專利名稱：化妝品的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及施用在皮膚上從毛孔中除去角化堵塞物以及同時(shí)遞送皮膚有益活性劑的化妝品。
相關(guān)技術(shù)已有多種用于將活性物質(zhì)遞送到皮膚中的載體存在。這些載體可以是洗液，膏霜，墊片，噴霧劑，甚至可以是面膜。其中一些是留存系統(tǒng)，其它是短暫的洗掉產(chǎn)品?；瘖y品領(lǐng)域的技術(shù)人員都知道載體在將活性物質(zhì)有效地遞送到皮膚過(guò)程中所起的關(guān)鍵作用。
遞送功能不是所考慮的唯一特性。有一些活性物質(zhì)會(huì)被載體降解。例如，抗壞血酸，俗稱維生素C，是非常不穩(wěn)定的物質(zhì)。雖然其易溶于水，但是在水介質(zhì)中會(huì)迅速氧化。已有報(bào)道抗壞血酸在非水介質(zhì)中的溶解性很差，因此就妨礙了其在無(wú)水體系中達(dá)到高水平的活性濃度。已經(jīng)生產(chǎn)出了比此原有成分更穩(wěn)定的衍生物。參見(jiàn)美國(guó)專利5137723(Yamamoto等人)和美國(guó)專利5078989(Ando等人)。已經(jīng)發(fā)明了一種雙包裝方法，其中維生素C粉末和其它組分被分開包裝在不同的容器中，使用前再混合。參見(jiàn)美國(guó)專利4818521(Tamabuchi)。
水相容性醇，例如丙二醇、聚丙二醇和甘油，已經(jīng)與水一起作為共載體被用來(lái)改善抗壞血酸的穩(wěn)定性。參見(jiàn)美國(guó)專利4983382(Wilmott和Znaiden)。
維生素C只是難以配制的化妝品組分的一個(gè)實(shí)例。許多其它類型的維生素，草藥提取物以及α-或β-羥基羧酸都具有一種或多種對(duì)一些遞送載體敏感的特征。
面膜被用來(lái)將草藥提取物遞送到臉部。在這些提取物中，已經(jīng)使用的是甘草酸、α-紅沒(méi)藥醇、甘菊環(huán)、蓍草、款冬、洋蘇草、沒(méi)藥、迷迭香等。參見(jiàn)Slavtcheff等人的美國(guó)專利5614201和美國(guó)專利5482710。據(jù)報(bào)道，這些面膜產(chǎn)品能去除丘疹、污點(diǎn)和痤瘡的發(fā)紅癥狀。不利的是，通過(guò)面膜遞送活性成份需要存在大量的水，這些水可能會(huì)與水敏感性成份起不利反應(yīng)。也需要很長(zhǎng)的干燥時(shí)間來(lái)將水分從施用的面膜材料中蒸發(fā)出去。最后還有，面膜的粘合性相當(dāng)?shù)?。這些產(chǎn)品不足夠粘，從而不能將毛孔堵塞物和積聚的死亡皮膚細(xì)胞有效地粘出，這樣這些堵塞物和死亡細(xì)胞就會(huì)成為化妝品活性成份滲透的阻擋物或至少是妨礙物。
在過(guò)去兩年內(nèi)，毛孔清潔條在許多國(guó)家已進(jìn)入市場(chǎng)。這類產(chǎn)品，例如Kao Biore和Pond’s毛孔清潔條是涂有粘著劑的彈性帶狀片，當(dāng)潤(rùn)濕時(shí)，具有足夠的粘性，能將角化堵塞物從皮膚毛孔中除去。粘著條在皮膚上保持大約15-30分鐘，以使粘著性聚合物能滲入毛孔。把粘著條去掉使得堵塞物就象一層皮一樣被除去。這些產(chǎn)品不含有任何皮膚有益活性劑。實(shí)際上，粘著條的全部概念是清除而不是沉積。
本發(fā)明的一個(gè)目的是提供含維生素、草藥提取物和羥基羧酸的遞送系統(tǒng)，其中所述系統(tǒng)有助于將這些活性物質(zhì)滲入到人體皮膚中。
