一種麻保沙星微囊及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種麻保沙星微囊及其制備方法，屬于獸藥制劑領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002] 麻保沙星是繼恩諾沙星、達(dá)氟沙星、沙拉沙星、二氟沙星之后的又一個(gè)第三代喹諾 酮類動(dòng)物專用抗菌藥物。主要通過(guò)抑制細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶活性而抗菌。麻保沙星最早由瑞士 羅氏公司創(chuàng)制，Vetoquinol公司進(jìn)一步開發(fā)，并于1995年首次在英國(guó)上市，隨后相繼在法 國(guó)、美國(guó)和歐洲上市。麻保沙星抗菌譜廣，殺菌力強(qiáng)，對(duì)革蘭氏陰性和陽(yáng)性菌均有較強(qiáng)的活 性，甚至對(duì)某些霉菌和厭氧菌有效。組織滲透力強(qiáng)，其體內(nèi)吸收迅速完全而且分布廣泛，消 除半衰期長(zhǎng)，生物利用度接近100% ;安全劑量范圍寬，與其他抗菌無(wú)交叉耐藥性，無(wú)明顯生 殖和遺傳毒性。這些都決定了其在防治畜禽呼吸系統(tǒng)感染、泌尿系統(tǒng)感染、消化系統(tǒng)感染、 淺表或深層皮膚組織感染、眼睛和耳道感染等方面的巨大潛力，是新一代動(dòng)物專用氟喹諾 酮類抗菌藥。目前，美國(guó)和歐盟可批準(zhǔn)用于寵物，歐盟批準(zhǔn)可用于家畜，日本可用于家禽。
[0003]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種麻保沙星微囊，其特征在于由以下質(zhì)量百分比的組分組成：作為壁材的辛烯基 琥珀酸淀粉鈉40-99%和作為芯材的麻保沙星1-60%。
2. -種麻保沙星微囊的制備方法，其特征在于包括以下步驟： (1) 制備壁材溶液：將辛烯基琥珀酸淀粉鈉溶解于純化水中，配制成濃度為10-30%的 溶液； (2) 制備芯材溶液：將麻保沙星溶解于二氯甲烷/無(wú)水乙醇混合溶液中，配制成濃度為 20%-50%的溶液； (3) 乳化及減壓蒸餾：在高速剪切條件下，向步驟（1)制得的壁材溶液中緩慢滴加步 驟（2)制得的芯材溶液，同時(shí)進(jìn)行減壓蒸餾，回收二氯甲烷/無(wú)水乙醇混合溶液，體系溫度 10-40°C，真空度0. 01-0. 07Mpa，滴加時(shí)間在0. 5-2小時(shí)，剪切速度為5000-10000r/min，滴 加完畢后繼續(xù)減壓蒸饋2小時(shí)； (4) 噴霧干燥：在進(jìn)風(fēng)溫度180-220°C、出風(fēng)溫度80-120°C下進(jìn)行噴霧干燥。
3. 如權(quán)利要求1所述麻保沙星微囊的制備方法，其特征在于：所述步驟（2)中的二氯甲 烷與無(wú)水乙醇的體積比為6:4-19:1。
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種麻保沙星微囊及其制備方法，包括以下步驟：（1）制備壁材溶液（2）制備芯材溶液（3）乳化及減壓蒸餾：在高速剪切條件下，向步驟（1）制得的壁材溶液中緩慢滴加步驟（2）制得的芯材溶液，同時(shí)進(jìn)行減壓蒸餾，回收二氯甲烷/無(wú)水乙醇混合溶液，體系溫度10-40℃，真空度0.01-0.07Mpa，滴加時(shí)間在0.5-2小時(shí)，剪切速度為5000-10000r/min，滴加完畢后繼續(xù)減壓蒸餾2小時(shí)；（4）噴霧干燥。本發(fā)明可以降低麻保沙星對(duì)光的敏感，延長(zhǎng)藥效，掩蓋不良?xì)馕叮黾尤芙舛?，并且可以很方便地制備各種制劑，如散劑、片劑、膠囊劑、緩控釋劑等，有利于動(dòng)物的用藥。
【IPC分類】A61K47-36, A61P31-04, A61K31-5395, A61K9-50
【公開號(hào)】CN104706621
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510120102
【發(fā)明人】姜應(yīng)新, 侯仲軻, 鄭立斌, 邱家軍
【申請(qǐng)人】國(guó)邦醫(yī)藥化工集團(tuán)有限公司
【公開日】2015年6月17日
【申請(qǐng)日】2015年3月19日