桔梗皂苷元在制備藥物和保健品中的新用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及桔梗阜苷元（Platycodigenin)其組合物在醫(yī)藥和保健品中的新用途； 屬于中藥中化合物的新生物活性的醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002] 桔梗為桔?？平酃＃?7Za 的干燥根。始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》， 列為下品。為歷版《中國藥典》収載品種，是我國40種常用大宗藥材之一，為衛(wèi)生部公布的 "既是食品又是藥品"的物品。藥理學(xué)研宄表明：桔梗具有抗腫瘤，抗糖尿病，降血脂等多種 藥理活性。桔梗中存在大量的齊墩果酸型五環(huán)三萜皂苷為其主要的活性成分。 桔梗皂苷為典型的雙糖鏈皂苷，水溶性強(qiáng)，不易分離。桔梗皂苷主要包括兩種皂苷元， 一種為桔梗阜苷元（Platycodigenin)，另一種為遠(yuǎn)志酸型阜苷元（polygalacicacid)。目 前分離得到的大部分皂苷都屬于這兩種皂苷元，包括桔梗皂苷D，桔梗皂苷E，桔梗皂苷D3， 遠(yuǎn)志皂苷D等。鑒于桔梗皂苷的良好生物活性及分離難的特點(diǎn)，利用水解桔?？傇碥丈a(chǎn) 桔梗皂苷元制備藥物或保健品具有一定的理論意義和現(xiàn)實(shí)意義。 近些年，關(guān)于桔梗阜苷（platycodin/platycoside)的藥理活性報(bào)道較多，關(guān)于其苷元 (Platycodigenin)的生物活性報(bào)道較少。僅見付凱在碩士論文"桔梗阜苷元提取分離及活 性研宄"中報(bào)道了桔梗皂苷元的提取分離機(jī)抗癌，抗菌等活性。到目前為止未見有桔梗皂苷 元的降血脂和降血糖的研宄與應(yīng)用的報(bào)道，本發(fā)明專利公開的該化合物醫(yī)藥用途屬首次發(fā) 現(xiàn)，為進(jìn)一步把桔梗皂苷元開發(fā)成藥物或保健品提供良好的理論基礎(chǔ)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明提供了桔梗皂苷元在治療高血脂和高血糖方面的藥物或保健品及食品添 加劑的應(yīng)用。 本發(fā)明所述的桔梗皂苷元在用于上述任一用途時，其使用有效劑量為20_500mg/人/ 天，應(yīng)用劑量優(yōu)選為50-200mg/人/天。 當(dāng)本發(fā)明用于上述用途時，其口服或胃腸外給藥，均是安全的，在口服情況下，其可以 以任何常規(guī)的形式給藥，如片劑，膠囊劑，粉針劑，注射劑，丸劑，軟膠囊，顆粒劑和貼劑等。 本發(fā)明制備降血糖和降血脂的藥物是由有效單體或有效成分與固體或液體的賦形劑 一起構(gòu)成的，這里使用的固體或液體的賦形劑在本領(lǐng)域是總所周知的，下面舉幾個例子，散 劑是內(nèi)服的粉末劑，它的賦形劑有乳糖，淀粉，糊精，碳酸鈣，合成或天然硫酸鋁，氧化鎂，硬 脂酸鎂，碳酸氫鈉，干燥酵母等；溶液劑的賦形劑有水，甘油，1，2-丙二醇，單糖漿，乙醇，乙 二醇，聚乙二醇，山梨糖醇等；軟膏劑的賦形劑可以使用脂油，含水羊毛脂、凡士林、甘油、蜂 賭、木賭、液體石賭等組合成的疏水劑或親水劑。 本發(fā)明的有益效果在于，桔梗皂苷元作為治療高血脂和高血糖的藥物或保健品及食品 添加劑，具有療效顯著和毒副作用小等優(yōu)點(diǎn)。 本發(fā)明可以通過下面的實(shí)驗(yàn)例進(jìn)一步說明。 實(shí)驗(yàn)例1.桔梗皂苷元對STZ誘導(dǎo)的ICR小鼠的降血糖作用 60只雄性ICR小鼠，適應(yīng)性飼養(yǎng)1周，隨機(jī)選取10只做正常對照組，其余造模，即禁 食不禁水12h后，按130mg/kg腹腔注射STZ制備糖尿病模型。72h后剪尾測血糖，選取 7.8-15.0mmol/L的動物作為糖尿病模型。將糖尿病小鼠隨機(jī)分成4組，每組10只，分別為 模型組，二甲雙胍治療組（150mg/kg)，高、中、低三個劑量（20,10,5mg/kg)給藥組，連續(xù)給 藥4周后，測空腹血糖。 結(jié)果表明：SZT誘導(dǎo)的糖尿病小鼠在72h后血糖迅速升高，糖尿病小鼠狀態(tài)萎靡，毛色 發(fā)暗，"三多一少"體征明顯。給藥4周后，二甲雙胍和桔梗中、高劑量組均能顯著的降低糖 尿病小鼠的空腹血糖（#〇. 05)，且桔梗給藥組均能不同程度的改善糖尿病小鼠體征。研宄 證明了桔梗皂苷元對STZ誘導(dǎo)的糖尿病小鼠具有一定的降血糖作用。 表1.桔梗皂苷元對STZ誘導(dǎo)的糖尿病小鼠的空腹血糖的影響
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 桔梗阜苷元（Platycodigenin)在制備治療和預(yù)防高血糖、高血脂藥物、保健品及食 品添加劑的用途。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，桔梗皂苷元其應(yīng)用劑量范圍為20-500mg/人/天，應(yīng)用 劑量優(yōu)選為50-200mg/人/天。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于所述藥物或保健品片劑，膠囊劑，粉針劑， 注射劑，丸劑，軟膠囊，顆粒劑和貼劑等多種劑型。
【專利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，主要公開了桔梗皂苷元（Platycodigenin）及其組合物在醫(yī)藥和保健品中的新用途。經(jīng)實(shí)驗(yàn)研究表明：桔梗皂苷元對STZ誘導(dǎo)的糖尿病小鼠具有降血糖作用；對髙脂飼料飼養(yǎng)的小鼠具有降血脂作用。因此，可以使用該有效成分制備降血脂和降血糖的藥物、保健品、食品添加劑或復(fù)方制劑等。其藥物或保健品現(xiàn)有的任何劑型，如片劑，膠囊劑，粉針劑，注射劑，丸劑，軟膠囊，顆粒劑和貼劑等。
【IPC分類】A23L1-30, A61K36-34, A61P3-06, A61P3-10
【公開號】CN104758339
【申請?zhí)枴緾N201410470024
【發(fā)明人】李偉, 張晶, 王梓, 鄭毅男, 王英平
【申請人】吉林農(nóng)業(yè)大學(xué)
【公開日】2015年7月8日
【申請日】2015年5月5日