本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供含維生素、草藥提取物和羥基羧酸的遞送系統(tǒng)，其中在儲(chǔ)存期間所述系統(tǒng)不干擾或不降解活性物質(zhì)。
通過(guò)下面的簡(jiǎn)述和詳述以及實(shí)施例，本發(fā)明的這些和其它目的會(huì)變得顯而易見(jiàn)。
發(fā)明簡(jiǎn)述本發(fā)明提供遞送皮膚活性物質(zhì)的化妝品，其中包括(A)粘著條，包括(i)彈性基質(zhì)片；和(ii)沉積在基質(zhì)片上的組合物，其中含有選自陰離子聚合物、陽(yáng)離子聚合物、非離子型聚合物、兩性聚合物、兩性離子聚合物的聚合物以及其混合物，組合物還含有選自維生素、草藥提取物、α-和β-羥基羧酸、神經(jīng)酰胺、消炎劑、抗微生物劑、血管收縮劑、鋅鹽及其混合物的活性物質(zhì)；當(dāng)臨使用前潤(rùn)濕后，組合物的粘性增加，因此就能增強(qiáng)組合物對(duì)皮膚的粘著性；和(B)將粘著條密封的小袋。
發(fā)明詳述現(xiàn)在已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，設(shè)計(jì)用來(lái)除去角化堵塞物的粘著條還可以作為特殊的載體來(lái)將活性成份遞送到皮膚中。本發(fā)明范圍內(nèi)的活性物質(zhì)是維生素、草藥提取物、α-和β-C1-C30羥基羧酸、神經(jīng)酰胺、消炎劑、抗微生物劑、血管收縮劑、鋅鹽及其混合物。
本發(fā)明范圍內(nèi)的維生素包括維生素A、維生素B、維生素C、維生素E及其混合物。最優(yōu)選的是維生素C，維生素C定義為不僅包括抗壞血酸，還包括抗壞血酸的鹽和酯，例如抗壞血酸磷酸酯鎂、抗壞血酸棕櫚酸酯、L-抗壞血酸硬脂酸酯，去氫抗壞血酸，維生酶C和其混合物。因?yàn)榫S生素C在水存在下非常不穩(wěn)定，而在非水介質(zhì)中溶解性又相當(dāng)差，因此本發(fā)明的粘著性載體對(duì)于遞送維生素C特別有用。維生素C的這些問(wèn)題在本發(fā)明的載體體系中被克服了，其中在生產(chǎn)過(guò)程中，維生素C與水介質(zhì)僅接觸很短的一段時(shí)間便傳送到彈性基質(zhì)上。之后幾乎所有水分都被立即除去。終產(chǎn)品可含有低于20％的水分，而通常含有低于10％、最優(yōu)選低于7％的水分。
本發(fā)明范圍內(nèi)的維生素A包括視黃醇、視黃酸以及視黃基C2-C22脂肪酸酯。在這些酯中，最優(yōu)選的是視黃基棕櫚酸酯和視黃基亞油酸酯。維生素E能以生育三烯酚、α-生育酚、β-生育酚、γ-生育酚和δ-生育酚的形式提供。包括在維生素E范圍內(nèi)的有維生素E C2-C22脂肪酸酯，包括維生素E醋酸酯、維生素E亞油酸酯和維生素E棕櫚酸酯。維生素B能以硫胺、核黃素、煙酸、泛酸、生物素、鈷胺素、鹽酸吡哆素、吡哆胺二鹽酸鹽、吡哆醛、磷酸吡哆醛、葉酸、肌醇和其混合物及復(fù)合物的形式存在。術(shù)語(yǔ)維生素還可以包括thaproline、L-胡蘿卜素、煙酸、煙酰胺和環(huán)孕酮乙酸酯。
特別適于本發(fā)明的草藥提取物是抗氧化劑或游離基抑制劑。這些提取物的實(shí)例包括
