專利名稱：一種治療艾滋病的口服液及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種治療艾滋病前期(Pre-AIDS)、慢性淋巴結病綜合征(Chronic Lymphadenopathy Syndrome，CLS)、艾滋病相關綜合征(AIDS-related complex，ARC)、“完全型”艾滋病(Fullblown acquired Immuodeficiency Syndrome)等艾滋病的口服藥液，具體地說是主要以天然植物為原料制備的口服液，本發(fā)明還涉及該藥物的制備方法。
目前，還沒有針對艾滋病毒的理想治療方法，現有治療藥物多因毒副作用太大、病毒耐藥性日增、治療費用極高等方面原因，不能滿足社會需求。從天然植物中尋找高效低毒的有效成份已是大勢所趨，而充分挖掘整理傳統醫(yī)學寶庫、根據其獨特的理論來篩選相關藥物不失為一條有效徒徑。
目前中醫(yī)藥治療艾滋病多根據病人臨床辯證而分別采用扶正驅邪、大劑量清熱解毒、滋陰清熱和補氣健脾、活血化瘀、清營涼血，化痰開竅等隨證施治的治療原則，雖有一定療效，但方藥繁多、難分主次、施用不便、療效可重復性較差。
本發(fā)明的目的在于提供一種從天然植物等材料中提取的高效低毒的口服液，用于治療艾滋病本發(fā)明從傳統醫(yī)學理論出發(fā)，系統提出艾滋病是由于陰陽毒(艾滋病毒)戾氣僭入膜原(免疫系統)，伺人體陽氣虧損耗散之機，陰凝經脈、毒耗精氣而導致痰瘀發(fā)熱、耗傷陰津、迫血妄行、內閉外脫等“伏邪九傳”諸多變證，是典型的“始而傷氣，繼而傷血、傷肉、傷筋、傷骨”的“陰陽交”病，采用獨特的溫經涼血、辟穢化濁、驅毒“速離膜原”的除因治則，據此選用傳統醫(yī)藥，對3名艾滋病人取得較好治療效果后，再根據現代醫(yī)學科學觀點，分析傳統醫(yī)藥組方中的有效成分，針對艾滋病毒復制周期的不同階段，提出抗病毒劑可以介入的各種目標，包括阻止病毒與CD4細胞的結合、阻斷病毒與靶細胞膜的融合、抑制病毒RNA轉錄成DNA、阻止DNA的整合及病毒基因的表達、抑制病毒蛋白的產生和裝配、干擾病毒的芽生等可能具有不同的功能基團，從天然植物等材料中選取適合腸胃道吸收的特定配方，采用冷浸、醇提、萃取等不同方法分別提取一種治療艾滋病的有效組份。在沈陽、北京、四川、曼谷等地的臨床研究表明，對臨床各期(種、型)艾滋病療效顯著，而未見明顯毒副作用，使用簡便，可重復性較高，性能優(yōu)于其它常用抗艾滋病藥物。
本發(fā)明的基本原料及配方為1.秋分后采剝已生長5-6年的樟科植物肉桂Cinnamomun Cassia Presl的根皮，曬1-2天，卷成圓筒狀后，陰干，取30-60g；2.秋末采已生長二年的傘形科多年生草本植物當歸Angelica Sinensis(Oliv.)Diels.的根莖，去凈泥土，放置半干后，烘干，取100-200g(甘肅東南部岷縣(古秦州)產質佳)；3. 6-7月間采傘形科多年生草本植物川芎Ligusticum Chuanxiong Hort.的根莖，當莖上的節(jié)盤顯著突出、并略帶紫色時采挖，除去泥沙、炕干，再去須根，稱取50-150g(四川灌縣、重慶產質佳)；4.霜降到立冬期間，待菊科多年生草本植物白術AtractylodesMacrocephala Koidz的下部枝葉枯黃時，挖取已生長2-3年植物的根莖，除去地上部分及須根、泥土，洗凈切片，曬干，取100-200g；5.秋冬時節(jié)采挖姜科植物姜黃Curcuma Longa L.的根莖，洗凈泥土，煮熟至透心為度，曬干，撞去外皮，除去根須再曬干，取100-200g；6. 5-6月和9-10月兩次采收唇形科多年生草本植物廣藿香Pogostemon Cablin(Blanco)Benth.的地上部分，采收后，除去泥土，曬2-3天，堆積悶2天后再曬，再悶，如此反復，堆曬至全干，取100-200g；7.秋冬兩季采挖天南星科多年生草本植物石昌蒲Acorus GramineusSoland.的根莖，除去葉、須根及泥沙，曬干，取100-200g；8.秋冬兩季，采摘胡頹子科植物沙棘Hippophate Rhamnoides L.的成熟果實，除去雜質，干燥后，取100-200g；9.