)，2.6-2.7(1H，m)，3.0-3.3(5H，m)，3.6-4.5(19H，m)，4.77(2H，d，J＝5.9Hz)，4.8-5.1(6H，m)，5.10(1H，d，J＝5.6Hz)，5.17(1H，d，J＝3.1Hz)，5.25(1H，d，J＝4.5Hz)，5.50(1H，d，J＝5.8Hz)，6.7-7.0(8H，m)，7.04(1H，s)，7.2-7.4(3H，m)，8.0-8.2(2H，m)，8.26(1H，d，J＝8.0Hz)，8.55(1H，d，J＝7.3Hz)，8.67(1H，d，J＝1.2Hz)，8.85(1H，s)
FAB-MASSm/z＝1374.3(M+Na+)元素分析 理論值 C59H82N11O22NaS·5.5H2OC 48.82，H 6.46，N 10.61實(shí)驗(yàn)值C 48.89，H 6.74，N 10.50實(shí)施例45IR(KBr)3350，2935，1668，1623，1538，1257，1174，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.8-1.1(6H，m)，1.09(3H，d，J＝5.7Hz)，1.2-1.6(6H，m)，1.7-2.1(5H，m)，2.2-2.4(3H，m)，2.5-2.6(1H，m)，3.6-3.8(2H，m)，3.8-4.6(14H，m)，4.8-5.2(7H，m)，5.18(1H，d，J＝3.1Hz)，5.26(1H，d，J＝4.5Hz)，5.54(1H，d，J＝5.8Hz)，6.7-7.5(9H，m)，7.82(1H，d，J＝8.5Hz)，7.96(1H，d，J＝8.7Hz)，8.1-8.4(5H，m)，8.8-9.0(2H，m)FAB-MASSm/z＝1302.6(M+Na+)元素分析理論值C55H70N9O23SNa·6H2OC 47.58，H 5.95，N 9.08實(shí)驗(yàn)值C 47.46，H 6.04，N 9.05實(shí)施例46IR(KBr)3355，2958，1670，1627，1521，1247，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.9-1.0(6H，m)，1.08(3H，d，J＝5.6Hz)，1.4-1.6(2H，m)，1.7-2.1(5H，m)，2.1-2.4(3H，m)，2.5-2.6(1H，m)，3.1-3.3(1H，m)，3.7-3.8(2H，m)，3.9-4.6(13H，m)，4.8-5.1(8H，m)，5.11(1H，d，J＝5.6Hz)，5.17(1H，d，J＝3.1Hz)，5.26(1H，d，J＝4.5Hz)，5.54(1H，d，J＝5.9Hz)，6.7-6.9(3H，m)，7.0-7.2(3H，m)，7.3-7.5(3H，m)，7.7-7.9(8H，m)，8.02(2H，d，J＝8.4Hz)，8.08(1H，d，J＝8.4Hz)，8.32(1H，d，J＝7.7Hz)，8.81(1H，d，J＝7.0Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1309.3(M+Na)+元素分析 理論值 C58H71N8O22NaS·6H2O
C 49.92，H 6.00，N 8.03實(shí)驗(yàn)值C 49.92，H 5.97，N 8.03實(shí)施例47IR(KBr)3350，2933，1668，1629，1517，1249，1045cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.88(3H，t，J＝6.7Hz)，0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.08(3H，d，J＝5.8Hz)，1.7-2.7(8H，m)，3.1-3.3(1H，m)，3.6-4.5(16H，m)，4.7-5.2(8H，m)，5.18(1H，d，J＝3.1Hz)，5.27(1H，d，J＝4.5Hz)，5.56(1H，d，J＝5.8Hz)，6.7-7.0(3H，m)，7.0-7.2(3H，m)，7.2-7.5(3H，m)，8.0-8.4(6H，m)，8.85(1H，s)，8.96(1H，d，J＝7.0Hz)，9.07(1H，s)FAB-MASSm/z＝1276.6(M+Na+)元素分析 理論值C54H72N9O22NaS·5H2OC 48.25，H 6.15，N 9.38實(shí)驗(yàn)值C 48.10，H 6.14，N 9.30實(shí)施例48IR(KBr)3350，2931，1668，1629，1537，1049cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.9Hz)，0.9-1.5(16H，m)，1.6-2.4(8H，m)，2.5-2.7(1H，m)，3.1-3.3(1H，m)，3.5-5.6(25H，m)，6.6-7.4(8H，m)，7.8-8.4(6H，m)，8.7-9.0(2H，m)，9.00(1H，d，J＝2.4Hz)FAB-MASSm/z＝1331.4(M+Na+)元素分析 理論值C56H73N10O23NaS·8H2OC 46.28，H 6.17，N 9.64實(shí)驗(yàn)值C 46.50，H 6.27，N 9.65實(shí)施例49IR(KBr壓片)3300，2931，1668，1650，1629，1538，1515，1268，1049cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.87(3H，t，J＝6.6Hz)，0.97(3H，d，J＝6.7Hz)，1.10(3H，d，J＝5.6Hz)，1.2-1.4(6H，m)，1.5-1.7(2H，m)，1.7-2.1(3H，m)，2.1-2.4(3H，m)，2.6-2.7(3H，m)，3.1-3.2(1H，m)，3.7-3.9(2H，m)，
3.9-4.5(12H，m)，4.8-5.1(7H，m)，5.11(1H，d，J＝5.5Hz)，5.18(1H，d，J＝3.1Hz)，5.27(1H，d，J＝4.5Hz)，5.55(1H，d，J＝5.8Hz)，6.7-7.0(3H，m)，7.06(1H，s)，7.3-7.5(5H，m)，7.72(2H，d，J＝8.2Hz)，7.9-8.2(5H，m)，8.3-8.4(4H，m)，8.9-9.0(2H，m)FAB-MASSm/z＝1260.5(M+Na+)元素分析理論值C61H74N9O22SNa·6H2OC50.58，H5.98，N8.70實(shí)驗(yàn)值C50.34，H6.16，N8.55實(shí)施例50IR(KBr)3369，2958，2935，1670，1629，1525，1473，1247，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.95(3H，t，J＝7.3Hz)，0.97(3H，d，J＝6.7Hz)，1.09(3H，d，J＝5.7Hz)，1.3-1.6(2H，m)，1.7-2.1(5H，m)，2.1-2.4(3H，m)，2.5-2.6(1H，m)，3.1-3.3(1H，m)，3.7-4.6(15H，m)，4.7-5.1(8H，m)，5.10(1H，d，J＝5.6Hz)，5.18(1H，d，J＝3.1Hz)，5.26(1H，d，J＝4.4Hz)，5.56(1H，d，J＝5.7Hz)，6.7-7.0(3H，m)，7.1-7.2(3H，m)，7.2-7.4(3H，m)，7.70(2H，d，J＝8.6Hz)，7.78(2H，d，J＝8.4Hz)，8.1-8.4(6H，m)，8.85(1H，5)，8.99(1H，d，J＝7.0Hz)，9.13(1H，d，J＝1.6Hz)FAB-MASSm/z＝1310.1(M+Na)+元素分析理論值 C57H70N9O22NaS·7H2OC47.20，H6.12，N8.69實(shí)驗(yàn)值C47.42，H6.19，N8.92實(shí)施例51IR(KBr)3351，2937，2875，1670，1627，1533，1245，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.08(3H，d，J＝5.7Hz)，1.5-1.7(2H，m)，1.7-2.1(7H，m)，2.1-2.4(3H，m)，2.5-2.6(1H，m)，3.1-3.2(1H，m)，3.7-
3.8(2H，m)，3.9-4.6(15H，m)，4.7-4.9(3H，m)，5.0-5.1(5H，m)，5.10(1H，d，J＝5.6Hz)，5.17(1H，d，J＝3.1Hz)，5.26(1H，d，J＝4.5Hz)，5.52(1H，d，J＝5.9Hz)，6.7-7.1(9H，m)，7.2-7.5(5H，m)，7.68(2H，d，J＝8.2Hz)，7.72(2H，d，J＝6.7Hz)，7.96(2H，d，J＝8.2Hz)，8.06(1H，d，J＝8.4Hz)，8.28(1H，d，J＝7.7Hz)，8.76(1H，d，J＝7.0Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1339.5(M+Na+)元素分析理論值 C59H73N8O23NaS·7H2OC49.09，H6.08，N7.76實(shí)驗(yàn)值C49.04，H6.08，N7.82實(shí)施例52IR(KBr)3350，2954，2937，1670，1631，1440，1257，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.89(3H，t，J＝6.8Hz)，0.97(3H，d，J＝6.7Hz)，1.09(2H，d，J＝5.8Hz)，1.2-1.5(6H，m)，1.7-2.1(5H，m)，2.1-2.4(3H，m)，2.5-2.6(1H，m)，3.1-3.2(1H，m)，3.7-4.6(15H，m)，4.7-5.3(11H，m)，5.5-5.6(1H，m)，6.7-6.9(1H，m)，7.0-7.5(6H，m)，8.0-8.4(8H，m)，8.85(1H，s)，8.96(1H，d，J＝7.0Hz)APCI-MASSm/z＝1329.0(M+Na)+元素分析理論值C56H71N10O23NaS·6H2OC47.52，H5.91，N9.90實(shí)驗(yàn)值C47.42，H6.05，N9.90實(shí)施例53IR(KBr)3350，2952，1666，1629，1537，1519，1255cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.89(3H，t，J＝6.7Hz)，0.96(3H，d，J＝6.4Hz)，1.08(3H，d，J＝5.6Hz)，1.7-2.4(8H，m)，2.5-2.6(1H，m)，3.7-4.5(15H，m)，4.7-5.1(8H，m)，5.11(1H，d，J＝5.5Hz)，5.17(1H，d，J＝3.1Hz)，5.26(1H，d，J＝3.1Hz)，5.56(1H，d，J＝5.7Hz)，6.73(1H，
d，J＝8.2Hz)，6.7-7.0(2H，m)，7.05(1H，s)，7.13(2H，d，J＝8.7Hz)，7.2-7.5(3H，m)，7.97(2H，d，J＝8.7Hz)，8.1-8.4(6H，m)，8.85(1H，s)，8.92(1H，d，J＝7.0Hz)FAB-MASSm/z＝1345.3(M+Na)+元素分析理論值C56H71N10O22S2Na·8H2OC45.84，H5.98，N9.55實(shí)驗(yàn)值C45.87，H6.07，N9.55實(shí)施例54IR(KBr pelet)3350，2931，1670，1652，1628，1442，1247，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.6Hz)，0.97(3H，d，J＝6.8Hz)，1.12(3H，d，J＝6.8Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.7-2.0(5H，m)，2.2-2.4(3H，m)，2.5-2.6(1H，m)，3.1-3.2(1H，m)，3.72(2H，br)，3.8-4.5(17H，m)，4.7-5.2(9H，m)，5.26(1H，d，J＝4.6Hz)，5.57(1H，d，J＝5.7Hz)，6.7-7.1(7H，m)，7.3-7.5(3H，m)，7.66(2H，d，J＝8.7Hz)，8.10(1H，d，J＝7.6Hz)，8.17(1H，d，J＝7.6Hz)，8.76(1H，d，J＝7.0Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1293(M+Na+)元素分析理論值C54H75N10O22NaS·7H2OC46.41，H6.42，N10.02實(shí)驗(yàn)值C46.51，H6.43，N9.95實(shí)施例55IR(KBr)3345，2937，1650，1511，1249，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.91(3H，t，J＝7.0Hz)，0.96(3H，t，J＝7.8Hz)，1.09(3H，d，J＝6.8Hz)，1.3-1.5(4H，m)，1.6-2.1(5H，m)，2.1-2.5(3H，m)，2.5-2.6(1H，m)，3.1-3.3(1H，m)，3.7-3.9(2H，m)，3.9-4.6(13H，m)，4.79(2H，d，J＝5.9Hz)，4.8-4.9(1H，m)，4.9-5.2(5H，m)，5.10(1H，d，J＝5.9Hz)，5.17(1H，d，J＝3.1Hz)，5.25(1H，d，J＝4.6Hz)，5.53(1H，d，
J＝5.9Hz)，6.7-7.0(3H，m)，7.0-7.2(3H，m)，7.19(1H，s)，7.3-7.5(3H，m)，7.7-8.1(6H，m)，8.08(1H，d，J＝10.0Hz)，8.26(1H，d，J＝8.8Hz)，8.77(1H，m)，8.85(1H，s)，13.32(1H，s)FAB-MASSm/z＝1314.0(M+Na)+元素分析理論值 C56H71N10O22SNa·8H2OC46.86，H6.11，N9.76實(shí)驗(yàn)值C46.93，H5.87，N9.74實(shí)施例56IR(KBr)3350，2958，2935，2873，1666，1629，1247，1045cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.9-1.1(6H，m)，1.08(3H，d，J＝6.0Hz)，1.4-1.6(2H，m)，1.6-2.1(5H，m)，2.1-2.4(3H，m)，2.5-2.6(1H，m)，3.1-3.3(1H，m)，3.6-4.5(15H，m)，4.7-5.1(8H，m)，5.10(1H，d，J＝5.5Hz)，5.17(1H，d，J＝2.9Hz)，5.25(1H，d，J＝4.5Hz)，5.55(1H，d，J＝5.7Hz)，6.7-6.9(3H，m)，7.0-7.5(8H，m)，7.68(2H，d，J＝8.9Hz)，7.73(2H，d，J＝8.3Hz)，8.01(2H，d，J＝8.3Hz)，8.10(1H，d，J＝8.4Hz)，8.26(1H，d，J＝7.7Hz)，8.8-9.0(2H，m)FAB-MASSm/z＝1299.5(M+Na)+元素分析理論值C56H69N8O23NaS·6H2OC48.55，H5.89，N8.09實(shí)驗(yàn)值C48.52，H5.94，N8.07實(shí)施例57IR(KBr)3355.5，1662.3，1629.6，1267.0cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.88(3H，t，J＝6.8Hz)，0.93(3H，d，J＝8.4Hz)，0.97(3H，d，J＝6.7Hz)，1.2-1.5(4H，m)，1.5-1.95(5H，m)，2.1-2.45(4H，m)，2.5-2.7(4H，m)，3.17(1H，m)，3.55-4.45(14H，m)，4.6-5.3(13H，m)，5.56(1H，d，J＝5.6Hz)，6.72(1H，d，J＝8.1Hz)，6.75(1H，s)，6.77(1H，d，J＝8.1Hz)，7.04(1H，s)，7.10(1H，s)，7.2-7.45(10H，m)，7.53 4H，d，