對(duì)于控制皮脂/油特別有效的草藥提取物包括蒔蘿、辣根、燕麥、楝樹、甜菜、花椰菜、茶葉、南瓜、大豆、大麥、胡桃、亞麻、人參、罌粟、鱷梨、豌豆、芝麻、蒲公英、小麥、蕁麻、腰果、菠蘿、蘋果、蘆筍、巴西堅(jiān)果、鷹嘴豆、園柚、橙子、黃瓜、蕎麥、草莓、銀杏、西紅柿、烏飯樹、豇豆和葡萄的提取物。
其它合適的草藥提取物是常春藤馬栗樹提取物、積雪草提取物、迷迭香酸、甘草酸酯衍生物、α-紅沒(méi)藥醇、甘菊環(huán)及其衍生物、積雪草苷、sericoside、螺可吉寧、七葉素、escolin、樺木酸及其衍生物、兒茶素及其衍生物。
α-和β-C2-C30羥基羧酸也適于用本發(fā)明的粘著條遞送。β-羥基羧酸的實(shí)例主要是水楊酸和其C1-C30酯以及鹽衍生物。合適的α-羥基羧酸的實(shí)例包括(但不限于)α-羥基乙酸(乙醇酸)α-羥基苯乙酸(苦杏仁酸)α-羥基丙酸(乳酸)α-羥基丁酸α-羥基己酸α-羥基辛酸α-羥基壬酸α-羥基癸酸α-羥基十一烷酸α-羥基十二烷酸(α-羥基月桂酸)α-羥基十四烷酸α-羥基十六烷酸α-羥基十八烷酸α-羥基二十八烷酸；α-羥基二羧酸；二羥基丁二酸(酒石酸)2-羥基丁二酸(蘋果酸)2-羥基丙二酸2-羥基己二酸2-羥基辛二酸2-羥基癸二酸2-羥基十二烷二酸
2-羥基十四烷二酸2-羥基十六烷二酸α-羥基三羧酸；2-羥基1，2，3-丙三酸(檸檬酸)1-羥基1，2，3-丙三酸(異檸檬酸)及其混合物。
術(shù)語(yǔ)“α-和β-羥基羧酸”也包括α-和β-羥基羧酸的C1-C30酯和鹽(例如鉀鹽、鈉鹽、銨鹽、三乙醇銨鹽)。根據(jù)組合物的pH，其中也可以存在鹽和酸的混合物。
為了改善皮膚滲透性和效力，優(yōu)選的α-羥基羧酸是一羧酸。
羥基酸更優(yōu)選選自乳酸、乙醇酸、苦杏仁酸和其混合物，通過(guò)增強(qiáng)透皮吸收來(lái)使組合物的效力達(dá)到最佳。最優(yōu)選的是L型α-羥基羧酸。
適用于本發(fā)明的神經(jīng)酰胺是鞘脂或植物鞘脂，包括神經(jīng)酰胺1、神經(jīng)酰胺3和神經(jīng)酰胺6。
本發(fā)明的消炎劑的實(shí)例是類皮質(zhì)激素，例如倍他米松17-醋酸酯、消炎痛、酮基布洛芬、氟滅酸、布洛芬、雙氯芬酸鈉、二氟苯水楊酸、二氟苯氧苯乙酸、萘普生、piroxidam和舒林酸。本發(fā)明的殺微生物劑的實(shí)例包括chlorohexidine、雙辛氫啶、3，4，4’-三氯二苯脲(tricarbanilide)、2，4，4’-三氯-2-羥基苯醚(三氯森)、氯化十六烷基吡啶、苯扎氯銨、C2-C20有機(jī)過(guò)氧化合物(例如過(guò)氧化苯甲酰)及其混合物。血管收縮劑的實(shí)例是罌粟堿、可立寧、維司那定、凱林、bebellin和煙胺羥丙茶堿衍生物。有效的鋅鹽包括Zinc thaproline、氯化鋅、硫酸鋅、酚磺酸鋅和硫氧吡啶鋅。在上述一種或多種活性成份范疇內(nèi)的其它物質(zhì)包括雷瑣辛、壬二酸、草氨酸和cyoctol。
在本發(fā)明中，按組合物的重量計(jì)，活性成份的含量可以是0.00001％-40％，優(yōu)選0.01％-20％，最優(yōu)選0.1％-10％，在某些情況下，可以為1％-8％。當(dāng)然，維生素和草藥提取物通常以比羥基羧酸低的水平使用。因此，對(duì)于維生素A、維生素B和維生素E，按組合物的重量計(jì)，其含量可以是0.0001％-1％，優(yōu)選0.001％-0.5％。而維生素C能以更高的水平使用，按組合物的重量計(jì)，其含量?jī)?yōu)選為0.01％-40％，最優(yōu)選0.1％-30％。
