一種替格瑞洛片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種替格瑞洛片及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 替格瑞洛，又稱替卡格雷，其化學(xué)名稱為：（lS，2S，3R，5S)-3-[7-{[(lR， 2S)-2-(3,4-二氟苯基）環(huán)丙基]氨基}-5-(丙硫基）-3H-[l，2,3]_三唑并[4,5-d]嘧 啶 _3_基]_5_(2_輕基乙氧基）環(huán)戊燒_1，2_二醇，結(jié)構(gòu)式如下：
[0003]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種替格瑞洛片，其特征在于，含有以下重量百分含量的組分：替格瑞洛29. 1%? 29. 55 %，甘露醇40. 74%?41. 37 %，微晶纖維素20. 37 %?20. 69 %，低取代羥丙基纖維素 2. 91%?2. 96%，交聯(lián)羥甲基纖維素鈉2. 91%?2. 96%，硬脂酸鎂0? 97%?0? 99%。
2. 如權(quán)利要求1所述的替格瑞洛片，其特征在于，還包括以下重量百分含量的組分：薄 膜包衣預(yù)混劑1?3%。
3. -種如權(quán)利要求1所述的替格瑞洛片的制備方法，其特征在于，包括以下操作步驟： 1) 將替格瑞洛、甘露醇、微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素與1/2交聯(lián)羧甲基纖維素混 合得混合粉料； 2) 在步驟1)制備的混合粉料中加入水，攪拌剪切，制得濕顆粒； 3) 將步驟2)制備的濕顆粒干燥得到干顆粒； 4) 將步驟3)制備的干顆粒加入剩余的1/2交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和硬脂酸鎂混合，壓 片，即得所述的替格瑞洛片。
4. 如權(quán)利要求3所述的替格瑞洛片的制備方法，其特征在于，還包括以下操作步驟：將 薄膜包衣預(yù)混劑溶解于水中，制備包衣液，將步驟4)制備的替格瑞洛片放入包衣液中包薄 膜衣。
5. 如權(quán)利要求4所述的替格瑞洛片的制備方法，其特征在于，所述包薄膜衣過(guò)程中控 制包衣鍋轉(zhuǎn)速為4?6轉(zhuǎn)/min，勻漿速度為4?4. 5轉(zhuǎn)/min，進(jìn)風(fēng)溫度為70?85°C，片床 溫度為40?50 °C。
6. 如權(quán)利要求3所述的替格瑞洛片的制備方法，其特征在于，步驟1)中混合前將替格 瑞洛、甘露醇、微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素和1/2交聯(lián)羧甲基纖維素過(guò)100目篩。
7. 如權(quán)利要求3所述的替格瑞洛片的制備方法，其特征在于，步驟2)中攪拌剪切的攪 拌轉(zhuǎn)速為25Hz，切刀轉(zhuǎn)速為35Hz，攪拌剪切時(shí)間為90?120s。
8. 如權(quán)利要求3所述的替格瑞洛片的制備方法，其特征在于，步驟3)中干燥為55? 65°C條件下干燥3?4h。
9. 如權(quán)利要求3所述的替格瑞洛片的制備方法，其特征在于，步驟4)中混合前干顆粒 經(jīng)20目篩整粒。
10. 如權(quán)利要求3所述的替格瑞洛片的制備方法，其特征在于，步驟4)中混合為過(guò)篩混 合 15 ?20min。
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種替格瑞洛片及其制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明替格瑞洛片，選擇甘露醇、微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂為輔料，與原料藥替格瑞洛片復(fù)配組成替格瑞洛片，各輔料與原料藥在限定的用量范圍內(nèi)相互協(xié)同作用，使制備的替格瑞洛片的溶出速率高于現(xiàn)有的市售片劑，并表現(xiàn)出與市售藥品相同的溶出行為，保證了替格瑞洛片具有較好的吸收效果，并提高了替格瑞洛片的生物利用度。本發(fā)明替格瑞洛片雜質(zhì)含量少，在高溫、光照條件下性能穩(wěn)定。本發(fā)明替格瑞洛片的制備方法，工藝過(guò)程簡(jiǎn)單，易于操作實(shí)現(xiàn)，適于工業(yè)化推廣應(yīng)用。
【IPC分類】A61P9-10, A61K9-28, A61K31-519, A61P7-02, A61K47-38
【公開(kāi)號(hào)】CN104523640
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201410801996
【發(fā)明人】靳勇, 高志亮
【申請(qǐng)人】河南潤(rùn)弘制藥股份有限公司
【公開(kāi)日】2015年4月22日
【申請(qǐng)日】2014年12月19日