一種治療腳氣的外用制劑及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種治療腳氣的外用制劑及其制備方法，屬于藥品技術的領域。
【背景技術】
[0002] 足癬（俗名"香港腳"、腳氣），系真菌感染引起，其皮膚損害往往是先單側（即單 腳）發(fā)生，數(shù)周或數(shù)月后才感染到對側。足癬的皮膚損害有一特點，即邊界清楚，可逐漸向 外擴展。因病情發(fā)展或搔抓，可出現(xiàn)糜爛、滲液，甚或細菌感染，出現(xiàn)膿皰等。足癬是由致病 性真菌引起的足部皮膚病，具有傳染性。足癬在全世界廣為流行，在熱帶和亞熱帶地區(qū)更為 普遍。在我國，足癬的發(fā)病率也相當高。人的足底和趾間沒有皮脂腺，從而缺乏抑制皮膚絲 狀真菌的脂肪酸，生理防御機能較差，而這些部位的皮膚汗腺卻很豐富，出汗比較多，加之 空氣流通性差、局部潮濕溫暖，有利于絲狀真菌的生長。表現(xiàn)為局部表皮濕潤，侵潰發(fā)白，自 常劇癢。常因搔抓摩擦，表皮破損、剝落而露出潮紅的糜爛面，此時則痛癢并有灼熱疼痛感， 分泌物有特殊臭味，該病也容易因搔抓而繼發(fā)感染。病程緩慢，通常多年不愈，瘙癢難忍，影 響入睡，影響身心健康。此外，足底部位皮膚角質(zhì)層較厚，角質(zhì)層中的角蛋白是真菌的豐富 營養(yǎng)物質(zhì)，有利于真菌的生長。足癬發(fā)病率高，嚴重影響了患者的正常生活。
[0003] 因此，發(fā)明一種能夠有效減少腳部真菌產(chǎn)生，且還能消除真菌感染、治愈率高的外 用制劑具有重要的現(xiàn)實意義。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明所要解決的技術問題在于提供一種治療腳氣的外用制劑及其制備方法。本 發(fā)明所述的外用制劑能夠有效減少腳部真菌產(chǎn)生，消除真菌感染，止痛止癢，祛除腳臭氣， 見效迅速，治愈率高。
[0005] 為解決上述技術問題，本發(fā)明的技術方案如下：
[0006] 一種治療腳氣的外用制劑，按照重量組份計算，由氨基比林2-50份、非那西丁 2-50份、咖啡因1-30份、苯巴比妥0. 2-8份及輔料制成。
[0007] 前述的治療腳氣的外用制劑中，按照重量組份計算，由氨基比林5-30份、非那西 丁 5-40份、咖啡因2-20份、苯巴比妥0. 5-5份及輔料制成。
[0008] 前述的治療腳氣的外用制劑中，按照重量組份計算，由氨基比林15份、非那西丁 20份、咖啡因10份、苯巴比妥3份及輔料制成。
[0009] 前述的治療腳氣的外用制劑的制備方法，取氨基比林、非那西丁、咖啡因和苯巴比 妥，加入常規(guī)輔料，也可以不加輔料，按照常規(guī)技術進行加工，制成常規(guī)藥物制劑，即得。
[0010] 前述的治療腳氣的外用制劑的制備方法中，所述藥物制劑為散劑或軟膏劑。
[0011] 前述的治療腳氣的外用制劑的制備方法中，所述散劑這樣制備：將各藥粉碎成細 粉，過篩后混合均勻，分裝，即得。
[0012] 前述的治療腳氣的外用制劑的制備方法中，所述散劑這樣制備：將各藥粉碎成細 粉，與藥物總量〇. 2-5倍量的淀粉混合均勻，分裝，即得。
[0013] 具體地說，所述散劑這樣制備：將各藥粉碎成細粉，與藥物總量0. 5倍量的淀粉混 合均勻，分裝，即得。