在本發(fā)明的組合物中，按組合物的重量計(jì)，羥基羧酸的含量?jī)?yōu)選為0.5％-20％，更優(yōu)選1％-15％，最優(yōu)選3.0％-12.0％。
本發(fā)明的活性成份應(yīng)配制在浸透粘著性組合物的彈性基質(zhì)片上，其中所述粘著性組合物含有陰離子聚合物、陽(yáng)離子聚合物、非離子聚合物、兩性聚合物或兩性離子聚合物。在干燥狀態(tài)時(shí)，組合物優(yōu)選(但不是必須)接觸時(shí)沒(méi)有粘性。將帶有組合物的基質(zhì)片密封在小袋中，尤其是層壓箔小袋以控制含濕量。
本發(fā)明的包裝小袋一般是各種各樣的層壓箔包裝袋。它們是熱封的并且使用了蒸氣(例如濕氣)傳輸率很低(其傳輸率為每天吸取或損失的揮發(fā)性流體低于5％、優(yōu)選低于1％)的箔。適用于小袋的壁可使用聚酯、聚乙烯或聚丙烯片，可將幾層片層壓在一起。這些壁層也可以涂上蠟或其它揮發(fā)性流體不能透過(guò)的材料。
本發(fā)明化妝品是這樣使用的，將粘著條從其通常是單獨(dú)分裝的包裝小袋中取出，可直接將基質(zhì)片上組合物潤(rùn)濕，或通過(guò)將臉部準(zhǔn)備與組合物接觸的部分潤(rùn)濕來(lái)間接地潤(rùn)濕組合物。在上述兩種情況下，潤(rùn)濕劑與組合物相互作用，于是組合物變粘，并且具有足夠的流動(dòng)性使其能流到皮膚毛孔中。從將粘著條從包裝小袋中取出到其開始使用之間的時(shí)間可以是5秒到幾小時(shí)，一般是10-20秒。純水是優(yōu)選的潤(rùn)濕劑，但也可采用其它液體系統(tǒng)或凝膠，合適的潤(rùn)濕劑包括醇，例如乙醇，丙醇，丙二醇，聚乙二醇，聚丙二醇，尤其是這些醇與水的混合物。凝膠通常由用結(jié)構(gòu)劑，如聚羧乙烯制劑增稠的結(jié)構(gòu)液體(尤其是水)構(gòu)成。
潤(rùn)濕以后，組合物覆蓋于皮膚的被處理區(qū)域變干。在變干過(guò)程中，角化堵塞物就附著性地粘在組合物上。有利的變干期限是1分鐘-5小時(shí)，優(yōu)選5分鐘-1小時(shí)，最優(yōu)選10-20分鐘。之后，將粘有角化堵塞物的干燥組合物從皮膚上剝下來(lái)。
組合物的流動(dòng)性可用軟化點(diǎn)來(lái)衡量。其軟化點(diǎn)應(yīng)該在1-400帕斯卡、優(yōu)選20-200帕斯卡、最優(yōu)選50-100帕斯卡范圍內(nèi)。
組合物含有粘著性聚合物，聚合物可以是陰離子聚合物、陽(yáng)離子聚合物、非離子型聚合物、兩性聚合物、兩性離子聚合物或其混合物?；旌衔锟梢允峭惥酆衔锘虿煌惥酆衔锏幕旌衔?。后者的實(shí)例，并且是優(yōu)選實(shí)施方案的混合物是陰離子聚合物和非離子聚合物的混合物。
適用于制粘性膜沉積物的非離子聚合物的實(shí)例是，醋酸乙烯酯和巴豆酸的共聚物，醋酸乙烯酯、巴豆酸和α-支鏈飽和脂肪單羧酸乙烯酯，如新癸酸乙烯酯的三元共聚物；甲基乙烯基醚和馬來(lái)酸酐(摩爾比約為1.1)的共聚物，其中所述共聚物有50％被含有1-4個(gè)碳原子的飽和醇，如乙醇或丁醇酯化；以及丙烯酸共聚物，三元共聚物等，其中含有丙烯酸或異丁烯酸與一種或多種含有1-22個(gè)碳原子的飽和醇形成的丙烯酸酯或異丁烯酸酯，例如異丁烯酸甲酯、丙烯酸乙酯、異丁烯酸乙酯、丙烯酸正丁酯、丙烯酸叔丁酯、異丁烯酸叔丁酯、異丁烯酸正丁酯、丙烯酸正己酯、丙烯酸正辛酯、十二烷基異丁烯酸酯和二十二烷基丙烯酸酯，與含有1-6個(gè)碳原子的二醇形成的丙烯酸酯或異丁烯酸酯，例如羥丙基異丁烯酸酯和羥乙基丙烯酸酯，苯乙烯，乙烯基己內(nèi)酰胺，醋酸乙烯酯，丙烯酰胺，烷基中含有1-8個(gè)碳原子的烷基丙烯酰胺和異丁烯酰胺，例如甲基丙烯酰胺、叔丁基丙烯酰胺和正辛基丙烯酰胺，以及其它相容的不飽和單體。一個(gè)具體實(shí)例是異丁烯酸、丙烯酸正丁酯和丙烯酸乙酯(例如其相互之間的重量百分比的比例是31∶42∶27)的乳液聚合三元共聚物。
