一種口腔用凝膠及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種口腔用凝膠及其制備方法，具體的涉及一種酒石酸唑吡坦口腔用 凝膠及其制備工藝，屬于藥物制劑技術領域。
【背景技術】
[0002] 酒石酸挫卩比坦（ZolpidemTartrate)是第三代非苯二氮類鎮(zhèn)靜安眠藥，屬于苯二 氮卓類藥物的換代產(chǎn)品，化學結構如下：
[0003]
【主權項】
1. 一種口腔用凝膠，其特征在于，該凝膠中各組分的含量為： 酒石酸挫P比坦〇? 5g/100ml，增溶劑0? 3?10g/100ml，凝膠基質1?20g/100ml，pH調 節(jié)劑0? 5?5g/100ml，矯味劑0? 01?2g/100ml，防腐劑0? 01?0? 5g/100ml ;以水或含乙 醇的水液為溶劑； 所述含乙醇的水液中，乙醇的體積分數(shù)為0. 1?5%。
2. 如權利要求1所述的口腔用凝膠，其特征在于，該凝膠中各組分的含量為： 酒石酸挫卩比坦〇? 5g/100ml，增溶劑1. 0g/100ml，凝膠基質3g/100ml，pH調節(jié)劑 1. 2g/100ml，矯味劑 0? 5g/100ml，防腐劑 0? 27g/100ml ;以水為溶劑。
3. 如權利要求1所述的口腔用凝膠，其特征在于，所述增溶劑選自吐溫80、十二烷基硫 酸鈉、泊洛沙姆中的任一種，或任意兩種及以上組成的混合物。
4. 如權利要求1所述的口腔用凝膠，其特征在于，所述凝膠基質選自聚N-異丙基丙烯 酰胺、聚烯丙胺-聚N-異丙基丙烯酰胺共聚物、聚甲基丙烯酸丁酯-聚N-異丙基丙烯酰胺 共聚物中的任一種，或任意兩種及以上組成的混合物。
5. 如權利要求4所述的口腔用凝膠，其特征在于，所述聚N-異丙基丙烯酰胺的分子量 為1. 9?3萬，所述聚烯丙胺-聚N-異丙基丙烯酰胺共聚物和聚甲基丙烯酸丁酯-聚N-異 丙基丙烯酰胺共聚物的分子量為5?8萬。
6. 如權利要求1所述的口腔用凝膠，其特征在于，所述pH調節(jié)劑為碳酸鹽緩沖液，pH 為 9. 2 ?10. 7〇
7. 如權利要求1所述的口腔用凝膠，其特征在于，所述矯味劑選自橘味香精、檸檬味香 精、葡萄味香精、蘋果味香精、櫻桃味香精、草莓味香精中的任一種。
8. 如權利要求1所述的口腔用凝膠，其特征在于，所述防腐劑選自苯甲酸、苯扎溴銨、 苯扎氯銨、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、尼泊金丁酯中的任一種，或任意兩種及以 上組成的混合物。
9. 權利要求1至8任一項所述的口腔用凝膠的制備方法，其特征在于，步驟如下： 每制備100mL 口腔用凝膠，首先將增溶劑溶于部分溶劑中，加入酒石酸唑吡坦，使其溶 解，再加入pH調節(jié)劑、矯味劑和防腐劑，使其溶解；然后加入凝膠基質使其充分溶脹，待溶 脹平衡后，加入溶劑將溶液補足至終體積，即得。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種口腔用凝膠，以水或含乙醇的水液為溶劑，該凝膠中各組分的含量為：酒石酸唑吡坦0.5g/100ml，增溶劑0.3～10g/100ml，凝膠基質1～20g/100ml，pH調節(jié)劑0.5～5g/100ml，矯味劑0.01～2g/100ml，防腐劑0.01～0.5g/100ml；所述口腔用凝膠的pH為7.4～8.0；所述含乙醇的水液中，乙醇的體積分數(shù)為0.1～5％。本發(fā)明還公開了該凝膠劑的制備方法。本發(fā)明的口腔用凝膠，通過增溶、溫敏控制、促通透等，使酒石酸唑吡坦達到快速起效的效果，并能實現(xiàn)長效緩釋給藥。
【IPC分類】A61P25-20, A61K47-34, A61K9-06, A61K31-437, A61K47-32, A61K47-02
【公開號】CN104523689
【申請?zhí)枴緾N201410664494
【發(fā)明人】翟光喜, 汪洋
【申請人】山東大學
【公開日】2015年4月22日
【申請日】2014年11月19日