專利名稱：口腔清潔用組合物及使用它的清潔方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及可攝食性口腔清潔用組合物。
背景技術(shù)：
除去口內(nèi)食物殘?jiān)?，減少口喉內(nèi)的微生物數(shù)量以及除去并抑制牙斑和結(jié)石沉積，對于增強(qiáng)個(gè)人健康感(清新的呼吸、口氣和口感)和預(yù)防口腔疾病非常重要。因?yàn)榭谇画h(huán)境適于微生物生長，而且總是接觸到食物和微生物，同時(shí)因?yàn)檠腊吆徒Y(jié)石不斷沉積在牙齒上，所以理想的口腔清潔方法及其組合物必須滿足三個(gè)條件a)具有良好的清潔和殺菌性能；b)能夠除去牙斑和結(jié)石，并防止其形成；c)長期使用，方便安全。而傳統(tǒng)的口腔清洗劑和牙粉在上述三個(gè)方面均有缺陷。
為了維護(hù)良好的口腔衛(wèi)生，達(dá)到上述全部目標(biāo)，做法非常復(fù)雜，需要使用大量應(yīng)用范圍受限的方法和組合物，所以帶來諸多不便。因?yàn)檫@樣做要求有各種設(shè)備、準(zhǔn)備過程和諸如用力摩擦、刷、推、沖洗等的方法，相應(yīng)設(shè)備從牙刷到牙簽、牙線、膠質(zhì)軟糖和泡沫漱口劑等，而且經(jīng)常要用到水、水池、水管、瓶子及私人物品。
目前，許多維護(hù)口腔衛(wèi)生的方法不是鼓勵(lì)人們進(jìn)行生理清洗和完善消毒機(jī)制，卻往往起到相反作用。大多數(shù)做法沒有或者很少注意口腔背部和喉上部區(qū)域。
鑒于時(shí)間和財(cái)力花費(fèi)以及為了雅觀起見，大多數(shù)人采用一種簡化的、不完整的口腔護(hù)理方法。許多情況下，由于人們認(rèn)為，無論怎樣進(jìn)行口腔護(hù)理，都不可能避免每年一次或多次光顧牙醫(yī)進(jìn)行痛苦的刮牙和磨光，所以人們更少進(jìn)行口腔護(hù)理。當(dāng)口喉內(nèi)因?yàn)槭澄餁堅(jiān)逊e及細(xì)菌繁殖而產(chǎn)生不良的口氣或味道時(shí)，人們通常會(huì)用更易于接受的、更強(qiáng)的味道或氣味如薄荷味來掩飾，而不是清洗?？傊壳跋M(fèi)者可以使用的口腔清潔方法及組合物無法滿足個(gè)人希望維護(hù)口腔衛(wèi)生的要求，即保持口腔清潔，無牙斑及結(jié)石，不需定期去看牙醫(yī)。尤其缺乏一種簡單價(jià)廉、從消費(fèi)者角度出發(fā)的口腔護(hù)理方法，這種方法應(yīng)基于口腔本身的生理機(jī)理，并起到如下作用1)在兩餐及兩次進(jìn)食之間保持口腔清潔；2)預(yù)防牙斑和結(jié)石沉積；3)除去由于未能堅(jiān)持預(yù)防措施而形成的牙斑和結(jié)石沉積物。本發(fā)明正是體現(xiàn)了上述策略。
相關(guān)文獻(xiàn)許多相關(guān)專利公開了標(biāo)題組合物中一種或多種組分的應(yīng)用，包括美國專利US P 4191744，4849227，4666708，5630999，5120528，3954962，5662888，5514366，5338538，4374822，4107291，5597562，5380530，5320831，5560905，5578294，5620679，5622689，5032387，5143720和5316758。
