依托考昔分散片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種口服快速釋放范疇的藥物制劑，特別是一種依托考昔分散片及其 制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 依托考昔，化學(xué)名稱為5-氯-6-甲基-3[4-(甲磺?；┍交鵠-2, 3-聯(lián)吡啶，分 子式：C18H15CIN2O2S,分子量：358. 84,其結(jié)構(gòu)如下：
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種依托考昔分散片，其特征在于，其由如下重量分?jǐn)?shù)的組分制成：依托考昔為1份 計(jì)、固體分散體載體為1-20份、填充劑10~30份、崩解劑5~50份、抗黏劑1~30份、助流劑 0· 01~10份和潤(rùn)滑劑0· 01~2份。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述，依托考昔分散片由如下重量分?jǐn)?shù)的組成制成：依托考昔1份 計(jì)、固體分散體載體5-15份、填充劑15-30、崩解劑15-30份、抗粘劑10-20份、助流劑1-5 份和潤(rùn)滑劑〇. 05-2份。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的依托考昔分散片，其特征在于，所述的固體分散體載體為聚 維酮、聚乙二醇、泊洛沙姆中的一種。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的依托考昔分散片，其特征在于，所述的聚維酮為聚維酮K 15、 聚維酮K 30、聚維酮K 90中的任意一種或多種；所述的聚乙二醇為聚乙二醇4000、聚乙二 醇6000中的任意一種或多種；所述泊洛沙姆為泊洛沙姆124、泊洛沙姆188中的任意一種。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的依托考昔分散片，其特征在于，所述崩解劑為羧甲淀粉鈉、低 取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和交聯(lián)聚維酮中的一種或多種；所述填充劑為微 晶纖維素、甘露醇、乳糖、糊精、滑石粉、二氧化硅、硫酸鈣和磷酸氫鈣中的一種或多種；所述 助流劑為滑石粉、硬脂酸鎂、微粉硅膠中的任意一種或多種；所述抗黏劑為滑石粉、硬脂酸 鎂、微粉硅膠中的任意一種或多種；所述潤(rùn)滑劑為滑石粉、硬脂酸鎂、微粉硅膠中的任意一 種或多種。
6. 權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的依托考昔分散片的制備方法，其特征在于，包括如下步 驟： 取1重量份數(shù)的依托考昔，使用20-200重量份數(shù)的有機(jī)溶劑溶解依托考昔，后加入 5-15重量份數(shù)的固體分散體載體，劇烈攪拌使之溶解為澄清透明的溶液，得到依托考昔溶 液，將該依托考昔溶液采用減壓干燥或噴霧干燥的方法制備成干燥的依托考昔固體分散 體，將該依托考昔固體分散體與配方量的崩解劑、填充劑、抗黏劑、助流劑份和潤(rùn)滑劑混合 壓片得到依托考昔分散片。
7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的依托考昔分散片的制備方法，其特征在于，所述有機(jī)溶劑為 無水乙醇、95%乙醇、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷和甲醇中的任意一種。
8. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的依托考昔分散片的制備方法，其特征在于，有機(jī)溶劑溶解依 托考昔的方法為磁力攪拌、40-80 °C加熱、超聲法和勾質(zhì)機(jī)攪拌中的任意一種。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種依托考昔分散片及其制備方法。本發(fā)明采用依托考昔作為藥物活性成分，將其與載體共同溶解于溶劑中，采用減壓干燥或噴霧干燥技術(shù)制備成固體分散體，然后進(jìn)一步將固體分散體制備成分散片。將依托考昔及適量載體制備成固體分散體，增大了藥物的溶解度及溶出速度，促進(jìn)了藥物在體內(nèi)的吸收，提高了藥物的生物利用度。同時(shí)將固體分散體制備成分散片，增強(qiáng)了患者服藥順應(yīng)性。
【IPC分類】A61K47-32, A61K31-444, A61K47-38, A61K47-34, A61K47-36, A61K9-20
【公開號(hào)】CN104586799
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510005409
【發(fā)明人】李艷莉, 刁媛媛, 馬蘇峰
【申請(qǐng)人】萬全萬特制藥江蘇有限公司
【公開日】2015年5月6日
【申請(qǐng)日】2015年1月7日