非離子粘性聚合物的其它實(shí)例是N-乙烯吡咯烷酮的均聚物和N-乙烯吡咯烷酮與相容的非離子單體，如醋酸乙烯酯的共聚物以及丙烯酸乙酯、異丁烯酸丁酯和異丁烯酸甲酯的三元共聚物。具有不同重均分子量的含有N-乙烯吡咯烷酮的非離子聚合物可從ISP公司購(gòu)得，例如商品名為PVP K-90、平均分子量約為630000的N-乙烯吡咯烷酮的均聚物，和商品名為PVP K-120、平均分子量約為1000000的N-乙烯吡咯烷酮的均聚物。特別優(yōu)選的是作為未中和樹脂，以商品名GabtrezS-97 BF從ISP公司出售的聚(甲基乙烯基醚/馬來(lái)酸酐)。
陰離子粘著性聚合物通常是從具有羧酸官能團(tuán)的非離子型粘著性聚合物衍生來(lái)的。使用堿性試劑來(lái)中和羧酸或酸酐以將其轉(zhuǎn)化成陰離子鹽。合適的中和劑的實(shí)例包括2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇(AMPD)；2-氨基-2-乙基-1，3-丙二醇(AEPD)；2-氨基-2-甲基-1-丙醇(AMP)；2-氨基-1-丁醇(AB)；一乙醇胺(MEA)；二乙醇胺(DEA)；三乙醇胺(TEA)；一異丙醇胺(MIPA)；二異丙醇胺(DIPA)；三異丙醇胺(TIPA)；和二甲基硬脂酰胺(DMS)。最優(yōu)選AMP。
特別優(yōu)選的陰離子聚合物是聚(甲基乙烯基醚/馬來(lái)酸酐)和聚苯乙烯磺酸的鹽。前者是通過(guò)將GabtrezS-97 BF至少部分中和獲得的，后者是從國(guó)際淀粉和化學(xué)公司購(gòu)得的，其商品名為Versa TL-501和Flexan130，分子量分別為大約500000和100000。其它可以使用的聚合物膜是如下表所列的市售商品。
表I
適用于本發(fā)明的陽(yáng)離子粘著性聚合物可以用單體制備成均聚物或共聚物，所述單體包括二甲基氨基乙基丙烯酸酯(DMAEA)，二甲基氨基乙基異丁烯酸酯(DMAEMA)，二甲基氨基丙基丙烯酰胺(DMAPAAm)，和二甲基氨基丙基異丁烯酰胺(DMAPMAAm)，這些單體都是具有二烷基氨基的丙烯(異丁烯)酰胺或丙烯(異丁烯)酸酯；
二甲基氨基苯乙烯(DAMSt)和二甲基氨基甲基苯乙烯(DMAMSt)以及具有二烷基氨基的苯乙烯；乙烯基吡啶，如4-乙烯基吡啶和2-乙烯基吡啶；和將所述單體用已知的季銨化劑，例如鹵代烷、芐基鹵、烷基磺酸或芳基磺酸、或二烷基硫酸酯進(jìn)行季銨化反應(yīng)而得到的的季銨化產(chǎn)品。
合適的兩性粘著性聚合物是用下述單體制成的聚合物，例如N-(3-磺基丙基)-N-丙烯酰氧乙基-N，N-二甲基銨甜菜堿，N-(3-磺基丙基)-N-異丁烯酰胺基丙基-N，N-二甲基銨甜菜堿，N-(3-羧甲基)-N-異丁烯酰胺基丙基-N，N-二甲基銨甜菜堿，和N-羧甲基-N-異丁烯酰氧乙基-N，N-二甲基銨甜菜堿。
當(dāng)陽(yáng)離子聚合物和兩性聚合物的的成鹽基團(tuán)沒(méi)有電離時(shí)，優(yōu)選通過(guò)用已知的酸或已知的堿中和來(lái)使其電離，所述的酸有，例如鹽酸和硫酸，它們是無(wú)機(jī)酸；乙酸、丙酸、乳酸、琥珀酸、乙醇酸，它們是有機(jī)酸，所述的堿有，例如三乙胺、三甲胺，它們是叔胺；氨；或氫氧化鈉。