發(fā)明概述本發(fā)明涉及食用口腔清潔和衛(wèi)生組合物及其在減少口內(nèi)牙斑及結(jié)石沉積、改善口腔清潔和牙齒光滑度方面的應(yīng)用?；钚猿煞职ㄟx自清洗劑即表面活性劑、螯合劑和蛋白質(zhì)絮凝劑(凝結(jié)劑/變性劑/沉淀劑)這三類的、安全有效量的一種或多種物質(zhì)。此外，還可以包括一種或多種唾液刺激劑和具有溶菌作用的滲透性活性物質(zhì)。在本發(fā)明的優(yōu)選方案中，提供了如下組成的硬糖約0.01～20％的表面活性劑，特別是烷基硫酸鹽如十二烷基硫酸鈉；約0.01～10％的螯合劑，特別是多元羧酸如檸檬酸；0.01～10％的蛋白質(zhì)絮凝劑，特別是鞣酸。刺激唾液分泌可以依靠酸性，由例如檸檬酸的多元羧酸(含量0.1～10％)提供，也可以通過口香糖媒介的咀嚼活動(dòng)來完成。因此，必要的活性成分可以由少于五種的化合物提供(即一種化合物可以同時(shí)提供幾種活性成分)。象檸檬酸，既可作螯合劑，又可作唾液刺激劑；而構(gòu)成硬糖或者作為口香糖配方一部分的糖或糖醇(含量約60～99％)則具有滲透作用。
具體方案描述本發(fā)明公開的組合物含有表面活性劑、蛋白質(zhì)絮凝劑和螯合劑，此外，還可以含有唾液刺激劑和滲透性活性物質(zhì)，它們共同起到消除上腭余味、減少口內(nèi)食物殘?jiān)?、降低口?nèi)微生物菌落量和抑制牙斑及結(jié)石沉積的作用。該組合物可以進(jìn)一步含有惰性成分。所有成分均可口服攝入，而且優(yōu)選是獲美國FDA批準(zhǔn)的(GRAS)食品或食品添加劑。鑒于其可食用性，本組合物可以不用諸如牙刷、牙線、水池等傳統(tǒng)口腔清潔劑用必需品。這里的許多配方也不存在廢物處理問題。使用者唯一要做的是將其吞下。當(dāng)制成硬糖時(shí)，本發(fā)明可方便地用于任何社交場合(用餐或進(jìn)食之后)，達(dá)到清潔和衛(wèi)生口喉的目的。對于多數(shù)傳統(tǒng)的口腔清潔方法，人們往往認(rèn)為是必要而又瑣碎的，但用過之后，不能或者很少立刻使人感到滿意。相比之下，通過吮食根據(jù)本發(fā)明制成的硬糖所獲得的清新口味及口感促使人們每當(dāng)吃東西或喝飲料時(shí)都會(huì)想到使用它。食用以后，口腔內(nèi)殘存的咖啡味、洋蔥和大蒜味以及油膜味明顯消失。使用者喜歡用一種清新的味道來取代用過牙粉和吃過餐后口香糖以后典型的薄荷余味。
一般認(rèn)為，活性成分作用如下。表面活性劑可以從口腔表面清除食物殘?jiān)?、牙斑和?xì)菌，并使之形成懸浮物；同時(shí)，在唾液溶菌酶的作用下，他們還能破壞細(xì)胞膜從而達(dá)到殺菌、促進(jìn)細(xì)菌細(xì)胞溶解的目的。蛋白質(zhì)沉淀劑或絮凝劑的作用是使牙上的蛋白質(zhì)變性和/或競爭性將其去除，使其更易于進(jìn)入懸浮物；同時(shí)通過與細(xì)菌膜蛋白反應(yīng)而殺菌，破壞牙斑和結(jié)石的沉積。螯合劑的作用是破壞口內(nèi)食物殘?jiān)Y(jié)構(gòu)的穩(wěn)定性，通過脫礦質(zhì)抑制牙斑鈣化，使其在牙刷和牙線的摩擦下更易于除去；同時(shí)通過螯合金屬離子，破壞細(xì)菌細(xì)胞膜的穩(wěn)定性，從而達(dá)到殺菌目的。滲透性活性物質(zhì)為細(xì)菌胞質(zhì)皺縮而破裂提供了便利。通過味覺和咀嚼信號刺激唾液流動(dòng)，可以提高唾液的流動(dòng)性，由于唾液混合物中腮腺唾液含量增大，增強(qiáng)了溶劑作用，而且加入了包括溶菌酶、過氧化物酶、乳鐵蛋白、外源凝集素、免疫球蛋白基因、磷酸鈣(起脫礦質(zhì)作用)和氟化物等在內(nèi)的許多清洗、衛(wèi)生及保護(hù)成分。吞下所生成的懸浮物可以有效地清潔口腔。