J＝6.6Hz)，7.85(1H，d，J＝7Hz)，7.92(1H，d，J＝7Hz)，8.05(1H，d，J＝7Hz)，8.22(1H，d，J＝7Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1408(M+Na)實(shí)施例58IR(KBr)3347.8，1664.3，1631.5，1245.8cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.6Hz)，0.96(3H，d，J＝6.6Hz)，1.04(3H，d，J＝5.7Hz)，1.15-2.6(21H，m)，3.16(1H，m)，3.5-4.5(16H，m)，4.6-5.4(13H，m)，5.47(1H，d，J＝5.7Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)6.78-6.85(4H，m)，7.05(1H，s)，7.10(1H，s)，7.18(2H，d，J＝8.6Hz)，7.25-7.45(6H，m)，7.72(1H，d，J＝7Hz)，7.91(1H，d，J＝7Hz)，8.05(1H，d，J＝9.3Hz)，8.20(1H，d，J＝7Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1390(M+Na)元素分析理論值C60H82N9O24SNa·5H2OC49.41，H6.36，N8.64實(shí)驗(yàn)值C49.77，H6.71，N8.71實(shí)施例59IR(KBr)3353.6，1670.1，1627.6，1247.7cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.5Hz)，0.97(3H，d，J＝6.8Hz)，1.01(3H，d，J＝5.4Hz)，1.1-1.55(12H，m)，1.55-1.95(5H，m)，2.05-4.7(4H，m)，3.16(1H，m)，3.5-4.5(16H，m)，4.6-5.3(13H，m)，5.55(1H，d，J＝5.6Hz)，6.7-6.9(5H，m)，7.05(1H，s)，7.1(1H，s)，7.15(1H，d，J＝8.5Hz)，7.25-7.5(6H，m)，7.73(1H，d，J＝8.4Hz)，7.92(1H，d，J＝7Hz)，8.08(1H，d，J＝8.4Hz)，8.18(1H，d，J＝7Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1390(M+Na)實(shí)施例60NMR(DMSO-d6，δ)0.85(3H，t，J＝6.6Hz)，0.96(3H，d，J＝6.6Hz)，1.05(3H，d，J＝5.6Hz)，1.1-1.5(22H，m)，
1.5-2.5(9H，m)，2.5-3.5(4H，m)，3.5-4.45(14H，m)，4.45-5.45(12H，m)，6.72(1H，d，J＝8.2Hz)，6.79(1H，s)，6.81(1H，d，J＝8.2Hz)，7.04(1H，s)，7.05-7.5(8H，m)，7.9-8.3(3H，m)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1325(M+Na)元素分析理論值 C58H89N8O22SNa·6H2OC49.35，H7.14，N7.94實(shí)驗(yàn)值C49.33，H7.04，N7.87實(shí)施例61IR(KBr)3400，1668.1，1629.6，1270.9cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.96(3H，d，J＝6.8Hz)，1.06(3H，d，J＝5.7Hz)，1.1-2.0(33H，m)，2.1-2.5(4H，m)，3.20(3H，s)，3.28(2H，t，J＝6.5Hz)，3.1-3.3(1H，m)，3.6-4.45(14H，m)，4.6-5.3(13H，m)，5.49(1H，d，J＝6.1Hz)，6.70(1H，s)，6.72(1H，d，J＝8.2Hz)，6.80(1H，d，J＝8.2Hz)，7.03(1H，s)，7.0-7.1(1H，m)，7.15(1H，s)，7.2-7.45(6H，m)，8.0-8.3(3H，m)，8.83(1H，s)FAB-MASSm/z＝1426(M+Na)元素分析理論值C62H94N9O24SNa·5H2OC49.82，H7.01，N8.43實(shí)驗(yàn)值C49.86，H7.31，N8.40實(shí)施例62IR(KBr)3355.5，1668.1，1629.6，1274.7cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.85(3H，t，J＝6.5Hz)，0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.04(3H，d，J＝5.9Hz)，1.1-2.6(34H，m)，3.2(1H，m)，3.6-4.55(14H，m)，4.7-5.3(11H，m)，5.47(1H，d，J＝5.9Hz)，6.72(1H，d，J＝8.1Hz)，6.79(1H，s)，6.81(1H，d，J＝8.1Hz)，7.05(1H，s)，7.11(1H，s)，7.2-7.5(2H，m)，8.0-8.15(2H，m)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1235(M+Na)元素分析理論值C51H81N8O22SNa·7H2O
C45.73，H7.15，N8.37實(shí)驗(yàn)值C45.55，H7.24，N8.23實(shí)施例63IR(KBr)3353.6，1664.3，1627.6cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.6Hz)，0.95(3H，d，J＝6.7Hz)，1.04(3H，d，J＝5.7Hz)，1.2-2.7(30H，m)，3.16(1H，m)，3.6-4.5(13H，m)，4.7-5.3(11H，m)，5.51(1H，d，J＝6.0Hz)，5.74(1H，s)，6.72(1H，d，J＝8.2H2)，6.75(1H，s)，6.77(1H，d，J＝8.2Hz)，7.05(1H，s)，7.2-7.5(3H，m)，8.0-8.3(3H，m)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1204(M+Na)元素分析理論值C50H77N8O21SNa·5H2OC47.24，H6.90，N8.81實(shí)驗(yàn)值 C46.98，H7.12，N8.72實(shí)施例64主產(chǎn)物IR(KBr)3400，1675.8，1631.5，1511.9，1234.2cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.96(3H，d，J＝6.6Hz)，1.05(3H，d，J＝5.8Hz)，1.2-1.6(10H，m)，1.6-2.1(5H，m)，2.1-2.7(4H，m)，3.05-3.2(4H，m)，3.20(3H，s)，3.29(2H，t，J＝6.4Hz)，3.3-3.5(5H，m)，3.6-4.5(15H，m)，4.7-5.3(11H，m)，5.50(1H，d，J＝5.8Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-7.1(9H，m)，7.2-7.5(3H，m)，7.81(2H，d，J＝8.6Hz)，8.08(1H，d，J＝8.2Hz)，8.24(1H，d，J＝7Hz)，8.44(1H，d，J＝7Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1403(M+Na)元素分析理論值C61H85N10O23SNa·9H2OC47.47，H6.73，N9.07實(shí)驗(yàn)值C47.43，H7.06，N9.03次產(chǎn)物IR(KBr)3350，1668.1，1631.5，1511.9，1234.2cm-1
NMR(DMSO-d6，δ)0.96(3H，d，J＝6.6Hz)，1.07(3H，d，J＝5.8Hz)，1.2-1.5(6H，m)，1.55-2.1(7H，m)，2.1-2.65(4H，m)，3.0-3.6(9H，m)，3.7-4.5(15H，m)，4.7-5.6(14H，m)，5.7-6.0(1H，m)，6.72(1H，d，J＝8.0Hz)，6.75-7.1(9H，m)，7.25-7.5(3H，m)，7.81(2H，d，J＝8.3Hz)，8.08(1H，d，J＝8.2Hz)，8.25(1H，d，J＝7Hz)，8.45(1H，d，J＝7Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1371(M+Na)元素分析理論值C60H81N10O22SNa·8H2OC48.25，H6.55，N9.38實(shí)驗(yàn)值C48.10，H6.81，N9.40實(shí)施例65IR(KBr)3450，1668.1，1635.3cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.88(3H，t，J＝6.5Hz)，0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.06(3H，d，J＝6Hz)，1.2-1.5(6H，m)，1.6-2.1(5H，m)，2.1-2.7(4H，m)，3.1-3.4(9H，m)，3.6-4.5(15H，m)，4.7-5.3(11H，m)，5.4 9(1H，d，J＝5.8Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-7.0(2H，m)，6.83(2H，d，J＝9.0Hz)，6.94(2H，d，J＝9.0Hz)，7.04(1H，s)，7.12(1H，t，J＝8.4Hz)，7.2-7.5(3H，m)，7.65-7.8(2H，m)，8.09(1H，d，J＝8.4Hz)，8.25(1H，d，J＝7Hz)，8.63(1H，d，J＝7Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1363(M+Na)元素分析理論值C58H78FN10O22SNa·5H2OC48.67，H6.20，N9.79實(shí)驗(yàn)值C48.83，H6.15，N9.74實(shí)施例66IR(KBr)3400，1668.1，1635.3，1510.0，1240.0cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.88(3H，t，J＝6.6Hz)，1.2-1.5(6H，m)，1.5-2.05(5H，m)，2.1-2.65(4H，m)，3.1-3.3(9H，m)，3.6-4.5(15H，m)，4.7-5.3(11H，m)，5.51(1H，d，J＝5.8Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-6.9(4H，m)，6.94(2H，d，J＝9.2Hz)，7.04(1H，s)，7.24
(1H，d，J＝8.5Hz)，7.15-7.5(3H，m)，7.86(1H，dd，J＝8.6 and 2.1Hz)，8.02(1H，d，J＝2.1Hz)，8.04(1H，d，J＝8.4Hz)，8.23(1H，d，J＝7Hz)，8.70(1H，d，J＝7Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1379(M+Na)元素分析理論值C58H78ClN10O22SNa·6H2OC47.52，H6.19，N9.55實(shí)驗(yàn)值C47.78，H6.23，N9.55實(shí)施例67IR(KBr)3400，1670cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.05(3H，d，J＝5.7Hz)，1.4-2.65(17H，m)，2.65-3.6(8H，m)，3.6-4.5(15H，m)，4.6-5.3(11H，m)，5.44(1H，d，J＝6.0Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.81(1H，s)，6.83(1H，d，J＝8.2Hz)，6.98(2H，d，J＝8.9Hz)，7.05(1H，s)，7.2-7.5(3H，m)，7.80(2H，d，J＝8.9Hz)，8.05(1H，d，J＝8.4Hz)，8.26(1H，d，J＝7Hz)，8.39(1H，d，J＝7Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1229(M+Na)元素分析理論值C52H74N10O21S·5H2OC48.14，H6.53，N10.80實(shí)驗(yàn)值C48.29，H6.33，N10.95實(shí)施例68IR(KBr)3400，1652.7，1635.3，1511.9，1241.9cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.88(3H，t，J＝6.6Hz)，0.97(3H，d，J＝6.7Hz)，1.09(3H，d，J＝5.7Hz)，1.2-1.5(6H，m)，1.6-2.0(5H，m)，2.1-2.6(4H，m)，3.0-3.3(5H，m)，3.6-4.6(19H，m)，4.7-5.3(11H，m)，5.53(1H，d，J＝5.6Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.75-7.0(2H，m)，6.83(2H，d，J＝9.2Hz)，6.95(2H，d，J＝9.2Hz)，7.05(1H，s)，7.12(1H，s)，7.25-7.5(2H，m)，7.42(1H，d，J＝9.5Hz)，7.84(1H，d，J＝9.5Hz)，7.9-8.1(2H，m)，8.71(1H，d，J＝7Hz)，8.84(1H，s)
FAB-MASSm/z＝1347(M+Na)元素分析理論值 C56H77N12O22SNa·7H2OC46.34，H6.32，N11.58實(shí)驗(yàn)值C46.38，H6.18，N11.36實(shí)施例69NMR(DMSO-d6，δ)0.88(3H，t，J＝6.6Hz)，0.97(3H，d，J＝6.7Hz)，1.08(3H，d，J＝5.8Hz)，1.2-1.5(6H，m)，1.6-2.05(5H，m)，2.1-2.6(4H，m)，3.0-3.3(5H，m)，3.4-3.55(4H，m)，3.7-4.6(15H，m)，4.7-5.3(11H，m)，5.52(1H，d，J＝5.8Hz)，6.73(1H，d，J＝8.1Hz)，6.8-6.95(2H，m)，6.83(2H，d，J＝9.3Hz)，6.95(2H，d，J＝9.3Hz)7.05(1H，s)，7.14(1H，s)，7.3-7.6(3H，m)，7.84(1H，d，J＝8.6Hz)，7.95-8.1(2H，m)，8.40(1H，s)，8.42(1H，d，J＝7Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1346(M+Na)元素分析理論值 C57H78N11O22SNa·5H2OC48.40，H6.27，N10.89實(shí)驗(yàn)值C48.32，H6.44，N10.86實(shí)施例70IR(KBr)3400，1668.1，1629.6，1511.9cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.06(3H，d，J＝5.7Hz)，1.15-1.5(6H，m)，1.6-2.0(7H，m)，2.1-2.65(5H，m)，3.1-3.5(9H，m)，3.6-4.5(13H，m)，4.7-5.3(11H，m)，5.46(1H，d，J＝5.9Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.81(1H，s)，6.84(1H，d，J＝8.2Hz)，6.91(2H，d，J＝8.7Hz)，6.95-7.05(3H，m)，7.09(2H，d，J＝8.7Hz)，7.25-7.5(3H，m)，7.81(2H，d，J＝8.8Hz)，8.09(1H，d，J＝7Hz)，8.25(1H，d，J＝7Hz)，8.04(1H，d，J＝7Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1327(M+Na)元素分析理論值 C58H77N10O21SNa·5H2OC49.92，H6.28，N10.03實(shí)驗(yàn)值C49.75，H6.41，N10.25實(shí)施例71IR(KBr)3350，1668.1，1629.6，1511.9，1232.3cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.85(3H，t，J＝6.5Hz)，0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.06(3H，d，J＝6.0Hz)，1.2-1.4(6H，m)，1.4-1.6(2H，m)，1.7-2.1(3H，m)，2.1-2.7(6H，m)，3.1-3.5(9H，m)，3.72(2H，m)，3.8-4.5(11H，m)，4.7-5.3(11H，m)，5.47(1H，d，J＝5.9Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-6.9(2H，m)，6.91(2H，d，J＝8.6Hz)，6.95-7.15(5H，m)，7.25-7.5(3H，m)，7.81(2H，d，J＝8.8Hz)，8.09(1H，d，J＝8.4Hz)，8.26(1H，d，J＝7Hz)，8.40(1H，d，J＝7Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1329(M+Na)元素分析理論值C58H79N10NaO21S·6H2OC49.22，H6.48，N9.90實(shí)驗(yàn)值C49.33，H6.67，N9.89實(shí)施例72IR(KBr)3450，1668.1，1631.5，1240.0cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.96(3H，d，J＝6.6Hz)，1.05(3H，d，J＝5.6Hz)，1.3-1.7(4H，m)，1.7-2.1(7H，m)，2.1-2.73(6H，m)，2.75-3.05(4H，m)，3.05-4.5(18H，m)，4.7-5.5(12H，m)，6.72(1H，d，J＝8.3Hz)，6.77-6.9(2H，m)，6.96(2H，d，J＝8.6Hz)，7.05(1H，s)，7.1-7.5(8H，m)，7.80(2H，d，J＝8.6Hz)，8.06(1H，d，J＝8.4Hz)，8.28(1H，d，J＝7Hz)，8.41(1H，d，J＝7Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1305(M+Na)元素分析理論值C58H78N10O21S·8H2OC48.80，H6.64，N9.81實(shí)驗(yàn)值C48.88，H6.50，N9.81實(shí)施例73IR(KBr)1673.9，1646.9，1510.0 1238.1cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.87(3H，t，J＝6.4Hz)，0.96(3H，d，J＝6.6Hz)，1.05(3H，d，J＝5.6Hz)，1.2-1.5(6H，m)，
