專(zhuān)利名稱(chēng)：治療心腦血管病滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物組合物，特別涉及的是含有中草藥提取物治療心腦血管病滴丸及其制備方法。
利用中草藥治療心腦血管病的方劑很多，但是多是用的傳統(tǒng)的煎煮熬湯藥或制成蜜丸、水丸服用的方法，起效較慢，本發(fā)明人在《中國(guó)人民解放軍醫(yī)療單位制劑規(guī)范》(1991年版，中國(guó)人民解放軍總后勤部衛(wèi)生部編，人民軍醫(yī)出版社出版第297頁(yè))公開(kāi)過(guò)，名稱(chēng)為“復(fù)方川芎滴丸(川歸滴丸)”。該配方是古方，配方單一配量，制備方法公開(kāi)了用“乙醚提取物”，而乙醚提取只能在實(shí)驗(yàn)室內(nèi)小量提取，工業(yè)生產(chǎn)易燃易爆，生產(chǎn)成本高，所以難以推廣。
本發(fā)明的目的是提供一種能用于工業(yè)大生產(chǎn)、成本低、安全起效快，療效好的治療心腦血管病滴丸及其制備方法。
本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的，說(shuō)明如下一種治療心腦血管病的滴丸，其特點(diǎn)為以下述重量百分比配方為原料有效范圍％ 較好范圍％最佳范圍％川芎乙醚提取物5-39 12-2515-19當(dāng)歸乙醚提取物5-36 10-2515-19聚乙二醇600040-78 50-7361-68根據(jù)上述組份本發(fā)明外用藥骨架散的最佳重量百分比配比是川芎和當(dāng)歸等量混合乙醚提取物共34％，聚乙二醇600066％一種制備治療心腦血管病滴丸的方法，其特點(diǎn)為①取已清理干凈又經(jīng)粉碎的川芎、當(dāng)歸粗粉，分別加入含95％的食用乙醇，分別在可密閉的容器中浸泡最少10小時(shí)，然后分別緩緩滲漉到滲漉液幾乎近無(wú)色，分別收集滲漉液，然后回收乙醇至無(wú)醇味分別得到川芎、當(dāng)歸的乙醇提取物備用；②在上述兩種中藥乙醇提取物中分別加入乙醚經(jīng)反復(fù)萃取，合并各自的川芎、當(dāng)歸與乙醚萃取的混合液，再減壓回收乙醚至無(wú)醚味備用；③分別按照配方稱(chēng)出所需的聚乙二醇6000置水浴上加熱至熔融再按配方加入上述分別制出備用的無(wú)乙醚味的川芎、當(dāng)歸乙醚提取物，充分?jǐn)嚢枞芙夂髢A入保溫滴制器中，選用滴頭滴入液狀石蠟與豆油的混合液中制成滴丸。
根據(jù)上述制備治療心腦血管病的滴丸的方法中，其特點(diǎn)為加入95％的乙醇量在整個(gè)滲漉中應(yīng)能始終淹沒(méi)川芎、當(dāng)歸的粗粉，隨滲漉而不斷補(bǔ)充加入乙醇。
根據(jù)上述制備治療心腦血管病滴丸的方法中，其特點(diǎn)為在無(wú)乙醇味的川芎、當(dāng)歸乙醇的提取物中分別加入乙醚量與提取物等量、反復(fù)萃取三次為最佳。
根據(jù)上述制備治療心腦血管病滴丸的方法中其特點(diǎn)為選用滴頭按每丸重30mg的滴頭為最佳，以每分鐘50±5滴的速度滴入用冰浴冷卻的液狀石蠟與豆油的混合液中收集滴丸為最佳。
