一種吡侖帕奈凍干口崩片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及口服制劑領(lǐng)域，具體涉及吡侖帕奈口腔崩解片及其制備方法，更具體 的涉及吡侖帕奈凍干口崩片及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 部分性發(fā)作也稱局灶性癲癇發(fā)作，臨床及腦電圖最初改變提示，大腦半球某部分 神經(jīng)元首先被激活，繼而出現(xiàn)同步快速放電，迅速向周圍正常腦區(qū)擴(kuò)散，產(chǎn)生一系列電生理 和神經(jīng)化學(xué)變化，至神經(jīng)元能量耗竭和代謝降低使發(fā)作自動終止。
[0003] 批侖帕奈（perampanel)是一個(gè)非競爭性氨基_3_輕_5_甲基_4_異惡唑-丙酸 (AMPA)谷氨酸鹽受體拮抗劑，適用于治療12歲及12歲以上的部分發(fā)作性癲癇患者。它由 日本衛(wèi)材公司研發(fā)，化學(xué)名：2-[4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基甲基）哌嗪-1-基]嘧 啶3/4水合物，結(jié)構(gòu)式如下：
[0004]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種吡侖帕奈凍干口崩片主要由吡侖帕奈和基質(zhì)組成，其特征在于，該凍干口崩片 基質(zhì)包括： 骨架支撐劑1~20重量份，粘合劑1~50重量份，凍干保護(hù)劑0. 1~8重量份； 有效成分：吡侖帕奈2~12重量份。
2. 如權(quán)利要求1所述的凍干口崩片，其特征在于吡侖帕奈的粒徑小于等于10 μ m。
3. 如權(quán)利要求1所述的凍干口崩片，其特征在于骨架支撐劑選自： 甘露醇、木糖醇、海藻糖中的一種或多種。
4. 如權(quán)利要求1所述的凍干口崩片，其特征在于粘合劑選自：明膠、水解明膠中的一種 或兩種。
5. 如權(quán)利要求1所述的凍干口崩片，其特征在于凍干保護(hù)劑為右旋糖酐。
6. 如權(quán)利要求1所述的凍干口崩片，其特征在于吡侖帕奈的含量為：2mg、4mg、6mg、 8mg、10mg、12mg中的任意一種。
7. 如權(quán)利要求1~6任一項(xiàng)所述的凍干口崩片，其特征在于該凍干口崩片還含有矯味 劑0~0. 08重量份， 矯味劑選自：三氯蔗糖、阿斯巴甜、香精中的一種或多種。
8. -種權(quán)利要求1~7所述的凍干口崩片的制備方法，步驟如下： 將骨架支撐劑、粘合劑、凍干保護(hù)劑加入水中充分溶解，加入吡侖帕奈，攪拌均勻； 吸取藥液，按制定量加入模具； 將模具置于_40°C~_120°C環(huán)境中速凍； 固體藥液放入凍干箱中，-20°C~-50°C低溫環(huán)境下抽真空，真空度10~20Pa，保持 2~3小時(shí)； 升溫至-KTC~-15°C，保持3~4小時(shí)； 升溫至5°C~15°C，保持1~2小時(shí)； 升溫至20°C~30°C，保持1~2小時(shí)； 出箱，覆膜，剪切，打印批號。
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種吡侖帕奈凍干口崩片及其制備方法，該吡侖帕奈凍干口崩片包括：骨架支撐劑1～20重量份，粘合劑1～50重量份，凍干保護(hù)劑0.1～8重量份，吡侖帕奈2～12重量份。本發(fā)明的吡侖帕奈凍干口崩片便于患者服用，提高了癲癇病人服藥的順應(yīng)性，且其制備方法簡單，用時(shí)短。
【IPC分類】A61K9-20, A61P25-08, A61K31-444, A61K47-26
【公開號】CN104706604
【申請?zhí)枴緾N201310692519
【發(fā)明人】張寒, 顏克序, 修勇
【申請人】北京星昊醫(yī)藥股份有限公司
【公開日】2015年6月17日
【申請日】2013年12月12日