大多數(shù)適用于本發(fā)明的聚合物在干燥時(shí)都相當(dāng)易碎。因此，它們需要有彈性基質(zhì)片支持表面。本發(fā)明的基質(zhì)片既可以是閉塞性的，也可以是非閉塞性的。優(yōu)選(但不一定)基質(zhì)片是非閉塞性的，這樣當(dāng)膜形成后能容許水分從沉積的聚合物中蒸發(fā)出去。通過(guò)使用具有物理孔隙(例如孔通道)的疏水性基質(zhì)或其中的構(gòu)建材料本身具有透氣性的疏水性基質(zhì)來(lái)使基質(zhì)片具有非閉塞性或透氣性。合適的材料包括纖維素纖維，例如人造纖維，羊毛，棉花，亞麻制品，熱塑性纖維及其混合物?？梢允强椩煳锘蚍强椩煳铩７强椩烊嗽炖w維是優(yōu)選的基質(zhì)。纖維素纖維與熱塑性纖維混合制成的材料也可以使用。例如，疏水性聚丙烯/人造纖維混合物可用于本發(fā)明。
組合物與基質(zhì)的用量比例為0.1∶1-1000∶1、優(yōu)選0.5∶1-100∶1、最優(yōu)選0.8∶1-10∶1的重量比是有利的。通常，聚合物占沉積在基質(zhì)片上的組合物重量的50-100％、優(yōu)選75-99％、最優(yōu)選85-95％。
組合物中還可以含有較少的輔助成份，例如香料，遮光劑和著色劑，所述輔助劑分別以能完成其各自功能的有效量存在。
下述實(shí)施例將更詳細(xì)地舉例說(shuō)明本發(fā)明的實(shí)施方案。除非另外指明，否則實(shí)施例和后面所附的權(quán)利要求中的所有份數(shù)、百分比和比例都是按重量計(jì)算的。
實(shí)施例1評(píng)價(jià)不同的聚合物從皮膚中除去角化堵塞物的粘著效果。將列在下面表II中的聚合物涂在非織造結(jié)合有樹脂的人造纖維上(1盎司/平方碼)。在涂布操作中使用輥上刮刀。涂布完之后，將此涂有聚合物的非織造基質(zhì)片放在對(duì)流烤箱中于75℃干燥。然后將其切成小片。
將試驗(yàn)小片貼在受試者臉部有一些堵塞毛孔的區(qū)域。計(jì)數(shù)堵塞毛孔的數(shù)量。將水涂在小片上，然后將濕的一側(cè)貼在試驗(yàn)區(qū)域上。接下來(lái)讓小片變干，然后將其剝落。當(dāng)被除去的堵塞物呈現(xiàn)在粘著片上時(shí)，計(jì)數(shù)其數(shù)量。計(jì)算堵塞物被除去的百分比以反映測(cè)試產(chǎn)品的效力。
表I
實(shí)施例2用輥上刮刀將聚(甲基乙烯基醚/馬來(lái)酸酐)Gantrez S-97 BF涂在不同的非織造材料上(25mil)。涂布結(jié)束后，將非織造材料放在對(duì)流烤箱中于75℃干燥，然后切成小片。測(cè)試步驟與實(shí)施例1相類似。結(jié)果列在表II中。
表II
實(shí)施例3進(jìn)行下述試驗(yàn)，以證實(shí)使用粘著條(臨使用前用水活化)在遞送皮膚有益活性劑過(guò)程中的效力。更具體地說(shuō)，下述試驗(yàn)是關(guān)于具有抗氧化作用的維生素C的遞送。
