一種馬來酸氟吡汀緩釋片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于化藥緩釋制劑領(lǐng)域，具體涉及一種馬來酸氟吡汀緩釋片及其制備方 法。
【背景技術(shù)】
[0002] 馬來酸氟吡汀是一種新型的止痛藥，其作用機制是一種選擇性神經(jīng)原鉀通道開放 齊丨J (Selective Neuronal Potassium Channel Opener，SNEPCO)，具有止痛，肌肉松弛和神 經(jīng)保護(hù)三重功效。主要用于各種類型的中等程度的急性疼痛的治療，如外科手術(shù)、創(chuàng)傷等引 起的疼痛以及頭痛、偏頭痛及腹部痙攣等。
[0003] 目前市場上存在的藥物是馬來酸氟吡汀膠襄，但是膠囊的穩(wěn)定性和吸收性并不是 很好，因此，市場上急需一種馬來酸氟吡汀緩釋片及其制備方法。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的是提供一種穩(wěn)定性好、吸收率高、止痛鎮(zhèn)痛的馬來酸氟吡汀緩釋片 及其制備方法。
[0005] 本發(fā)明的目的通過以下技術(shù)方案來實現(xiàn)：一種馬來酸氟吡汀緩釋片及其制備方 法，由馬來酸氟吡汀、緩釋骨架材料、潤滑劑制成，其中，按重量份數(shù)，馬來酸氟吡汀0. 2份、 緩釋骨架材料70-190份、潤滑劑10-20份。
[0006] 按最佳重量份數(shù)，馬來酸氟吡汀0. 2份、緩釋骨架材料70份、潤滑劑15份。
[0007] 所述的緩釋骨架材料為羥丙甲纖維素。
[0008] 所述的羥丙甲纖維素為75hdl00cr羥丙甲纖維素、75hd4000cr羥丙甲纖維素、 75hdl5000cr羥丙甲纖維素、lOOOOOcr羥丙甲纖維素中的一種或兩種混合。
[0009] 所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、滑石粉、二氧化硅中的一種或兩種混合。
[0010] 一種馬來酸氟吡汀緩釋片及其制備方法，其制備方法的具體步驟為： 步驟1、備料：將馬來酸氟吡汀使用粉碎機粉碎，過100目篩，備用； 步驟2 :總混：按重量份數(shù)，稱取馬來酸氟吡汀、羥丙甲纖維素放入三維混合機中混合 30分鐘，取出備用； 步驟3 :制粒：將混好的原輔料細(xì)粉放入濕法制粒機中，使用純凈水作為粘合劑，將粘 合劑放入供液槽中，開啟機器，調(diào)整參數(shù)，開始加入潤濕劑，同時開啟剪切飛刀，2-5分鐘，出 料，使用搖擺式制粒機，用18目尼龍篩網(wǎng)制粒，使用流化床干燥機烘干，首先用涼風(fēng)干燥， 待表皮干透后，開啟熱風(fēng)加熱，進(jìn)風(fēng)溫度在50-55攝氏度，烘干后使用16目尼龍篩網(wǎng)搖擺式 整理機整粒，備用； 步驟4 :總混：將制好的顆粒，放入三維式混合機中，加入潤滑劑，總混30分鐘，出料備 用； 步驟5 :壓片：使用35沖旋轉(zhuǎn)式高速壓片機壓片； 步驟6 :鋁塑包裝：將素片使用鋁塑泡罩包裝機，包裝成鋁塑板，制得成品。
[0011] 所述的步驟3中，制粒方法還可為:將混好的原輔料細(xì)粉放入流化床制粒機中，使 用純凈水作為粘合劑，將粘合劑放入供液槽中，開啟機器，調(diào)整參數(shù)，待物料流化狀態(tài)良好 后，開啟噴霧，調(diào)整進(jìn)風(fēng)溫度、供液速度、引風(fēng)頻率、霧化壓力，實時觀察，待顆粒大小適中后 停止噴霧，開啟熱風(fēng)加熱，進(jìn)風(fēng)溫度為50-55攝氏度，烘干后使用16目尼龍篩網(wǎng)搖擺式整理 機整粒，備用。
[0012] 本發(fā)明的有益效果：本發(fā)明的馬來酸氟吡汀緩釋片，具有止痛，肌肉松弛和神經(jīng) 保護(hù)三重功效，采用新穎的緩釋制劑，緩釋是指通過延緩藥物從該劑型中的釋藥速率，降低 藥物進(jìn)入機體的吸收速率，從而起到更加穩(wěn)定的治療效果，與口服液相比，具有藥物穩(wěn)定性 好，包裝、運輸、貯藏方便等優(yōu)點，其制備方法簡單易行，適用于工業(yè)生產(chǎn)。
[0013] 本發(fā)明經(jīng)兩組臨床驗證，其中一組為治療組食用本發(fā)明，每天食用本發(fā)明一次，7 天為一個療程，另一組對照組服用止痛片，每組選擇門診病人100例，其中男30例，女70 例，最大年齡75歲，最小年齡35歲，每天使用一次，7天為一個療程，臨床表現(xiàn)為外科手術(shù)疼 痛、創(chuàng)傷疼痛、頭痛、偏頭痛、腹部痙攣、腰膝疼痛、關(guān)節(jié)痹痛，表一為服用一個療程后的對照 數(shù)據(jù)： 表1服用前后兩組療程比較（單位：人）