[0014] 前述的治療腳氣的藥物的制備方法中，所述軟膏劑這樣制備：將各藥粉碎成 200-300目的粉，過篩后混合均勻，備用；另取藥物總重量5-15%的山梨醇、5-15%的甘油、 4-12%的硬脂酸、2-8%的黃凡士林、5-15%的聚山梨脂80和1-5%的羊毛脂加熱至80°C， 使熔融，與上述藥粉混勻后乳化10-30分鐘，70-90°C保溫20-50分鐘，灌裝，即得。
[0015] 具體地說，所述軟膏劑這樣制備：將各藥粉碎成200-300目的粉，過篩后混合均 勻，備用；另取藥物總重量10%的山梨醇、10%的甘油、8%的硬脂酸、5%的黃凡士林、10% 的聚山梨脂80和3%的羊毛脂加熱至80°C，使熔融，與上述藥粉混勻后乳化15分鐘，80°C 保溫30分鐘，灌裝，即得。
[0016] 本發(fā)明所述外用制劑主要由氨基比林、非那西丁、咖啡因和苯巴比妥制成。其中， 氛基比林又名匹拉米洞，Pyramidon，Amidozon，Aminophenazon，Aminopyrine，由氛基安替 比林經(jīng)催化氫化（烴化）而得，能抑制炎癥局部組織中前列腺素的合成和釋放，穩(wěn)定溶酶體 酶，影響吞噬細胞的吞噬作用而起到抗炎作用，還通過抑制前列腺素等的合成而起鎮(zhèn)痛作 用。非那西丁又稱醋酰氧乙苯胺。有光澤的小葉狀或鱗片狀結晶，無臭，味微苦。在空氣中 穩(wěn)定，極微溶于水，略溶于沸水，微溶于乙醚，溶于乙醇，氯仿。由對硝基氯苯經(jīng)醚化、還原和 乙?；磻频?。為乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛劑。適用于發(fā)燒、頭痛、神經(jīng)痛等。能通過抑制前 列腺素等的合成而起鎮(zhèn)痛作用?？Х纫蚴且环N黃嘌呤生物堿化合物，為中樞神經(jīng)興奮劑，能 夠暫時的驅(qū)走睡意并恢復精力。能興奮大腦皮層，提高對外界的感應性，并有收縮腦血管， 加強前三藥緩解頭痛的效果。苯巴比妥具有鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥作用，可增強氨基比林和非 那西丁的鎮(zhèn)痛作用。苯巴比妥用于：①鎮(zhèn)靜：如焦慮不安、煩躁、甲狀腺功能亢進、高血壓、 功能性惡心、小兒幽門痙攣等癥；②催眠：偶用于頑固性失眠癥，但醒后往往有疲倦、嗜睡 等后遺效應；③抗驚厥：常用其對抗中樞興奮藥中毒或高熱、破傷風、腦炎、腦出血等病引 起的驚厥；④抗癲癇：用于癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的治療，出現(xiàn)作用快，也可用于癲癇持 續(xù)狀態(tài)；⑤麻醉前給藥；⑥與解熱鎮(zhèn)痛藥配伍應用，以增強其作用；⑦治療新生兒高膽紅素 血癥。
[0017] 本發(fā)明將上述藥物組合使用，能夠有效減少腳部真菌產(chǎn)生，消除真菌感染，止痛止 癢，祛除腳臭氣，見效迅速，且治愈率高，不易反復發(fā)作，無毒副作用。
[0018] 申請人對本發(fā)明所述治腳氣的外用制劑進行了大量的實驗研宄，結果如下：
[0019] 實驗例1。耳廓腫脹實驗研宄
[0020] 藥品：
[0021] 1. 1本發(fā)明散劑（按照本發(fā)明實施例1的方法進行制備）。
[0022] 1. 2對照藥物組：1 :
[0023] 組方：氨基比林15份、非那西丁 15份、咖啡因5份。
[0024] 工藝：將各藥粉碎成細粉，過篩后混合均勻，即得。
[0025] 1. 3對照藥物2 :
[0026] 組方：氨基比林15份、非那西丁 20份、咖啡因10份