測(cè)定抗氧化活性的脂類過(guò)氧化試驗(yàn)在面部皮膚中，易受損害的游離基目標(biāo)物是脂。脂類過(guò)氧化會(huì)導(dǎo)致膜流動(dòng)性改變，膜結(jié)合酶和受體的活性改變，離子滲透性改變，蛋白和DNA被破壞以及引起突變，這些都是導(dǎo)致皮膚不健康的原因。UV輻射、臭氧、環(huán)境污染物以及其它因素都可以誘發(fā)皮膚中的脂類過(guò)氧化。雖然不希望受理論的束縛，但是據(jù)信，過(guò)氧化作用的引發(fā)包括從位于聚不飽和脂肪酸的兩個(gè)相鄰雙鍵之間的亞甲基碳上奪取氫原子，結(jié)果導(dǎo)致形成脂自由基，L。在膜雙層間，氧與脂自由基反應(yīng)生成脂過(guò)氧基，LOO。這個(gè)反應(yīng)很快，接近理論上的擴(kuò)散速率。然后，脂過(guò)氧基可連鎖引發(fā)形成其它的脂自由基，同時(shí)其本身生成脂氫過(guò)氧化物，LOOH。
試驗(yàn)步驟和結(jié)果試驗(yàn)包括4個(gè)受試者。將含有如實(shí)施例2所述的Gantrez S-97 BF的大小約為1×3英寸的粘著條涂在PGI 5255人造纖維片上，然后切成兩半。將其中一半作為空白或?qū)φ諚l。把另一半用抗壞血酸的水溶液浸泡，然后立即置于烤箱中干燥以獲得非粘性條。把這一半粘著條與另一半空白條一起潤(rùn)濕使再產(chǎn)生粘性。然后把兩半粘著條都貼在每一受試者的前額上。在前額上保留15分鐘。
除去對(duì)照條和含有抗壞血酸的粘著條之后，在第30分鐘、1小時(shí)和3小時(shí)，從每一個(gè)位點(diǎn)上提取皮脂片(Sebutape)樣本。在所有試驗(yàn)中，皮脂都是用Instant Sebutape(CuDerm公司，Dallas，TX，1 cm2樣本面積)，在受試者的前額上以相等的壓力放置15秒來(lái)收集的。
將塑性取樣區(qū)域從紙板后面剝下來(lái)。然后在試管中用100∶1的異丙醇處理Sebutape。將試管渦旋直到Sebutape飽和為止。然后用K-測(cè)試LPO-CC分析儀(Kamiya Biochemical公司，西雅圖，WA)測(cè)定脂氫過(guò)氧化物的含量。測(cè)定脂氫過(guò)氧化物的分析如下在血紅蛋白存在下，脂氫過(guò)氧化物被還原成羥基衍生物(脂醇)，10-N-甲基氨基甲?；?3，7-二甲基氨基-10 H-吩噻嗪(MCDP)產(chǎn)色劑(chromagen)以等摩爾反應(yīng)被氧化裂解生成亞甲藍(lán)。然后在675nm以比色法測(cè)定亞甲藍(lán)來(lái)定量測(cè)定脂氫過(guò)氧化物(Kamiya Biochemical公司，測(cè)定法)。依據(jù)下式計(jì)算LPO值LPO(nmol/ml)＝(樣本吸收度-空白樣吸收度)/(標(biāo)準(zhǔn)吸收度-空白樣吸收度)×50測(cè)定結(jié)果列在表III中。
表III
在30分鐘的這組本中，對(duì)于4個(gè)受試者，用對(duì)照粘著條處理過(guò)的位點(diǎn)中，脂氫過(guò)氧化物值都比用抗壞血酸鹽處理過(guò)的位點(diǎn)低。據(jù)信，產(chǎn)生這一結(jié)果的原因是，對(duì)照粘著條比含有抗壞血酸鹽的粘著條的粘著性要好，因此從皮膚中清除去了更多的脂。在1小時(shí)這組樣本中，4個(gè)受試者中有2個(gè)在其用抗壞血酸鹽處理過(guò)的位點(diǎn)中，脂氫過(guò)氧化物水平比對(duì)照(空白)位點(diǎn)要低。此外，所有用抗壞血酸鹽處理過(guò)的位點(diǎn)其值都比最初30分鐘時(shí)低。3小時(shí)后，4個(gè)受試者中有3個(gè)在其用抗壞血酸鹽處理過(guò)的位點(diǎn)中表現(xiàn)出比對(duì)照位點(diǎn)低的脂氫過(guò)氧化物值。很明顯，經(jīng)過(guò)一段時(shí)間后，抗壞血酸鹽能非常有效地抗皮膚氧化。