1.5-2.0(9H，m)，2.1-2.8(11H，m)，3.1-3.4(5H，m)，3.4-4.5(17H，m)，4.6-5.5(12H，m)，6.6-7.0(9H，m)，7.04(1H，s)，7.2-7.5(3H，m)，7.78(2H，d，J＝8.7Hz)，8.05(1H，d，J＝8.4Hz)，8.24(1H，d，J＝7Hz)，8.39(1H，d，J＝7Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1326(M+-SO3+Na)元素分析理論值C63H89N11O22S·9H2OC48.92，H6.97，N9.96實(shí)驗(yàn)值C48.77，H6.73，N9.94實(shí)施例74IR(KBr)3450，1670.1，1631.5，1280.5cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.87(3H，t，J＝7.0Hz)，0.96(3H，t，J＝6.8Hz)，1.05(3H，d，J＝5.6Hz)，1.1-1.65(13H，m)，1.65-2.1(7H，m)，2.1-2.65(5H，m)，3.17(1H，m)，3.6-4.5(13H，m)，4.7-5.3(11H，m)，5.49(1H，d，J＝5.9Hz)，6.72(1H，d，J＝8.2Hz)，6.82(1H，d，J＝8.2Hz)，6.84(1H，s)，7.04(1H，s)，7.29(2H，d，J＝8.3Hz)，7.2-7.5(3H，m)，7.80(2H，d，J＝8.3Hz)，8.10(1H，d，J＝8.4Hz)，8.26(1H，d，J＝7Hz)，8.65(1H，d，J＝7Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1237(M+Na)元素分析理論值 C53H75N8O21SNa·6H2OC48.10，H6.63，N8.47實(shí)驗(yàn)值C48.26，H6.62，N8.46實(shí)施例75IR(KBr)3400，1670.1，1627.6，1272.8cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.96(3H，d，J＝3.3Hz)，1.08(3H，d，J＝5.7Hz)，1.2-1.6(10H，m)，1.6-2.1(5H，m)，2.1-2.7(4H，m)，3.0-3.3(1H，m)，3.20(3H，s)，3.29(2H，t，J＝6.4Hz)，3.73(2H，m)，3.9-4.6(13H，m)，4.7-5.3(11H，m)，5.53(1H，d，J＝5.8Hz)，6.73(1H，d，J＝8.3Hz)，6.83(1H，d，J＝8.3Hz)，6.91(1H，s)，7.05(1H，s)，7.23(1H，dd，J＝9.0 and 2.3Hz)，7.3-
7.5(4H，m)，7.8-8.0(3H，m)，8.09(1H，d，J＝8.4Hz)，8.33(1H，d，J＝7Hz)，8.44(1H，s)，8.80(1H，d，J＝7Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1293(M+Na)元素分析理論值C55H75N8O23SNa·6H2OC47.89，H6.36，N8.12實(shí)驗(yàn)值C47.81，H6.26，N8.05實(shí)施例76IR(KBr)3361.3，1668.1，1635.3，1627.6cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.7Hz)，0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.09(3H，d，J＝5.8Hz)，1.19-1.25(8H，m)，1.25-2.00(5H，m)，2.02-2.53(4H，m)，2.44(3H，s)，2.61(2H，t，J＝7.6Hz)，3.05-3.27(1H，m)，3.55-4.50(13H，m)，4.65-5.65(12H，m)，6.42(1H，s)，6.65-6.95(3H，m)，7.05(1H，d，J＝0.4Hz)，7.13-7.50(5H，m)，7.50-7.88(6H，m)，8.10(1H，d，J＝9.0Hz)，8.25(1H，d，J＝8.4Hz)，8.40(1H，d，J＝7.0Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1299.3(M+Na-1)元素分析理論值 C58H77N8NaO21S·5H2OC50.94，H6.41，N8.19實(shí)驗(yàn)值C50.99，H6.40，N8.15實(shí)施例77IR(Nujol)3351.7，1670.1，1652.7，1623.8cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.7Hz)，0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.06(3H，d，J＝5.8Hz)，1.13-1.45(8H，m)，1.47-1.96(5H，m)，2.06-2.66(8H，m)，2.81(2H，t，J＝7.6Hz)，3.04-3.30(1H，m)，3.53-4.50(13H，m)，4.53-5.70(12H，m)，6.64-6.88(3H，m)，7.04(1H，d，J＝0.4Hz)，7.13-7.60(11H，m)，8.10(1H，d，J＝9.0Hz)，8.18(1H，d，J＝8.4Hz)，8.30(1H，d，J＝7.0Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1287.4(M+Na-1)
元素分析理論值C57H77N8NaO21S·5H2OC50.51，H6.46，N8.27實(shí)驗(yàn)值C50.84，H6.60，N8.33實(shí)施例78IR(KBr)3361.3，1683.6，1670.1，1662.3，1652.7，1646.9，1635.3，1627.6，1623.8cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.97(3H，d，J＝6.7Hz)，1.07(3H，d，J＝5.6Hz)，1.28-2.00(13H，m)，2.08-2.60(4H，m)，3.07-3.30(1H，m)，3.60-4.66(17H，m)，4.66-5.12(9H，m)，5.11(1H，d，J＝3.1Hz)，5.25(1H，d，J＝4.6Hz)，5.52(1H，d，J＝6.0Hz)，6.62-6.95(4H，m)，6.95-7.15(3H，m)，7.20-7.50(3H，m)，7.50-7.85(7H，m)，8.12(1H，d，J＝8.4Hz)，8.35(1H，d，J＝7.7Hz)，8.53(1H，d，J＝7.0Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1319.7(M+Na-1)元素分析理論值C57H74N8NaO22SF·8H2OC47.49，H6.29，N7.77實(shí)驗(yàn)值C47.79，H6.16，N7.93實(shí)施例79IR(KBr)3354.9，1668.1，1662.3，1654.6，1646.9，1627.6cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.85(3H，t，J＝6.7Hz)，0.90-1.10(6H，m)，1.10-1.40(8H，m)，1.48-1.95(5H，m)，2.05-2.46(4H，m)，2.60(2H，t，J＝7.6Hz)，3.07-3.23(1H，m)，3.55-4.45(14H，m)，4.67-5.32(11H，m)，5.48-5.63(1H，m)，6.22(1H，，J＝5.3Hz)，6.65-6.89(3H，m)，6.97-7.15(2H，m)，7.20-7.68(10H，m)，7.85-8.20(3H，m)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1289.4(M+Na-1)元素分析理論值C56H75N8NaO22S·3H2OC50.90，H6.18，N8.48實(shí)驗(yàn)值C50.80，H6.44，N8.29實(shí)施例80IR(KBr)3361.3，1664.3，1631.5，1600.6cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.7Hz)，0.98(3H，d，J＝6.7Hz)，1.16(3H，t，J＝5.9Hz)，1.20-1.45(8H，m)，1.50-1.70(2H，m)，1.70-2.05(3H，m)，2.10-2.57(4H，m)，2.63(2H，t，J＝7.6Hz)，3.10-3.30(1H，m)，3.68-4.50(13H，m)，4.78-5.32(11H，m)，5.66(1H，d，J＝5.7Hz)，6.68-7.02(3H，m)，7.04(1H，d，J＝0.4Hz)，7.25-7.48(4H，m)，7.60-8.08(7H，m)，8.10(1H，d，J＝8.4Hz)，8.28(1H，d，J＝7.7Hz)，8.85(1H，s)，9.30(1H，d，J＝7.1Hz)FAB-MASSm/z＝1287.5(M+Na-1)元素分析理論值C55H73N8NaO22S·3H2OC50.53，H6.09，N8.57實(shí)驗(yàn)值C50.66，H6.01，N8.22實(shí)施例81IR(KBr)3349.7，1668.1，1627.6cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.85(3H，t，J＝6.7Hz)，0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.09(3H，d，J＝5.8Hz)，1.18-1.48(8H，m)，1.50-2.10(5H，m)，2.10-2.45(3H，m)，2.50-2.65(1H，m)，2.77(2H，t，J＝7.6Hz)，3.05-3.25(1H，m)，3.60-4.65(13H，m)，4.67-5.60(12H，m)，6.65-6.97(3H，m)，7.05(1H，d，J＝0.4Hz)，7.21-7.43(4H，m)，7.76(1H，s)，7.83-8.05(3H，m)，8.10(1H，d，J＝9.0Hz)，8.29(1H，d，J＝8.4Hz)，8.48(1H，s)，8.64-9.03(2H，m)FAB-MASSm/z＝1233.0(M+Na-1)元素分析理論值C53H71N8NaO20S·3H2OC50.96，H6.22，N8.96實(shí)驗(yàn)值C50.62，H6.40，N8.92實(shí)施例82IR(KBr)3361.3，1670.1，1627.6cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.88(3H，t，J＝6.7Hz)，0.96(3H，d，
J＝6.7Hz)，1.09(3H，d，J＝5.9Hz)，1.18-1.43(6H，m)，1.50-2.10(5H，m)，2.10-2.69(4H，m)，2.77(2H，t，J＝7.6Hz)，3.07-3.29(1H，m)，3.60-4.62(13H，m)，4.69-5.23(10H，m)，5.27(1H，d，J＝4.5Hz)，5.55(1H，d，J＝5.9Hz)，6.68-7.00(3H，m)，7.05(1H，d，J＝0.4Hz)，7.25-7.53(4H，m)，7.76(1H，s)，7.84-8.05(3H，m)，8.13(1H，d，J＝8.4Hz)，8.33(1H，d，J＝7.7Hz)，8.48(1H，s)，8.73-9.00(2H，m)FAB-MASSm/z＝1219.4(M+Na-1)元素分析理論值C52H69N8NaO21S·5H2OC48.51，H6.19，N8.71實(shí)驗(yàn)值C48.67，H6.34，N8.74實(shí)施例83IR(KBr)3357.5，1668.1，1627.6cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.97(3H，d，J＝6.7Hz)，1.07(3H，d，J＝6.0Hz)，1.20-1.62(10H，m)，1.62-2.00(5H，m)，2.10-2.65(4H，m)，3.20(3H，s)，3.08-3.45(1H，m)，3.28(2H，t，J＝6.5Hz)，3.53-4.50(15H，m)，4.68-5.13(9H，m)，5.17(1H，d，J＝3.1Hz)，5.25(1H，d，J＝4.4Hz)，5.53(1H，d，J＝6.0Hz)，6.68-6.95(4H，m)，6.95-7.11(3H，m)，7.20-7.52(3H，m)，7.55-7.95(7H，m)，8.13(1H，d，J＝8.4Hz)，8.30(1H，d，J＝7.7Hz)，8.52(1H，d，J＝7.0Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1345.2(M+Na-1)元素分析理論值 C59H79N8NaO23S·8H2OC48.29，H6.53，N7.64實(shí)驗(yàn)值C48.44，H6.58，N7.75實(shí)施例84IR(KBr)3353.6，1662.3，1627.6cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.07(3H，d，J＝5.5Hz)，1.40-1.65(2H，m)，1.65-2.00(5H，m)，2.00-2.67(6H，m)，3.08-3.30(1H，m)，3.50-4.50(15H，m)，4.68-5.13(11H，m)，5.18(1H，d，
