一種可在高溫高濕環(huán)境中使用的噴霧膜劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種可在高溫高濕環(huán)境中使用的噴霧膜劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 常規(guī)溫敏型噴霧膜劑需要低溫貯存，存在使用溫度無(wú)法高于人體體表溫度（約 35°C )的缺點(diǎn)。常規(guī)以乙醇為溶劑的噴霧劑，含大量乙醇，對(duì)皮膚的刺激性較大，且噴至皮 膚表面后溶液流失嚴(yán)重，嚴(yán)重影響使用效果。本發(fā)明旨在克服普通溫敏凝膠劑需在低溫條 件下使用的缺點(diǎn)，開(kāi)發(fā)一種可在高溫高濕環(huán)境中使用的噴霧膜劑，可廣泛應(yīng)用于高溫戶外 活動(dòng)的疾病防治。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明的目的在于解決現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種可在高溫高濕環(huán)境中使用的噴 霧膜劑。
[0004] 本發(fā)明的另一個(gè)目的在于提供一種可在高溫高濕環(huán)境中使用的噴霧膜劑的制備 方法。
[0005] 定義：本發(fā)明中的高溫高濕環(huán)境指的是溫度在30以上，最高可達(dá)60°C，相對(duì)濕度 在40%以上，最尚可達(dá)100%的環(huán)境。
[0006] 本發(fā)明解決其技術(shù)問(wèn)題所采用的技術(shù)方案是：
[0007]-種可在高溫高濕環(huán)境中使用的噴霧膜劑，包括基質(zhì)和藥物，所述基質(zhì)由泊洛沙 姆、乙醇、增稠劑和水組成。
[0008] 所述基質(zhì)中泊洛沙姆的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為15~30%，優(yōu)選18~20%。
[0009] 所述基質(zhì)中乙醇的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為15~40%，優(yōu)選20~30%。
[0010] 所述基質(zhì)中增稠劑的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為〇. 5~5%，優(yōu)選1~3%。
[0011] 所述增稠劑選自HPMC、CMS-Na、PVPK30、殼聚糖、PVA、白芨膠、明膠、海藻酸鈉、甲 基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉和羥乙基纖維素中的任意一種或幾種，優(yōu)選 CMS-Na、PVPK30、白芨膠和明膠中的任意一種或幾種。
[0012] 所述藥物優(yōu)選水溶或乙醇溶的藥物，藥物可以是西藥，也可以是中藥提取物，如具 有治療皮膚病功能的西藥或中藥提取物，優(yōu)選擇的藥物與基質(zhì)的質(zhì)量比不超過(guò)1:4。
[0013] 本發(fā)明的可在高溫高濕環(huán)境中使用的噴霧膜劑的制備方法按如下步驟進(jìn)行：先將 配方量的純化水與乙醇混合均勻，然后加入配方量增稠劑溶脹，再加入配方量的泊洛沙姆， 過(guò)夜，最后加入配方量的藥物，充分溶解，攪拌均勻，即獲得所述噴霧膜劑。
[0014] 本發(fā)明公開(kāi)的噴霧膜劑在0-50°C環(huán)境中，噴瓶?jī)?nèi)成份均呈液體形態(tài)，故可保證其 在夏天高溫高濕環(huán)境中仍正常使用：以液體形態(tài)噴至人表皮，快速成膜，有較大滯留量（見(jiàn) 實(shí)施例表1)，且相應(yīng)使用效果提高：有效成份作用時(shí)間和透皮量較高（見(jiàn)實(shí)施例3)。
[0015]與現(xiàn)有溫敏型噴霧膜劑相比，該噴霧膜劑中含一定量的乙醇，具有以下優(yōu)點(diǎn)：①最 高使用溫度可超過(guò)35°C (夏天或高溫環(huán)境中可噴霧使用），但仍可人體體表（約35°C )快 速成膜（lmin內(nèi)），從而解決了現(xiàn)有溫敏型噴霧膜劑無(wú)法在夏天或高溫條件下使用的問(wèn)題 (環(huán)境溫度高于成膜溫度時(shí)，從液體變成半固體，無(wú)法噴霧使用），具體實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)見(jiàn)表1 ;② 乙醇揮發(fā)會(huì)產(chǎn)生微孔，提高了膜的透氣性。
[0016] 與現(xiàn)有乙醇為溶劑的噴霧劑（主要是酊劑）相比，該噴霧膜劑中的乙醇含量大大 降低，且添加有溫敏性成膜材料，具有以下優(yōu)點(diǎn)：①對(duì)皮膚的刺激性減小。具體實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)見(jiàn) 實(shí)施例2 ;②成膜主要由溫敏成膜控制，成膜速度比僅依靠乙醇揮發(fā)的噴霧劑大大加快，可 大大提高皮膚滯留量，延長(zhǎng)有效成份作用時(shí)間，增大透皮量，具體實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)見(jiàn)實(shí)施例3
[0017] 此外，處方中添加了增稠劑，使用體系的內(nèi)聚力、粘附性和抗?jié)裥源蟠筇岣?，在?溫潮濕環(huán)境或人體出汗的情況下，粘附性大大提高，具體實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)見(jiàn)表2。
[0018] 本發(fā)明的噴霧膜劑在常溫及高溫天氣（如40°C)條件下呈液體，通過(guò)噴瓶噴灑到 人體皮膚上以后，在給藥部位迅速成膜。本劑型使用攜帶方便，解決了常規(guī)溫敏凝膠劑必須 在低溫條件下使用的缺點(diǎn)，擴(kuò)大了該劑型的使用范圍。同樣，本發(fā)明適用于所有溫敏材料和 藥物。