[0027] 工藝：將各藥粉碎成細粉，過篩后混合均勻，即得。
[0028] 1. 4對照藥物組3 :
[0029] 組方：氨基比林15份、非那西丁 15份、咖啡因5份、苯巴比妥I. 5份。
[0030] 工藝：將各藥粉碎成細粉，過篩后混合均勻，即得。
[0031] 實驗方法
[0032] 取昆明種小鼠50只，雌雄兼用，隨機分成5組，分組、給藥，給予相應的藥物，每天1 次，連續(xù)5d。末次給藥30min，各組小鼠分別于右耳均勾涂抹二甲苯0. 03mL/只，40min后， 處死動物，剪取左右耳，用8_打孔器于同一部位打下耳片，精密稱質(zhì)量，以右耳片質(zhì)量減 去左耳片質(zhì)量為該小鼠耳廓腫脹度。結果如表1。
[0033] 表1對二甲苯致小鼠耳廓腫脹的影響（X土s，η = 11)
[0034]
【主權項】
1. 一種治療腳氣的外用制劑，其特征在于：按照重量組份計算，由氨基比林2-50份、非 那西丁 2-50份、咖啡因1-30份、苯巴比妥0. 2-8份及輔料制成。
2. 如權利要求1所述的治療腳氣的外用制劑，其特征在于：按照重量組份計算，由氨基 比林5-30份、非那西丁 5-40份、咖啡因2-20份、苯巴比妥0. 5-5份及輔料制成。
3. 如權利要求2所述的治療腳氣的外用制劑，其特征在于：按照重量組份計算，由氨基 比林15份、非那西丁 20份、咖啡因10份、苯巴比妥3份及輔料制成。
4. 一種如權利要求1、2或3所述的治療腳氣的外用制劑的制備方法，其特征在于：取 氨基比林、非那西丁、咖啡因和苯巴比妥，加入常規(guī)輔料，也可以不加輔料，按照常規(guī)技術進 行加工，制成常規(guī)藥物制劑，即得。
5. 如權利要求4所述的治療腳氣的外用制劑的制備方法，其特征在于：所述藥物制劑 為散劑或軟膏劑。
6. 如權利要求5所述的治療腳氣的外用制劑的制備方法，其特征在于：所述散劑這樣 制備：將各藥粉碎成細粉，過篩后混合均勻，分裝，即得。
7. 如權利要求5所述的治療腳氣的外用制劑的制備方法，其特征在于：所述散劑這樣 制備：將各藥粉碎成細粉，與藥物總量〇. 2-5倍量的淀粉混合均勻，分裝，即得。
8. 如權利要求5所述的治療腳氣的外用制劑的制備方法，其特征在于：所述軟膏劑這 樣制備：將各藥粉碎成200-300目的粉，過篩后混合均勻，備用；另取藥物總重量5-15%的 山梨醇、5-15%的甘油、4-12%的硬脂酸、2-8%的黃凡士林、5-15%的聚山梨脂80和1-5% 的羊毛脂加熱至80°C，使熔融，與上述藥粉混勻后乳化10-30分鐘，70-90°C保溫20-50分 鐘，灌裝，即得。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種治療腳氣的外用制劑，由氨基比林、非那西丁、咖啡因、苯巴比妥及輔料制成。本發(fā)明能夠有效減少腳部真菌產(chǎn)生，消除真菌感染，止痛止癢，祛除腳臭氣，見效迅速，治愈率高，且不易反復發(fā)作，無毒副作用。
【IPC分類】A61K31-515, A61K9-14, A61K31-4152, A61K31-167, A61P31-10, A61P17-00, A61K31-522, A61K9-06
【公開號】CN104857001
【申請?zhí)枴緾N201510216795
【發(fā)明人】王天文, 陳慧, 杜偉, 何曉姣, 黃思行, 張莉, 白靜
【申請人】重慶市中藥研究院
【公開日】2015年8月26日
【申請日】2015年4月30日