異黃酮類化合物在制備抗微小隱孢子蟲藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一類化合物的新應(yīng)用,特別涉及異黃酮類化合物在制備抗微小隱孢子 蟲藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 隱孢子蟲(Cryptosporidium)呈世界性分布。感染人和大多數(shù)哺乳動物的為微小 隱孢子蟲。隱孢子蟲是一種重要的引起人和動物腹瀉的機會性 致病原蟲。嚴(yán)重感染者,小腸絨毛表面可出現(xiàn)凹陷、萎縮,變短變粗,或融合、移位和脫落;可 導(dǎo)致消化吸收障礙和腹瀉。
[0003] 免疫功能正常者感染本蟲后,常表自限性腹瀉,糞便呈水樣,量大,可有腹部痙攣 性疼痛,惡心、厭食、發(fā)熱和全身不適等癥狀。免疫功能異常的病人,疾病的發(fā)作多為漸進(jìn) 性,但腹瀉的程度往往更為嚴(yán)重,糞便量可達(dá)5-10L。如果患者的免疫缺陷狀況得不到糾正, 感染便不能夠清除。腹瀉可長期甚或終生持續(xù)下去。繼而導(dǎo)致營養(yǎng)吸收障礙,甚至出現(xiàn)腸 道外組織器官,如肺臟和膽道系統(tǒng)感染。隱孢子蟲是艾滋病人合并腸道感染的常見病原體, 感染后常常危及患者的生命。
[0004] 目前,對于本病的治療尚無理想的有效藥物。文獻(xiàn)報道大蒜素、巴龍霉素治療,有 一定療效。
[0005] 異黃酮,是植物苯丙氨酸代謝過程中,由肉桂酰輔酶A側(cè)鏈延長后環(huán)化形成以苯 色酮環(huán)為基礎(chǔ)的酚類化合物,其3-苯基衍生物即為異黃酮,屬植物次生代謝產(chǎn)物。類黃酮 屬,是一種芳香族含氧雜環(huán)化合物,黃酮的異構(gòu)體。精制的異黃酮呈片狀或針狀結(jié)晶。一般 無色,但隨著羥基的增加,可呈黃至深黃色。為廣泛分布于高等植物的色素。有些異黃酮是 植保素,有些可用于心血管病的治療。
[0006] 刺芒柄花素(化學(xué)名為:7_羥基-4' -甲氧基異黃酮,F(xiàn)ormononetin),該化合物 的分子式是C16H12O 4,分子量268. 26, CAS登錄號:207-623-9,其化學(xué)結(jié)構(gòu)如式下所示:
【主權(quán)項】
1. 異黃酮類化合物及其衍生物在制備抗微小隱孢子蟲藥物或飼料添加劑中的應(yīng)用,其 特征在于:所述異黃酮類化合物的結(jié)構(gòu)通式為:
式中,&為H、C1~C4的烷烴基,其衍生物為其藥學(xué)上可接受的酯或醚。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用,其特征在于:1^為11,其衍生物為其酯或醚。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用,其特征在于:異黃酮類化合物的酯或醚為其C1~ C4的酯或醚。
4. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的應(yīng)用,其特征在于:異黃酮類化合物的酯或醚為其C1或C2的 酯或醚。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用,其特征在于:所述藥物或飼料添加劑的劑型為口 服制劑。
【專利摘要】本發(fā)明公開了異黃酮類化合物及其衍生物在制備抗微小隱孢子蟲藥物或飼料添加劑中的應(yīng)用,異黃酮類化合物的結(jié)構(gòu)通式為 。該類化合物具有很好的抗微小隱孢子蟲活性,有望開發(fā)為抗微小隱孢子蟲藥物或飼料添加劑。
【IPC分類】A23K1-16, A61P33-02, A61K31-352
【公開號】CN104688726
【申請?zhí)枴緾N201510057478
【發(fā)明人】張保華
【申請人】鄭州點石生物技術(shù)有限公司
【公開日】2015年6月10日
【申請日】2015年2月4日