葒草苷的用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及葒草苷的用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 潰瘍性結(jié)腸炎（Ulcerativecolitis，UC)是一種病因尚不十分清楚的結(jié)腸和直腸 慢性非特異性炎癥性疾病，是以腹瀉、粘液膿血便、腹痛及里急后重為主要癥狀，以結(jié)腸粘 膜慢性炎癥和潰瘍形成為病理特點(diǎn)的消化道常見(jiàn)病和疑難病，嚴(yán)重者可有發(fā)熱、關(guān)節(jié)炎、虹 膜炎、皮膚結(jié)節(jié)性紅斑等腸外癥狀及結(jié)腸大出血、穿孔、癌變等嚴(yán)重并發(fā)癥。本病急性暴發(fā) 型死亡率高，慢性持續(xù)型易癌變，據(jù)報(bào)道其發(fā)生率比正常人高5~20倍，平均為3. 5%~7%， 病期5a以上者癌變率為17%，國(guó)外統(tǒng)計(jì)患者IOa癌變率達(dá)20%，25a以上可達(dá)40%，特別是病 程長(zhǎng)、病變范圍廣泛、年齡較輕者，被公認(rèn)為是結(jié)腸癌的癌前病變。本病的慢性期惡變率是 相當(dāng)高的，而且以潰結(jié)發(fā)生的癌，惡性度高，多在早期即發(fā)生轉(zhuǎn)移，目前已被世界衛(wèi)生組織 列為現(xiàn)代難治病之一。目前，柳氮磺胺吡啶、5-氨基水楊酸（5-ASA)緩釋劑型、皮質(zhì)類(lèi)固醇 仍為臨床治療潰結(jié)的主要藥物，病人常需長(zhǎng)期用藥維持，常反復(fù)發(fā)作。
[0003]連草苷（Vitexin，Apigenin-8-C-0-D-glucopyranoside)是一種黃酮類(lèi)化合物， 存在于多種藥物植物中。研究發(fā)現(xiàn)，葒草苷具有抗氧化、心肌保護(hù)、抗腫瘤等活性，毒性極 低。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題為提供一種治療潰瘍性結(jié)腸炎的活性藥物及其藥物 組合物。
[0005]為此，本發(fā)明公開(kāi)了葒草苷、前藥及其可藥用鹽或含葒草苷的植物提取物在制備 預(yù)防或治療潰瘍性結(jié)腸炎藥物或保健品中的用途。
[0006] 在一些實(shí)施例中，所述含葒草苷的植物提取物為金蓮花屬植物或竹亞科植物的葉 或花的醇提物。
[0007] 另一方面，本發(fā)明提供了一種治療潰瘍性結(jié)腸炎的藥物組合物，所述的組合物含 有：
[0008] (a)含有作為活性成分的0. 01-99%重量份的葒草苷及其可藥用鹽；
[0009] (b)藥學(xué)上可接受的載體。
[0010] 在另一優(yōu)選例中，所述的葒草苷可與無(wú)機(jī)酸或有機(jī)酸形成的鹽，例如與鹽酸、氫溴 酸、氫碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、馬來(lái)酸、富馬酸、枸緣酸、檸檬酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、 蘋(píng)果酸、扁桃酸、三氟乙酸、泛酸、甲磺酸或?qū)妆交撬嵝纬傻柠}。
[0011] 在另一優(yōu)選例中，所述藥物組合物的劑型選自：注射劑、注射用無(wú)菌粉末、片劑、膠 囊劑、醑劑、散劑、顆粒劑、糖漿劑、溶液劑、酊劑、氣霧劑、粉霧劑或栓劑，其中優(yōu)選為片劑或 膠囊劑。
[0012] 另一方面，本發(fā)明提供一種預(yù)防或治療潰瘍性結(jié)腸炎的治療方法，給予潰瘍性結(jié) 腸炎患者有效劑量的本發(fā)明所述藥物組合物或含葒草苷的植物提取物。
[0013] 本發(fā)明首次發(fā)現(xiàn)葒草苷可以明顯改善實(shí)驗(yàn)性潰瘍性結(jié)腸炎小鼠的血便、結(jié)腸縮短 以及組織病理?yè)p傷等癥狀，為臨床治療潰瘍性結(jié)腸炎提供新的選擇，具有良好的應(yīng)用前景。
【附圖說(shuō)明】
[0014] 圖1體現(xiàn)了葒草苷對(duì)潰瘍性結(jié)腸炎小鼠血便發(fā)生率的影響；
