專利名稱：釋放香味的方法
領(lǐng)域本發(fā)明總的涉及釋放香味方法的領(lǐng)域。更具體地說，本發(fā)明涉及由放熱反應(yīng)產(chǎn)生香味的方法。
背景芳香性揮發(fā)成分廣泛地用于各種產(chǎn)品，包括醫(yī)藥產(chǎn)品。已知某些類型的芳香性揮發(fā)成分(如薄荷醇、桉葉油、樟腦、麝香草酚)用于處理和治療感冒，減輕充血和鼻塞。很多罹患感冒或變態(tài)反應(yīng)及有某些伴發(fā)癥狀(如鼻塞和咳嗽)的消費(fèi)者傾向于使用用這樣的芳香性揮發(fā)性成份制成的醫(yī)藥產(chǎn)品。這些醫(yī)藥產(chǎn)品的用法通常是與水蒸氣一起吸入芳香性蒸汽，以減輕鼻塞、咳嗽和其它感冒或變態(tài)反應(yīng)癥狀。一般來說，蒸汽是利用熱水或水蒸氣產(chǎn)生的。
最近，芳香性揮發(fā)性成分的另一種用途已經(jīng)日益普遍。精神緊張的消費(fèi)者通常愿意處在有香味的環(huán)境中作為減少緊張的一種方法。某些芳香性揮發(fā)性成分由于其產(chǎn)生松弛和減輕精神緊張狀態(tài)的能力而在這種緊張狀態(tài)的處理和治療上受到歡迎。這些芳香性揮發(fā)性成分(如桉樹腦、茉莉、熏衣草油)作為芳香性芬芳成分，已知能在芳香治療中提供芬芳的環(huán)境。此處，“芳香治療”指用于精神治療的一種治療，擺脫或免除緊張狀態(tài)，引起松弛，特別是放松精神緊張。常規(guī)的芳香治療是吸入芳香性蒸汽。將熱水與芳香性活性劑一起使用，或加熱放置芳香性芬芳成分和水的容器(如壺或盤)，從芳香性芬芳成分產(chǎn)生香味。但是，消費(fèi)者易對這些使用方法(即加熱水產(chǎn)生芳香性蒸汽和／或蒸汽吸入)和因產(chǎn)生香味的油性或蠟基質(zhì)在芳香性蒸汽吸入后需清潔弄臟的容器而產(chǎn)生厭煩。
為了產(chǎn)生熱量或提高溫度，以前用過某些放熱反應(yīng)。已知有各種利用放熱反應(yīng)的產(chǎn)品，例如，在食品方面(如自發(fā)加熱的餐具，見Taub等的美國專利No．5，517，981)，醫(yī)藥產(chǎn)品方面(如機(jī)體保暖器，見Sahara，美國專利No．5，220，909)，或吸煙制品方面(如香煙，見Potter等，美國專利No．4，955，399)。
在上述基礎(chǔ)上，需要一種釋放香味的方法，包括通過有效和易于使用的放熱反應(yīng)產(chǎn)生熱量?，F(xiàn)有技術(shù)無一能提供本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)和利益。
概要本發(fā)明涉及一種釋放香味的方法，包括將水加到有效量芳香性成分、放熱成分和pH調(diào)節(jié)劑的混合物中的步驟，從而引起混合物溫度升高，芳香性成分揮發(fā)。
閱讀本說明書后，會(huì)更理解本發(fā)明的這些和其它特征、方面和優(yōu)點(diǎn)。
詳細(xì)描述當(dāng)本說明書以特別指出和要求保護(hù)本發(fā)明的權(quán)利要求為結(jié)束時(shí)，相信會(huì)從下面的說明中對本發(fā)明有更好的了解。
除非另指，下文所用的所有百分?jǐn)?shù)和比例均以組合物總重量計(jì)。
除非另指，本說明書所指的所有測定均在25℃進(jìn)行。
