一種具有抗類風濕關節(jié)炎作用的中藥制劑的制作方法
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明屬于中藥制藥工程領域，涉及一種具有抗類風濕關節(jié)炎作用的中藥制劑， 特別是以鐵包金為原料，以鐵包金粉末或其提取成分制成的中藥制劑及其生產方法。
【背景技術】
[0002] 類風濕關節(jié)炎（RheumatoidArthritis，RA)是一種常見的以關節(jié)滑膜炎為特征的 慢性全身性自身免疫性疾病，滑膜炎持久反復發(fā)作，導致關節(jié)內軟骨及骨的破壞，關節(jié)功能 障礙，終致殘廢。
[0003] 本病發(fā)病率很高，流行病學調查結果顯示，國外類風濕關節(jié)炎的患病率約為1%，個 別地區(qū)甚至高達5%，國內則為0. 32-0. 38%。RA病因復雜多樣，尚不明確，目前臨床上所使用 的各種藥物或方案療法有的毒副作用大，有的治療療效效果差。因此，開發(fā)一種安全、有效 的用于治療RA和改善癥狀的新藥具有積極意義。
[0004] 鐵包金B(yǎng)erchemialineate(L.)DC?是鼠李科植物老鼠耳的干燥根。生于低海拔 的山野、矮林、路旁、坡地及丘陵，分布于我國福建、臺灣、湖南、廣東、廣西等地。多以莖根和 根入藥，具有清熱利濕、止咳等功效。已經有人對鐵包金進行過相關的藥理研宄，但是用鐵 包金研制治療類風濕關節(jié)炎的中藥制劑，尚未見有報道。

【發(fā)明內容】

[0005] 本發(fā)明人以鐵包金為原料，用不同的制備方法制造出中藥制劑，根據(jù)現(xiàn)代藥理研 宄方法，依據(jù)類風濕關節(jié)炎相關的藥效學研宄指導原則，開展了一系列的治療類風濕關節(jié) 炎的研宄工作，研宄表明鐵包金制成的中藥制劑具有抗類風濕關節(jié)炎的作用。目前尚未見 有用鐵包金制劑治療類風濕關節(jié)炎的報導。
[0006] 本發(fā)明的技術方案述及了鐵包金制備成中藥制劑的方法、以及對這一中藥制劑進 行抗類風濕關節(jié)炎試驗的動物實驗方法和結果。
[0007] 本專利所述的抗類風濕關節(jié)炎的中藥制劑，其特征及制備方法如下： 1.中藥制劑的組成以重量計：鐵包金在中藥制劑中所占的比例為〇. 1%~99. 9%，余量 為藥劑輔料。
[0008] 具有抗類風濕關節(jié)炎作用中藥制劑，既可以以鐵包金粉末形式直接制備制劑，又 可以以提取方法獲得鐵包金提取物形式入藥。
[0009] 具有抗類風濕關節(jié)炎作用中藥制劑，其特征在于：中藥制劑的制備方法如下：鐵 包金采用常規(guī)制劑方法提取，制備成鐵包金提取物，與賦形輔料混勻，制備成常規(guī)的中藥制 劑劑型。
[0010] 具有抗類風濕關節(jié)炎作用中藥制劑，其特征在于：中藥制劑的制備方法如下：鐵 包金打粉成細粉或超微粉，與賦形輔料混勻，制成散劑、片劑或顆粒劑。
[0011] 具有抗類風濕關節(jié)炎作用中藥制劑，其特征在于：中藥制劑的制備方法如下：鐵 包金加8-14倍水，煎煮2-3次，濃縮煎煮液至比重1. 02-1. 07,加入2-3倍量質量比為95% 的乙醇，收集上清液，濃縮至稀膏，稀膏中加入蔗糖，溶解，混勻，制成口服液；或者將稀膏進 一步制成干膏，干膏打成細粉后與賦形輔料混勻，制成片劑或顆粒劑。
