一種吡唑酰腙衍生物在制備抗乳腺癌藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種吡唑酰腙衍生物在制備抗乳腺癌藥物中的應(yīng)用，尤其涉及一種 (E) -N- (4-甲氧基苯亞甲基）-1- (3- (6-氯吡啶）甲基）-3- (4-氯苯基）-IH-吡唑-5-碳酰 肼在制備抗乳腺癌藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 乳腺癌是女性惡性腫瘤中發(fā)生率最高的癌癥，且據(jù)衛(wèi)生部統(tǒng)計(jì)其發(fā)病率呈逐年上 升趨勢。醫(yī)學(xué)上根據(jù)乳腺癌細(xì)胞的受體情況，又分為四種類型。其中三陰性乳腺癌是指雌 激素受體、孕激素受體和人表皮生長因子受體均陰性的一種特殊類型乳腺癌，是目前最難 以治療的一種乳腺癌，此類患者主要治療手段為化療藥物，例如紫杉醇等，但其存在著嚴(yán)重 的不良反應(yīng)，有待開發(fā)療效確切且安全可靠的抗癌藥物產(chǎn)品予以替代。
[0003] 酰腙類化合物因其特殊的化學(xué)結(jié)構(gòu)一CONHN = CH-而表現(xiàn)出良好的消炎、殺菌、 抗驚厥、抗腫瘤、抗糖尿病、抗結(jié)核病菌等藥理活性。已報(bào)到的專利JP52027775、US3513165、 US3972905、US5122368、EP0398305中描述的酰腙衍生物具有消炎、殺菌、抗驚厥、抗腫 瘤、抗病毒的藥理活性；專利W002/070464所涉及的亞芐基苯酰腙衍生物具有抗菌的活 性。然而，在酰腙化學(xué)結(jié)構(gòu)引入中吡唑類化合物形成新合成的（E)-N-(4-甲氧基苯亞甲 基）-1- (3- (6-氯吡啶）甲基）-3- (4-氯苯基）-IH-吡唑-5-碳酰肼化合物，并研宄該化合 物在制備抗三陰性乳腺癌藥物中的應(yīng)用還未見報(bào)道。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 針對(duì)目前臨床對(duì)乳腺癌治療需求，本發(fā)明的目的在于提供一種（E)-N-(4-甲氧基 苯亞甲基）-1-(3-(6-氯吡啶）甲基）-3-(4-氯苯基）-IH-吡唑-5-碳酰肼在制備抗乳腺 癌藥物中的應(yīng)用。
[0005] 本發(fā)明所述（E)-N-(4-甲氧基苯亞甲基）-1-(3-(6-氯吡啶）甲基）-3-(4-氯苯 基）- 1H-吡唑-5-碳酰肼的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：
[0006]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. (E)-N-(4-甲氧基苯亞甲基）-1-(3-(6-氯吡啶）甲基）-3-(4-氯苯基）-1Η-吡 唑-5-碳酰肼在制備抗乳腺癌藥物中的應(yīng)用。
2. 如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于：所述乳腺癌是三陰性乳腺癌。
3. 如權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于：所述（E)-N-(4-甲氧基苯亞甲 基）-1-(3-(6-氯吡啶）甲基）-3-(4-氯苯基）-1Η-吡唑-5-碳酰肼對(duì)乳腺癌細(xì)胞 MDA-MB-231的半數(shù)生長抑制濃度是0. 41 μΜ。
【專利摘要】本發(fā)明公開了化合物(E)-N-(4-甲氧基苯亞甲基)-1-(3-(6-氯吡啶)甲基)-3-(4-氯苯基)-1H-吡唑-5-碳酰肼在制備抗乳腺癌藥物中的應(yīng)用；其中所述乳腺癌是三陰性乳腺癌。實(shí)驗(yàn)證實(shí)發(fā)明的化合物在抑制MDA-MB-231乳腺癌細(xì)胞增殖和引起凋亡中具有明顯作用，且抑瘤試驗(yàn)效果好而無毒副作用。預(yù)示發(fā)明的化合物在制備抗乳腺癌藥物中具有良好的開發(fā)應(yīng)用前景，有望成為目前可選擇藥物較少的三陰性乳腺癌的有效抗癌藥物。
【IPC分類】A61K31-4439, A61P35-00, C07D401-06
【公開號(hào)】CN104546843
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510044972
【發(fā)明人】邵梅英, 王博, 王建峰, 王娟
【申請(qǐng)人】山東大學(xué)齊魯醫(yī)院
【公開日】2015年4月29日
【申請(qǐng)日】2015年1月28日