龍血素B在制備Kv1.3通道阻斷劑中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及1、龍血素B在制備Kvl. 3通道阻斷劑中的應(yīng) 用。
【背景技術(shù)】
[0002] 全球有5-8%的人口受到類風濕性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、1型糖尿病等約40種 自身免疫疾病的嚴重威脅，傳統(tǒng)治療過程中使用的免疫抑制劑（腎上腺皮質(zhì)激素等）同時 削弱了病人正常的免疫防御反應(yīng)。如何找到新的藥物治療靶點，使靶點藥物在治療自身免 疫疾病的同時，維持機體的正常免疫反應(yīng)，成為國際上醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)新的研發(fā)熱點。傳統(tǒng)治療自 身免疫疾病過程中，使用的免疫抑制劑（腎上腺皮質(zhì)激素等）同時削弱了病人正常的免疫 防御反應(yīng)。
[0003] 龍血竭為龍血樹屬植物劍葉龍血樹的含脂木材經(jīng)提取得到的樹脂，是我國傳統(tǒng)藥 用血竭品種之一，已被研宄證明其具有抗炎、鎮(zhèn)痛、抗肺纖維化、降低NO合酶活性、抗血栓、 止血、抗氧化等多種藥理作用。在龍血竭的化學成分中，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛效應(yīng)的主要為三種黃酮 類化合物，即劍葉龍血素A(Cochinchinenin)、劍葉龍血素B(Cochinchinenin B)和龍血素 B(Loureirin)，龍血素B的化學結(jié)構(gòu)如下：
[0004]
【主權(quán)項】
1. 龍血素B在制備Kvl. 3通道阻斷劑中的應(yīng)用。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述阻斷劑用于制備T淋巴細胞介導的自 身免疫性疾病。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于，所述自身免疫性疾病為自身免疫性腦脊 髓炎和/或自身免疫性類風濕性關(guān)節(jié)炎。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的阻斷劑用于制備降低細胞鈣離子 濃度的藥物。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的阻斷劑用于制備抑制細胞炎性因 子IL-2釋放的藥物。
6. -種治療自身免疫性疾病的藥物，其特征在于，包括龍血素B。
【專利摘要】本發(fā)明公開了龍血素B在制備Kv1.3通道阻斷劑中的應(yīng)用，為治療自身免疫疾病提供了一種新的藥物途徑。龍血素B成分明確、質(zhì)量可控，能夠有效抑制Kv1.3型鉀通道，從而有效治療多種自身免疫性疾病。經(jīng)過膜片鉗實驗、鈣成像技術(shù)、ELISA實驗檢測以及制作自身免疫性腦炎、類風濕性關(guān)節(jié)炎等動物模型等多種手段驗證，發(fā)現(xiàn)龍血素B從整體水平對自身免疫性疾病具有良好的治療作用，有效克服腎上腺皮質(zhì)激素等傳統(tǒng)治療藥物的副作用，保持病人正常的免疫防御反應(yīng)。
【IPC分類】A61P31-14, A61K31-12, A61P29-00, A61P37-02, A61P3-14
【公開號】CN104523663
【申請?zhí)枴緾N201410728106
【發(fā)明人】尹世金, 胡青蘭, 陸春蘭, 陳璇
【申請人】中南民族大學
【公開日】2015年4月22日
【申請日】2014年12月4日