除非另指，本說明書所指的所有成分的百分率、比例和水平均基于該成分的實(shí)際量，不包括溶劑、填充劑或其它物質(zhì)，而該成分可能與這些物質(zhì)合并成為市售產(chǎn)品。本說明書提到的所有出版物、專利申請和已批專利均以整體引入本文作為參考。任何文獻(xiàn)的引用，作為本發(fā)明的現(xiàn)有技術(shù)，關(guān)于其有效性的確定不作任何認(rèn)可。
此處，“包括”表示可加入不影響最終結(jié)果的其它步驟和其它組分。此術(shù)語包含術(shù)語“由……組成”和“基本上由……組成”。
本發(fā)明的香味釋放方法可用于不同工業(yè)領(lǐng)域的各種產(chǎn)品，其中以前所用的釋放香味的常規(guī)方法為例如加熱或加溫。這些產(chǎn)品為例如醫(yī)學(xué)治療用的藥物，及通過提供芳香環(huán)境而引起松弛和解除緊張的芳香治療產(chǎn)品。本發(fā)明的釋放香味方法還可用于產(chǎn)生某些毒素以防治害蟲。對于為設(shè)計(jì)快速吸入芳香性活性劑和芬芳化合物以治療感冒或變態(tài)反應(yīng)癥狀(如感冒、鼻塞等)的藥品來說，這些方法特別有用。
本發(fā)明的方法還可用于為加溫機(jī)體(如加溫機(jī)體使疼痛減輕)而設(shè)計(jì)的產(chǎn)品，包括加熱或加溫墊。該方法在通過加溫身體疼痛區(qū)域處理損傷的同時(shí)，也可用于減輕由此類疼痛所引起的緊張。
本發(fā)明的方法還可用于盒裝產(chǎn)品，例如包含兩個(gè)室的藥盒，其中一個(gè)室裝有芳香性成分、放熱成分和pH調(diào)節(jié)劑的混合物，另一個(gè)裝有水。兩個(gè)室之間用間隔物隔開，直至藥盒被使用。當(dāng)該間隔物被移去，水就與混合成分混合產(chǎn)生熱量，引起香味釋放。
因此，本發(fā)明提供一種釋放香味的方法，包括將水加到有效量芳香性成分、放熱成分和pH調(diào)節(jié)劑的混合物中的步驟，從而引起混合物溫度升高，導(dǎo)致該芳香性成分揮發(fā)。
本發(fā)明的方法包括將特定濃度的放熱成分與水反應(yīng)產(chǎn)生熱量以揮發(fā)芳香性成分。
通過放熱成分與水反應(yīng)產(chǎn)生的溫度較佳為約40℃至約100℃，更佳為約40℃至約70℃范圍。不受理論的限制，據(jù)信這樣的溫度范圍適合于揮發(fā)包括芳香性活性化合物和芳香性芬芳化合物的芳香性成分。
本發(fā)明的方法進(jìn)一步包括通過與水的放熱反應(yīng)提高溫度而產(chǎn)生蒸汽，從而香味可隨著蒸汽而釋放。
A．芳香性成分此處，“芳香性成分”指因放熱成分與水反應(yīng)產(chǎn)生的溫度而揮發(fā)的成分，它向使用者釋放香味。本發(fā)明中有用的芳香性成分包括芳香性活性成分、芳香性芬芳成分及其混合物。
芳香性成分可以任何形式提供，如，油或水／油乳劑。例如，在一個(gè)實(shí)施方案中，使用本發(fā)明方法的盒裝產(chǎn)品具有兩個(gè)室，其中一個(gè)室含有乳劑形式的芳香性成分，另一個(gè)室含有放熱成分和pH調(diào)節(jié)劑。
此處，“芳香性活性成分”指特別用于醫(yī)藥治療的成分。芳香性活性成分可包括常規(guī)用作醫(yī)藥治療活性劑的任何成分，例如非處方銷售的可揮發(fā)和用于治療感冒、變態(tài)反應(yīng)癥狀和鼻塞的各種芳香性活性劑。這些芳香性活性劑可以是固體或液體形式。
芳香性活性劑的非限制性例子包括薄荷醇、桉葉油、樟腦、麝香草酚、松節(jié)油、1-去氧麻黃堿、乙酸冰片酯及其混合物。