夏秋季采取小檗科多年生草本植物箭葉淫羊藿E.Sagitlatum(S.et.Z.)Maxim的干燥地上部分，曬干，去粗梗及雜質，取100-200g；10.春秋兩季采挖百部科植物直立百部Stemona Sessilifo Lia(Mig.)Franch.et.Sav的塊根，除去根須，洗凈，置沸水略燙或蒸至無白心，取出，曬干，稱取100-200g；11.冬春兩季，當棕櫚科常綠喬木植物檳榔Areca Cathecu L.果實成熟時采摘，剝去果皮，曬干，切片，稱取50-150g；12.夏季唇形科植物益母草Leonurus Heterophyllus Sweet莖葉茂盛，花未開或初開時采割地上部分，曬干，稱取200-300g；13.右旋糖酐40 Dextran40 100ml；14.甘草甜素Glycyrrhizin(GL)800mg。
其制備方法為1.將1-9號原料粉碎、滅菌，再以50％濃度乙醇作夾帶劑，做CO2超臨界流體萃取，得萃取液備用；2.將10-12號原料粉碎、滅菌，再以75％乙醇浸泡25天以上，將藥渣濾掉，再以板框過濾兩遍后得醇提液，送濃縮罐以常壓蒸溜法徹底回收乙醇并得濃縮液，再以中速定性濾紙過濾兩遍后備用；3.將第1、2步驟所得藥液與13-14號原料混合調勻，以過濾兩遍后高壓滅菌。分裝成10小瓶經流通蒸汽30分鐘滅菌得成品。
本發(fā)明的口服液的一有效成份經中國預防醫(yī)學科學院艾滋病研究與檢測中心進行的滅活艾滋病毒檢測表明其含量1∶10稀釋后，對HIV-1型艾滋病毒具有滅活作用。而MT-4細胞生長良好，無任何毒副作用。該口服液經遼寧省藥品檢驗所、泰國衛(wèi)生部芭瓦慕那臨床新藥檢測中心檢測，其急、慢性毒性試驗、致畸、致癌和重金屬含量等安全性檢驗完全合格。另經中國醫(yī)科大學臨床第一醫(yī)院真菌室檢驗該口服液所含有效成份對艾滋病人常見的機會性感染病源如白色念珠菌、毛癬菌、小孢子菌等真菌具有殺滅和抑制作用。
實施例一用于治療艾滋病前期(Pre-AIDS)1.秋分后采剝已生長5-6年的樟科植物肉桂Cinnamomun Cassia Presl的根皮，曬1-2天，卷成圓筒狀后，陰干，取45g；2.秋末采已生長二年的傘形科多年生草本植物當歸Angelica Sinensis(Oliv.)Diels.的根莖，去凈泥土，放置半干后，烘干，取100g(甘肅東南部岷縣(古秦州)產質佳)；3. 6-7月間采傘形科多年生草本植物川芎Ligusticum Chuanxiong Hort.的根莖，當莖上的節(jié)盤顯著突出、并略帶紫色時采挖，除去泥沙、炕干，再去須根，稱取50g(四川灌縣、重慶產質佳)；4.霜降到立冬期間，待菊科多年生草本植物白術AtractylodesMacrocephala Koidz的下部枝葉枯黃時，挖取已生長2-3年植物的根莖，除去地上部分及須根、泥土，洗凈切片，曬干，取120g；5.秋冬時節(jié)采挖姜科植物姜黃Curcuma Longa L.的根莖，洗凈泥土，煮熟至透心為度，曬干，撞去外皮，除去根須再曬干，取100g；6. 5-6月和9-10月兩次采收唇形科多年生草本植物廣藿香Pogostemon Cablin(Blanco)Benth.的地上部分，采收后，除去泥土，曬2-3天，堆積悶2天后再曬，再悶，如此反復，堆曬至全干。取120g；7.秋冬兩季采挖天南星科多年生草本植物石昌蒲Acorus GramineusSoland.的根莖，除去葉、須根及泥沙，曬干。取100g；8.秋冬兩季，采摘胡頹子科植物沙棘Hippophate Rhamnoides L.的成熟果實，除去雜質，干燥后，取150g；9.夏秋季采取小檗科多年生草本植物箭葉淫羊藿E.Sagitlatum(S.et.Z.)Maxim的干燥地上部分，曬干，去粗梗及雜質，取150g；10.春秋兩季采挖百部科植物直立百部Stemona Sessilifo Lia(Mig.)Franch.et.Sav的塊根，除去根須，洗凈，置沸水略燙或蒸至無白心，取出，曬干。稱取100g；11.冬春兩季，當棕櫚科常綠喬木植物檳榔Areca Cathecu L.果實成熟時采摘，剝去果皮，曬干，切片。稱取50g；12.夏季唇形科植物益母草Leonurus Heterophyllus Sweet莖葉茂盛，花未開或初開時采割地上部分，曬干。