[0012] 本發(fā)明的中藥制劑屬常規(guī)劑型，依不同的劑型，可選取不同的制備工藝和不同的 成型輔料；中藥制劑的組成，其重量百分比例如下： 鐵包金 0. 1~99. 9%， 輔料 0? 1~99. 9%。
[0013]與現(xiàn)有技術相比，本發(fā)明突出的實質性特點和顯著的進步是：首次公開鐵包金制 劑的新用途，即具有抗類風濕關節(jié)炎(治療類風濕關節(jié)炎）的作用；首次公開了既可以直接 使用鐵包金粉末(不需提?。┲瞥芍苿挚梢酝ㄟ^提取鐵包金提取物來制備具有抗類風 濕關節(jié)炎的中藥制劑，同時還公開了對該中藥制劑進行抗類風濕關節(jié)炎的試驗的方法和結 果。
【具體實施方式】
[0014] 下列實施例子用于舉例說明本發(fā)明，并不是對本發(fā)明保護范圍的任何限制。
[0015] 一、下面是制備具有抗類風濕關節(jié)炎作用中藥制劑實施例子： 實施例一： 鐵包金藥材，粉碎成細粉，將細粉與藥劑賦形輔料混勻，制成散劑。
[0016] 實施例二： 鐵包金藥材，粉碎成超微粉，將超微粉與藥劑賦形輔料混勻，制成顆粒劑。
[0017] 實施例三： 鐵包金藥材，粉碎成細粉，將超微粉與藥劑賦形輔料混勻，壓片，制成片劑。
[0018] 實施例四： 鐵包金加8倍量水，煎煮2次，濃縮煎煮液至比重1. 02-1. 07,加入3倍量質量比為95% 的乙醇，收集上清液，濃縮至稀膏，稀膏中加入蔗糖，溶解，混勻，制成口服液；或者將稀膏進 一步制成干膏，干膏打成細粉后與賦形輔料混勻，制成片劑或顆粒劑。
[0019] 實施例五： 鐵包金加14倍量水，煎煮3次，濃縮煎煮液至比重1. 07,加入3倍量質量比為95%的乙 醇，收集上清液，濃縮至稀膏，稀膏中加入白砂糖，溶解，混勻，制成口服液；或者將稀膏進一 步制成干膏，干膏打成細粉后與賦形輔料混勻，制成片劑或顆粒劑。
[0020] 實施例六： 鐵包金加10倍水，煎煮2次，濃縮煎煮液至比重1. 05,加入2倍量質量比為95%的乙 醇，收集上清液，濃縮至稀膏，稀膏中加入蔗糖，溶解，混勾，制成□服液；或者將稀膏進一步 制成干膏，干膏打成細粉后與賦形輔料混勻，制成片劑或顆粒劑。
[0021] 二、下面是藥理作用試驗方法及結果： (一）對小鼠酵母性關節(jié)炎的影響 取小鼠80只，隨機分為空白對照組（10ml/蒸餾水)，實施例四制備的樣品(鐵包金提取 物稀膏濃縮后即得）高中低（〇. 5、0. 25、0. 125g/kg)劑量組，陽性對照阿斯匹林（0. 2g/kg) 組，每組10只?？诜辔附o藥8天，每天一次，末次灌胃給藥后lh，于小鼠右踝關節(jié)皮下 注射10%的酵母上清液0.1ml。分別用足趾容積測量儀，測量致炎后1、2、3、4、5h足 跖及踝關節(jié)的容積。以注射酵母前后同側足跖及踝關節(jié)的容積差為關節(jié)腫脹程度的指標。 實驗結果見表1。
[0022] 表1對小白鼠酵母性關節(jié)炎的影響