此處，“芳香性芬芳成分”指用于精神放松的香味治療中的成分。本發(fā)明的芳香性芬芳成分的例子包括薄荷油、取自mentha的薄荷油、熏衣草油、香茅油、檸檬油、橙油、檀香油及其混合物。
在某些實(shí)施方案中，芳香性活性成分除了提供醫(yī)藥用的蒸汽外，還可提供宜人的芬芳。
B．放熱成分此處，“放熱成分”指用于稱作放熱反應(yīng)的一種反應(yīng)，而在與水反應(yīng)時(shí)產(chǎn)生熱的一種成分。本發(fā)明中有用的放熱成分可以是常規(guī)用于與水反應(yīng)產(chǎn)生熱的任何成分，是用于醫(yī)藥領(lǐng)域時(shí)可購得的。此處有用的放熱成分包括金屬或金屬氧化物。
本發(fā)明的金屬包括例如鎂和鈉，較佳的為鎂。此處較佳的金屬氧化物是氧化鈣。
使用金屬的放熱反應(yīng)的機(jī)制不同于使用金屬氧化物的反應(yīng)。理論上說，金屬與水的放熱反應(yīng)需要酸性介質(zhì)的存在。基于金屬的放熱反應(yīng)的機(jī)制是在氫離子存在下1摩爾金屬與2摩爾水反應(yīng)，從而得到1摩爾金屬氫氧化物，同時(shí)產(chǎn)生熱，使芳香性成分揮發(fā)。下面是用金屬作為放熱成分的本發(fā)明的放熱反應(yīng)的例子。 如上所述，用金屬和水的放熱反應(yīng)(I)得到金屬氫氧化物并釋出氫氣。氫氣作為氣泡釋出，易形成泡騰，導(dǎo)致美學(xué)上的改觀。據(jù)信，氫氣可幫助香味釋放并對使用者發(fā)出放熱成分與水進(jìn)行反應(yīng)的信號。當(dāng)放熱反應(yīng)基本上完成時(shí)，釋出的氣泡量減少。
為了產(chǎn)生適合揮發(fā)芳香性成分的溫度，根據(jù)放熱反應(yīng)(I)所加的水量相對于金屬的重量比為約1∶20至約1∶100，較佳為1∶20至1∶50。例如，制備用于本發(fā)明釋放香味方法、包括約0．1克金屬的組合物，加入約5ml(mg)水，產(chǎn)生最高溫度約68℃，用于揮發(fā)芳香性成分。
金屬以高純度的為佳，特別當(dāng)使用大型放熱反應(yīng)有限地出現(xiàn)香味釋放時(shí)(如本說明書實(shí)施例所示四倍量的金屬和水，對于一個(gè)房間的香味釋放可能是有用的)。據(jù)信，當(dāng)金屬不夠純時(shí)，大型放熱反應(yīng)(特別是用鎂進(jìn)行的反應(yīng))可能產(chǎn)生氣味不純或較少氣味的反應(yīng)。
本發(fā)明中選擇金屬氧化物進(jìn)行放熱反應(yīng)以釋放香味時(shí)，需要1摩爾水與1摩爾金屬氧化物反應(yīng)。這種情況下，放熱反應(yīng)不需要酸(如氫離子)的存在。象反應(yīng)(I)中的情況一樣，得到1摩爾金屬氫氧化物，產(chǎn)生適當(dāng)?shù)臏囟仁狗枷阈猿煞謸]發(fā)。下面是用金屬氧化物的放熱反應(yīng)的例子。
(II)反應(yīng)(II)不放出氣體。但是，為了達(dá)到與反應(yīng)(I)產(chǎn)生氫氣同樣的美學(xué)上的氣泡效應(yīng)，用金屬氧化物的放熱反應(yīng)可包括一種泡騰劑。
為了產(chǎn)生揮發(fā)芳香性成分的溫度，根據(jù)放熱反應(yīng)(II)金屬氧化物與水的量至少為約1∶2至約1∶15(重量)，較佳為約1∶2至約1∶5。例如，制備包括約1克金屬氧化物的用于本發(fā)明釋放香味方法的組合物，加入約5ml(mg)水，產(chǎn)生最高溫度約67℃，用于揮發(fā)芳香性成分。