J＝3.1Hz)，5.26(1H，d，J＝4.5Hz)，5.53(1H，d，J＝6.0Hz)，5.70-6.00(1H，m)，6.63-6.95(4H，m)，6.95-7.13(3H，m)，7.20-7.52(3H，m)，7.52-7.95(7H，m)，8.12(1H，d，J＝8.4Hz)，8.31(1H，d，J＝7.7Hz)，8.53(1H，d，J＝7.0Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1285.4(M+Na-1)元素分析理論值C56H71N8O22SNa·8H2OC47.79，H6.23，N7.96實(shí)驗(yàn)值C47.59，H6.32，N8.06實(shí)施例85IR(KBr)3363.2，1670.1，1627.6cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.89(6H，d，J＝6.5Hz)，0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.07(3H，d，J＝5.7Hz)，1.22-1.41(2H，m)，1.50-1.97(6H，m)，2.11-2.65(4H，m)，3.10-3.30(1H，m)，3.60-4.50(15H，m)，4.70-5.08(8H，m)，5.10(1H，d，J＝5.6Hz)，5.16(1H，d，J＝3.1Hz)，5.25(1H，d，J＝4.5Hz)，5.50(1H，d，J＝5.9Hz)，6.65-6.92(4H，m)，6.92-7.12(3H，m)，7.21-7.50(3H，m)，7.52-7.90(7H，m)，8.12(1H，d，J＝8.4Hz)，8.30(1H，d，J＝7.7Hz)，8.56(1H，d，J＝7.0Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1287.6(M+Na-1)元素分析理論值C56H73N8NaO22S·6·5H2OC48.66，H6.27，N8.11實(shí)驗(yàn)值C48.67，H6.32，N8.20實(shí)施例86IR(KBr)3361.3，1683.6，1670.1，1654.6，1635.3，1623.8cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.97(3H，d，J＝6.7Hz)，1.07(3H，d，J＝5.6Hz)，1.30-2.00(11H，m)，2.10-2.70(4H，m)，3.05-3.15(1H，m)，3.55-4.70(17H，m)，4.70-5.11(9H，m)，5.16(1H，d，J＝3.1Hz)，5.25(1H，d，J＝4.5Hz)，5.52(1H，d，J＝6.0Hz)，6.65-6.95(4H，m)，6.95-7.10(3H，m)，7.10-7.50(3H，m)，7.50-7.85
(7H，m)，8.12(1H，d，J＝8.4Hz)，8.30(1H，d，J＝8.3Hz)，8.52(1H，d，J＝7.0Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1305.2(M+Na-1)元素分析理論值C56H72N8NaO22SF·6H2OC48.34，H6.09，N8.05實(shí)驗(yàn)值C48.47，H6.29，N7.95實(shí)施例87IR(KBr)3359.4，1668.1，1654.6，1625.7cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.97(3H，d，J＝6.7Hz)，1.07(3H，d，J＝6.0Hz)，1.22-1.62(6H，m)，1.62-2.00(5H，m)，2.10-2.65(4H，m)，3.20(3H，s)，3.05-3.40(1H，m)，3.31(2H，t，J＝6.5Hz)，3.60-4.55(15H，m)，4.65-5.13(9H，m)，5.16(1H，d，J＝3.1Hz)，5.26(1H，d，J＝4.4Hz)，5.53(1H，d，J＝6.0Hz)，6.68-6.95(4H，m)，6.95-7.20(3H，m)，7.20-7.58(3H，m)，7.58-7.90(7H，m)，8.13(1H，d，J＝8.4Hz)，8.32(1H，d，J＝7.7Hz)，8.53(1H，d，J＝7.0Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1317.6(M+Na-1)元素分析理論值C57H75N8NaO23S·7H2OC48.16，H6.31，N7.88實(shí)驗(yàn)值C48.21，H6.60，N7.78實(shí)施例88IR(KBr)3350，2954，1668，1629，1538，1511，1454，1249cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.88(3H，t，J＝7.1Hz)，0.96(3H，d，J＝7.5Hz)，1.08(2H，d，J＝5.7Hz)，1.2-1.5(6H，m)，1.6-2.4(8H，m)，2.6-2.7(1H，m)，3.1-3.3(1H，m)，3.6-4.5(19H，m)，4.7-5.3(8H，m)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-7.1(5H，m)，7.19(1H，s)，7.3-7.5(3H，m)，7.75(2H，d，J＝8.7Hz)，7.8-8.0(4H，m)，8.08(1H，d，J＝8.9Hz)，8.30(1H，d，J＝7.7Hz)，8.7-9.0(3H，m)FAB-MASSm/z＝1327(M+Na+)
元素分析理論值 C57H73N10O22NaS·9H2OC46.65，H6.25，N9.54實(shí)驗(yàn)值C46.95，H6.22，N9.55實(shí)施例89IR(KBr)3376，2931，2858，1662，1631，1521，1444，1245，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.97(3H，d，J＝6.7Hz)，1.09(3H，d，J＝5.9Hz)，1.3-1.6(6H，m)，1.7-2.1(5H，m)，2.2-2.4(3H，m)，2.5-2.6(1H，m)，3.21(3H，s)，3.2-3.4(3H，m)，3.6-4.5(16H，m)，4.79(2H，d，J＝6.0Hz)，4.9-5.2(5H，m)，5.10(1H，d，J＝3.6Hz)，5.18(1H，d，J＝3.1Hz)，5.26(1H，d，J＝4.5Hz)，5.53(1H，d，J＝6.0Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-7.0(2H，m)，7.0-7.2(3H，m)，7.3-7.5(3H，m)，7.6-7.9(8H，m)，8.01(2H，d，J＝8.4Hz)，8.12(1H，d，J＝8.4Hz)，8.31(1H，d，J＝7.7Hz)，8.79(1H，d，J＝7.0Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1367(M+Na+)元素分析理論值C61H77N8O23NaS·6.5H2OC50.10，H6.20，N7.66實(shí)驗(yàn)值C50.09，H6.17，N7.62實(shí)施例90IR(KBr)3363，2937，2869，1646，1444，1255cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.97(3H，d，J＝6.7Hz)，1.08(3H，d，J＝5.7Hz)，1.2-1.6(10H，m)，1.7-2.1(5H，m)，2.1-2.4(3H，m)，2.5-2.7(1H，m)，3.20(3H，s)，3.2-3.4(1H，m)，3.6-4.6(16H，m)，4.7-5.2(8H，m)，5.16(1H，d，J＝3.1Hz)，5.24(1H，d，J＝4.5Hz)，5.54(1H，d，J＝5.8Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-7.0(2H，m)，7.1-7.4(6H，m)，7.97(2H，d，J＝8.8Hz)，8.0-8.4(6H，m)，8.84(1H，s)，8.92(1H，d，J＝7.0Hz)FAB-MASSm/z＝1403.6(M+Na+)元素分析理論值C59H77N10O23NaS2·6H2O
C47.58，H6.02，N9.40實(shí)驗(yàn)值C47.72，H6.12，N9.42實(shí)施例91IR(KBr)3350，1668，1654，1625，1537，1521，1245，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.9-1.1(6H，m)，1.07(3H，d，J＝5.7Hz)，1.4-2.0(7H，m)，2.2-2.5(3H，m)，2.5-2.6(1H，m)，3.1-3.3(1H，m)，3.6-4.5(16H，m)，4.7-5.1(7H，m)，5.09(1H，d，J＝5.6Hz)，5.16(1H，d，J＝3.1Hz)，5.25(1H，d，J＝4.4Hz)，5.53(1H，d，J＝6.0Hz)，6.73(1H，d，J＝8.4Hz)，6.8-7.2(6H，m)7.2-7.5(4H，m)，7.5-7.8(6H，m)，8.11(1H，d，J＝8.4Hz)，8.32(1H，d，J＝7.7Hz)，8.54(1H，d，J＝7.0Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1259(M+Na+)元素分析理論值C54H69N8O22NaS·8H2OC46.95，H6.20，N8.11實(shí)驗(yàn)值C47.20，H6.23，N8.28實(shí)施例92IR(KBr)3359，2929，2852，1668，1650，1631，1538，1515cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.09(3H，d，J＝6.1Hz)，1.2-1.6(5H，m)，1.6-2.5(10H，m)，2.5-2.6(1H，m)，3.18(1H，m)，3.7-4.5(15H，m)，4.8-5.2(8H，m)，5.17(1H，d，J＝3.1Hz)，5.26(1H，d，J＝4.5Hz)，5.55(1H，d，J＝5.9Hz)，6.73(1H，d，J＝8.1Hz)，6.81(1H，s)，6.85(1H，s)，7.05(1H，s)，7.2-7.4(3H，m)，7.45(2H，d，J＝8.2Hz)，7.96(2H，d，J＝8.2Hz)，8.0-8.2(4H，s)，8.2-8.3(1H，m)，8.85(1H，s)，8.9-9.0(1H，d，J＝7.0Hz)FAB-MASSm/z＝1327.5(M+Na)+元素分析理論值C56H69N10O21S2Na·6H2OC47.59，H5.78，N9.91
實(shí)驗(yàn)值C47.89，H5.76，N9.93實(shí)施例93IR(KBr)3350，1654，1629，1517，1249，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.9-1.1(6H，m)，1.11(3H，d，J＝5.9Hz)，1.6-2.0(5H，s)，2.1-2.4(3H，s)，2.6-2.7(1H，m)，3.1-3.3(1H，m)，3.6-4.5(16H，m)，4.7-5.2(7H，m)，5.10(1H，d，J＝5.6Hz)，5.17(1H，d，J＝3.1Hz)，5.25(1H，d，J＝4.5Hz)，5.55(1H，d，J＝5.7Hz)，6.7-6.9(3H，m)，7.0-7.5(6H，m)，7.74(2H，d，J＝8.8Hz)，7.91(2H，d，J＝8.5Hz)，8.1-8.4(8H，m)，8.84(1H，s)，8.97(1H，d，J＝7.0Hz)FAB-MASSm/z＝1363.5(M+Na)+元素分析理論值C59H69N10O23sNa·5H2OC49.51，H5.56，N9.79實(shí)驗(yàn)值C49.39，H5.63，N9.77實(shí)施例94IR(KBr)3355，2929，2856，1664，1631，1519，1440，1282cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.84(3H，t，J＝6.7Hz)，0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.07(3H，t，J＝5.8Hz)，1.2-1.5(12H，m)，1.7-2.0(5H，m)，2.2-2.4(3H，m)，2.5-2.7(1H，m)，2.94(2H，t，J＝7.4Hz)，3.1-3.3(1H，m)，3.6-4.6(14H，m)，4.8-5.2(7H，m)，5.10(1H，d，J＝3.6Hz)，5.17(1H，d，J＝3.1Hz)，5.26(1H，d，J＝4.5Hz)，5.55(1H，d，J＝5.9Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-7.0(2H，m)，7.0-7.5(4H，m)，8.0-8.2(5H，m)，8.27(1H，d，J＝7.7Hz)，8.85(1H，s)，8.93(1H，d，J＝7.0Hz)FAB-MASSm/z＝1279(M+Na+)元素分析理論值C53H73N10O22SNa·5.5H2OC46.93，H6.24，N10.33實(shí)驗(yàn)值C46.93，H6.46，N10.31實(shí)施例95IR(KBr)3363，1673，1648，1538，1253cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.92(3H，t，J＝6.8Hz)，0.97(3H，d，J＝6.8Hz)，1.10(3H，d，J＝5.8Hz)，1.2-1.5(6H，m)，1.7-2.1(5H，m)，2.1-2.4(3H，m)，2.5-2.6(1H，m)，3.1-3.3(1H，m)，3.6-4.5(16H，m)，4.7-5.1(9H，m)，5.16(1H，d，J＝3.1Hz)，5.24(1H，d，J＝4.5Hz)，5.54(1H，d，J＝5.8Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-7.4(8H，m)，8.04(2H，d，J＝8.8Hz)，8.13(2H，d，J＝8.6Hz)，8.2-8.4(4H，m)，8.84(1H，s)，8.98(1H，d，J＝7.0Hz)FAB-MASSm/z＝1329.6(M+Na)+元素分析理論值C56H71N10O23SNa·7H2OC46.92，H5.97，N9.77實(shí)驗(yàn)值C46.86，H5.99，N9.77實(shí)施例96IR(KBr)3355，2929，1666，1648，1631，1515，1442，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.87(3H，t，J＝6.7Hz)，0.97(3H，d，J＝6.7Hz)，1.10(3H，d，J＝5.8Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.7-2.1(5H，m)，2.1-2.4(3H，m)，2.5-2.6(1H，m)，3.1-3.3(1H，m)，3.6-4.6(16H，m)，4.79(2H，d，J＝5.9Hz)，4.8-5.2(5H，m)，5.09(1H，d，J＝5.5Hz)，5.16(1H，d，J＝3.1Hz)，5.23(1H，d，J＝4.5Hz)，5.53(1H，d，J＝5.9Hz)，6.73(1H，d，J＝8.0Hz)，6.8-6.9(2H，m)，7.0-7.5(6H，m)，7.97(2H，d，J＝8.8Hz)，8.0-8.3(6H，m)，8.83(1H，s)，8.88(1H，d，J＝7.0Hz)FAB-MASSm/z＝1373.5(M+Na)+元素分析理論值 C58H75N10O22S2Na·6H2OC47.73，H6.01，N9.60實(shí)驗(yàn)值C47.57，H5.92，N9.53實(shí)施例97
IR(KBr)3361，2925，2852，1668，1650，1631，1538，1452，1049cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.87(3H，t，J＝6.9H2)，0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.08(3H，d，J＝5.7Hz)，1.2-1.4(11H，m)，1.4-1.6(2H，m)，1.7-2.1(5H，m)，2.1-2.5(5H，m)，2.5-2.6(1H，m)，3.1-3.3(2H，m)，3.7-4.5(14H，m)，4.7-5.0(7H，m)，5.09(1H，d，J＝5.6Hz)，5.16(1H，d，J＝3.1Hz)，5.25(1H，d，J＝4.5Hz)，5.54(1H，d，J＝5.8Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-7.0(2H，d)，7.04(1H，s)，7.2-7.5(3H，m)，8.03(4H，s)，8.0-8.3(2H，m)，8.84(1H，s)，8.95(1H，d，J＝7.0Hz)FAB-MASSm/z＝1321.9(M+Na)+元素分析理論值C55H75N10O21S2Na·5H2OC47.54，H6.17，N10.08實(shí)驗(yàn)值C47.38，H6.12，N9.98實(shí)施例98IR(KBr)3374，2937，2875，1658，1629，1531，1436，1255，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.9-1.11(6H，m)，1.09(3H，d，J＝5.7Hz)，1.2-1.5(4H，m)，1.7-2.1(5H，m)，2.2-2.5(3H，m)，2.6-2.7(1H，m)，3.2-3.3(1H，m)，3.6-4.5(16H，m)，4.80(2H，d，J＝5.8Hz)，4.8-5.2(5H，m)，5.10(1H，d，J＝5.5Hz)，5.17(1H，d，J＝3.0Hz)，5.24(1H，d，J＝4.5Hz)，5.53(1H，d，J＝5.8Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-7.0(2H，m)，7.06(1H，s)，7.10(2H，d，J＝8.9Hz)，7.2-7.5(3H，m)，7.68(1H，s)，7.86(2H，d，J＝8.8Hz)，8.0-8.4(6H，m)，8.84(1H，s)，8.90(1H，d，J＝7.0Hz)FAB-MASSm/z＝1314(M+Na+)元素分析理論值C56H70N9O23NaS·6H2OC48.03，H5.90，N9.00實(shí)驗(yàn)值C47.92，H5.83，N8.88實(shí)施例99