稱取300g；13.右旋糖酐40 Dextran40 100ml；14.甘草甜素Glycyrrhizin(GL)800mg。其制備方法為1.將1-9號原料粉碎、滅菌，再以50％濃度乙醇作夾帶劑，做CO2超臨界流體萃取，得萃取液備用；2.將10-12號原料粉碎、滅菌，再以75％乙醇浸泡25天以上，將藥渣濾掉，再以板框過濾兩遍后得醇提液，送濃縮罐以常壓蒸溜法徹底回收乙醇并得濃縮液，再以中速定性濾紙過濾兩遍后備用；3.將第1、2步驟所得藥液與13-14號原料混合調勻，以G3中速定性濾紙過濾兩遍后高壓滅菌。分裝成10小瓶經流通蒸汽30分鐘滅菌得成品口服液，用量每天一次，每次一瓶。實施例二用于治療艾滋病相關綜合征(AIDS-related complex，ARC)配方和制備方法與實施例一同，此口服液用量每天二次每次一瓶。實施例三、用于治療“完全型”艾滋病(Fullblown acquired Immuode ficiencySyndrome)配方和制備方法與實施例一同，此口服液用量每天三次每次一瓶。
權利要求
1，一種治療艾滋病的口服液，其特征在于它是由下述重量配比的原料制備的口服液(1).樟科植物肉桂Cinnamomun Cassia Presl的根皮，30-60g；(2).傘形科多年生草本植物當歸Angelica Sinensis(Oliv.)Diels.的根莖，100-200g；(3).傘形科多年生草本植物川芎Ligusticum Chuanxiong Hort.的根莖，50-150g；(4).菊科多年生草本植物白術Atractylodes Macrocephala Koidz的根莖，100-200g；(5).姜科植物姜黃Curcuma Longa L.的根莖，100-200g；(6).唇形科多年生草本植物廣藿香Pogostemon Cablin(Blanco)Benth.的地上部分，100-200g；(7).天南星科多年生草本植物石昌蒲Acorus Gramineus Soland.的根莖，100-200g；(8).胡頹子科植物沙棘Hippophate Rhamnoides L.的成熟果實，100-200g；(9).小檗科多年生草本植物箭葉淫羊藿E.Sagitlatum(S.et.Z.)Maxim的干燥地上部分，100-200g；(10).百部科植物直立百部Stemona Sessilifo Lia(Mig.)Franch.et.Sav的塊根，100-200g；(11).棕櫚科常綠喬木植物檳榔Areca Cathecu L.果仁，50-150g；(12).唇形科植物益母草Leonurus Heterophyllus Sweet的地上部分，200-300g；(13).右旋糖酐40Dext ran40 100ml；(14).甘草甜素Glycyrrhizin(GL)800mg。
2，根據權利要求1所述治療艾滋病的口服液的制備方法，其特征在于①.將(1)-(9)號原料粉碎、滅菌，再以50％濃度乙醇作夾帶劑，做CO2超臨界流體萃取，得萃取液備用；②.將(10)-(12)號原料粉碎、滅菌，再以75％乙醇浸泡25天以上，將藥渣濾掉，再以板框過濾兩遍后得醇提液，送濃縮罐以常壓蒸溜法徹底回收乙醇并得濃縮液，再以中速定性濾紙過濾兩遍后備用；③.將第①、②步驟所得藥液與(13)-(14)號原料混合調勻，過濾兩遍后高壓滅菌。分裝成10小瓶經流通蒸汽30分鐘滅菌得成品。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種治療艾滋病的口服液及其制備方法。是采用獨特的溫經涼血、辟穢化濁、驅毒“速離膜原”的除因治則,選用傳統中藥取得較好療效后,再根據現代醫(yī)學科學觀點。分析其有效成分,針對艾滋病毒復制周期的不同階段,提出抗病毒劑可以介入的各種目標,從天然植物等材料中選取適合腸胃道吸收的特定配方,采用冷浸、醇提、萃取等不同方法分別提取一種治療艾滋病的有效組分,制成口服液,對臨床各期艾滋病療效顯著。
文檔編號A61P31/00GK1178701SQ9711912
公開日1998年4月15日 申請日期1997年10月10日 優(yōu)先權日1997年10月10日
發(fā)明者羅萌 申請人:羅萌