吉非替尼片的制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物領(lǐng)域，涉及一種抗腫瘤藥物，具體涉及一種吉非替尼片及其制備 方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 吉非替尼片，商品名為"易瑞沙"，由AstraZenecaUKLimited公司生產(chǎn)，是一種 選擇性表皮生長因子受體（EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，適用于治療既往接受過化學(xué)治療或 不適于化療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC)。它為一種小分子化合物，可進(jìn)入 細(xì)胞內(nèi)，通過競爭性結(jié)合ATP結(jié)合區(qū)域方式特異性抑制表皮生長因子受體酪氨酸激酶的活 性。其中，所述吉非替尼的結(jié)構(gòu)式如下：
【主權(quán)項】
1. 一種含有吉非替尼的片劑，由以下重量百分比的原料組成：
其中，所述的吉非替尼粒徑D90不高于10 ym。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的片劑，其特征在于， 其中，填充劑選用：微晶纖維素、乳糖中的兩種混合物，其中微晶纖維素與乳糖的比例 為1 :3~7 ; 其中，粘合劑選用聚維酮K30 ; 其中，崩解劑選用交聯(lián)羧甲基纖維素鈉； 其中，表面活性劑選用十二烷基硫酸鈉； 其中，潤滑劑劑選用硬脂酸鎂； 其中，溶劑為水。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的片劑，其特征在于，其中微晶纖維素與乳糖的比例為1 :7。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的片劑，其特征在于，吉非替尼的粒徑D90 = 8~10 ym。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的片劑，其特征在于，由以下原料組成：
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的片劑，其特征在于，由以下原料組成：
〇*.......................................................................................................................................................................................*..................................................................................................................................................................................................................................................................................................................... J.........................................................................................................................................................................................*
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的片劑，其特征在于，由以下原料組成：
a 1-1-1-1
8. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的片劑，其特征在于，由以下原料組成：

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的片劑，其特征在于，由以下原料組成： A. 吉非替尼素片的制備 B. 包衣

10.權(quán)利要求1所述片劑的制備方法，包括以下步驟： (1) 稱取聚維酮K30加入適量純化水溶解制備成澄清透明溶液，邊攪邊加入十二烷基 硫酸鈉，攪拌均勻，備用； (2) 稱取吉非替尼及其他輔料，過80目篩，備用； (3) 將步驟（1) (2)通過濕法制粒，制成含藥顆?；蚍勰?； (4) 將步驟（3)所得的含藥顆?；蚍勰┡c潤滑劑混合，壓片； (5) 將胃溶型歐巴代配制成低粘度溶液，對吉非替尼素片進(jìn)行包衣； (6) 將包衣片進(jìn)行鋁塑泡罩包裝，得到吉非替尼片。
【專利摘要】本發(fā)明涉及藥物領(lǐng)域，特別涉及吉非替尼片的制備方法。該制劑主要由主藥和輔料組成，其特征在于，所述的吉非替尼粒徑D90不高于10μm，并且乳糖與微晶纖維素的比例為1：3～7，按照處方量混勻，制粒，干燥，整粒，壓片。本發(fā)明提供的吉非替尼片性質(zhì)穩(wěn)定，質(zhì)量可靠，生物利用度高。
【IPC分類】A61K31-5377, A61K47-26, A61P35-00, A61K9-36, A61K47-38, A61K9-20
【公開號】CN104800175
【申請?zhí)枴緾N201510188995
【發(fā)明人】陳新民, 謝斌, 楊冬, 黃俊鵬
【申請人】珠海潤都制藥股份有限公司
【公開日】2015年7月29日
【申請日】2015年4月20日