標(biāo)題組合物中表面活性劑或及混合物的含量(以重量計(jì))通常約為0.01～20％，優(yōu)選0.05～5％，更優(yōu)選0.1～2％，這取決于使用的具體表面活性劑，包括陽離子型、陰離子型、非離子型和兩性離子型。按照口服容許量和可口性經(jīng)驗(yàn)，容易確定其適宜濃度。舉例性的表面活性劑包括甘油單酯和二酯，甘油單酯磺酸鹽，其它脂肪酸酯，脂肪酸及其水溶性鹽，烷基硫酸酯及其鹽，多山梨醇酯，烷基季銨化合物，烷基磺基乙酸酯及其鹽，烷基聚二醇醚羧酸鹽，聚環(huán)氧乙烷、聚環(huán)氧丁烷及其共聚物，磷酸鹽和丙氧基化(prooxylated)十六烷基醇等。優(yōu)選表面活性劑包括烷基硫酸鈉及磺基乙酸鈉，十二烷基硫酸鈉，十二烷基肌氨酸鈉，硬脂酸聚乙二醇酯和甘油單酯磺酸鹽。更優(yōu)選表面活性劑包括十二烷基硫酸鈉和十二烷基肌氨酸鈉。最優(yōu)選表面活性劑為十二烷基硫酸鈉(SLS)。
標(biāo)題組合物中蛋白質(zhì)沉淀劑(或絮凝劑或變性劑)或其混合物的含量(以重量計(jì))通常約為0.01～10％，優(yōu)選約0.05～1％，更優(yōu)選約0.1～0.5％，這取決于所使用的具體蛋白質(zhì)沉淀劑及其它成分的比例。按照口服容許量和可口性經(jīng)驗(yàn)，容易確定其適宜濃度。優(yōu)選沉淀劑為聚離子大分子。它們能夠脫除牙上的蛋白膜，并與蛋白質(zhì)分子和使蛋白質(zhì)分子間成鍵。優(yōu)選沉淀劑包括呫噸膠，黃蓍樹膠，胍爾豆膠，刺梧桐樹膠，聚半乳糖醛酸，藻朊酸，卡拉膠，硫酸軟骨素，硫酸精蛋白和鞣酸等，以及這些物質(zhì)形成的鹽，特別是硫酸軟骨素、硫酸精蛋白、鞣酸及其鹽。
標(biāo)題組合物中螯合劑及其混合物的含量通常為約0.01～10％，優(yōu)選約0.05～5％，更優(yōu)選約0.2～2％，這取決于具體螯合劑用量及其它成分比例。按照口服容許量和可口性經(jīng)驗(yàn)，容易確定其適宜濃度。舉例性的螯合劑包括多元羧酸及其鹽和酯，EDTA二鈉，磷酸鹽和焦磷酸鹽等。優(yōu)選螯合劑為檸檬酸和酒石酸。
標(biāo)題組合物還可以含有商品硬糖如糖錠和膠質(zhì)軟糖中常見的其它種類及濃度的成分，這些物質(zhì)包括一種或多種甜味劑，例如糖、糖醇和人造甜味劑，具體例子有蔗糖、玉米糖漿、山梨糖醇、甘露糖醇、環(huán)己基氨基磺酸鈉、糖精、天冬甜素、木糖醇等。熱能糖類甜味劑的用量(以重量計(jì))通常約為30～99％，優(yōu)選約60～98％，更優(yōu)選約80～96％。許多其它的化合物也可以包含在組合物中，只要它們的性質(zhì)與組合物預(yù)期的用途一致，例如，人體攝入一定量該化合物以后，必須安全無毒；該化合物必須可口，無不良?xì)馕痘蛭兜赖鹊?。舉例性的其它化合物包括氟化物、濕潤劑、防腐劑(如苯甲酸鈉)、風(fēng)味劑、膠質(zhì)軟糖、增量劑、粘合劑以及其它用于改進(jìn)產(chǎn)品加工性、改善其穩(wěn)定性和可口性的材料。標(biāo)題化合物應(yīng)至少是部分水合的，即含至少1％的水，優(yōu)選至少約2％，更優(yōu)選至少約4％，盡管此處表示濃度范圍時(shí)不考慮含水量。