【主權(quán)項】
1. 一種馬來酸氟吡汀緩釋片及其制備方法，其特征在于：由馬來酸氟吡汀、緩釋骨架 材料、潤滑劑制成，其中，按重量份數(shù)，馬來酸氟吡汀0. 2份、緩釋骨架材料70-190份、潤滑 劑10-20份。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種馬來酸氟吡汀緩釋片及其制備方法，其特征在于：按最 佳重量份數(shù)，馬來酸氟吡汀〇. 2份、緩釋骨架材料70份、潤滑劑15份。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種馬來酸氟吡汀緩釋片及其制備方法，其特征在于：所述 的緩釋骨架材料為羥丙甲纖維素。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種馬來酸氟吡汀緩釋片及其制備方法，其特征在于：所述 的羥丙甲纖維素為75hdl00cr羥丙甲纖維素、75hd4000cr羥丙甲纖維素、75hdl5000cr羥丙 甲纖維素、lOOOOOcr羥丙甲纖維素中的一種或兩種混合。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種馬來酸氟吡汀緩釋片及其制備方法，其特征在于：所述 的潤滑劑為硬脂酸鎂、滑石粉、二氧化硅中的一種或兩種混合。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1-3所述的一種馬來酸氟吡汀緩釋片及其制備方法，其特征在于：其 制備方法的具體步驟為： 步驟1、備料：將馬來酸氟吡汀使用粉碎機粉碎，過100目篩，備用； 步驟2 :總混：按重量份數(shù)，稱取馬來酸氟吡汀、羥丙甲纖維素放入三維混合機中混合 30分鐘，取出備用； 步驟3 :制粒：將混好的原輔料細(xì)粉放入濕法制粒機中，使用純凈水作為粘合劑，將粘 合劑放入供液槽中，開啟機器，調(diào)整參數(shù)，開始加入潤濕劑，同時開啟剪切飛刀，2-5分鐘，出 料，使用搖擺式制粒機，用18目尼龍篩網(wǎng)制粒，使用流化床干燥機烘干，首先用涼風(fēng)干燥， 待表皮干透后，開啟熱風(fēng)加熱，進(jìn)風(fēng)溫度在50-55攝氏度，烘干后使用16目尼龍篩網(wǎng)搖擺式 整理機整粒，備用； 步驟4 :總混：將制好的顆粒，放入三維式混合機中，加入潤滑劑，總混30分鐘，出料備 用； 步驟5 :壓片：使用35沖旋轉(zhuǎn)式高速壓片機壓片； 步驟6 :鋁塑包裝：將素片使用鋁塑泡罩包裝機，包裝成鋁塑板，制得成品。
7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的一種馬來酸氟吡汀緩釋片及其制備方法，其特征在于：所述 的步驟3中，制粒方法還可為：將混好的原輔料細(xì)粉放入流化床制粒機中，使用純凈水作為 粘合劑，將粘合劑放入供液槽中，開啟機器，調(diào)整參數(shù)，待物料流化狀態(tài)良好后，開啟噴霧， 調(diào)整進(jìn)風(fēng)溫度、供液速度、引風(fēng)頻率、霧化壓力，實時觀察，待顆粒大小適中后停止噴霧，開 啟熱風(fēng)加熱，進(jìn)風(fēng)溫度為50-55攝氏度，烘干后使用16目尼龍篩網(wǎng)搖擺式整理機整粒，備 用。
【專利摘要】一種 馬來酸氟吡汀緩釋片 由 馬來酸氟吡汀、緩釋骨架材料、潤滑劑制成，其中，按重量份數(shù)，馬來酸氟吡汀0.2份、緩釋骨架材料70-190份、潤滑劑10-20份， 其制備方法的步驟為：備料、總混、制粒、總混、壓片、鋁塑包裝。本發(fā)明的 馬來酸氟吡汀緩釋片 ， 具有止痛，肌肉松弛和神經(jīng)保護(hù)三重功效，采用新穎的緩釋制劑，緩釋是指通過延緩藥物從該劑型中的釋藥速率，降低藥物進(jìn)入機體的吸收速率，從而起到更加穩(wěn)定的治療效果， 與口服液相比，具有藥物穩(wěn)定性好，包裝、運輸、貯藏方便等優(yōu)點，其制備方法簡單易行，適用于工業(yè)生產(chǎn)。
【IPC分類】A61P25-06, A61K31-44, A61K9-22, A61P25-00, A61P21-02, A61P29-00
【公開號】CN104523634
【申請?zhí)枴緾N201410670930
【發(fā)明人】馬玉國
【申請人】哈爾濱圣吉藥業(yè)股份有限公司
【公開日】2015年4月22日
【申請日】2014年11月21日