IR(KBr)3345，1646，1633，1531，1257cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.97(3H，d，J＝6.7Hz)，1.11(3H，d，J＝5.7Hz)，1.2-1.6(10H，m)，1.7-2.5(8H，m)，2.6-2.7(1H，m)，3.21(3H，s)，3.3-3.4(1H，m)，3.7-4.6(16H，m)，4.8-5.2 (8H，m)，5.16(1H，d，J＝3.1Hz)，5.24(1H，d，J＝4.5Hz)，5.55(1H，d，J＝5.7Hz)，6.7-6.9(3H，m)，7.0-7.5(6H，m)，8.0-8.3(8H，m)，8.84(1H，s)，8.96(1H，d，J＝7.0Hz)FAB-MASSm/z＝1387.7(M+Na+)元素分析理論值C59H77N10O24NaS·6H2OC48.09，H6.09，N9.51實(shí)驗(yàn)值C47.81，H5.83，N9.38實(shí)施例100IR(KBr)3357，1668，1631，1429，1284，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.97(3H，d，J＝6.7Hz)，1.09(3H，d，J＝5.8Hz)，1.8-2.4(6H，m)，2.5-2.6(1H，m)，3.1-3.2(1H，m)，3.7-4.6(14H，m)，4.7-5.2(7H，m)，5.10(1H，d，J＝5.5Hz)，5.17(1H，d，J＝3.1Hz)，5.24(1H，d，J＝5.5Hz)，5.53(1H，d，J＝5.8Hz)，6.75(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-6.9(2H，m)，7.05(1H，s)，7.3-7.6(9H，m)，7.8-7.9(4H，m)，8.0-8.2(5H，m)，8.2-8.3(1H，m)，8.34(1H，d，J＝9.3Hz)，8.7-8.8(1H，m)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1332.7(M+Na+)元素分析理論值C58H65N10O22SNa·8H2OC47.93，H5.62，N9.64實(shí)驗(yàn)值C47.83，H5.53，N9.56實(shí)施例101IR(KBr)3353，2929，2856，1666，1631，1612，1496，1440，1259cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.87(3H，t，J＝6.6Hz)，0.97(3H，d，J＝6.5Hz)，1.09(3H，d，J＝5.9Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.7-2.1(5H，m)，2.2-2.5(3H，m)，2.6-2.7(1H，m)，
3.1-3.2(1H，m)，3.6-4.5(16H，m)，4.7-5.0(3H，m)，5.0-5.2(5H，m)，5.10(1H，d，J＝3.1Hz)，5.26(1H，d，J＝4.2Hz)，5.56(1H，d，J＝5.5Hz)，6.73(1H，d，J＝8.1Hz)，6.8-7.0(2H，m)，7.05(1H，s)，7.1-7.5(5H，m)，8.0-84(8H，m)，8.85(1H，s)，8.95(1H，d，J＝7.0Hz)FAB-MASSm/z＝1357.3(M+Na+)元素分析理論值C58H75N10O23NaS·7H2OC47.67，H6.14，N9.58實(shí)驗(yàn)值C47.63，H6.42，N9.52實(shí)施例102IR(KBr)3361，1670，1648，1633，1540，1519，1249cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.89(3H，t，J＝7.0Hz)，0.97(3H，d，J＝6.8Hz)，1.10(3H，d，J＝5.7Hz)，1.2-1.5(6H，m)，1.6-2.4(8H，m)，2.5-2.7(1H，m)，3.1-3.3(1H，m)，3.6-4.5(16H，m)，4.80(2H，d，J＝5.8Hz)，4.8-5.2(5H，m)，5.10(1H，d，J＝5.4Hz)，5.18(1H，d，J＝3.1Hz)，5.25(1H，d，J＝4.3Hz)，5.55(1H，d，J＝5.7Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-7.0(2H，m)，7.0-7.5(6H，m)，8.02(1H，d，J＝5.3Hz)，8.0-8.4(4H，m)，8.42(2H，d，J＝8.4Hz)，8.48(2H，d，J＝8.9Hz)，8.8-9.0(3H，m)FAB-MASSm/z＝1339.3(M+Na+)元素分析理論值C58H73N10O22SNa·6H2OC48.87，H6.01，N9.83實(shí)驗(yàn)值C49.16，H5.92，N9.86實(shí)施例103IR(KBr)3350，2971，2859，1672，1629，1537，1442，1247，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.96(3H，d，J＝6.8Hz)，1.0-1.2(6H，m)，1.2-1.6(12H，m)，1.7-2.5(8H，m)，2.5-2.6(1H，m)，3.2-3.6(7H，m)，3.7-4.5(16H，m)，4.76(2H，d，
J＝5.6Hz)，4.8-5.1(5H，m)，5.09(1H，d，J＝5.5Hz)，5.16(1H，d，J＝3.1Hz)，5.23(1H，d，J＝5.5Hz)，5.51(1H，d，J＝5.9Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-6.9(2H，m)，7.0-7.1(3H，m)，7.3-7.5(3H，m)，7.67(2H，d，J＝6.9Hz)，7.71(2H，d，J＝6.9Hz)，7.95(2H，d，J＝8.4Hz)，8.05(1H，d，J＝7.0Hz)，8.23(1H，d，J＝7.7Hz)，8.70(1H，d，J＝7.0Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1377.1(M+Na+)元素分析理論值C60H83N8O24NaS·5H2OC49.86，H6.49，N7.75實(shí)驗(yàn)值C49.74，H6.73，N7.68實(shí)施例104IR(KBr)3349，2937，2858，1672，1629，1537，1444，1249，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.08(3H，d，J＝5.6Hz)，1.2-1.7(14H，m)，1.7-2.1(5H，m)，2.1-2.4(5H，m)，2.5-2.6(1H，m)，3.1-3.2(1H，m)，3.4-3.6(4H，m)，3.7-4.5(16H，m)，4.77(2H，d，J＝5.7Hz)，4.8-5.2(5H，m)，5.09(1H，d，J＝5.6Hz)，5.16(1H，d，J＝3.1Hz)，5.24(1H，d，J＝4.5Hz)，5.51(1H，d，J＝5.8Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-6.9(2H，m)，7.0-7.1(3H，m)，7.3-7.5(3H，m)，7.6-7.8(4H，m)，7.96(2H，d，J＝8.4Hz)，8.10(1H，d，J＝8.4Hz)，8.24(1H，d，J＝7.7Hz)，8.71(1H，d，J＝7.0Hz)，8.89(1H，s)FAB-MASSm/z＝1386.5(M+Na+)元素分析理論值C61H82N9O23NaS·6H2OC49.76，H6.43，N8.56實(shí)驗(yàn)值C49.99，H6.39，N8.52實(shí)施例105IR(KBr)3350，2933，2856，1664，1631，1604，1511，1450，1243，1045cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.7Hz)，0.96(3H，d，
J＝6.5Hz)，1.05(3H，d，J＝5.7Hz)，1.2-1.5(8H，m)，1.6-2.0(5H，m)，2.1-2.4(3H，m)，2.5-2.6(1H，m)，3.0-3.3(5H，m)，3.6-4.4(20H，m)，4.7-5.1(7H，m)，5.10(1H，d，J＝5.5Hz)，5.16(1H，d，J＝3.1Hz)，5.27(1H，d，J＝4.5Hz)，5.51(1H，d，J＝6.0Hz)，6.7-7.1(9H，m)，7.2-7.5(3H，m)，8.0-8.2(2H，m)，8.2-8.4(1H，m)，8.4-8.6(1H，m)，8.66(1H，d，J＝2.2Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1360(M+Na+)元素分析理論值C58H80N11O22SNa·6H2OC48.16，H6.41，N10.65實(shí)驗(yàn)值C47.91，H6.31，N10.56實(shí)施例106IR(KBr)3369，3345，2935，1672，1629，1511，1245，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.06(3H，d，J＝5.8Hz)，1.3-1.6(10H，m)，1.6-2.0(5H，m)， 2.1-2.4(3H，m)，2.5-2.6(1H，m)，3.20(3H，s)，3.28(2H，t，J＝6.4Hz)，3.1-3.4(5H，m)，3.7-4.5(20H，m)，4.7-5.1(7H，m)，5.08(1H，d，J＝5.5Hz)，5.15(1H，d，J＝3.1Hz)，5.23(1H，d，J＝4.5Hz)，5.48(1H，d，J＝5.8Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.82(2H，d，J＝9.1Hz)，6.94(2H，d，J＝9.1Hz)，6.9-7.0(1H，m)，7.04(1H，s)，7.3-7.5(3H，m)，8.0-8.1(2H，m)，8.27(1H，d，J＝7.7Hz)，8.49(1H，d，J＝7.0Hz)，8.66(1H，d，J＝2.2Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1404(M+Na+)實(shí)施例107IR(KBr)3357，1647，1631，1537，1444，1249，1049cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.9-1.1(6H，m)，1.09(3H，d，J＝5.9Hz)，1.6-2.4(8H，m)，2.4-2.5(1H，m)，3.1-3.3(1H，m)，3.6-4.5(16H，m)，4.8-5.2(7H，m)，5.10
(1H，d，J＝5.6Hz)，5.17(1H，d，J＝3.1Hz)，5.25(1H，d，J＝4.5Hz)，5.55(1H，d，J＝5.9Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-7.0(2H，m)，7.0-7.6(6H，m)，7.73(2H，d，J＝8.7Hz)，7.86(2H，d，J＝8.5Hz)，8.0-8.3(8H，m)，8.84(1H，s)，8.9-9.0(1H，m)FAB-MASSm/z＝1379.4(M+Na)+元素分析理論值C59H69N10O22S2Na·6H2OC48.36，H5.57，N9.56實(shí)驗(yàn)值C48.18，H5.60，N9.36目標(biāo)化合物(108)至(117)按照與實(shí)施例27相似的方式得到。實(shí)施例108IR(KBr)3350，2933，1670，1627，1521，1436，1272，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.85(3H，t，J＝6.7Hz)，0.92(3H，d，J＝6.7Hz)，1.1-1.4(11H，m)，1.7-2.4(9H，m)，3.1-3.2(1H，m)，3.5-5.4(27H，m)，6.6-7.2(8H，m)，7.5-7.8(3H，m)，7.8-8.0(3H，m)，8.1-8.8(3H，m)FAB-MASSm/z＝1249.4(M+Na+)元素分析 理論值 C52H71N10O21NaS·7H2OC46.15，H6.33，N10.35實(shí)驗(yàn)值C46.12，H6.35，N10.24實(shí)施例109IR(Kbr pelet)3361，2933，2856，1670，1652，1616，1540，1508，1448，1261，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.6Hz)，0.97(3H，d，J＝6.8Hz)，1.12(3H，d，J＝6.8Hz)，1.2-1.5(10H，m)，1.7-2.0(5H，m)，2.2-2.6(4H，m)，3.1-3.2(1H，m)，3.7-4.4(16H，m)，4.8-5.3(10H，m)，5.59(1H，d，J＝6.0Hz)，6.7-6.9(3H，m)，7.0-7.4(7H，m)，7.8-8.2(4H，m)，8.8-9.0(2H，m)FAB-MASSm/z＝1280.3(M+Na+)
元素分析理論值C54H72N9O23NaS·7H2OC46.45，H6.21，N9.03實(shí)驗(yàn)值C46.68，H6.44，N9.03實(shí)施例110IR(KBr)3350，2931，1670，1627，1540，1436，1276，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.87(3H，t，J＝6.8Hz)，0.93(2H，d，J＝8.8Hz)，1.08(2H，d，J＝5.9Hz)，1.2-1.4(4H，m)，1.5-1.7(2H，m)，1.7-2.1(3H，m)，2.1-2.4(3H，m)，2.6-2.7(3H，m)，3.1-3.3(1H，m)，3.6-4.5(17H，m)，4.7-5.4(8H，m)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.83(2H，d，J＝8.2Hz)，7.0-7.1(1H，m)，7.2-7.5(5H，m)，7.65(2H，d，J＝8.2Hz)，7.74(2H，d，J＝8.4Hz)，7.98(2H，d，J＝8.4Hz)，8.08(1H，d，J＝8.5Hz)，8.25(1H，d，J＝8.5Hz)，8.74(1H，d，J＝7.6Hz)，8.7-9.0(1H，br)FAB-MASSm/z＝1231.2(M+Na+)元素分析理論值C53H69N8O21NaS·3H2OC50.39，H5.98，N8.87實(shí)驗(yàn)值C50.34，H6.25，N8.90實(shí)施例111IR(KBr)3353.6，1670.1，1652.7，1623.8cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.07(3H，d，J＝5.6Hz)，1.20-1.62(8H，m)，1.62-2.00(5H，m)，2.10-2.65(4H，m)，3.20(3H，s)，3.08-3.40(1H，m)，3.30(2H，t，J＝6.5Hz)，3.53-4.50(15H，m)，4.68-5.13(9H，m)，5.16(1H，d，J＝2.9Hz)，5.26(1H，d，J＝4.5Hz)，5.53(1H，d，J＝5.9Hz)，6.68-6.95(4H，m)，6.95-7.11(3H，m)，7.20-7.52(3H，m)，7.55-7.95(7H，m)，8.13(1H，d，J＝8.4Hz)，8.31(1H，d，J＝7.7Hz)，8.53(1H，d，J＝7.0Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1331.5(M+Na-1)元素分析理論值C58H77N8NaO23S·6H2OC49.15，H6.33，N7.91
