一種厄多司坦吸入粉霧劑及其制備方法
【技術(shù)領域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥領域，具體而言，涉及一種厄多司坦吸入粉霧劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 厄多司坦是一種前體藥物，結(jié)構(gòu)中帶有非游離的封閉的巰基，對局部粘蛋白無活 性作用，口服后經(jīng)代謝產(chǎn)生三個含有游離巰基的代謝產(chǎn)物而發(fā)揮藥理作用。厄多司坦體內(nèi) 代謝物能使支氣管分泌物中粘蛋白的二硫鍵斷裂，并改變分泌物組成和流變學性質(zhì)，降低 痰液粘度，改善受抑制的呼吸功能，本品能清除自由基，有效保護al-抗胰蛋白酶免受煙、 塵誘發(fā)的氧化滅活作用，防止對肺彈性蛋白及中性粒細胞的損傷。能明顯增加IgA/白蛋 白、乳鐵蛋白/白蛋白的比值，減弱局部炎癥，增強和改善抗生素對支氣管粘膜的滲透作 用，有利于呼吸道各種炎癥的治療。厄多司坦的結(jié)構(gòu)式如下：
[0003]
【主權(quán)項】
1. 一種厄多司坦吸入粉霧劑，其特征在于，由厄多司坦超微粉與泊洛沙姆188超微粉 混合制成；其中所述厄多司坦超微粉與泊洛沙姆188超微粉的質(zhì)量比為20 :3?2 :1 ; 所述厄多司坦超微粉的平均粒徑為1 um?5 ym，其中最大粒徑不超過10 ym ;所述泊 洛沙姆188超微粉的平均粒徑為60 y m?80 y m，最大粒徑不超過100 y m。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種厄多司坦吸入粉霧劑，其特征在于，所述厄多司坦超微 粉與所述泊洛沙姆188超微粉的質(zhì)量比為20 :5?20 :7。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種厄多司坦吸入粉霧劑，其特征在于，200mg的所述厄多司 坦超微粉與60?100mg的所述泊洛沙姆188超微粉混合。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種厄多司坦吸入粉霧劑，其特征在于，300mg的所述厄多司 坦超微粉與70?90mg的所述泊洛沙姆188超微粉混合。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種厄多司坦吸入粉霧劑，其特征在于，400mg的所述厄多司 坦超微粉與75?85mg的所述泊洛沙姆188超微粉混合。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種厄多司坦吸入粉霧劑，其特征在于，所述厄多司坦超微 粉的平均粒徑為2 y m?4 y m，所述泊洛沙姆188超微粉的平均粒徑為65 y m?75 y m。
7. 制備權(quán)利要求1-6任一項所述的厄多司坦吸入粉霧劑的方法，其特征在于，包括以 下步驟： 步驟一：將厄多司坦研細，用超微粉碎機進行超微粉碎，得到平均粒經(jīng)為1 um?5 ym 的厄多司坦超微粉； 步驟二：將泊洛沙姆188用超微粉碎機進行超微粉碎，得到平均粒徑為60 y m?80 y m 的泊洛沙姆188超微粉； 步驟三：將粉碎后的厄多司坦超微粉與泊洛沙姆188超微粉以質(zhì)量比為20 :3?2 :1的 比例混勻后，用膠囊分裝。
8. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備厄多司坦吸入粉霧劑的方法，其特征在于， 步驟一中，得到的所述厄多司坦超微粉的平均粒徑為2 y m?4 y m ; 步驟二中，得到的所述泊洛沙姆188超微粉的平均粒徑為65 y m?75 y m。
9. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備厄多司坦吸入粉霧劑的方法，其特征在于， 步驟三中，將粉碎后的所述厄多司坦超微粉與泊洛沙姆188超微粉以質(zhì)量比為20 :5? 20 :7的比例混勻后，用0-2號膠囊進行分裝。
10. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的厄多司坦吸入粉霧劑的方法，其特征在于，所述超微粉碎機 為氣流超微粉碎機。
【專利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥領域，具體而言，涉及一種厄多司坦吸入粉霧劑，以超微粉形式主動吸入直接將藥送至肺部起效克服藥物在胃腸道中的降解作用肝臟首過消除效應生物利用度低問題，由厄多司坦超微粉與泊洛沙姆188超微粉混合制成質(zhì)量比為20∶3～2∶1厄多司坦超微粉的平均粒徑為1μm～5μm，其中最大粒徑不超過10μm泊洛沙姆188超微粉的平均粒徑為60μm～80μm最大粒徑不超過100μm。制備方法：將厄多司坦研細，用超微粉碎機進行超微粉碎，得到平均粒經(jīng)為1μm～5μm的超微粉將泊洛沙姆188用超微粉碎機進行超微粉碎得到平均粒徑為60μm～80μm的超微粉；將粉碎后的超微粉以20∶3～2∶1的比例混勻后分裝。
【IPC分類】A61K9-72, A61K47-34, A61K31-381, A61P11-00
【公開號】CN104523658
【申請?zhí)枴緾N201410765144
【發(fā)明人】陳春養(yǎng), 李仁祥, 孫立新, 黃阿三, 陳玉葉, 吳乾方
【申請人】陳長潭
【公開日】2015年4月22日
【申請日】2014年12月11日