一種輔酶q10肌內(nèi)注射液及制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及輔酶Qio的配方、劑型及其制備方法，特別是涉及輔酶Qio肌內(nèi)注射液 及其制備方法，屬于生化醫(yī)藥領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002] 輔酶QlO是一種脂溶性醌類化合物，它由1個對苯醌環(huán)鏈接1條含有10個類異 戊二烯單位的側(cè)鏈(為優(yōu)勢構(gòu)型）組成(結(jié)構(gòu)式見下圖)，因此該藥品穩(wěn)定性很好，對高溫、高 濕、酸、氧化都不敏感，只對光、堿不穩(wěn)定。
[0003] 輔酶QlO具有類維生素K的結(jié)構(gòu)，其結(jié)構(gòu)式I如下所示，具有很多生物學功能，為 生物體內(nèi)源合成性物質(zhì)，存在于線粒體中，以電子傳遞鏈的形式參與細胞的有氧呼吸生成 能量物質(zhì)ATP，因此在人體內(nèi)廣泛存在，且毒副作用極低。
【主權(quán)項】
1. 一種輔酶QlO肌內(nèi)注射液，由活性成分輔酶Q10、溶劑(注射用植物油)、抗氧化劑、鎮(zhèn) 痛劑、防腐劑組成。
2. 如權(quán)利要求1所述的輔酶QlO肌內(nèi)注射液，其特征在于溶劑為注射用植物油，包括： 蓖麻油、橄欖油、大豆油、中鏈油、茶油。
3. 如權(quán)利要求1所述的輔酶QlO肌內(nèi)注射液，其特征在于抗氧化劑包括：Vc、Ve( a -生 育酚)、沒食子丙酯、BHT、TBHQ、BHA。
4. 如權(quán)利要求1所述的輔酶QlO肌內(nèi)注射液，其特征在于鎮(zhèn)痛劑：苯甲醇。
5. 如權(quán)利要求1所述的輔酶QlO肌內(nèi)注射液，其特征在于防腐劑包括：苯甲酸、尼泊 金。
6. 如權(quán)利要求1、2、3、4、5所述的輔酶QlO肌內(nèi)注射液，其特征在于每1000瓶所述注射 液的優(yōu)選組分為：輔酶QlO:5g;蓖麻油：補加至2L;Ve:0. 5% (質(zhì)量百分比);苯甲醇：2% (質(zhì) 量百分比）。
7. -種輔酶QlO肌內(nèi)注射液的制備方法，其特征在于包含下述步驟： 1) 按權(quán)利要求1、2、3、4、5所述配方秤取，先將植物油在高純氮氣保護下加熱至60°C， 再將輔酶QlO加入，攪拌至完全溶解，得到中間體A; 2) 放冷至室溫后檢查是否有晶體析出，如有析出，重復1)步驟；如未析出進行3)步驟； 3) 將抗氧化劑、鎮(zhèn)痛劑、防腐劑依次加入中間體A，室溫下攪拌至溶解后，得到中間體 B； 4) 中間體B過0. 45ym的油性微孔濾膜，除去肉眼不可見晶體、不溶性微粒等，得到中 間體C; 5) 先將包裝容器(安剖瓶、加蓋預充式注射器）預充入高純氮氣，再將中間體C按劑量 (2ml)罐裝至容器中，得到中間體D; 6) 將中間體D置入旋轉(zhuǎn)式滅菌柜中，在115°C下滅菌30min; 7) 對滅菌后產(chǎn)品，以人工或自動的方式進行燈檢和全檢，對不合格產(chǎn)品予以報廢處理， 合格品包裝后置于陰涼、避光處入庫貯存。
【專利摘要】本發(fā)明公開了輔酶Q10皮下注輸液配方及其制備方法，所述注射液由輔酶Q10、溶劑（注射用植物油）、抗氧化劑、防腐劑組成，活性成分為輔酶Q10.其制備方法是將輔酶Q10、抗氧化劑，加入加熱后的溶劑中，溶解后加入防腐劑，定容，過濾，封裝，滅菌制成符合注射劑要求的適合皮下注射的制劑。本發(fā)明解決了輔酶Q10生物利用度低，水溶液中穩(wěn)定性差、易析出、保質(zhì)期短，不使用Tween80等有安全隱患的表面活性劑，提高了強光下的穩(wěn)定性，同時避免了口服制劑人體吸收時的首過效應(yīng)，降低了輸液的安全風險，避免了粉針、水針的交叉感染，同時能夠維持穩(wěn)定的血藥濃度，減少相關(guān)副作用，使輔酶Q10的臨床應(yīng)用水平及安全性上升到了一個新的境界。
【IPC分類】A61K31-122, A61P9-06, A61K9-08, A61P25-16, A61P9-12, A61P9-04, A61P9-10, A61P25-14
【公開號】CN104771357
【申請?zhí)枴緾N201410013322
【發(fā)明人】劉成, 祝國華, 丁多浩, 王楠, 李克江, 吳曉波
【申請人】成都英諾新科技有限公司
【公開日】2015年7月15日
【申請日】2014年1月13日