硬糖雖然是本發(fā)明的優(yōu)選配方，但是本發(fā)明也包括能夠合理實(shí)施本發(fā)明的可食用性的其它輸送體系，例如其它糖類(軟糖、糖錠、糖片等)，膠質(zhì)軟糖(參見美國專利5380530)，液體糖(噴霧劑、漂洗劑、飲料等)等。一般來講，本發(fā)明所制得的硬糖的總重為1～8g，優(yōu)選2～4g?？谇蛔o(hù)理液如漂洗劑的優(yōu)選pH值在5～10之間，更優(yōu)選5.5～9.5，最優(yōu)選6～8。
無需進(jìn)一步描述，本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員就可以按照前面的說明和下面的實(shí)施例，制備、利用本發(fā)明的化合物并實(shí)施本發(fā)明所述方法。因此，下面的實(shí)施例明確指出了本發(fā)明的優(yōu)選方案，但并不解釋為以任何方式對本發(fā)明余下部分內(nèi)容的限制。其它上位配方對本領(lǐng)域的技術(shù)人員來講是顯而易見的。本說明書中記載的所有公開專利和專利申請都引入本文供參考，也就是表示每個(gè)單獨(dú)的公開專利或?qū)＠暾埗季唧w和分別地引入本文供參考。
兩周以后，根據(jù)已建立的受驗(yàn)者預(yù)處理基線，評價(jià)其牙斑和結(jié)石減少量，并詢問其對該硬糖改善口腔衛(wèi)生和牙齒光滑度的主觀感受。結(jié)果列于表1中，可以看到，包括所有三類活性配料在內(nèi)的配方，明顯減少了結(jié)石和牙斑的形成，同時(shí)改善了口腔衛(wèi)生和牙齒光滑度。此外，去掉沉淀劑、螯合劑或表面活性劑中的任一類，其功效都會(huì)受到損害。
表1處理配方結(jié)石/牙斑減少量口腔清潔牙齒光滑度#2 +++++++++++++++#2Δ100 0#2Δ20+ 0#2Δ30++0演示#2每天四次口腔溶解4g硬糖，其組成為配方#3(見上文)、#3Δ1、#3Δ2或#3Δ3任一種，堅(jiān)持兩周以上。這些糖在三餐及晚上刷完牙之后立即服用。配方#3Δ1、#3Δ2、#3Δ3與配方#3的區(qū)別分別在于配方#3Δ1中去掉了#3中的十二烷基肌氨酸鈉；配方#3Δ2中去掉了#3中的硫酸軟骨素；配方#3Δ3中去掉了#3中的酒石酸。
兩周以后，根據(jù)已建立的受驗(yàn)者預(yù)處理基線，評價(jià)其牙斑和結(jié)石減少量，并詢問其對該硬糖改善口腔清潔和牙齒光滑度的主觀感受。結(jié)果列于表2中，可以看到，包括所有三類活性配料在內(nèi)的配方，明顯減少了結(jié)石和牙斑的形成，同時(shí)改善了口腔清潔和牙齒光滑度。此外，去掉沉淀劑、螯合劑或表面活性劑中的任一類，其功效都會(huì)受到損害。
表2處理配方結(jié)石/牙斑減少量口腔清潔牙齒光滑度#3 +++++++++ ++++#3Δ100 0#3Δ20+ 0#3Δ30++0雖然本發(fā)明就某些優(yōu)選方案進(jìn)行了描述，但應(yīng)該理解，這些是用于解釋本發(fā)明的，并不是對本發(fā)明的必要限制。本領(lǐng)域的技術(shù)人員將會(huì)認(rèn)識(shí)到，可以就本發(fā)明作出許多改進(jìn)和變動(dòng)而不脫離其范圍和實(shí)質(zhì)。因此，那樣的改進(jìn)和變動(dòng)應(yīng)當(dāng)認(rèn)為是在本發(fā)明和下述權(quán)利要求的權(quán)限范圍內(nèi)。
權(quán)利要求
1．一種食用組合物，該組合物用于減少口腔內(nèi)牙斑和結(jié)石沉積，并改善口腔清潔和牙齒光滑度，所述組合物包括a)安全、有效量的可攝食性表面活性劑；b)安全、有效量的可攝食性螯合劑；c)安全、有效量的可攝食性蛋白質(zhì)絮凝劑；其中所述組合物至少是部分水合的，并制成約1～10g的口服用劑量形式。
