專利名稱：以棉酚或(和)其衍生物為有效成分的藥栓及用途的制作方法
技術(shù)領域：
本發(fā)明屬于藥物領域，特別涉及一種以棉酚及其衍生物為有效成分的藥的新劑型和新用途。
棉酚或其衍生物如醋酸棉酚.甲酸棉酚是一種具有廣泛藥理作用的藥物，20多年來，國內(nèi)外醫(yī)藥工作者對其進行了大量的基礎與臨床應用研究，認為棉酚或其衍生物除了有確切的干擾男性生精功能，抑制生育作用之外，還有治療氣管炎、子宮肌瘤、子宮內(nèi)膜異位癥、功能性子宮出血、副睪郁積癥、抗癌等作用，這在1983年版由北京.人民衛(wèi)生出版社.王浴生等著《中藥藥理與應用》第1126-1131頁有記載.但這些作用并未在臨床上廣泛應用，因此有必要進一步開發(fā)利用。
既往臨床主要以口服棉酚片劑為主進行治療。因多需長期大量應用，副作用大，有可能產(chǎn)生低血鉀等副作用，而且以片劑治療不適合局部病癥的治療。
目前未發(fā)現(xiàn)棉酚涂片劑以外的劑型本發(fā)明的目的是以棉酚或(和)其衍生物為有效成分的藥提供一種新劑型，療效好，減少副作用，本發(fā)明的目的還在于開發(fā)它的新用途。
本發(fā)明的技術(shù)方案實現(xiàn)了發(fā)明目的，將棉酚或(和)衍生物為有效成分的藥制成栓劑。
以棉酚或(和)其衍生物為有效成分的藥的用途可以作為治療前列腺炎、前列腺增生、習慣性便秘的藥。
根據(jù)臨床需要的不同，每枚栓劑中可以含不同劑量的有效成分，為5--100mg，直腸及毗鄰臟器病癥的治療，劑量可小，遠處臟器病變的治療，劑量可大。藥栓的基質(zhì)可以是油溶性基質(zhì)如可可豆脂等，也可以是水溶性基質(zhì)，如聚乙二醇類。亦根據(jù)不同需要選用，用油溶性基質(zhì)時，棉酚釋較慢，可用于直腸及其毗鄰臟器病變；用水溶性基質(zhì)時，棉酚釋出較快，可用于遠處臟器病變的治療.基質(zhì)的用量同常規(guī)栓劑制作用量，一般為2克左右。
栓劑的制作方法同常規(guī)方法，將藥栓基質(zhì)加熱至其熔點，將所需量的棉酚加入溶化的基質(zhì)攪勻后注入藥栓模具(栓劑形狀可如子彈頭形)，待冷卻固化后取出，包裝，保存在35以下備用。
本發(fā)明制成栓劑后，除仍具有已公開的干擾男性生精功能，抑制生育作用，治療氣管炎、子宮肌瘤、子宮內(nèi)膜異位癥、功能性子宮出血、副睪郁積癥、抗癌等作用功能外，對于治療前列腺炎、前列腺增生、習慣性便秘亦有較好的療效。象前列腺增生，目前多是激素類藥，副作用大，價格昂貴。前列腺炎，一般用抗菌素，療效不理想。而用本發(fā)明不但療效好而且成本低，副作用小。
藥栓進入直腸后，基質(zhì)在體溫溫度溶化，有效成分釋出，通過直腸中、下靜脈及肛管靜脈吸收，吸收速度快而且不經(jīng)過肝臟直接進入大循環(huán)，可防止或減少藥物在肝臟中降解和對肝臟的毒性作用，從而大大提高藥物的生物利用度。另外由于其吸收不經(jīng)過胃、小腸，完全避免了胃腸消化液對藥物的影響，直腸給藥對于直腸及其毗鄰臟器病變的治療更有直接滲透作用。栓劑能使棉酚等有效成分的用量(總量)達到最小，而療效達到最佳。