與空白對照組比較：*P〈〇. 05; #P〈0. 01 (二） 對大鼠蛋清性關節(jié)炎的影響 取大鼠80只，隨機分為空白對照組（10ml蒸餾水/kg)，實施例四制備的樣品(鐵包金 提取物稀膏濃縮后即得）高中低（〇. 5、0. 25、0. 125g/kg)劑量組，陽性對照阿斯匹林（0. 2g/ kg)組，每組1 0只。口服灌胃給藥連續(xù)3天，每天上，下午各一次。于末次灌胃給藥后1 h，將鮮蛋清0.lml注入大鼠右踝關節(jié)皮下。于不同時間用軟窄尺測量踝關節(jié)的周長，以注 射蛋清前后同側足踝關節(jié)周長之差為關節(jié)腫脹程度的指標。結果見表2。
[0023] 表2對大鼠蛋清性關節(jié)炎的影響
與空白對照組比較：*P〈〇. 05; #P〈0. 01 (三） 對大鼠佐劑性關節(jié)炎的影響 取雄性大鼠50只，隨機分成空白對照組（10ml蒸餾水/kg)，實施例四制備的樣品(鐵 包金提取物稀膏濃縮后即得）高中低（〇. 5、0. 25、0. 125g/kg)劑量組，陽性對照阿斯匹林 (0. 2g/kg)組，每組1 0只?？诜辔附o藥每天1次，連續(xù)6d，末次給藥后4 5min，測量 左右后肢踝關節(jié)周長，于右后足內注射弗氏完全佐劑致炎，致炎后第3天測量致炎右后足 體積，以腫脹度（致炎前、后足體積差值）為指標，結果見表3。
[0024] 表3對大鼠佐劑性關節(jié)炎的影響
與空白對照組比較：*P〈〇. 05; #P〈0. 01 以上藥理實驗表明，本發(fā)明產品具有抗類風濕關節(jié)炎作用，可以用來治療類風濕性關 節(jié)炎。
【主權項】
1. 一種中藥制劑在制備具有抗類風濕關節(jié)炎作用的藥物中的用途，其特征在于：以重 量計，鐵包金在中藥制劑中所占的比例為0. 1%~99. 9%，余量為藥劑輔料。2. 如權利要求項1所述的具有抗類風濕關節(jié)炎作用中藥制劑，其特征在于：鐵包金以 粉末形式或以鐵包金提取物形式入藥。3. 如權利要求項1所述的具有抗類風濕關節(jié)炎作用中藥制劑，其特征在于：中藥制劑 的制備方法如下：鐵包金采用常規(guī)制劑方法提取，制備成鐵包金提取物，與賦形輔料混勻， 制備成常規(guī)的中藥制劑劑型。4. 如權利要求項1所述的具有抗類風濕關節(jié)炎作用中藥制劑，其特征在于：中藥制劑 的制備方法如下：鐵包金打粉成細粉或超微粉，與賦形輔料混勻，制成散劑、片劑或顆粒劑。5. 如權利要求項1所述的具有抗類風濕關節(jié)炎作用中藥制劑，其特征在于：中藥制劑 的制備方法如下：鐵包金加8-14倍水，煎煮2-3次，濃縮煎煮液至比重1. 02-1. 07,加入2-3 倍量質量比為95%的乙醇，收集上清液，濃縮至稀膏，稀膏中加入蔗糖，溶解，混勻，制成口 服液；或者將稀膏進一步制成干膏，干膏打成細粉后與賦形輔料混勻，制成片劑或顆粒劑。
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種具有抗類風濕關節(jié)炎作用的中藥制劑及其生產方法。該中藥制劑以鐵包金為原料，然后采用藥物制劑成型的常用制備方法，制備成臨床使用的藥物。藥理實驗結果表明，該中藥制劑具有抗類風濕關節(jié)炎作用。
【IPC分類】A61P19/02, A61P29/00, A61K36/72
【公開號】CN104940324
【申請?zhí)枴緾N201510415963
【發(fā)明人】吳玉強, 羅軼
【申請人】廣西中醫(yī)藥大學
【公開日】2015年9月30日
【申請日】2015年7月16日