專利名稱：冠心舒吸嗅劑及其制作工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種中成藥，即治療冠心病(心肌缺血、心絞痛)的吸嗅新藥。
冠心病是威脅人類健康的最嚴(yán)重疾病之一，在美國總?cè)丝谒劳鲋?，?/3是因患冠心病而死亡，每年死于冠心病的約70萬人。據(jù)統(tǒng)計，我國冠心病人口死亡率約為30/10萬，目前仍有上升的趨勢。治療冠心病的藥物有西藥和中藥，西藥有硝酸酯類、β受體阻滯劑、鈣拮抗劑等，劑型有片劑、針劑、貼膜，療效確切，但存在不同程度的副作用，特別是長期大量應(yīng)用，有較大的不良反應(yīng)。中醫(yī)藥治療冠心病，根據(jù)其病因病機(jī)，標(biāo)本兼治，具有療效穩(wěn)定、長期服用毒副作用小的優(yōu)點，但由于劑型落后及中藥治則不甚完善，使中醫(yī)藥治療冠心病未能發(fā)揮其應(yīng)有的作用。如目前常用的中藥劑型多為水煎劑，制作服用極不方便，中成藥有片劑、膠囊、貼膏等，但起效緩慢，目前存在著療效需進(jìn)一步提高、劑型需進(jìn)一步完善等問題。已知的一種治療冠心病的氣霧劑，經(jīng)呼吸道霧化給藥，雖起效較快，但因由單純芳香溫通藥組成，久用耗氣傷陰，只宜短暫應(yīng)用，且制作復(fù)雜，成本較高，故未能推廣應(yīng)用。
本發(fā)明的目的是針對上述諸不足，提供一種對冠心病(心肌缺血、心絞痛)起效快、療效高、使用方便、長期應(yīng)用無不良反應(yīng)、通過鼻腔粘膜和呼吸道給藥的吸嗅新藥。
本發(fā)明的目的是通過以下方式來實現(xiàn)的本冠心舒吸嗅劑包括殼體和封裝在殼體內(nèi)的藥物組成，封裝在殼體內(nèi)藥物的組分含量為檀 香15-25％ 川 芎15-20％血 竭4-10％蘇合香1-2％桂 枝5-12％石菖蒲5-12％冰 片10-15％ 五味子10-15％制作工藝除冰片、蘇合香外，余六味混勻后粉碎成中粉(80目粉)，過四號篩，分別將冰片、蘇合香研細(xì)，與上述中粉混勻后過篩，裝入特制的塑料殼體內(nèi)即得。藥粉太粗，其有效成分揮散慢，影響臨床療效，藥粉太細(xì)易吸潮變質(zhì)。冰片后加是因其是從揮發(fā)油中取得的結(jié)晶，極易揮發(fā)，故宜在分裝前加入，以不損其有效成分。蘇合香后加可防其有效成分喪失。本制劑經(jīng)反復(fù)試驗，工藝穩(wěn)定。藥物裝入吸嗅殼體內(nèi)，吸嗅殼體為塑料制品，簡單易作。外型呈子彈樣，長2.5cm。分前后兩部分，前部分呈彈頭狀，其后端外直徑1cm。后部分呈圓柱狀，內(nèi)直徑1cm。后部分恰好套在前部分上，并可旋轉(zhuǎn)推進(jìn)，促進(jìn)藥物揮散和吸收。在殼體前后兩端各有三個孔，利于藥物揮散，為防藥物自行外漏，有孔部分內(nèi)襯有細(xì)篩網(wǎng)。
冠心舒吸嗅劑是根據(jù)中醫(yī)“納鼻而通十二經(jīng)”、“內(nèi)病外治”的理論和冠心病“氣滯”、“血瘀”以及兼痰、兼虛的特點而設(shè)計。我們曾用鼻吸嗅劑治療冠心病80例，取得了較好的療效，冠心舒吸嗅劑是在此基礎(chǔ)上進(jìn)行了實質(zhì)性的改進(jìn)。原方由單純芳香溫通藥組成，冠心舒吸嗅劑在治則、方藥及制作工藝等方面有較大的變動，使療效有了明顯的提高。方中檀香辛香行散，善調(diào)胸膈諸氣，寬胸調(diào)中，為理氣要藥；川芎辛散溫通，既能活血，又能行氣，為血中氣藥。二者為主藥，理氣寬胸、化瘀通絡(luò)止痛。血竭活血散瘀；蘇合香辛香溫通、芳香避穢、開竅醒神、豁痰開郁，二藥為輔，以助行滯散瘀之功效。佐以桂枝溫通經(jīng)脈、助陽化氣；石菖蒲開竅醒神、化痰和胃，且能舒心氣、暢心神、益心志；五味子補肺益腎、益氣生津、寧心安神，可制約辛香溫通之品耗氣傷陰之弊，而使氣旺血行；冰片通諸竅、散郁火、清熱止痛，可防溫?zé)崽^。