鹽酸哌甲酯速溶膜及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及鹽酸哌甲酯速溶膜及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 鹽酸哌醋甲醋（Methylphenidate Hydrochloride)為中樞興奮藥，能提高精神活 動(dòng)，促使思路敏捷、精神振作，解除疲勞，毒副作用小。
[0003] 目前臨床上使用的鹽酸哌醋甲酯為普通片劑、粉針劑。起效慢，給藥不方便，尤其 是在無(wú)水的條件下，患者無(wú)法服用。
[0004] 速溶膜是近年來(lái)發(fā)展迅速的一種新劑型。本品不僅具有迅速被口腔粘膜吸收，從 而達(dá)到快速起效的特點(diǎn)，還可以避免口服給藥所致的肝臟首過(guò)效應(yīng)，同時(shí)避免受胃腸道微 環(huán)境影響。口內(nèi)速溶薄膜制劑可以用于被動(dòng)給藥，口服不需要水，特別適用于戰(zhàn)士快速服 藥。
[0005] 鹽酸哌醋甲酯已收載于2005版中國(guó)藥典，我國(guó)已批準(zhǔn)了原料、普通片劑生產(chǎn)，目 前對(duì)于研制口內(nèi)速溶薄膜制劑的藥廠很少，國(guó)內(nèi)的藥廠還沒(méi)有相關(guān)的藥物產(chǎn)品和研發(fā)公 司，本品的研制成功可向患者提供一個(gè)安全、高效、低毒、服用方便的中樞興奮藥。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的目的在于公開(kāi)了鹽酸哌甲酯速溶膜的制備方法。
[0007] 本發(fā)明的第二個(gè)目的在于公開(kāi)了由上述制備方法制備所得的鹽酸哌甲酯速溶膜。
[0008] 本發(fā)明的目的是通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的：
[0009] 一種鹽酸哌甲酯速溶膜的制備方法，包括下述步驟：
[0010] (1)、按每1000片鹽酸哌甲酯速溶膜含30g成膜材料羥丙甲纖維素-E15、30g聚乙 二醇400 (PEG-400)、Ilg鹽酸哌甲酯、0. 75g微晶纖維素和2. 50g低取代羥丙基纖維素的量 稱(chēng)取原料；
[0011] (2)、將30g成膜材料羥丙甲纖維素-E15(HPMC-E15)加入到溫度為50°C、體積為 500ml的純化水中，緩慢攪拌使均勻分散，靜置至充分溶脹，并完全冷卻溶解；
[0012] (3)、向步驟（1)的溶液中再依次加入30g聚乙二醇400 (PEG-400)、Ilg鹽酸哌甲 酯，超聲，使藥物充分溶解，最后加入〇. 75g微晶纖維素（MCC)、2. 50g低取代羥丙基纖維素 (L-HPC)，充分?jǐn)嚢枋蛊渚鶆蚍稚?，待體系均勻后采用真空脫去氣泡，然后于涂膜機(jī)100 μ m 厚度涂膜，即得鹽酸哌甲酯速溶膜。
[0013] 由上述技術(shù)方案所述的制備方法制備所得的鹽酸哌甲酯速溶膜。
[0014] 上述技術(shù)方案所述的鹽酸哌甲酯速溶膜，其中，所述鹽酸哌甲酯速溶膜的規(guī)格為 2cmX 2cm〇
[0015] 本發(fā)明具有以下有益效果：
[0016] (1)、本發(fā)明方法制備所得的鹽酸哌甲酯速溶膜制劑，不僅具有迅速被口腔粘膜吸 收，從而達(dá)到快速起效的特點(diǎn)，還可以避免口服給藥所致的肝臟首過(guò)效應(yīng)，同時(shí)避免受胃腸 道微環(huán)境影響。
[0017] (2)、本發(fā)明方法制備所得的鹽酸哌甲酯速溶膜制劑，可以用于被動(dòng)給藥，口服不 需要水，特別適用于戰(zhàn)士快速服藥。