實(shí)施例取川芎、當(dāng)歸粗粉各50％，混勻，用95％的食用乙醇溶劑，使粗粉完全浸泡在乙醇中，浸漬24小時(shí)后，緩緩滲漉到滲漉液幾乎近無(wú)色，收集滲漉液，再回收乙醇至無(wú)醇味，得到川芎、當(dāng)歸乙醇提取物；在常溫下在乙醇提取物中加入等量乙醚；反復(fù)萃取3次，合并乙醚萃取液，再在60℃以下減壓回收乙醚至無(wú)乙醚味，得到川芎、當(dāng)歸等量的混合的乙醚提取物；將按配方中66％聚乙二醇6000置水浴上加熱熔融，再加入按配方34％的上述備用川芎、當(dāng)歸混合的乙醚提取物，充分?jǐn)嚢枞芙夂髢A入保溫滴制器中，按每丸重30mg選用滴頭，以每分鐘50±5滴的速度滴入用冰浴冷卻的液狀石蠟豆油的混合液中，成形后收集滴丸，用吸水紙吸凈滴丸外油液，即得到本發(fā)明滴丸。
上述治療心腦血管病滴丸配方及其制備方法說(shuō)明上述滴丸配方是在已有配方川芎乙醚提取物6.5g，當(dāng)歸乙醚提取物3.5g，聚乙二醇10g的配方基礎(chǔ)上經(jīng)多年實(shí)驗(yàn)改進(jìn)的配方，實(shí)驗(yàn)證明，此藥有效范圍較大，已有的單一量配方也不是最佳配方，以等量的川芎、當(dāng)歸乙醚提取液按配方共34％(各17％)加入到66％的聚乙二醇溶液中的配方為最佳，實(shí)際上只要有以上兩種中藥的乙醚提取物用不同比例的三種原料混合，利用上述制備方法制成滴丸都有一定的療效，打破了已公開(kāi)的古方中單一配方量的限制。
已公開(kāi)滴丸的配方中，只公開(kāi)了配方中的川芎、當(dāng)歸的乙醚提取物，實(shí)驗(yàn)室中用乙醚直接提取物作配方原料制備的滴丸效果很好，但是生產(chǎn)中川芎、當(dāng)歸用量大，必須直接用大量乙醚萃取是很難控制其易燃、易爆、易揮發(fā)的，所以至今難以形成生產(chǎn)，發(fā)明人經(jīng)多年研究首先用乙醇提取川芎、當(dāng)歸的提取物，回收乙醇后再用乙醚萃取就大大地減少了乙醚的用量實(shí)現(xiàn)了安全生產(chǎn)。一般三次萃取合并乙醚提取物即可；實(shí)際上如果乙醚用量少些，多反復(fù)幾次，萃取后合并乙醚提取物也可以，所以實(shí)現(xiàn)了不同規(guī)模生產(chǎn)廠的工業(yè)化生產(chǎn)的要求，這是該項(xiàng)的特點(diǎn)。
本發(fā)明的滴丸制備方法也可以把川芎、當(dāng)歸分別用95％的乙醇提取后，再分別用乙醚提取，然后按配方中的各占百分比，用上述制備方法合并制備成滴丸，也是可以的。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)很多，由上述可知，找出了較好的配方，打破了古方的單一配方范圍，使其有效配方擴(kuò)大了；該項(xiàng)配方效果好，能活血行氣，祛風(fēng)止痛，鎮(zhèn)靜解痙。用于預(yù)防和治療冠脈循環(huán)機(jī)能不全、腦動(dòng)脈硬化、頭痛、失眠，更重要的是制備中盡量減少了乙醚的用量，盡力防火防爆，有利于工業(yè)化生產(chǎn)。
該制劑為淡黃棕色圓珠形珠丸，氣香、味苦、辛。
毒性試驗(yàn)小白鼠灌胃給藥LD50、1864.98mg/kg。
長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)大白鼠連續(xù)灌胃2個(gè)月后，肝腎功能無(wú)影響，病理學(xué)檢查無(wú)異常發(fā)現(xiàn)。
臨床治療頭痛145例，其中有效率為肌緊張性頭痛84％，高血壓性頭痛89％，腦外傷后頭痛60％，功能性頭痛50％。
治療冠心病不穩(wěn)定性心絞痛30例，取得明顯地緩解心絞痛，改善心電圖的效果，其疼痛緩解率96.6％，心電圖顯效率26.6％，總有效率73.3％。
