一種提高埃索美拉唑鈉穩(wěn)定性的方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種藥物制劑方法，具體涉及一種提高埃索美拉唑鈉穩(wěn)定性的方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 埃索美拉唑是奧美拉唑的S-旋光異構(gòu)體，是全球首個異構(gòu)體質(zhì)子泵抑制劑 (PPI)，通過特異性抑制胃壁細(xì)胞質(zhì)子泵減少胃酸分泌。經(jīng)大量臨床實驗和藥物研究證實： 其維持胃內(nèi)PHM的時間更長，抑酸效率更高，療效優(yōu)于前兩代PPI，個體差異小。作為新 一代PPI，現(xiàn)已廣泛應(yīng)用于臨床治療諸多酸相關(guān)疾病。
[0003] 質(zhì)子泵抑制劑（PPI)是治療消化性潰瘍、胃食管反流病等酸相關(guān)疾病的首選藥物。 目前臨床上常用的PPI有奧美拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑、泮托拉唑和埃索美拉唑5種。奧 美拉唑作為第一種PPI藥物，其治療酸相關(guān)疾病的療效得到了一致認(rèn)可。埃索美拉唑，商品 名耐信（Nexium)，是奧美拉唑的單一異構(gòu)體，S卩（S)-異構(gòu)體。由于具有代謝優(yōu)勢，埃索美拉 唑較奧美拉唑具有更高的生物利用度和更一致的藥代動力學(xué)，使到達(dá)質(zhì)子泵的藥物增加， 抑酸效果優(yōu)于其他PPI。
[0004] 分子結(jié)構(gòu)：
【主權(quán)項】
1. 一種提高埃索美拉唑鈉穩(wěn)定性的方法，其特征在于，包括以下步驟： 步驟a.將埃索美拉唑鈉細(xì)粉分散在乙基纖維素的四氯化碳溶液中，超聲波分散，制成 均勻分散液； 步驟b.在攪拌過程中逐滴加入石油醚，至析出完全，棄去上層液； 步驟c.加四氯化碳溶液稀釋析出物，四氯化碳溶液與石油醚溶液體積比為1 :1，棄去 上層液； 步驟d.重復(fù)多次步驟b、步驟c ; 步驟e.析出物尚心，用乙醚洗漆、干燥。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種提高埃索美拉唑鈉穩(wěn)定性的方法，其特征在于：所述步 驟a中埃索美拉唑鈉1份、乙基纖維素2-5份、四氯化碳溶液4-8份(質(zhì)量份數(shù))。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種提高埃索美拉唑鈉穩(wěn)定性的方法，其特征在于：所述步 驟a中埃索美拉唑鈉研細(xì)過篩后制成分散液。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種提高埃索美拉唑鈉穩(wěn)定性的方法，其特征在于：所述埃 索美拉唑鈉研細(xì)過程中加入表面活性劑，共同研磨。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種提高埃索美拉唑鈉穩(wěn)定性的方法，其特征在于：所述步 驟b中攪拌溫度30-50攝氏度，攪拌速度為200-400r/min。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種提高埃索美拉唑鈉穩(wěn)定性的方法，其特征在于：所述步 驟e中干燥方法采用真空干燥或噴霧干燥。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種提高埃索美拉唑鈉穩(wěn)定性的方法，屬于藥物制劑領(lǐng)域。將埃索美拉唑鈉細(xì)粉均勻分散在乙基纖維素的四氯化碳溶液中，經(jīng)石油醚反復(fù)凝聚與解凝聚，在埃索美拉唑鈉分子外部覆蓋一層乙基纖維素膜，再經(jīng)洗滌干燥得到穩(wěn)定的埃索美拉唑鈉粉末。解決了埃索美拉唑鈉遇空氣易氧化變質(zhì)的問題，在埃索美拉唑鈉藥物外部覆蓋一層高分子膜，減少了藥物與外界接觸的機(jī)會，提高了藥物的穩(wěn)定性和安全性。
【IPC分類】A61K31-4439, A61K47-38, A61P1-04
【公開號】CN104721185
【申請?zhí)枴緾N201310709361
【發(fā)明人】劉婷, 馬新榮, 李明麗, 盧秀蓮
【申請人】辰欣藥業(yè)股份有限公司
【公開日】2015年6月24日
【申請日】2013年12月21日