實(shí)驗(yàn)值C49.07，H6.53，N7.84實(shí)施例112IR(KBr)3350，2937，1673，1646，1631，1538，1519，1456，1247，1049cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.97(3H，d，J＝6.6Hz)，1.07(3H，d，J＝5.7Hz)，1.3-2.4(25H，m)，2.5-2.6(1H，m)，3.2-3.4(1H，m)，3.5-4.6(20H，m)，4.8-5.7(11H，m)，6.73(1H，d，J＝8.0Hz)，6.9-7.0(2H，m)，7.0-7.2(3H，m)，7.3-7.6(3H，m)，7.74(2H，d，J＝8.5Hz)，7.77(2H，d，J＝8.3Hz)，8.02(2H，d，J＝8.3Hz)，8.13(1H，d，J＝8.4Hz)，8.30(1H，d，J＝7.7Hz)，8.77(1H，d，J＝7.0Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1389(M+Na+)元素分析理論值C61H83N8O24NaS·7H2OC49.06，H6.55，N7.50實(shí)驗(yàn)值C49.03，H6.54，N7.56實(shí)施例113NMR(DMSO-d6，δ)0.84(3H，t，J＝6.7Hz)，0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.07(3H，d，J＝5.9Hz)，1.1-1.3(14H，m)，1.7-2.1(5H，m)，2.2-2.5(3H，m)，2.6-2.7(1H，m)，3.1-3.3(1H，m)，3.7-4.5(16H，m)，4.7-5.1(7H，m)，5.10(1H，d，J＝5.5Hz)，5.16(1H，d，J＝3.1Hz)，5.25(1H，d，J＝4.5Hz)，5.49(1H，d，J＝5.7Hz)，6.53(1H，d，J＝3.1Hz)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-6.9(2H，m)，7.05(1H，m)，7.31(1H，d，J＝8.1Hz)，7.4-7.6(4H，m)，7.70(1H，d，J＝6.7Hz)，8.08(1H，d，J＝8.4Hz)，8.18(1H，s)，8.31(1H，d，J＝7.7Hz)，8.57(1H，d，J＝7.0Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1264(M+Na+)元素分析理論值C54H76N9O21NaS·6H2OC48.03，H6.57，N9.34實(shí)驗(yàn)值C48.02，H6.61，N9.28實(shí)施例114IR(KBr)3350，2937，1668，1631，1537，1247，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.85(3H，t，J＝7.4Hz)，0.96(3H，d，J＝6.5Hz)，1.07(3H，d，J＝5.7Hz)，1.3-1.7(7H，m)，1.7-2.1(5H，m)，2.2-2.4(3H，m)，2.6-2.7(1H，m)，3.0-3.8(16H，m)，3.8-4.6(11H，m)，4.7-5.3(6H，m)，6.73(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-7.0(2H，m)，7.0-7.2(3H，m)，7.3-7.5(3H，m)，7.6-7.8(4H，m)，7.96(2H，d，J＝8.3Hz)，8.11(1H，d，J＝8.2Hz)，8.26(1H，d，J＝7.6Hz)，8.6-9.0(2H，m)FAB-MASSm/z＝1319.4(M+Na+)元素分析理論值 C57H77N8O23NaS·8H2OC47.50，H6.50，N7.77實(shí)驗(yàn)值C47.72，H6.85，N7.85實(shí)施例115IR(KBr)3350，1666，1631，1546，1276，1247cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.97(3H，d，J＝7.5Hz)，1.08(3H，d，J＝5.7Hz)，1.4-1.6(4H，m)，1.6-2.1(5H，m)，2.1-2.4(3H，m)，2.5-2.6(1H，m)，3.1-3.3(1H，m)，3.23(3H，s)，3.3-3.5(2H，m)，3.7-4.5(16H，m)，4.79(2H，d，J＝6.2Hz)，4.8-5.1(5H，m)，5.11(1H，d，J＝5.6Hz)，5.18(1H，d，J＝3.1Hz)，5.26(1H，d，J＝4.4Hz)，5.54(1H，d，J＝5.7Hz)，6.73(1H，d，J＝8.1Hz)，6.8-7.0(2H，m)，7.0-7.1(3H，m)，7.3-7.5(3H，m)，7.6-7.9(8H，m)，8.01(2H，d，J＝8.4Hz)，8.08(1H，d，J＝8.4Hz)，8.32(1H，d，J＝7.7Hz)，8.80(1H，d，J＝7.0Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1353.9(M+Na+)元素分析理論值C60H75N8O23NaS·9.5H2OC47.96，H6.31，N7.46實(shí)驗(yàn)值C47.97，H6.25，N7.41實(shí)施例116IR(KBr)3450，2935，1675，1650，1540，1513，1454，
1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.97(3H，d，J＝6.7Hz)，1.09(3H，d，J＝5.9Hz)，1.60(6H，s)，1.7-2.4(6H，m)，2.5-2.6(1H，m)，3.1-3.6(5H，m)，3.7-4.5(14H，m)，4.7-5.0(3H，m)，5.0-5.2(4H，m)，5.11(1H，d，J＝5.5Hz)，5.18(1H，d，J＝3.1Hz)，5.26(1H，d，J＝4.5Hz)，5.56(1H，d，J＝6.0Hz)，6.8-7.5(9H，m)，7.84(2H，d，J＝8.8Hz)，8.0-8.4(6H，m)，8.85(1H，s)，8.91(1H，d，J＝7.0Hz)FAB-MASSm/z＝1328(M+Na)+元素分析理論值C55H68N11O21S2Na·8H2OC45.55，H5.84，N10.62實(shí)驗(yàn)值C45.62，H5.70，N10.54實(shí)施例117IR(KBr)3350，2939，1664，1627，1531，1446，1249，1049cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.8-1.0(6H，m)，1.4-1.9(9H，m)，2.0-2.5(4H，m)，3.1-3.2(1H，m)，3.22(3H，s)，3.3-3.4(2H，m)，3.51(2H，s)，3.6-4.4(16H，m)，4.7-5.2(7H，m)，5.07(1H，d，J＝5.6Hz)，5.17(1H，d，J＝3.1Hz)，5.23(1H，d，J＝4.5Hz)，5.54(1H，d，J＝5.9Hz)，6.7-6.8(3H，m)，7.0-7.4(8H，m)，7.5-7.7(4H，m)，7.70(4H，s)，8.1-8.2(2H，m)，8.51(1H，d，J＝7.0Hz)，8.83(1H，s)FAB-MASSm/z＝1367.6(M+Na+)元素分析理論值C61H77N8O23SNa·6.5H2OC50.01，H6.20，N7.66實(shí)驗(yàn)值C50.30，H6.50，N7.75實(shí)施例118向目標(biāo)化合物(61)(0.25g)在甲醇(50ml)中的溶液里加入干燥的10％鈀/碳(0.2g)，在氫氣氛下攪拌6小時(shí)。濾除鈀/碳，將濾液減壓蒸發(fā)，得到目標(biāo)化合物118(179mg)。
IR(KBr)3400，1668.1，1627.6cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.92(3H，d，J＝6.7Hz)，1.1-2.45(40H，m)，3.20(3H，s)，3.28(2H，t，J＝6.5Hz)，3.0-3.4(1H，m)，3.5-4.7(14H，m)，4.95-5.5(12H，m)，6.55(1H，d，J＝8.4Hz)，6.84(1H，s)，6.86(1H，d，J＝8.4Hz)，7.0-7.3(4H，m)，7.9-8.3(4H，m)FAB-MASSm/z＝1292(M+Na)元素分析理論值C54H88N9O22SNa·5H2OC47.67，H7.26，N9.26實(shí)驗(yàn)值C47.72，H7.35，N8.95目標(biāo)化合物(119)至(121)按照與實(shí)施例118相似的方式得到。實(shí)施例119NMR(DMSO-d6，δ)0.87(3H，t，J＝6.6Hz)，1.00(3H，d，J＝7.3Hz)，1.03(3H，d，J＝6.0Hz)，1.2-1.5(4H，m)，1.5-2.0(5H，m)，2.1-2.7(8H，m)，3.17(1H，m)，3.6-4.5(14H，m)，4.65-5.7(12H，m)，6.72(1H，d，J＝8.1Hz)，6.75(1H，s)，6.80(1H，d，J＝8.1Hz)，7.05(1H，s)，7.1-7.7(15H，m)，8.0-8.6(4H，m)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1274(M+Na)元素分析理論值C55H74N9O21SNa·7H2OC47.93，N6.43，N9.15實(shí)驗(yàn)值C48.12，N6.56，N9.03實(shí)施例120IR(KBr)3355.5，1672.0 1629.6cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.6Hz)，0.98(3H，d，J＝6.5Hz)，1.03(3H，d，J＝6.0Hz)，1.2-2.6(21H，m)，3.18(1H，m)，3.6-4.5(16H，m)，4.65-5.55(12H，m)，6.6-7.5(10H，m)，8.0-8.6(4H，m)，8.89(1H，s)
FAB-MASSm/z＝1256(M+Na)實(shí)施例121IR(KBr)3357.5，1660.4，1629.6，1249.6cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.86(3H，t，J＝6.6Hz)，0.96(3H，d，J＝6.8Hz)，1.03(3H，d，J＝6.0Hz)，1.1-1.5(12H，m)，1.6-2.0(5H，m)，2.0-2.5(4H，m)，3.07(1H，m)，3.5-4.5(16H，m)，4.6-5.6(12H，m)，6.72(1H，d，J＝8.1Hz)，6.7-6.9(4H，m)，7.04(1H，s)，7.16(1H，s)，7.1-7.5(2H，m)，7.2 5(2H，d，J＝8.6Hz)，8.0-8.2(3H，m)，8.46(1H，d，J＝7Hz)，8.84(1H，s)FAB-MASSm/z＝1256(M+Na)元素分析理論值C52H76N9O22SNa·7H2OC45.91，H6.67，N9.27實(shí)驗(yàn)值C45.98，H6.67，N9.10實(shí)施例122將目標(biāo)化合物(11)(795mg)在水(16ml)中的溶液放置240小時(shí)。在ODS(YMC-凝膠ODS-AMS50)上對(duì)溶液進(jìn)行柱色譜，用25％的CH3CN/H2O洗脫。將含有目標(biāo)化合物的級(jí)分合并，減壓去除乙腈。殘余物冷凍干燥，得到目標(biāo)化合物(123)(38mg)。
IR(KBr)3361，2956，2875，1668，1627，1521，1249，1047cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.8-1.5(19H，m)，1.6-2.4(13H，m)，3.1-3.2(1H，m)，3.5-4.1(12H，m)，4.1-4.7(10H，m)，4.9-5.6(5H，m)，5.98(1H，d，J＝10.6Hz)，6.36(1H，d，J＝10.6Hz)，6.7-7.3(12H，m)，7.4-8.0(7H，m)FAB-MASSm/z＝1273.1(M+Na+)元素分析 理論值C55H71N8O22NaS·11H2OC45.58，H6.47，N7.73實(shí)驗(yàn)值C45.83，H6.26，N7.75目標(biāo)化合物(123)按照與實(shí)施例118相似的方式得到。實(shí)施例123IR(KBr)3349.7，1670.1，1627.6cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.87(3H，t，J＝7.2Hz)，0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.13(3H，d，J＝5.7Hz)，1.18-1.55(10H，m)，1.58-2.08(5H，m)，2.08-2.90(4H，m)，2.90-3.30(2H，m)，3.60-4.50(17H，m)，4.70-5.70(12H，m)，6.65-7.60(11H，m)，7.80(2H，br s)，7.95-8.23(2H，m)，8.75(1H，d，J＝7.0Hz)，8.85(1H，s)FAB-MASSm/z＝1114.4(M-SO4-2)元素分析 理論值C52H77N9O21S·6H2OC47.88，H6.88，N9.66實(shí)驗(yàn)值C47.60，H6.74，N9.53以下化合物(124)按照與實(shí)施例1相似的方式得到。實(shí)施例124IR(KBr)3324，2937，2873，1664，1629，1442，1257cm-1NMR(DMSO-d6，δ)0.91(3H，t，J＝7.1Hz)，0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.09(3H，d，J＝5.7Hz)，1.3-1.5(4H，m)，1.7-2.6(9H，m)，3.1-3.3(1H，m)，3.7-4.6(16H，m)，4.7-5.1(7H，m)，5.11(1H，d，J＝5.6Hz)，5.17(1H，d，J＝3.1Hz)，5.26(1H，d，J＝4.5Hz)，5.55(1H，d，J＝5.8Hz)，6.7-6.9(3H，m)，7.0-7.6(6H，m)，7.97(2H，d，J＝8.8Hz)，8.0-8.4(6H，m)，8.85(1H，s)，8.92(1H，d，J＝7.0Hz)FAB-MASSm/z＝1331(M+Na+)元素分析理論值C55H69N10O22NaS2C45.45，H5.89，N9.64實(shí)驗(yàn)值C45.71，H5.68，N9.60
權(quán)利要求
1.一種具有以下通式的多肽化合物及其可藥用的鹽
