一種含有賦形劑的紫杉醇凍干粉制劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種含有賦形劑的紫杉醇凍干粉制劑及 其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 紫杉醇分子式為：C47H51NO14，分子量853. 9,熔點(diǎn)213?216°C，具有高度親脂性，不 溶于水，是最先從紅豆杉屬植物中分離得到的一種高效、低毒、廣譜的天然抗癌藥物。它是 紅豆杉屬植物中的一種復(fù)雜的天然次生代謝物，分子結(jié)構(gòu)見(jiàn)下式。
[0003]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種含有賦形劑的紫杉醇凍干粉制劑，其特征在于，該制劑以紫杉醇為藥物有效成 分，以mPEG-PLA-賴(lài)氨酸為基質(zhì)，并含有賦形劑；所述賦形劑選自乳糖、甘露醇、右旋糖苷、 甘氨酸、葡萄糖中的一種或多種。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的紫杉醇凍干粉制劑，其特征在于：所述的mPEG-PLA-賴(lài)氨酸 中，聚乙二醇甲醚嵌段的分子量為1000?3000。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的紫杉醇凍干粉制劑，其特征在于：所述的mPEG-PLA-賴(lài)氨酸 中，聚丙交酯嵌段的分子量為500?5000。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的紫杉醇凍干粉制劑，其特征在于：所述紫杉醇凍干粉制劑中 殘留的有機(jī)溶劑含量少于lOppm。
5. -種含有賦形劑的紫杉醇凍干粉制劑的制備方法，其特征在于包含下述步驟： ① 將mPEG-PLA-賴(lài)氨酸與紫杉醇混合； ② 使用有機(jī)溶劑溶解上述混合物充分溶解； ③ 脫除有機(jī)溶劑； ④ 加水,水化,使之形成膠束溶液； ⑤ 向載藥膠束溶液添加不超過(guò)步驟①投料總重量5%的賦形劑，并使之充分溶解，再將 上述混和膠束溶液按常規(guī)凍干工藝凍干，制得紫杉醇凍干粉制劑；其中：所述賦形劑選自 乳糖、甘露醇、右旋糖苷、甘氨酸、葡萄糖中的一種或多種。
6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于：步驟②所述的有機(jī)溶劑是乙醇或乙 臆。
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體為一種含有賦形劑的紫杉醇凍干粉制劑及其制備方法。該制劑以紫杉醇為藥物有效成分，以mPEG-PLA-賴(lài)氨酸為基質(zhì)，并含有賦形劑；所述賦形劑選自乳糖、甘露醇、右旋糖苷、甘氨酸、葡萄糖中的一種或多種。①將mPEG-PLA-賴(lài)氨酸與紫杉醇混合；②使用有機(jī)溶劑溶解上述混合物充分溶解；③脫除有機(jī)溶劑；④加水，水化，使之形成膠束溶液；⑤向載藥膠束溶液添加不超過(guò)步驟①投料總重量5％的賦形劑，并使之充分溶解，再將上述混和膠束溶液按常規(guī)凍干工藝凍干，即得；本發(fā)明制備方法簡(jiǎn)單；配方簡(jiǎn)單，安全性高；凍干粉制劑溶解性較好，在水中復(fù)溶迅速，復(fù)溶后的平均粒徑較小，更易發(fā)揮ERP效應(yīng)。
【IPC分類(lèi)】A61K47-36, A61K47-34, A61K9-19, A61K47-18, A61K31-337, A61K47-26
【公開(kāi)號(hào)】CN104546740
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201410205888
【發(fā)明人】顧曉軍, 滕鑫
【申請(qǐng)人】上海珀理玫化學(xué)科技有限公司
【公開(kāi)日】2015年4月29日
【申請(qǐng)日】2014年5月15日