2．根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述表面活性劑選自甘油單酯和二酯，甘油單酯磺酸鹽，脂肪酸酯，脂肪酸及其水溶性鹽，烷基硫酸酯及其鹽，多山梨醇酯，烷基季銨化合物，烷基磺基乙酸酯及其鹽，烷基聚二醇醚羧酸鹽，聚環(huán)氧乙烷，聚環(huán)氧丁烷及其共聚物，磷酸鹽，丙氧基化十六烷基醇，烷基硫酸鈉和磺基乙酸鈉，十二烷基硫酸鈉，十二烷基肌氨酸鈉，硬脂酸聚乙二醇酯和甘油單酯磺酸鹽。
3．根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述螯合劑選自羧酸，多元羧酸及其鹽和酯，EDTA二鈉，磷酸鹽和焦磷酸鹽，檸檬酸和酒石酸。
4．根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述絮凝劑選自硫酸軟骨素、硫酸精蛋白和鞣酸。
5．根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，還可以包含d)安全有效量的唾液刺激劑；e)安全有效量的可攝食性滲透活性化合物。
6．根據(jù)權(quán)利要求5所述的組合物，其中所述唾液刺激劑是多元羧酸。
7．根據(jù)權(quán)利要求5所述的組合物，其中所述的滲透活性化合物是糖或糖醇。
8．根據(jù)權(quán)利要求5所述的組合物，其中所述表面活性劑為烷基硫酸鹽或其酯，所述螯合劑為檸檬酸或EDTA；所述絮凝劑為鞣酸，所述唾液刺激劑為多元羧酸，所述滲透活性化合物為糖或糖醇，所述劑型為硬糖。
9．根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述表面活性劑的重量百分比濃度約少于5％，所述螯合劑和絮凝劑各自的重量百分比濃度約少于1％。
10．根據(jù)權(quán)利要求5所述的組合物，其中所述表面活性劑和唾液刺激劑各自的重量百分比濃度約少于5％，所述螯合劑和絮凝劑各自的重量百分比濃度約少于1％，所述滲透活性化合物的使用濃度約在90～99％。
11．一種方法，該方法用于減少口腔內(nèi)牙斑和結(jié)石沉積，改善口腔清潔并提高牙齒光滑度；所述方法包括把根據(jù)權(quán)利要求1所述的食用組合物放入口腔內(nèi)，用唾液將其溶解。
12．一種方法，該方法用于減少口腔內(nèi)牙斑和結(jié)石沉積，改善口腔清潔并提高牙齒光滑度；所述方法包括把根據(jù)權(quán)利要求5所述的食用組合物放入口腔內(nèi)，用唾液將其溶解。
全文摘要
本發(fā)明涉及食用口腔清潔和衛(wèi)生組合物及其在減少口內(nèi)牙斑和結(jié)石沉積、改善口腔衛(wèi)生和牙齒光滑度方面的應(yīng)用?；钚猿煞职ū砻婊钚詣Ⅱ蟿┖偷鞍踪|(zhì)沉淀劑,其中每一類物質(zhì)都有特定的濃度范圍。在本發(fā)明的優(yōu)選方案中,硬糖包含:約0.01%—20%的表面活性劑,特別是甘油酯或烷基硫酸鹽或酯;0.01—10%的螯合劑,特別是檸檬酸;和0.01%—10%的蛋白質(zhì)沉淀劑,特別是鞣酸。
文檔編號A61K8/86GK1281353SQ98811910
公開日2001年1月24日 申請日期1998年11月6日 優(yōu)先權(quán)日1997年11月6日
發(fā)明者斯特林·柴金 申請人:斯特林·柴金