其中R1是被含有至少一個(gè)氮原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的不飽和6元雜單環(huán)基取代的低級(jí)烷酰基；被可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的1，2，3，4-四氫異喹啉取代的低級(jí)烷?；槐缓兄辽僖粋€(gè)氧原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的不飽和稠合雜環(huán)基取代的低級(jí)烷?；?；被含有1-3個(gè)硫原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的不飽和稠合雜環(huán)基取代的低級(jí)烷酰基；被含有2個(gè)或更多氮原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的不飽和稠合雜環(huán)基取代的低級(jí)烷?；槐缓兄辽僖粋€(gè)氮原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的3-8元飽和雜單環(huán)基取代的低級(jí)烷?；?；被可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的芳基取代的芳基(低級(jí))烯酰基；可以有一個(gè)或多個(gè)高級(jí)烷氧基的萘基(低級(jí))烯?；?；可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的低級(jí)炔?；?；被帶有高級(jí)烷氧基的萘基取代的(C2-C6)烷酰基；被帶有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的芳基取代的芳基(C2-C6)烷酰基，其中該芳基(C2-C6)烷酰基可以有一個(gè)或多個(gè)合適的取代基；被可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的雜環(huán)基取代的芳?；渲性摲减；梢杂幸粋€(gè)或多個(gè)合適的取代基；被帶有雜環(huán)(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳酰基，其中該雜環(huán)基可以有一個(gè)或多個(gè)合適的取代基；被帶有低級(jí)烷氧(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；槐粠в械图?jí)鏈烯基(低級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；槐?個(gè)低級(jí)烷氧基取代的芳?；?；被帶有低級(jí)烷基的芳基取代的芳?；槐粠в懈呒?jí)烷基的芳基取代的芳?；?；可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的芳氧基(低級(jí))烷酰基；可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的芳基(低級(jí))烷氧基(低級(jí))烷?；?；可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的芳氨基(低級(jí))烷酰基；被帶有低級(jí)烷基和芳基的吡唑基取代的低級(jí)烷酰基，該芳基帶有高級(jí)烷氧基；低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷酰基，其中的高級(jí)烷酰基可以有一個(gè)或多個(gè)合適的取代基；被帶有雜環(huán)氧基的芳基取代的芳?；?，其中的雜環(huán)氧基可以有一個(gè)或多個(gè)合適的取代基；被帶有低級(jí)烷基的環(huán)(低級(jí))烷基取代的芳?；粠в懈呒?jí)烷基的吲哚基羰基；帶有低級(jí)烷基的萘甲?；?；帶有高級(jí)烷基的萘甲?；?；帶有低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基的萘甲酰基；被帶有低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷氧基(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；?；被帶有低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷氧基的芳基取代的芳酰基；被芳基取代的芳?；?，該芳基有帶有低級(jí)烷氧基的芳基取代基；被芳基取代的芳?；摲蓟袔в械图?jí)烷氧基(低級(jí))烷氧基的芳基取代基；被帶有雜環(huán)氧基(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；?；被帶有芳氧基(低級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；?；被帶有雜環(huán)羰基(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳酰基；被帶有芳基的噁唑基取代的低級(jí)烷酰基，該芳基帶有高級(jí)烷氧基。被帶有芳基的呋喃基取代的低級(jí)烷?；摲蓟直粠в械图?jí)烷氧基的芳基取代；被帶有氧基和芳基的三唑基取代的低級(jí)烷?；?，該芳基帶有高級(jí)烷基；帶有羥基的高級(jí)烷?；?；帶有芳基(低級(jí))烷基和羥基的高級(jí)烷酰基；3-甲基-十三烯?；?；或被帶有高級(jí)烷氧基的芳基取代的(C2-C6)烷?；?，其中的(C2-C6)烷?；梢杂邪被虮槐Ｗo(hù)的氨基。
2.權(quán)利要求1的化合物，其中R1是被含有至少一個(gè)氮原子并且可以有1-3個(gè)取代基的不飽和的6元雜單環(huán)基取代的低級(jí)烷?；?，所述取代基選自低級(jí)烷氧基，高級(jí)烷氧基，低級(jí)烷基，高級(jí)烷基，高級(jí)烷氧基(低級(jí))烷基，帶有低級(jí)烷氧基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的苯基，帶有低級(jí)烷氧基的萘基，帶有高級(jí)烷氧基的萘基，帶有低級(jí)烷基的苯基，帶有高級(jí)烷基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的萘甲?；粠в械图?jí)烷基的苯基取代的苯基，含有至少一個(gè)氮原子并且可以有帶有高級(jí)烷氧基的苯基的3-8元飽和雜單環(huán)基，被帶有低級(jí)烷氧基的苯基取代的苯基，含有至少一個(gè)氮原子并且可以有帶有低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基的苯基的3-8元飽和雜單環(huán)基，含有至少一個(gè)氮原子并且可以有帶有低級(jí)烷氧基的苯基的3-8元飽和雜單環(huán)基，以及氧基；被帶有高級(jí)烷氧基和低級(jí)烷氧基羧基的1，2，3，4-四氫異喹啉取代的低級(jí)烷?；?；被含有至少一個(gè)氧原子并且可以有1-3個(gè)取代基的不飽和稠合雜環(huán)基取代的低級(jí)烷?；鋈〈x自低級(jí)烷氧基，高級(jí)烷氧基，低級(jí)烷基，高級(jí)烷基，高級(jí)烷氧基(低級(jí))烷基，帶有低級(jí)烷氧基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的苯基，帶有低級(jí)烷氧基的萘基，帶有高級(jí)烷氧基的萘基，帶有低級(jí)烷基的苯基，帶有高級(jí)烷基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的萘甲?；?，被帶有低級(jí)烷基的苯基取代的苯基，含有至少一個(gè)氮原子并且可以帶有高級(jí)烷氧基的不飽和的6元雜單環(huán)基，以及氧基；被含有1-3個(gè)硫原子并且可以有1-3個(gè)取代基的不飽和的稠合雜環(huán)基取代的低級(jí)烷?；?，所述的取代基選自低級(jí)烷氧基，高級(jí)烷氧基，低級(jí)烷基，高級(jí)烷基，高級(jí)烷氧基(低級(jí))烷基，帶有低級(jí)烷氧基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的苯基，帶有低級(jí)烷氧基的萘基，帶有高級(jí)烷氧基的萘基，帶有低級(jí)烷基的苯基，帶有高級(jí)烷基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的萘甲酰基，被帶有低級(jí)烷基的苯基取代的苯基，以及氧基；被含有2個(gè)或更多氮原子并且可以有1-3個(gè)取代基的不飽和稠合雜環(huán)基取代的低級(jí)烷?；?，所述取代基選自低級(jí)烷氧基，高級(jí)烷氧基，低級(jí)烷基，高級(jí)烷基，高級(jí)烷氧基(低級(jí))烷基，帶有低級(jí)烷氧基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的苯基，帶有低級(jí)烷氧基的萘基，帶有高級(jí)烷氧基的萘基，帶有低級(jí)烷基的苯基，帶有高級(jí)烷基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的萘甲?；?，被帶有低級(jí)烷基的苯基取代的苯基，以及氧基；或是被含有至少一個(gè)氮原子并且可以有1-3個(gè)取代基的3-8元飽和的雜單環(huán)基取代的低級(jí)烷?；?，所述取代基選自低級(jí)烷氧基，高級(jí)烷氧基，低級(jí)烷基，高級(jí)烷基，高級(jí)烷氧基(低級(jí))烷基，帶有低級(jí)烷氧基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的苯基，帶有低級(jí)烷氧基的萘基，帶有高級(jí)烷氧基的萘基，帶有低級(jí)烷基的苯基，帶有高級(jí)烷基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的萘甲?；?，被帶有低級(jí)烷基的苯基取代的苯基，以及氧基。
3.權(quán)利要求1的化合物，其中R1是被可以有1-3個(gè)取代基的芳基取代的芳基(低級(jí))烯?；鲜鋈〈x自低級(jí)烷氧基，高級(jí)烷氧基，低級(jí)烷基，高級(jí)烷基，高級(jí)烷氧基(低級(jí))烷基，帶有低級(jí)烷氧基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的苯基，帶有低級(jí)烷氧基的萘基，帶有高級(jí)烷氧基的萘基，帶有低級(jí)烷基的苯基，帶有高級(jí)烷基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的萘甲?；?，被帶有低級(jí)烷基的苯基取代的苯基，低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷基，鹵代(低級(jí))烷氧基，低級(jí)烯氧基，鹵代(高級(jí))烷氧基，低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基，以及氧基；可以有1-3個(gè)高級(jí)烷氧基的萘基(低級(jí))烯?；?；可以有1-3個(gè)取代基的低級(jí)炔?；?，該取代基選自低級(jí)烷氧基，高級(jí)烷氧基，低級(jí)烷基，高級(jí)烷基，高級(jí)烷氧基(低級(jí))烷基，帶有低級(jí)烷氧基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的苯基，帶有低級(jí)烷氧基的萘基，帶有高級(jí)烷氧基的萘基，帶有低級(jí)烷基的苯基，帶有高級(jí)烷基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的萘甲?；?，被帶有低級(jí)烷基的苯基取代的苯基，以及氧基；被帶有1-3個(gè)取代基的芳基取代的芳基(C2-C6)烷?；鲜鋈〈x自低級(jí)烷氧基，高級(jí)烷氧基，低級(jí)烷基，高級(jí)烷基，高級(jí)烷氧基(低級(jí))烷基，帶有低級(jí)烷氧基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的苯基，帶有低級(jí)烷氧基的萘基，帶有高級(jí)烷氧基的萘基，帶有低級(jí)烷基的苯基，帶有高級(jí)烷基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的萘甲?；?，被帶有低級(jí)烷基的苯基取代的苯基，帶有低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷氧基的苯基，以及氧基，其中芳基(C2-C6)烷?；梢詭в辛u基、氧基、被保護(hù)的氨基或氨基；或是被帶有高級(jí)烷氧基的萘基取代的(C2-C6)烷?；?。
4.權(quán)利要求1的化合物，其中R1是被可以有1-3個(gè)取代基的雜環(huán)基取代的芳?；?，上述的取代基選自低級(jí)烷氧基，高級(jí)烷氧基，低級(jí)烷基，高級(jí)烷基，高級(jí)烷氧基(低級(jí))烷基，帶有低級(jí)烷氧基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的苯基，帶有低級(jí)烷氧基的萘基，帶有高級(jí)烷氧基的萘基，帶有低級(jí)烷基的苯基，帶有高級(jí)烷基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的萘甲?；?，被帶有低級(jí)烷基的苯基取代的苯基，帶有低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基的苯基，帶有高級(jí)烯氧基的苯基，被帶有低級(jí)烷氧基的苯基取代的雜環(huán)基，雜環(huán)基，帶有苯基的環(huán)(低級(jí))烷基，帶有環(huán)(低級(jí))烷基的苯基，被帶有低級(jí)烷基和氧基的雜環(huán)基取代的苯基，帶有低級(jí)烷基的環(huán)(低級(jí))烷基，被帶有低級(jí)烷氧基的苯基取代的苯基，帶有雜環(huán)基和氧基的苯基，其中芳?；梢詭в宣u素；被帶有雜環(huán)(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；渲须s環(huán)基可以帶有低級(jí)烷基；被帶有低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳酰基；被帶有低級(jí)烯基(低級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；槐?個(gè)低級(jí)烷氧基取代的芳?；槐粠в械图?jí)烷基的芳基取代的芳?；?；或被帶有高級(jí)烷基的芳基取代的芳酰基。
5.權(quán)利要求1的化合物，其中R1是可以有1-3個(gè)取代基的芳氧基(低級(jí))烷?；?，該取代基選自低級(jí)烷氧基，高級(jí)烷氧基，低級(jí)烷基，高級(jí)烷基，高級(jí)烷氧基(低級(jí))烷基，帶有低級(jí)烷氧基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的苯基，帶有低級(jí)烷氧基的萘基，帶有高級(jí)烷氧基的萘基，帶有低級(jí)烷基的苯基，帶有高級(jí)烷基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的萘甲酰基，被帶有低級(jí)烷基的苯基取代的苯基，以及氧基；可以有1-3個(gè)取代基的芳基(低級(jí))烷氧基(低級(jí))烷?；?，該取代基選自低級(jí)烷氧基，高級(jí)烷氧基，低級(jí)烷基，高級(jí)烷基，高級(jí)烷氧基(低級(jí))烷基，帶有低級(jí)烷氧基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的苯基，帶有低級(jí)烷氧基的萘基，帶有高級(jí)烷氧基的萘基，帶有低級(jí)烷基的苯基，帶有高級(jí)烷基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的萘甲?；粠в械图?jí)烷基的苯基取代的苯基，以及氧基等，或是可以有1-3個(gè)取代的芳氨基(低級(jí))烷?；?，該取代基選自低級(jí)烷氧基，高級(jí)烷氧基，低級(jí)烷基，高級(jí)烷基，高級(jí)烷氧基(低級(jí))烷基，帶有低級(jí)烷氧基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的苯基，帶有低級(jí)烷氧基的萘基，帶有高級(jí)烷氧基的萘基，帶有低級(jí)烷基的苯基，帶有高級(jí)烷基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的萘甲?；?，被帶有低級(jí)烷基的苯基取代的苯基，以及氧基。