諸藥合用，通中有補、溫中有清，相輔相成，共奏理氣寬胸、化瘀通絡(luò)、益氣豁痰之功效。鼻為肺之所屬，清陽交合之處，又為一身血脈之所經(jīng)，該藥通過鼻腔，循經(jīng)絡(luò)直達(dá)病所，故療效較好?，F(xiàn)代研究表明，冠心舒吸嗅劑組成藥味含揮發(fā)油較多，如檀香含揮發(fā)油約3-5％，主要成份為白檀醇、白檀烯異戊醛，川芎含揮發(fā)油十五酸乙酯等等。檀香等芳香溫通類藥物對呼吸道粘膜神經(jīng)末梢，特別是冷覺感受器有選擇性興奮作用，對冠脈的調(diào)節(jié)發(fā)生反射性變化，具有解除冠狀動脈痙攣，增加冠脈血流量作用。川芎等活血藥具有擴(kuò)張冠狀動脈，增加冠脈血流量，改善心肌缺血，降低心肌氧耗量，降低血粘度，抗血栓作用。冰片、石菖蒲、蘇合香、五味子可降低心肌氧耗量，提高心肌耐缺氧能力，部分有鎮(zhèn)靜、止痛作用。上述研究結(jié)果提示冠心舒吸嗅劑通過多種環(huán)節(jié)治療冠心病。鼻腔粘膜血管豐富，冠心舒吸嗅劑揮散性強(qiáng)，通過鼻腔粘膜及呼吸道吸收，作用迅速，通過多種作用達(dá)到治療目的。
冠心舒吸嗅劑的優(yōu)點是①劑型新穎獨特本藥與氣霧劑不同，為吸嗅新藥，所含藥味含揮發(fā)油較多，揮散性強(qiáng)，通過鼻腔粘膜和呼吸道吸收，作用迅速、使用方便、工藝簡單、成本低。②治法方藥有所突破傳統(tǒng)氣霧劑治療冠心病單純用芳香溫通類藥物，多耗氣傷陰，只宜短暫應(yīng)用。本藥一是在芳香溫通、活血化瘀之品中配用滋陰斂肺、益氣豁痰之品，既制約辛香走竄藥耗氣傷陰之弊，又使氣旺而促血行；二是配伍祛風(fēng)藥(桂枝)，取其辛溫之性，振奮人體氣化功能，促進(jìn)瘀滯消散，使化瘀效果明顯增強(qiáng)，具有化瘀藥難以達(dá)到的獨特效果。在冠心病中醫(yī)治法上有所獨創(chuàng)。冠心舒吸嗅劑組方精良，配伍合理，作用全面，克服了芳香溫通類藥不宜久用的弊端。③療效有明顯提高冠心舒吸嗅劑對冠心病中醫(yī)證侯、心絞痛、心肌缺血顯效率分別為62.5％、45.16％、35.53％，總有效率分別為91. 67％、90.65％、88.16％。
本發(fā)明結(jié)合下面附圖、實施例作進(jìn)一步說明實施例1取檀香20％、川芎15％、血竭10％、蘇合香1％、桂枝12％、石菖蒲12％、冰片15％、五味子15％。除冰片、蘇合香外，余六味混勻后，粉碎成中粉(80目粉)，過80目篩，分別將冰片、蘇合香研細(xì)，與上述中粉混勻后過篩，分裝入塑料吸嗅殼體(1)內(nèi)。吸嗅殼體外型呈子彈樣(如圖所示，

圖1為基本視圖，圖2為剖視圖)，長2.5cm，分前后兩部分，前部分呈彈頭狀，其后端外直徑1cm，后部分呈圓柱狀，內(nèi)直徑1cm，后部分恰好套在前部分上，并可旋轉(zhuǎn)和推進(jìn)，促進(jìn)藥物揮散與吸收。殼體前后兩端各加工三個透氣孔(2)，利于裝入藥物的(3)揮散，為防藥物自行外漏，有孔部分內(nèi)襯有細(xì)篩網(wǎng)(4)。成品采用泡罩包裝，具有良好的密閉性，使用攜帶方便。
實施例2取檀香25％，川芎20％，血竭10％，蘇合香2％，桂枝10％、石菖蒲8％、冰片15％、五味子10％，制作方法同實施例1。
實施例3取檀香20％、川芎20％、血竭8％、蘇合香2％、桂枝10％、石菖蒲10％、冰片15％、五味子15％，制作方法同實施例1。