C．pH調(diào)節(jié)劑此處，“pH調(diào)節(jié)劑”指用于中和反應(yīng)(I)和(II)所述本發(fā)明放熱反應(yīng)產(chǎn)生的金屬氫氧化物的一種組分。人們知道，放熱成分和水反應(yīng)所得的這些金屬氫氧化物易于產(chǎn)生不合適的堿性pH條件，pH可能約大于10。一般來說，這樣的pH條件是不安全的。因此，加入pH調(diào)節(jié)劑來中和反應(yīng)中產(chǎn)生的金屬氫氧化物。下面是中和反應(yīng)。
(III)此處所用的pH調(diào)節(jié)劑包括常規(guī)中和反應(yīng)中所用的任何酸。pH調(diào)節(jié)劑的例子為檸檬酸、草酸和酒石酸。
pH調(diào)節(jié)劑可加到香味釋放后組合物呈弱酸性的情況，較佳為pH約3至7。pH調(diào)節(jié)劑的量相對于放熱成分之比為組合物重量的約1∶3至約1∶6。用金屬作放熱成分時(shí)，金屬與pH調(diào)節(jié)劑的重量比較佳為至少約1∶6。用金屬氧化物作放熱成分時(shí)，pH調(diào)節(jié)劑的重量比較佳為至少約1∶3。
D．附加成分本發(fā)明的的方法對于如上所述不同領(lǐng)域的產(chǎn)品或組合物均有用。此方法中所用的組合物或產(chǎn)品可改進(jìn)，根據(jù)所需要的劑量配制成各種劑型，例如粉劑、顆粒劑、片劑、包裝在袋中(如茶袋中)，或包含兩個(gè)或兩個(gè)以上室的藥盒。本發(fā)明方法中有用的組合物可進(jìn)一步包含選自載體、泡騰劑、粘合劑、著色劑、壓片輔劑及其混合物的附加成分。在包括片劑、粉劑或顆粒劑的實(shí)例中，附加成分較佳為固體形式，以促進(jìn)操作可流動(dòng)性和產(chǎn)品穩(wěn)定性。
附加成分必須是純度足夠高，毒性足夠低，以獲得滿意的釋放香味性質(zhì)。除了下面描述的以外，用于本發(fā)明的附加成分還包括例如稀釋劑，如葡萄糖、甘露醇和可直接壓片的糖；穩(wěn)定劑，如瓊脂、果膠、樹膠和淀粉；抗氧化劑，如抗壞血酸和BHA；防腐劑，如山梨酸鉀、苯甲酸鈉等；以及其它藥物制劑中所用的可相容的無毒物質(zhì)。
1．泡騰劑本發(fā)明的方法，特別是利用放熱反應(yīng)(I)揮發(fā)芳香性成分的方法，可如上所述形成氣體。然而，反應(yīng)(II)不提供氣泡，但有時(shí)有氣泡可能是令人滿意的，例如，為了美學(xué)上的目的。此處，“泡騰劑”指與酸反應(yīng)時(shí)提供氣泡的任何碳酸鹽。一般來說，碳酸鹽源與酸源反應(yīng)形成氣泡，例如，碳酸鹽與羧酸放在一起時(shí)。在制藥領(lǐng)域，可常規(guī)地用作泡騰劑的任何成分此處均可接受。本發(fā)明的泡騰劑可根據(jù)與其它組分(特別是與泡騰劑反應(yīng)的pH調(diào)節(jié)劑)的相容性進(jìn)行選擇。較佳的泡騰劑是碳酸氫鈉。下面是用碳酸氫鈉和檸檬酸酸源的反應(yīng)的一個(gè)實(shí)例。
(IV)反應(yīng)(IV)形成二氧化碳，產(chǎn)生泡騰。
2．載體本發(fā)明方法中有用的組合物(特別是片劑)可包括載體。此處組合物所用的載體可以是可得到的和藥物組合物中常規(guī)使用的任何載體。根據(jù)與組合物中包括的其它所有成分的相容性及所需要的組合物的特性，可對載體進(jìn)行選擇。此處合適的載體以糖為宜。