[0015] 圖2體現(xiàn)了葒草苷對(duì)潰瘍性結(jié)腸炎小鼠結(jié)腸長(zhǎng)度的影響；
[0016]圖3體現(xiàn)了葒草苷對(duì)潰瘍性結(jié)腸炎小鼠結(jié)腸組織病理的影響；
[0017]圖4體現(xiàn)了葒草苷對(duì)潰瘍性結(jié)腸炎小鼠結(jié)腸組織病理評(píng)分；
[0018](在上述圖中：a表示正常對(duì)照組，b表示模型對(duì)照組，c表示SASP組，d表示葒草 苷組）
【具體實(shí)施方式】
[0019] 本發(fā)明的葒草苷的分子式為：C21H20011，分子量為：448. 38,CAS號(hào)：28608-75-5, 結(jié)構(gòu)式如下：
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 葒草苷、前藥及其可藥用鹽或含葒草苷的植物提取物在制備預(yù)防或治療潰瘍性結(jié)腸 炎藥物或保健品中的用途。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于所述含葒草苷的植物提取物為金蓮花屬植 物或竹亞科植物的葉或花的醇提物。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的用途，其特征在于所述含葒草苷的植物提取物為金蓮花或竹 葉的醇提物。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于所述其可藥用鹽為所述葒草苷與無(wú)機(jī)酸或 有機(jī)酸形成的鹽。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的用途，其特征在于所述鹽為所述葒草苷與鹽酸、氫溴酸、氫碘 酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、馬來(lái)酸、富馬酸、枸緣酸、檸檬酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、蘋(píng)果酸、 扁桃酸、三氟乙酸、泛酸、甲磺酸或?qū)妆交撬嵝纬傻柠}。
6. -種治療潰瘍性結(jié)腸炎的藥物組合物，所述的組合物含有： a含有作為活性成分的0. 01-99%重量份的葒草苷及其可藥用鹽；b重量份為余量的藥學(xué)上可接受的載體。
7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其特征在于所述藥物組合物的劑型為注射劑、 注射用無(wú)菌粉末、片劑、膠囊劑、醑劑、散劑、顆粒劑、糖漿劑、溶液劑、酊劑、氣霧劑、粉霧劑 或栓劑。
8. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其特征在于所述藥物組合物的劑型為片劑或膠 囊劑。
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及葒草苷的用途。本發(fā)明公開(kāi)了葒草苷、前藥及其可藥用鹽或含葒草苷的植物提取物在制備預(yù)防或治療潰瘍性結(jié)腸炎藥物或保健品中的用途。本發(fā)明首次發(fā)現(xiàn)葒草苷可以明顯改善實(shí)驗(yàn)性潰瘍性結(jié)腸炎小鼠的血便、結(jié)腸縮短以及組織病理?yè)p傷等癥狀，為臨床治療潰瘍性結(jié)腸炎提供新的選擇，具有良好的應(yīng)用前景。
【IPC分類(lèi)】A61K36-71, A61P1-04, A61P29-00, A61K31-7048, A23L1-29, A61K31-352, A61K36-899
【公開(kāi)號(hào)】CN104771409
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201410018192
【發(fā)明人】竇薇, 王崢濤, 孫阿寧, 任改艷, 張晶晶, 丁麗麗
【申請(qǐng)人】上海中醫(yī)藥大學(xué)
【公開(kāi)日】2015年7月15日
【申請(qǐng)日】2014年1月15日