6.權(quán)利要求1的化合物，其中R1是被帶有低級(jí)烷基和芳基的吡唑基取代的低級(jí)烷?；摲蓟鶐в懈呒?jí)烷氧基；低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷?；?，其中高級(jí)烷?；梢杂邪被虮槐Ｗo(hù)的氨基；被帶有雜環(huán)氧基的芳基取代的芳?；渲须s環(huán)氧基可以帶有苯基；被帶有低級(jí)烷基的環(huán)(低級(jí))烷基取代的芳酰基；帶有高級(jí)烷基的吲哚羰基；帶有低級(jí)烷基的萘甲?；?；帶有高級(jí)烷基的萘甲?；?；帶有低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基的萘甲酰基；被帶有低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷氧基(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；?；被帶有低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；?；被帶有苯基的芳基取代的芳?；?，該苯基帶有低級(jí)烷氧基；被帶有苯基的芳基取代的芳酰基，該苯基帶有低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷氧基；被帶有雜環(huán)氧基(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；?；被帶有苯氧基(低級(jí))烷氧基的芳基取代的芳酰基；被帶有雜環(huán)羰基(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳酰基；被帶有芳基的噁唑基取代的低級(jí)烷?；?，該芳基帶有高級(jí)烷氧基；被帶有芳基的呋喃基取代的低級(jí)烷?；?，該芳基被帶有低級(jí)烷氧基的苯基取代；被帶有氧基和苯基的三唑基取代的低級(jí)烷酰基，該苯基帶有高級(jí)烷基；帶有羥基的高級(jí)烷?；?；帶有芐基和羥基的高級(jí)烷?；?；3-甲基-十三烷酰基；或是被帶有高級(jí)烷氧基的芳基取代的(C2-C6)烷酰基，其中(C2-C6)烷酰基可以帶有氨基或被保護(hù)的氨基。
7.權(quán)利要求2的化合物，其中R1是被各可以有1-3個(gè)取代基的吡啶基或噠嗪基取代的低級(jí)烷?；?，這些取代基選自高級(jí)烷氧基，高級(jí)烷氧基(低級(jí))烷基，帶有高級(jí)烷氧基的苯基，被帶有低級(jí)烷氧基的苯基取代的苯基，被帶有高級(jí)烷氧基的苯基取代的哌嗪基，被帶有低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基的苯基取代的哌嗪基，以及被帶有低級(jí)烷氧基的苯基取代的哌嗪基；被帶有高級(jí)烷氧基和低級(jí)烷氧基羰基的1，2，3，4-四氫異喹啉取代的低級(jí)烷酰基；被香豆素取代的低級(jí)烷酰基，該香豆素可以有1-3個(gè)選自高級(jí)烷氧基和氧基的取代基；被可以有1-3個(gè)高級(jí)烷氧基的苯并噻吩基取代的低級(jí)烷?；槐槐讲⑦秽〈牡图?jí)烷?；摫讲⑦秽梢杂?-3個(gè)選自高級(jí)烷氧基和低級(jí)烷基的取代基；被苯并噁唑基取代的低級(jí)烷?；摫讲f唑基可以有1-3個(gè)取代基，選自高級(jí)烷基，帶有低級(jí)烷氧基的苯基，被帶有低級(jí)烷基的苯基取代的苯基，以及帶有高級(jí)烷氧基的吡啶基；被苯并咪唑基取代的低級(jí)烷?；?，該苯并咪唑基可以有1-3個(gè)取代基，選自高級(jí)烷基和帶有低級(jí)烷氧基的苯基；或是被各可帶有1-3個(gè)取代基的哌啶基或哌嗪基取代的低級(jí)烷?；?，該取代基選自帶有高級(jí)烷氧基的苯基和帶有高級(jí)烷氧基的萘甲?；?。
8.權(quán)利要求3的化合物，其中R1是被可以有1-3個(gè)取代基的苯基取代的苯基(低級(jí))烯?；?，這些取代基選自低級(jí)烷氧基，低級(jí)烷基，高級(jí)烷基，低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷基，鹵代(低級(jí))烷氧基，低級(jí)烯氧基，鹵代(高級(jí))烷氧基，以及低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基；可以有1-3個(gè)高級(jí)烷氧基的萘基(低級(jí))烷酰基；可以有1-3個(gè)取代基的低級(jí)炔?；?，這些取代基選自帶有高級(jí)烷氧基的萘基和被帶有低級(jí)烷基的苯基取代的苯基；被可以有1-3個(gè)取代基的苯基取代的苯基(C2-C6)烷?；@些取代基選自低級(jí)烷氧基，高級(jí)烷氧基，低級(jí)烷基，高級(jí)烷基以及帶有低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷基的苯基，其中苯基(C2-C6)烷?；梢詭в辛u基、氧基、被保護(hù)的氨基或氨基；或是被帶有高級(jí)烷氧基的萘基取代的(C2-C6)烷?；?br>
9.權(quán)利要求4的化合物，其中R1是被含有至少一個(gè)氮原子并且可以有1-3個(gè)取代基的飽和的6元雜單環(huán)基取代的苯甲?；?，所述取代基選自帶有低級(jí)烷氧基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的苯基，帶有低級(jí)烷基的苯基，帶有低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基的苯基，帶有高級(jí)烯氧基的苯基，被帶有低級(jí)烷氧基的苯基取代的哌啶基，哌啶基，帶有苯基的環(huán)(低級(jí))烷基，帶有環(huán)(低級(jí))烷基的苯基，以及被帶有氧基和低級(jí)烷基的三唑基取代的苯基，其中苯甲酰基可以帶有鹵素取代基；被含有1-2個(gè)氧原子和1-3個(gè)氮原子并且可以有1-3個(gè)取代基的不飽和5元雜單環(huán)基取代的苯甲?；鋈〈x自高級(jí)烷基，帶有低級(jí)烷氧基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的苯基，帶有低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基的苯基，以及被帶有低級(jí)烷氧基的苯基取代的苯基；被含有1或2個(gè)氮原子并且可以有1-3個(gè)取代基的5或6元雜單環(huán)基取代的苯甲?；?，所述取代基選自高級(jí)烷基和帶有低級(jí)烷氧基的苯基；被含有1-2個(gè)氮原子和1-2個(gè)硫原子并且可以有1-3個(gè)取代基的5元雜單環(huán)基取代的苯甲?；?，所述取代基選自帶有低級(jí)烷氧基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的苯基，帶有低級(jí)烷基的環(huán)(低級(jí))烷基被帶有低級(jí)烷氧基的苯基取代的苯基，帶有環(huán)(低級(jí))烷基的苯基，帶有吡啶的苯基，以及帶有低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基的苯基；被帶有高級(jí)烷氧基的苯基取代的苯甲酰基，該烷氧基被含至少一個(gè)氮原子的不飽和的3-8元雜單環(huán)基取代；被帶有高級(jí)烷氧基的苯基取代的苯甲?；?，該烷氧基帶有含1-2個(gè)氧原子和1-3個(gè)氮原子并且可帶有低級(jí)烷基的飽和的6元雜單環(huán)基；被帶有低級(jí)烷氧(高級(jí))烷氧基的苯基取代的苯甲?；槐粠в械图?jí)烯基(低級(jí))烷氧基的苯基取代的苯甲?；?；被2個(gè)低級(jí)烷氧基取代的苯甲?；?；被帶有低級(jí)烷基的苯基取代的苯甲?；?；或是被帶有高級(jí)烷基的苯基取代的苯甲?；?。
10.權(quán)利要求5的化合物，其中R1是可以帶有1-3個(gè)高級(jí)烷氧基的苯氧基(低級(jí))烷?；?；可以帶有1-3個(gè)高級(jí)烷氧基的苯基(低級(jí))烷氧基(低級(jí))烷酰基；或可以帶有1-3個(gè)高級(jí)烷氧基的苯氨基(低級(jí))烷?；?br>
11.權(quán)利要求1的化合物，其中R1是被可以有1-3個(gè)取代基的哌嗪基取代的苯甲?；?，所述取代基選自帶有低級(jí)烷氧基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的苯基，帶有低級(jí)烷基的苯基，帶有低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基的苯基，帶有高級(jí)烯氧基的苯基，被帶有低級(jí)烷氧基的苯基取代的哌啶基，帶有苯基的環(huán)(低級(jí))烷基，帶有環(huán)(低級(jí))烷基的苯基，以及被帶有氧基和低級(jí)烷基的三唑基取代的苯基，其中苯甲酰基可以帶有鹵素；被可以有1-3個(gè)取代基的異噁唑基取代的苯甲酰基，所述取代基選自高級(jí)烷基，帶有低級(jí)烷氧基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的苯基，帶有低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基的苯基，以及被帶有低級(jí)烷氧基的苯基取代的苯基；被帶有低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基的苯基取代的苯甲酰基；被帶有低級(jí)烷基的苯基取代的苯甲酰基；被帶有高級(jí)烷基的苯基取代的苯甲?；?；被可以有1-3個(gè)取代基的苯基取代的苯基(低級(jí))烯酰基，所述取代基選自低級(jí)烷氧基，低級(jí)烷基，高級(jí)烷基，低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷基，鹵代(低級(jí))烷氧基，低級(jí)烯氧基，鹵代(高級(jí))烷氧基和低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基；被可以有1-3個(gè)取代基的噻二唑基取代的苯甲?；?，所述取代基選自帶有低級(jí)烷氧基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的苯基，帶有低級(jí)烷基的環(huán)(低級(jí))烷基，被帶有低級(jí)烷氧基的苯基取代的苯基，帶有環(huán)(低級(jí))烷基的苯基，帶有哌啶基的苯基，以及帶有低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基的苯基；或是被可以有1-3個(gè)取代基的噁二唑基取代的苯甲?；鋈〈x自帶有低級(jí)烷氧基的苯基，帶有高級(jí)烷氧基的苯基，帶有低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基的苯基，高級(jí)烷基和被帶有低級(jí)烷氧基的苯基取代的苯基。
12.權(quán)利要求11的化合物，其中R1是被帶有低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基的苯基取代的苯甲?；?；或被帶有低級(jí)烷基的苯基取代的苯甲酰基。
13.權(quán)利要求11的化合物，其中R1是被可以帶有苯基的哌嗪基取代的苯甲?；?，所述苯基帶有低級(jí)烷氧基；被可以帶有苯基的異噁唑基取代的苯甲?；霰交鶐в械图?jí)烷氧基；被可以帶有苯基的噻二唑基取代的苯甲酰基，所述苯基帶有低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基；或是被可以帶有苯基的噁二唑基取代的苯甲?；霰交鶐в械图?jí)烷氧基。
14.權(quán)利要求11的化合物，其中R1是被可以帶有低級(jí)烷氧基的苯基取代的苯基(低級(jí))烯?；?。
15.一種制備式〔I〕多肽化合物及其可藥用鹽的方法
其中R1是被含有至少一個(gè)氮原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的不飽和6元雜單環(huán)基取代的低級(jí)烷?；?；被帶有高級(jí)烷氧基的1，2，3，4-四氫異喹啉取代的低級(jí)烷?；槐缓兄辽僖粋€(gè)氧原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的不飽和稠合雜環(huán)基取代的低級(jí)烷?；?；被含有1-3個(gè)硫原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的不飽和稠合雜環(huán)基取代的低級(jí)烷酰基；被含有2個(gè)或更多氮原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的不飽和稠合雜環(huán)基取代的低級(jí)烷?；槐缓兄辽僖粋€(gè)氮原子并且可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的3-8元飽和雜單環(huán)基取代的低級(jí)烷?；?；被可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的芳基取代的芳基(低級(jí))烯?；?；可以有一個(gè)或多個(gè)高級(jí)烷氧基的萘基(低級(jí))烯?；?；可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的低級(jí)炔?；?；被帶有高級(jí)烷氧基的萘基取代的(C2-C6)烷酰基；被帶有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的芳基取代的芳基(C2-C6)烷?；渲性摲蓟?C2-C6)烷?；梢杂幸粋€(gè)或多個(gè)合適的取代基；被可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的雜環(huán)基取代的芳?；?，其中該芳?；梢杂幸粋€(gè)或多個(gè)合適的取代基；被帶有雜環(huán)(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；?，其中該雜環(huán)基可以有一個(gè)或多個(gè)合適的取代基；被帶有低級(jí)烷氧(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；槐粠в械图?jí)鏈烯基(低級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；槐?個(gè)低級(jí)烷氧基取代的芳?；?；被帶有低級(jí)烷基的芳基取代的芳?；?；被帶有高級(jí)烷基的芳基取代的芳?；豢梢杂幸粋€(gè)或多個(gè)合適取代基的芳氧基(低級(jí))烷?；豢梢杂幸粋€(gè)或多個(gè)合適取代基的芳基(低級(jí))烷氧基(低級(jí))烷?；?；可以有一個(gè)或多個(gè)合適取代基的芳氨基(低級(jí))烷酰基；被帶有低級(jí)烷基和芳基的吡唑基取代的低級(jí)烷?；?，該芳基帶有高級(jí)烷氧基；低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷?；渲械母呒?jí)烷?；梢杂幸粋€(gè)或多個(gè)合適的取代基；被帶有雜環(huán)氧基的芳基取代的芳?；渲械碾s環(huán)氧基可以有一個(gè)或多個(gè)合適的取代基；被帶有低級(jí)烷基的環(huán)(低級(jí))烷基取代的芳酰基；帶有高級(jí)烷基的吲哚基羰基；帶有低級(jí)烷基的萘甲?；?；帶有高級(jí)烷基的萘甲?；?；帶有低級(jí)烷氧基(高級(jí))烷氧基的萘甲?；?；被帶有低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷氧基(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；槐粠в械图?jí)烷氧基(低級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；槐环蓟〈姆减；?，該芳基有帶有低級(jí)烷氧基的芳基取代基；被芳基取代的芳?；?，該芳基有帶有低級(jí)烷氧基(低級(jí))烷氧基的芳基取代基；被帶有雜環(huán)氧基(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；?；被帶有芳氧基(低級(jí))烷氧基的芳基取代的芳酰基；被帶有雜環(huán)羰基(高級(jí))烷氧基的芳基取代的芳?；槐粠в蟹蓟膰f唑基取代的低級(jí)烷?；?，該芳基帶有高級(jí)烷氧基。被帶有芳基的呋喃基取代的低級(jí)烷?；摲蓟直粠в械图?jí)烷氧基的芳基取代；被帶有氧基和芳基的三唑基取代的低級(jí)烷?；摲蓟鶐в懈呒?jí)烷基；帶有羥基的高級(jí)烷酰基；帶有芳基(低級(jí))烷基和羥基的高級(jí)烷酰基；3-甲基-十三烯酰基；或被帶有高級(jí)烷氧基的芳基取代的(C2-C6)烷?；渲械?C2-C6)烷?；梢杂邪被虮槐Ｗo(hù)的氨基。所述的方法包括1)使式〔II〕化合物
或其在氨基上的活性衍生物或它們的鹽，與式〔III〕化合物或其在羧基上的活性衍生物或它們的鹽反應(yīng)，生成式〔I〕化合物或其鹽，R1-OH〔III〕
全文摘要
本發(fā)明涉及右式(I)表示的新的多肽類化合物及其可藥用的鹽，其中R
文檔編號(hào)A61K31/395GK1168675SQ9519664
公開(kāi)日1997年12月24日 申請(qǐng)日期1995年9月29日 優(yōu)先權(quán)日1994年10月7日
發(fā)明者大木秀德, 富島昌紀(jì), 山田明, 高杉?jí)?申請(qǐng)人:藤澤藥品工業(yè)株式會(huì)社