根據(jù)組合物的劑型，載體可以各種形式加入，但載體最好是固體。例如，當(dāng)組合物是片劑時(shí)，可在制粒時(shí)將載體與其它成分(如放熱成分和pH調(diào)節(jié)成分)混合。
載體以有效量存在，較佳為約10％至約70％(重量)水平。較佳的是，在混合前可將載體分別加到每種主要成分(如放熱成分和pH調(diào)節(jié)成分)中，以利于造粒和／或壓片。這些成分與載體的比例以約50∶50為宜。
3．粘合劑本發(fā)明方法中有用的組合物還可包括粘合劑，對于片劑組合物來說，包括粘合劑對粘合各組分特別有用。據(jù)信，粘合能力的不足易于引起片劑形式的組合物(特別是盤狀的)在制造過程中沿直徑裂成兩半。這種片劑的裂開常稱作“頂裂”。粘合劑的數(shù)量和類型可根據(jù)與其它組分的相容性及所需要的終產(chǎn)品特性進(jìn)行選擇。
有用的粘合劑的例子包括糖、糖醇、淀粉(如淀粉糊和預(yù)凝膠化淀粉)、聚乙烯吡咯烷酮、纖維素衍生物、明膠、樹膠及其混合物。在某些實(shí)例中，特別是片劑中，粘合劑和載體可能由同樣的物質(zhì)組成?；蛘撸澈蟿┖洼d體可以是完全不同的。據(jù)信，在制顆粒過程中加入粘合劑，對顆粒的穩(wěn)定性有益。
粘合劑可以有效量存在，較佳為約0．1％至約10％(重量)，更佳為約0．5％至約3％。
4．著色劑本發(fā)明方法中有用的組合物可進(jìn)一步包括著色劑。著色劑可以有效量存在，較佳為約10ppm至約500ppm，更佳為約20ppm至約250ppm(重量)。
5．壓片輔劑當(dāng)用于本發(fā)明方法的組合物是片劑時(shí)，為了促進(jìn)片劑的形成，可加入壓片輔劑。此處，“壓片輔劑”指少量加到顆粒中的成分，它可改善顆粒的流動(dòng)性，減少磨擦和／或使片劑易于從壓片機(jī)上脫離。此處所用的壓片輔劑包括例如硬脂酸鎂、硬脂酸、氣溶膠、滑石粉及其混合物。本發(fā)明組合物的壓片輔劑的量較佳為足以防止片劑碎成兩半，較佳為片劑重量的約0．1％至約8％。
實(shí)施例下面的實(shí)施例進(jìn)一步描述和證實(shí)本發(fā)明范圍內(nèi)的實(shí)施方式。這些實(shí)施例僅僅為了闡述的目的，不能視為對本發(fā)明的限制，因?yàn)楸景l(fā)明的很多變動(dòng)都是可能的，不會(huì)背離本發(fā)明的精神和范圍。
如下所示的組分可用本領(lǐng)域已知的常規(guī)方法加以制備。合適的制劑如下(重量％)
Mg顆粒含1∶1的鎂和糖檸檬酸顆粒含1∶1的檸檬酸和糖。
分別包裝5g實(shí)施例1配方的混合物和2．04g實(shí)施例2配方的混合物到茶袋1和茶袋2中，制成茶袋型產(chǎn)品。
分別將實(shí)施例3和4配方混合制成粉劑型產(chǎn)品(粉劑1和2)。
將實(shí)施例5配方的混合物4．0mg壓制成片劑。
實(shí)施例I茶袋1的使用將實(shí)施例1配方制成的茶袋1放到含約5ml水的杯子中，藉此產(chǎn)生約40-約70℃范圍的熱量，吸入釋放的芳香蒸汽。
實(shí)施例II茶袋2的使用將實(shí)施例2配方制成的茶袋2放到含約5ml水的杯子中，藉此產(chǎn)生約40-約70℃范圍的熱量，吸入釋放的芳香蒸汽。
實(shí)施例III粉劑1的使用準(zhǔn)備3個(gè)杯子(A、B和C)，分別在這些杯子中沖入5．0、2．0和15．0ml水。在每個(gè)杯子中加入約5g粉劑1(實(shí)施例3配方)。杯子A中產(chǎn)生最高溫度約為67℃的熱量，杯子B約為78℃，杯子C約為55℃。吸入釋放的芳香蒸汽。