我們用可可豆脂為藥栓基質(zhì)，制備了每枚含醋酸棉酚5mg的棉酚栓，栓形為子彈頭形，每枚約2克?；颊呙客硪淮我幻度敫亻T內(nèi)使用.應用前后觀察記錄臨床癥狀及B超檢查，連用三個月為一療程，統(tǒng)計療效。結(jié)果子宮肌瘤30例中，治愈11例，好轉(zhuǎn)12例，無效7例；子宮肌腺病30例，治愈3例，好轉(zhuǎn)25例，無效2例；子宮功能性出血30例，治愈15例，好轉(zhuǎn)9例，無效6例；前列腺炎100例，治愈43例，好轉(zhuǎn)32例，無效25例；前列腺增生癥100例，治愈38例，好轉(zhuǎn)45例，無效17例；習慣性便秘100例，治愈68例，好轉(zhuǎn)21例，無效11例.使用中均未發(fā)現(xiàn)明顯毒副作用，無血鉀降低。
上述作為治療前列腺炎、前列腺增生、習慣性便秘的診斷標準和療效標準如下一、前列腺炎診斷標準1、有會陰部脹痛或不適，尿道口有分泌物，尿頻、腰酸、性功能減退等癥狀之三項以上；2、前列腺液檢查白細胞數(shù)大于10個/HP；3、前列腺液培養(yǎng)細菌陽性。
療效標準1、治愈臨床癥狀完全或大部消失，前列腺液常規(guī)檢查白細胞數(shù)少于10個/Hp；細菌培養(yǎng)陰性；2、好轉(zhuǎn)臨床癥狀明顯減輕，前列腺液檢查白細胞數(shù)明顯減少，細菌培養(yǎng)轉(zhuǎn)陰；3、無效癥狀無明顯改善，前列腺液白細胞無變化或細胞培養(yǎng)仍陽性。
二、前列腺增生診斷標準1、有排尿困難，尿頻，夜尿次數(shù)多，尿潴留等癥狀之三項以上；2、經(jīng)腹或直腸B超檢查，排除前列腺癌等惡性病變后，測量前列腺的左右徑及前后徑，根據(jù)Terris氏公式計算，前列腺重量(克)＞33克療效標準1、治愈臨床癥狀完全或大部消失，B超檢查并計算前列腺重量接近或小于33克；2、好轉(zhuǎn)臨床癥狀明顯減輕，B超檢查并計算前列腺重量減少10％；3、無效臨床癥狀無明顯改善，B超檢查并計算前列腺重量減少少于10％。
三、習慣性便秘診斷標準大便干結(jié)，有時糞便可呈球形，甚則排便困難，兩天以上排便一次；排除腸道器質(zhì)性病變所致便秘。
療效標準1、治愈大便變軟或變稀，每日排便1～2次，隨訪半年無復發(fā)；2、好轉(zhuǎn)大便變軟或變稀，每日排便1～2次，停藥后有復發(fā)；3 、無效仍大便干結(jié)，兩天以上排便一次。
權(quán)利要求
l、以棉酚或(和)其衍生物為有效成分的藥，特征在于其劑型為栓劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥，特征在于每枚栓劑中棉酚或(和)其衍生物的量為5～100mg。
3.根據(jù)權(quán)利要求1、2所述的藥，特征在于棉酚或(和)其衍生物的藥用基質(zhì)可以是油溶性基質(zhì)，也可以是水溶性基質(zhì)。
4.以棉酚或(和)其衍生物為有效成分的藥作為治療前列腺炎、前列腺增生、習慣性便秘的藥。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥，特征在于其劑型為栓劑。
全文摘要
本發(fā)明是對棉酚或(和)衍生物為有效成分的藥制成新劑型——栓劑。并作為治療前列腺炎、前列腺增生、習慣性便秘的藥。
文檔編號A61K31/11GK1204510SQ97105968
公開日1999年1月13日 申請日期1997年7月9日 優(yōu)先權(quán)日1997年7月9日
發(fā)明者辛國芳, 王強 申請人:辛國芳