用法與用量口服或舌下含化，1次1-2丸，1日3次，癥狀改善后可改為1日2-4丸，分兩次服用。
權(quán)利要求
1.一種治療心腦血管病滴丸，其特征在于各原料的重量百分比(％)為川芎乙醚提取物5-39，當(dāng)歸乙醚提取物5-36，聚乙二醇600040-78。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的治療心腦血管病滴丸，其特征在于各原料的重量百分比(％)是川芎乙醚提取物12-25，當(dāng)歸乙醚提取物10-25，聚乙二醇600050-73。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的治療心腦血管病滴丸，其特征在于各原料的重量百分比(％)是川芎乙醚提取物15-19，當(dāng)歸乙醚提取物15-19，聚乙二醇600061-68。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的治療心腦血管病滴丸，其特征在于各原料的最佳重量百分比(％)是川芎乙醚提取物17，當(dāng)歸乙醚提取物17，聚乙二醇600066。
5.一種制備治療心腦血管病滴丸的方法，其特征在于①取已清理干凈又經(jīng)粉碎的川芎、當(dāng)歸粗粉，分別加入含95％的食用乙醇，分別在可密閉的容器中浸泡最少10小時(shí)，然后分別緩緩滲漉到滲漉液幾乎近無(wú)色，分別收集滲漉液，然后回收乙醇至無(wú)醇味分別得到川芎、當(dāng)歸的乙醇提取物備用；②在上述兩種中藥乙醇提取物中分別加入乙醚經(jīng)反復(fù)萃取，合并各自的川芎、當(dāng)歸與乙醚萃取的混合液，再減壓回收乙醚至無(wú)醚味備用；③分別按照配方稱(chēng)出所需的聚乙二醇6000置水浴上加熱至熔融再按配方加入上述分別制出備用的無(wú)乙醚味的川芎、當(dāng)歸乙醚提取物，充分?jǐn)嚢枞芙夂髢A入保溫滴制器中，選用滴頭滴入液狀石蠟與豆油的混合液中制成滴丸。
6.根據(jù)權(quán)利要求5制備治療心腦血管病滴丸的方法，其特征在于加入95％的乙醇量在整個(gè)滲漉中應(yīng)能始終淹沒(méi)川芎、當(dāng)歸的粗粉，隨滲漉而不斷補(bǔ)充加入乙醇。
7.根據(jù)權(quán)利要求5制備治療心腦血管病滴丸的方法，其特征在于在無(wú)乙醇味的川芎、當(dāng)歸乙醇的提取物中分別加入乙醚量與提取物等量、反復(fù)萃取三次為最佳。
8.根據(jù)權(quán)利要求5制備治療心腦血管病滴丸的方法，其特征在于選用滴頭按每丸重30mg的滴頭為最佳，以每分鐘50±5滴的速度滴入用冰浴冷卻的液狀石蠟與豆油的混合液中收集滴丸為最佳。
全文摘要
本發(fā)明是一種含有川芎、當(dāng)歸脂溶性成分的藥物組合物,將川芎、當(dāng)歸粗粉用乙醇滲濾、乙醚萃取,然后用聚乙二醇為載體基質(zhì)制成滴丸劑,該藥物組合物對(duì)于腦、心血管疾病引起的頭痛、心絞痛有明顯的療效,臨床治療頭痛145例,總有效率71%,其中肌緊張性頭痛以及高血壓性頭痛均在85%以上,另外治療30例心絞痛緩解率為96.6%。
文檔編號(hào)A61K9/30GK1197654SQ97105810
公開(kāi)日1998年11月4日 申請(qǐng)日期1997年4月25日 優(yōu)先權(quán)日1997年4月25日
發(fā)明者愈惠琴, 陸克平 申請(qǐng)人:中國(guó)人民解放軍第八十八醫(yī)院