[0018] (3)、本發(fā)明方法制備所得的鹽酸哌甲酯速溶膜制劑，不與其他的藥物、食物和飲 料等發(fā)生互相作用，為臨床用藥提供了簡(jiǎn)單和有效的選擇。
【附圖說(shuō)明】：
[0019] 1、圖1為鹽酸哌甲酯速溶膜的體外釋放度曲線(xiàn)，其中η = 6。
【具體實(shí)施方式】：
[0020] 為使本發(fā)明的技術(shù)方案便于理解，以下結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明一種鹽酸哌甲酯 速溶膜及其制備方法作進(jìn)一步的說(shuō)明。
[0021] 實(shí)施例1 :鹽酸哌甲酯諫溶臘的制各方法:
[0022] -、制劑處方組成：
[0023] 按照表1中各物質(zhì)的含量稱(chēng)取原料：
[0024] 表1制劑處方
[0025]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種鹽酸哌甲酯速溶膜的制備方法，包括下述步驟： (1) 、按每1000片鹽酸哌甲酯速溶膜含30g成膜材料羥丙甲纖維素-E15、30g聚乙二醇 400 (PEG-400)、IIg鹽酸哌甲酯、0. 75g微晶纖維素和2. 50g低取代羥丙基纖維素的量稱(chēng)取 原料； (2) 、將30g成膜材料羥丙甲纖維素-E15 (HPMC-E15)加入到溫度為50°C、體積為500ml 的純化水中，緩慢攪拌使均勻分散，靜置至充分溶脹，并完全冷卻溶解； (3) 、向步驟（1)的溶液中再依次加入30g聚乙二醇400(PEG-400)、llg鹽酸哌甲酯， 超聲，使藥物充分溶解，最后加入〇. 75g微晶纖維素（MCC)、2. 50g低取代羥丙基纖維素 (L-HPC)，充分?jǐn)嚢枋蛊渚鶆蚍稚?，待體系均勻后采用真空脫去氣泡，然后于涂膜機(jī)100 μ m 厚度涂膜，即得鹽酸哌甲酯速溶膜。
2. -種由權(quán)利要求1所述的制備方法制備所得的鹽酸哌甲酯速溶膜。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的鹽酸哌甲酯速溶膜，其特征在于：所述鹽酸哌甲酯速溶膜的 規(guī)格為2cmX2cm。
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明鹽酸哌甲酯速溶膜及其制備方法，包括下述步驟：將30g成膜材料羥丙甲纖維素-E15加入到溫度為50℃、體積為500ml的純化水中，緩慢攪拌使均勻分散，靜置至充分溶脹，并完全冷卻溶解；再依次加入30g聚乙二醇400、11g鹽酸哌甲酯，超聲，使藥物充分溶解，最后加入0.75g微晶纖維素、2.50g低取代羥丙基纖維素，充分?jǐn)嚢枋蛊渚鶆蚍稚ⅲw系均勻后采用靜置法脫去氣泡，然后于涂膜機(jī)100μm厚度涂膜，即得鹽酸哌甲酯速溶膜。本發(fā)明方法制備所得的鹽酸哌甲酯速溶膜具有能迅速被口腔粘膜吸收，從而快速起效；還可以避免口服給藥所致的肝臟首過(guò)效應(yīng)，同時(shí)避免受胃腸道微環(huán)境影響的優(yōu)點(diǎn)。
【IPC分類(lèi)】A61K9-70, A61K31-4458, A61P25-28
【公開(kāi)號(hào)】CN104706625
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510119169
【發(fā)明人】韓晉, 袁海龍, 張利紅, 張?jiān)婟? 周燕萍, 申寶德, 徐平華, 沈成英, 張木子荷, 周旭
【申請(qǐng)人】中國(guó)人民解放軍第三0二醫(yī)院
【公開(kāi)日】2015年6月17日
【申請(qǐng)日】2015年3月18日