實(shí)施例IV粉劑2的使用準(zhǔn)備3個(gè)杯子(D、E和F)，分別在這些杯子中沖入5．0、2．0和10．0ml水。在每個(gè)杯子中加入約0．765g粉劑2(實(shí)施例4配方)。杯子D中產(chǎn)生最高溫度約為68℃的熱量，杯子E約為89℃，杯子F約為50℃。吸入釋放的芳香蒸汽。
實(shí)施例V片劑的使用在一個(gè)杯子中充入14．0ml水。加1片(4．0g，實(shí)施例5配方)到杯子中。約2分鐘后，熱量產(chǎn)生突然增加到最高溫度約為79℃。吸入釋放的芳香蒸汽。
前面的實(shí)施例中揭示和代表的實(shí)施方案具有很多優(yōu)點(diǎn)。例如，它們可提供美學(xué)上需要的和使用方便的有效香味釋放。
應(yīng)當(dāng)理解，前面本發(fā)明實(shí)施例和實(shí)施方案的詳細(xì)描述僅僅是為闡述而給出的，對于本領(lǐng)域技術(shù)人員而言，種種修改和變動(dòng)都可以是明白的，不會(huì)背離本發(fā)明的精神和范圍，這些明顯的修改和變動(dòng)都包括在所附的權(quán)利要求的范圍內(nèi)。
權(quán)利要求
1．釋放香味的方法，其特征在于包括將水加到有效量芳香性成分、放熱成分和pH調(diào)節(jié)劑的混合物中的步驟，從而引起混合物溫度升高，導(dǎo)致芳香性成分的揮發(fā)。
2．如權(quán)利要求1所述的方法，其中通過蒸汽釋放香味。
3．如權(quán)利要求1所述的方法，其中將溫度升高至約40-100℃以揮發(fā)芳香性成分。
4．如權(quán)利要求3所述的方法，其中芳香性成分選自芳香性活性成分、芳香性芬芳成分及其混合物。
5．如權(quán)利要求4所述的方法，其中放熱成分選自金屬和金屬氧化物。
6．如權(quán)利要求5所述的方法，其中金屬與水的重量比約為1∶20-1∶150。
7．如權(quán)利要求5所述的方法，其中金屬氧化物與水的重量比約為1∶0．4-1∶15。
8．如權(quán)利要求5所述的方法，其中從放熱成分和pH調(diào)節(jié)劑得到的組合物的pH約為3-7。
9．釋放香味的方法，其特征在于包括以下步驟(a)在第一室中提供芳香性成分、放熱成分和pH調(diào)節(jié)劑；(b)在與第一室分開的第二室中提供水；(c)當(dāng)需要釋放香味時(shí)，將第一室和第二室合并，從而引起放熱反應(yīng)并釋放香味。
10．釋放香味的方法，其特征在于包括以下步驟(a)在第一室中提供放熱成分和pH調(diào)節(jié)劑；(b)在與第一室分開的第二室中提供芳香性成分和水；(c)當(dāng)需要釋放香味時(shí)，將第一室和第二室合并，從而引起放熱反應(yīng)并釋放香味。
全文摘要
本發(fā)明公開一種釋放香味的方法,包括將水加到有效量芳香性成分、放熱成分和pH調(diào)節(jié)劑的混合物中的步驟,從而引起混合物溫度升高,導(dǎo)致芳香性成分揮發(fā)。
文檔編號A61L9/015GK1294521SQ98813910
公開日2001年5月9日 申請日期1998年3月20日 優(yōu)先權(quán)日1998年3月20日
發(fā)明者C·K·雅尼克, A·熱阿錢德拉, V·N·耶埃, T·P·桑海 申請人:寶潔公司