冠心舒吸嗅劑是根據(jù)我們治療冠心病多年臨床經(jīng)驗，經(jīng)過反復(fù)修訂而研制成的。根據(jù)實施例1和實施2制成成品，應(yīng)用于臨床，取得較好的療效，實施例3制成成品，療效較前兩種稍有提高，下面進(jìn)一步說明實施例3的臨床療效。根據(jù)《新藥審批辦法》及有關(guān)中藥部分補充規(guī)定的有關(guān)要求，對符合冠心病診斷標(biāo)準(zhǔn)和氣滯血瘀(或兼痰濁、氣虛)辯證標(biāo)準(zhǔn)的240例冠心病患者進(jìn)行了本藥臨床療效的嚴(yán)密觀察，并與復(fù)方丹參片隨機(jī)對照。觀察組240例，每日1粒，每次塞鼻吸嗅30分鐘，日用2次，左右鼻交替吸嗅，心絞痛發(fā)作時可隨時應(yīng)用。對照組83例，復(fù)方丹參片，每次3片，日服3次。兩組療程均為半月。根據(jù)全國統(tǒng)一療效判定標(biāo)準(zhǔn)判斷療效，結(jié)果表明，冠心舒吸嗅劑治療冠心病，其中醫(yī)證候、心絞痛、心電圖心肌缺血顯效率分別為62.50％(150/240)、44.87％(35/78)、35.79％(68/190)，總有效率分別為91.67％(220/240)、82.05％(64/78)、87.89％(167/190)，與對照組相比，三項指標(biāo)均明顯優(yōu)于對照組(等級序值檢驗，P均＜0.01)，未發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)。
典型病例張某，男，干部，以陣發(fā)性心前區(qū)悶痛三年為主訴就診。三年前因勞累突發(fā)心前區(qū)悶痛，持續(xù)兩個小時緩解，心電圖示急性下壁心肌梗塞，經(jīng)治基本恢復(fù)。以后常因勞累而誘發(fā)心前區(qū)疼痛，每次持續(xù)數(shù)分鐘，休息后緩解，口服復(fù)方丹參片無效。近十天上述癥狀加重，頻繁發(fā)作。心慌，氣短，舌質(zhì)暗，苔薄白，脈細(xì)弱，心電圖示陳舊性下壁心肌梗塞，TII、TIII、TV3-V6倒置，診斷冠心病，陳舊性心肌梗塞，勞累性心絞痛。給予冠心舒吸嗅劑，每日1粒，塞鼻吸嗅，每次30分鐘，早、晚各1次，左右鼻交替，1療程后，諸癥消失，心電圖缺血性ST-T明顯好轉(zhuǎn)。
權(quán)利要求
1.一種冠心舒吸嗅劑，它包括殼體(1)和封裝在殼體內(nèi)的藥物(3)組成。本發(fā)明的特征在于殼體上設(shè)有透氣孔(2)，封裝在殼體內(nèi)的藥物包括以下組分，各組分含量(重量比)為檀香15-25％，川芎15-20％，血竭4-10％，蘇合香1-2％，桂枝5-12％，石菖蒲5-12％，冰片10-15％，五味子10-15％。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的冠心舒吸嗅劑，其特征在于殼體(1)外型呈子彈狀，分前后兩部分，其前后端均加工有透氣孔(2)，在有孔部位襯有細(xì)篩網(wǎng)(4)。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的冠心舒吸嗅劑，其特征在于殼體(1)是由塑料制成的。
4.一種用于生產(chǎn)權(quán)利要求1所述的吸嗅劑的制作工藝，其特征在于將上述組分中的檀香、川芎、血竭、桂枝、石菖蒲、五味子混合后粉碎成80目粉，過篩備用，再分別將冰片、蘇合香研細(xì)，與上述六味藥粉混合，最后分裝于殼體內(nèi)即可。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種冠心舒吸嗅劑及制作工藝,它是由檀香、川芎、血竭、蘇合香、桂枝、石菖蒲、冰片、五味子八味藥組成,按一定重量比配制,經(jīng)粉碎、過篩、混勻等工序,分裝入便于吸嗅的塑料殼體內(nèi)而制成。該藥揮散性強(qiáng),經(jīng)鼻腔粘膜和呼吸道給藥,作用迅速、使用方便、長期應(yīng)用無不良反應(yīng)。用于冠心病治療,對中醫(yī)癥候、心絞痛、心肌缺血總有效率分別為91.67%、82.05%、87.89%。
文檔編號A61K9/72GK1176124SQ9711449
公開日1998年3月18日 申請日期1997年9月2日 優(yōu)先權(quán)日1997年9月2日
發(fā)明者杜廷海, 王梅, 岳金明, 呂小紅, 畢明良, 王新蘭 申請人:杜廷海