【具體實(shí)施方式】
[0019] 下面通過(guò)處方篩選實(shí)驗(yàn)和具體實(shí)施例，對(duì)本發(fā)明的技術(shù)方案作進(jìn)一步的具體說(shuō) 明。
[0020] 一、處方篩選實(shí)驗(yàn)：
[0021] 1、乙醇的影響
[0022] 在質(zhì)量分?jǐn)?shù)20 %泊洛沙姆水溶液中，加入不同比例的乙醇，制備基質(zhì)溶液。各取 2ml基質(zhì)溶液，采用試管倒置法測(cè)定體系的最低成膜溫度，即為噴霧劑溶液的最高噴霧使用 溫度；將溶液灌裝于噴瓶，直接噴于手背，觀察溶液成膜所需時(shí)間，用稱重法測(cè)定溶液流失 的重量，計(jì)算其在手背上的滯留率。
[0023] 結(jié)果如表1，當(dāng)基質(zhì)溶液中乙醇含量為0-10%時(shí)，最高噴霧使用溫度〈人體表體溫 度（35°C );當(dāng)乙醇含量高于11%時(shí)，最高噴霧使用溫度〉人體表體溫度（35°C )。當(dāng)乙醇 含量高于11 %時(shí)，可以高溫噴霧使用，且噴至人體體表（手背），可快速成膜30s)，且保 持較大滯留率（彡75% )。
[0024] 表1乙醇含量的影響
[0025]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種可在高溫高濕環(huán)境中使用的噴霧膜劑，包括基質(zhì)和藥物，其特征在于：所述基 質(zhì)由泊洛沙姆、乙醇、增稠劑和水組成。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的可在高溫高濕環(huán)境中使用的噴霧膜劑，其特征在于：所述基 質(zhì)中泊洛沙姆的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為15~30%。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的可在高溫高濕環(huán)境中使用的噴霧膜劑，其特征在于：所述基 質(zhì)中泊洛沙姆的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為18~20%。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的可在高溫高濕環(huán)境中使用的噴霧膜劑，其特征在于：所述基 質(zhì)中乙醇的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為15~40%。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的可在高溫高濕環(huán)境中使用的噴霧膜劑，其特征在于：所述基 質(zhì)中乙醇的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為20~30%。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的可在高溫高濕環(huán)境中使用的噴霧膜劑，其特征在于：所述基 質(zhì)中增稠劑的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為0. 5~5%。
7. 根據(jù)權(quán)利要求1至6任意一項(xiàng)所述的可在高溫高濕環(huán)境中使用的噴霧膜劑，其特征 在于：所述增稠劑選自HPMC、CMS-Na、PVPK30、殼聚糖、PVA、白芨膠、明膠、海藻酸鈉、甲基纖 維素、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉和羥乙基纖維素中的任意一種或幾種。
8. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的可在高溫高濕環(huán)境中使用的噴霧膜劑，其特征在于：所述增 稠劑選自CMS-Na、PVPK30、白芨膠和明膠中的任意一種或幾種。
9. 根據(jù)權(quán)利要求1至6任意一項(xiàng)所述的可在高溫高濕環(huán)境中使用的噴霧膜劑，其特征 在于：所述藥物為水溶或乙醇溶的西藥或中藥提取物，藥物與基質(zhì)的質(zhì)量比不超過(guò)1:4。
10. -種權(quán)利要求1至9任意一項(xiàng)所述的可在高溫高濕環(huán)境中使用的噴霧膜劑的制備 方法，其特征在于：所述制備方法按如下步驟進(jìn)行：先將配方量的純化水與乙醇混合均勻， 然后加入配方量增稠劑溶脹，再加入配方量的泊洛沙姆，過(guò)夜，最后加入配方量的藥物，充 分溶解，攪拌均勻，即獲得所述噴霧膜劑。
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種可在高溫高濕環(huán)境中使用的噴霧膜劑及其制備方法。噴霧膜劑包括基質(zhì)和藥物，所述基質(zhì)由泊洛沙姆、乙醇、增稠劑和水組成。本發(fā)明的噴霧膜劑在常溫及高溫天氣（如40℃）條件下呈液體，通過(guò)噴瓶噴灑到人體皮膚上以后，在給藥部位迅速成膜。本劑型使用攜帶方便，解決了常規(guī)溫敏凝膠劑必須在低溫條件下使用的缺點(diǎn)，擴(kuò)大了該劑型的使用范圍。同樣，本發(fā)明適用于所有溫敏材料和藥物。
【IPC分類】A61K9-70, A61K47-34, A61K47-10, A61K9-12
【公開(kāi)號(hào)】CN104771760
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510119012
【發(fā)明人】楊燕, 苗孔頌, 單偉光
【申請(qǐng)人】浙江工業(yè)大學(xué)
【公開(kāi)日】2015年7月15日
【申請(qǐng)日】2015年3月18日