一種α-硫辛酸緩釋片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種α -硫辛酸緩釋片及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] α -硫辛酸（a-Iipoic acid, LA)被譽為"萬能抗氧劑"，是已知天然抗氧劑中效 果最強的一種，其化學名為1，2-二硫戊環(huán)-3-戊酸，分子式為C8H 14S2O2，分子量為206. 33。 動植物組織中LA通常與蛋白質(zhì)分子中的賴氨酸殘基ε -氨基共價結(jié)合，以酰胺鍵的形式存 在。LA含量最高的植物是菠菜、其次為番茄和甘藍；在動物體內(nèi)肝臟和腎臟組織中LA含量 最高。LA不僅是丙酮酸脫氫酶的輔助因子，它還是代謝性抗氧劑，在生物體內(nèi)可以轉(zhuǎn)化為還 原型的二氫硫辛酸（DHLA)，α -硫辛酸和二氫硫辛酸的結(jié)構(gòu)見下式1 :
[0003]
【主權(quán)項】
1. 一種a-硫辛酸緩釋片，其特征在于：所述緩釋片包含片芯和薄膜包衣液，所述片芯 中含有a-硫辛酸、纖維素聚合物和羥丙基-0-環(huán)糊精；所述a-硫辛酸、纖維素聚合物和 羥丙基-0-環(huán)糊精的重量比為5:1:5. 5~7. 5。
2. 如權(quán)利要求1所述的a-硫辛酸緩釋片，其特征在于：所述片芯中還含有潤滑劑和 二氧化硅。
3. 如權(quán)利要求2所述的a-硫辛酸緩釋片，其特征在于：所述片芯中潤滑劑與二氧化 硅的總質(zhì)量占所述緩釋片質(zhì)量的百分比為4~5%。
4. 如權(quán)利要求2或3所述的a-硫辛酸緩釋片，其特征在于：所述潤滑劑為硬脂酸鎂。
5. 如權(quán)利要求1所述的a-硫辛酸緩釋片，其特征在于：所述薄膜包衣液通過將丙烯 酸樹脂、聚乙二醇、滑石粉、鈦白粉、硬脂酸美和檸檬黃色鋁色淀溶解于乙醇中所制得。
6. 如權(quán)利要求5所述的a-硫辛酸緩釋片，其特征在于：所述薄膜包衣液通過將下述 重量份的組分溶解于95%乙醇中所制得：丙烯酸樹脂120份、聚乙二醇24份、滑石粉200 份、鈦白粉200份、硬脂酸美96份和檸檬黃色鋁色淀1份。
7. 如權(quán)利要求1、2、5或6任一項所述的a-硫辛酸緩釋片，其特征在于：所述薄膜包 衣液占所述緩釋片的質(zhì)量百分比為5~6%。
8. 如權(quán)利要求1所述的a-硫辛酸緩釋片，其特征在于：所述纖維素聚合物為羥丙基 甲基纖維素。
9. 一種如權(quán)利要求2所述的a-硫辛酸緩釋片的制備方法，其特征在于：所述方法包 括以下步驟： (1) 稱取a-硫辛酸、纖維素聚合物和羥丙基-0-環(huán)糊精，混勻，得預混粉； (2) 向步驟（1)制得的預混粉中加入粘合劑，制軟材； (3) 將步驟（2)制得的軟材過篩制成顆粒，烘干，篩整粒； (4) 加入二氧化硅和潤滑劑，混勻后壓片，用薄膜包衣液包衣，得到a-硫辛酸緩釋片。
10. 如權(quán)利要求9所述a-硫辛酸緩釋片的制備方法，其特征在于：所述粘合劑為50~ 70%的乙醇水溶液。
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種α-硫辛酸緩釋片及其制備方法，屬于藥物制劑領(lǐng)域。本發(fā)明的α-硫辛酸緩釋片包含片芯和薄膜包衣液，所述片芯中含有α-硫辛酸、纖維素聚合物和羥丙基-β-環(huán)糊精；所述α-硫辛酸、纖維素聚合物和羥丙基-β-環(huán)糊精的重量比為5:1:5.5～7.5；本發(fā)明的α-硫辛酸緩釋片的制備方法為：將α-硫辛酸、纖維素聚合物和羥丙基-β-環(huán)糊精混勻后加入粘合劑,制軟材；再將軟材過篩制成顆粒，烘干，篩整粒；最后加入二氧化硅和潤滑劑，混勻后壓片，用薄膜包衣液包衣。本發(fā)明的α-硫辛酸緩釋片釋藥穩(wěn)定、且具有良好的穩(wěn)定性及重現(xiàn)性。
【IPC分類】A61K9-30, A61K31-385, A61K47-38, A61K47-40, A61P3-10
【公開號】CN104688705
【申請?zhí)枴緾N201510068008
【發(fā)明人】季愛民
【申請人】武漢澤智生物醫(yī)藥有限公司
【公開日】2015年6月10日
【申請日】2015年2月9日