前面的描述和實(shí)施例舉例說(shuō)明了所選擇的本發(fā)明的實(shí)施方案，這只是舉例說(shuō)明而已。
權(quán)利要求
1.遞送皮膚活性物質(zhì)的化妝品，其中包括(A)粘著條，包括(i)彈性基質(zhì)片；和(ii)沉積在基質(zhì)片上的組合物，其中含有選自陰離子聚合物、陽(yáng)離子聚合物、非離子型聚合物、兩性聚合物、兩性離子聚合物的聚合物以及其混合物，組合物還含有選自維生素、草藥提取物、α-和β-羥基羧酸、神經(jīng)酰胺、消炎劑、抗微生物劑、血管收縮劑、鋅鹽及其混合物的活性物質(zhì)；當(dāng)臨使用前潤(rùn)濕后，組合物的粘性增加，因此就能增強(qiáng)組合物對(duì)皮膚的粘著性；和(B)將粘著條密封的小袋。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的化妝品，其中所述維生素選自維生素A、維生素B、維生素C、維生素E及其混合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2的化妝品，其中所述維生素C選自抗壞血酸、抗壞血酸磷酸酯鎂、抗壞血酸棕櫚酸酯、L-抗壞血酸硬脂酸酯，去氫抗壞血酸，維生酶C及其混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1的化妝品，其中活性成份的含量是重量的0.00001％-40％。
5.根據(jù)權(quán)利要求1的化妝品，其中所述基質(zhì)片是人造纖維。
6.根據(jù)權(quán)利要求1的化妝品，其中沉積的聚合物和基質(zhì)片的重量比是0.1∶1-1000∶1。
7.根據(jù)權(quán)利要求1的化妝品，其中聚合物的含量是沉積在基質(zhì)片上的組合物重量的50％-100％。
8.根據(jù)權(quán)利要求1的化妝品，其中所述聚合物是聚乙烯吡咯烷酮。
9.根據(jù)權(quán)利要求1的化妝品，其中所述聚合物是聚(甲基乙烯基醚/馬來(lái)酸酐)共聚物。
10.根據(jù)權(quán)利要求1的化妝品，其中組合物流動(dòng)性的特征是，其軟化點(diǎn)為1-400帕斯卡。
全文摘要
本發(fā)明提供了用于遞送皮膚活性物質(zhì)的化妝品,其中是通過(guò)將角化堵塞物從皮膚毛孔中除去的粘著條來(lái)遞送的。本發(fā)明的化妝品是粘著條,其中包括沉積有組合物的基質(zhì)片,所述組合物含有粘著性聚合物。組合物基本上是陰離子聚合物、陽(yáng)離子聚合物、非離子型聚合物、兩性聚合物、兩性離子聚合物,潤(rùn)濕時(shí)組合物的粘著性增加,在敷到皮膚上之前將其潤(rùn)濕,以增加組合物的粘著性。通過(guò)此粘著條遞送的皮膚活性劑包括維生素、草藥提取物、α－和β－羥基羧酸、神經(jīng)酰胺、消炎劑、殺微生物劑、血管收縮劑、鋅鹽及其混合物。粘著條密封在小袋中以防潮。
文檔編號(hào)A61L15/44GK1255847SQ98805109
公開日2000年6月7日 申請(qǐng)日期1998年3月10日 優(yōu)先權(quán)日1997年3月20日
發(fā)明者B·A·克羅蒂, P·E·明納, A·W·約翰遜, A·P·茲奈登, J·M·科雷, A·瓦格斯, A·J·梅耶斯, B·A·蘭格 申請(qǐng)人:尤尼利弗公司