專利名稱：新l－蘇糖酸衍生物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及新的可作為藥物應(yīng)用的L-蘇糖酸衍生物及其制備方法。
L-蘇糖酸是維生素C的主要降解產(chǎn)物之一，維生素C的某些功能作用事實(shí)上是由其降解產(chǎn)物如L-蘇糖酸等來(lái)具體實(shí)現(xiàn)的，反過(guò)來(lái)，這些降解產(chǎn)物的存在又對(duì)維生素C的生物功能或代謝機(jī)理發(fā)揮影響。L-蘇糖酸鈣為目前上市的一種保健藥品，除了能夠促進(jìn)動(dòng)物淋巴細(xì)胞對(duì)維生素C的吸收，還可以作為一種高效的分子型鈣營(yíng)養(yǎng)強(qiáng)化劑用于預(yù)防和治療各種因缺鈣引起的疾病，同時(shí)還發(fā)現(xiàn)在消炎止痛和降血壓等方面有著明顯的療效，實(shí)驗(yàn)證明L-蘇糖酸鈣具有良好的藥用價(jià)值，但L-蘇糖酸的其他金屬鹽衍生物作為藥物應(yīng)用尚未見(jiàn)報(bào)導(dǎo)。
本發(fā)明提供了結(jié)構(gòu)如下的L-蘇糖酸衍生物 其中n=1時(shí)，X=K、Na、NH4n=2時(shí)，X=Zn、Fe、Mg本發(fā)明的L-蘇糖酸衍生物的制備方法是1、通過(guò)L-蘇糖酸和鉀、鈉、銨、鎂、鋅、二價(jià)鐵的某些無(wú)機(jī)鹽、氧化物或氫氧化物進(jìn)行中和反應(yīng)得到；2、由L-蘇糖酸鈣和鉀、鈉、銨、鎂、鋅、二價(jià)鐵的某些無(wú)機(jī)鹽、氧化物或氫氧化物進(jìn)行復(fù)分解反應(yīng)得到。其中L-蘇糖酸可以以維生素C為原料獲得，也可以L-蘇糖酸鈣為原料直接由弱酸置換出其中的鈣得到。
本發(fā)明中的L-蘇糖酸亞鐵具有左旋光學(xué)活性結(jié)構(gòu)，易溶于水，在溶液中主要以絡(luò)合結(jié)構(gòu)形式存在，其中二價(jià)鐵的穩(wěn)定性較高。作為鐵制劑具有高效吸收特點(diǎn)和緩釋功能，是新型一代鐵營(yíng)養(yǎng)強(qiáng)化劑，可以預(yù)防和治療由于缺鐵而引起的缺鐵性貧血、低血色素等疾病。L-蘇糖酸鐵既可以作為食品添加劑起到預(yù)防和保健的作用，也可以作為藥劑起到治療的效果。
具有一定生物活性和功能的L-蘇糖酸做為小分子配體與鋅離子的絡(luò)合形成常數(shù)較大，所生成的L-蘇糖酸鋅在堿性條件下(pH～11)可以穩(wěn)定存在，因此提高了吸收率和利用率，同時(shí)有緩釋效果而使血清鋅濃度不產(chǎn)生大的波動(dòng)，并且使其在體內(nèi)的代謝時(shí)間延長(zhǎng)，減小其毒性和副作用，可以在食品中作為添加劑或用作補(bǔ)鋅藥和收斂藥，來(lái)預(yù)防和治療由于缺鋅所引起的各種疾病。
L-蘇糖酸鎂的物化性質(zhì)與L-蘇糖酸鈣相類似，但L-蘇糖酸鎂的用途主要是作為瀉藥和利膽藥，也可以是針劑作為抗驚厥藥用。
L-蘇糖酸鈉、L-蘇糖酸鉀用于補(bǔ)充體內(nèi)電解質(zhì)，維持電解質(zhì)平衡。
L-蘇糖酸銨可以用作祛痰藥和輔助利尿藥。
本發(fā)明的L-蘇糖酸衍生物可以制成任何一種藥物劑型，如片劑，膠囊劑，溶液劑，懸浮劑，乳劑，凝膠劑，軟膏劑，凍干粉劑，滴丸劑，膜劑，脂質(zhì)體。
本發(fā)明的L-蘇糖酸衍生物組合物中可以包括任何一種藥物可接受的載體、藥用輔料。組合物中L-蘇糖酸衍生物的含量可依據(jù)給藥、使用方法以及病癥的不同而異，口服劑量在1mg～100g之間的范圍內(nèi)，優(yōu)選的是10mmg～10g，成人每天1到6次。
以下為本發(fā)明的實(shí)施例，用于說(shuō)明本發(fā)明，但不作為對(duì)本發(fā)明的限制
將溶液過(guò)濾，放置后析出L-蘇糖酸晶體。
權(quán)利要求
1．如下結(jié)構(gòu)的化合物L(fēng)-蘇糖酸鋅
2．對(duì)于缺鋅引起的疾病具有保健、預(yù)防和治療作用的藥物組合物，其特征在于含有權(quán)利要求1的化合物。
3．權(quán)利要求2的藥物組合物是供口服或非口服的藥物制劑。
4．權(quán)利要求3的藥物組合物是片劑、膠囊劑、口服液、顆粒劑、干混懸劑。
5．權(quán)利要求1的化合物的制備方法，其特征在于維生素C和任一種無(wú)機(jī)鋅鹽反應(yīng)。
全文摘要
本發(fā)明涉及結(jié)構(gòu)如下式的L－蘇糖酸鋅,制備及含有它的藥物組合物。
文檔編號(hào)A61P3/00GK1301691SQ9912384
公開(kāi)日2001年7月4日 申請(qǐng)日期1999年11月12日 優(yōu)先權(quán)日1999年11月12日
發(fā)明者于凱, 王志文, 寇福平 申請(qǐng)人:北京巨能亞太生命科學(xué)研究中心