連翹苷在制備助消化藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及連翹苷的新用途,具體屬于連翹苷在制備助消化藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]目前,消化不良患者普遍存在,一是包括動(dòng)物或人類嬰幼兒及老年消化不良患者[趙改婷等(2004).護(hù)理研究.18 (9) ,842-843 ;王萃章等(1987).國外醫(yī)學(xué)(消化系疾病分冊(cè)).(04);趙娜(2010).飼料研究.(10):16-18],二是由于慢性胰腺炎、胰腺惡件腫瘤、胰腺囊性纖維化、原發(fā)性胰腺萎縮、胰腺切除、胰脂酶失活等患者[高洪剛(2013).實(shí)用臨床醫(yī)學(xué).14(8):126-128 ;張志宏(2005).胰腺病學(xué).5(2):65-66 ;王苑本等(2002).世界華人消化雜志.10(12): 1415-1418]。這些患者病因多樣,但其中一條主要是由于胰脂肪酶分泌不足或其活性較低,從而引起膳食脂肪消化吸收差,其它脂溶性營養(yǎng)物質(zhì)吸收不足,造成患者體重下降、消瘦、脂肪瀉、抵抗力差、生長發(fā)育遲緩、營養(yǎng)不良等癥狀。
[0003]目前主要醫(yī)療措施是按時(shí)給患者服用消化酶制劑,其中包括胰脂肪酶。但是,酶制劑價(jià)格一般較貴,且提取生產(chǎn)過程中活性下降,影響療效。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0004]本發(fā)明提供的目的在于提供連翹苷的新用途,即連翹苷在制備助消化藥物中的應(yīng)用。
[0005]本發(fā)明提供連翹苷在制備助消化藥物和保健品中的應(yīng)用。
[0006]本發(fā)明提供連翹苷在制備促進(jìn)胰脂肪酶活性藥物中的應(yīng)用。
[0007]本發(fā)明提供連翹苷在制備助消化保健品中的應(yīng)用。
[0008]連翹苷能夠促進(jìn)胰脂肪酶活性,從而加速膳食脂肪分解,促進(jìn)脂肪及脂溶性營養(yǎng)物質(zhì)吸收,改善營養(yǎng)不良癥狀。
[0009]所述的連翹苷可市購,也可從連翹果實(shí)或葉中提取,或化學(xué)合成。
[0010]有益效果:本發(fā)明從兩個(gè)方面對(duì)連翹苷助消化新用途進(jìn)行了驗(yàn)證:連翹苷對(duì)胰脂肪酶活力的促進(jìn)作用;連翹苷對(duì)胰脂肪酶的促進(jìn)作用機(jī)理。體外實(shí)驗(yàn)證明,加入連翹苷溶液800 μ g/mL時(shí),可使胰脂肪酶活性提高到146.43%。連翹苷促進(jìn)胰脂肪酶活性作用機(jī)理實(shí)驗(yàn)證明,連翹苷對(duì)胰脂肪酶為競爭性促進(jìn)作用類型。
【附圖說明】
[0011 ] 圖1連翹苷促進(jìn)胰脂肪酶活性實(shí)驗(yàn)
[0012]圖2連翹苷促進(jìn)胰脂肪酶活性作用機(jī)理實(shí)驗(yàn)
【具體實(shí)施方式】
[0013]一、連翹苷促進(jìn)胰脂肪酶活性實(shí)驗(yàn):
[0014]實(shí)施例1
[0015]取100 μ L PL溶液(0.5mg/mL)置于1.5mL離心管中,加入20 μ L 5mg/mL連翹苷溶液,用pH = 7.5的Tris-HCl緩沖液定容至900 μ L,混勻,37°C孵育15min。然后加入100 μ LPNPB溶液(10mmol/L),充分振蕩,迅速移至96孔酶標(biāo)板內(nèi)。用酶標(biāo)儀測(cè)其400nm的吸光度值,每3分鐘讀一次數(shù),記錄其15分鐘內(nèi)的數(shù)據(jù)。以時(shí)間為橫坐標(biāo),吸光度值為縱坐標(biāo)作圖,計(jì)算其吸光度值隨時(shí)間的變化率K。根據(jù)下列公式計(jì)算抑制率:
[0016]PL抑制率(% ) = (K正常組-K實(shí)驗(yàn)組)/K正常組X 100%
[0017]反應(yīng)體系中以不加酶作為空白對(duì)照,不加連翹苷作為正常組,以奧利司它作為陽性對(duì)照,每個(gè)實(shí)驗(yàn)重復(fù)3次。
[0018]實(shí)驗(yàn)結(jié)果:當(dāng)加入20 μ L 5mg/mL連翹苷溶液,即終濃度為100ug/mL時(shí),可使胰脂肪酶活性提高到120.93%。
[0019]實(shí)施例2
[0020]加入20 μ L 20mg/mL連翹苷溶液,即終濃度為400 μ g/mL時(shí),可使胰脂肪酶活性提高到134.11%。其它條件同實(shí)施例1。
[0021]實(shí)施例3
[0022]加入20 μ L 40mg/mL連翹苷溶液,即終濃度為800 μ g/mL時(shí),可使胰脂肪酶活性提高到146.43% ο其它條件同實(shí)施例1o
[0023]各實(shí)施例匯總結(jié)果如圖1所示。
[0024]二、連翹苷促進(jìn)胰脂肪酶活性作用機(jī)理實(shí)驗(yàn):
[0025]分別配制濃度約等于IC50值的連翹苷溶液。以不加連翹苷作為對(duì)照組,加連翹苷作為實(shí)驗(yàn)組,測(cè)定PNP濃度分別為0.25,0.50,0.75、1.00、1.25mmol/L時(shí)酶反應(yīng)速率。按Lineweaver-Burk雙倒數(shù)作圖法作圖。根據(jù)對(duì)照組和實(shí)驗(yàn)組兩直線交點(diǎn)位置判斷抑制類型。
[0026]實(shí)驗(yàn)結(jié)果如圖2所示,證明連翹苷對(duì)胰脂肪酶為競爭性促進(jìn)作用類型。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.連翹苷在制備助消化藥物中的應(yīng)用。2.連翹苷在制備促進(jìn)胰脂肪酶活性藥物中的應(yīng)用。3.連翹苷在制備助消化保健品中的應(yīng)用。
【專利摘要】本發(fā)明提供連翹苷在制備助消化藥物中的應(yīng)用,也即連翹苷在制備促進(jìn)胰脂肪酶活性藥物中的應(yīng)用。連翹苷能夠促進(jìn)胰脂肪酶活性,從而加速膳食脂肪分解,促進(jìn)脂肪及脂溶性營養(yǎng)物質(zhì)吸收,改善營養(yǎng)不良癥狀。體外實(shí)驗(yàn)證明,加入連翹苷溶液800μg/mL時(shí),可使胰脂肪酶活性提高到146.43%。連翹苷促進(jìn)胰脂肪酶活性作用機(jī)理實(shí)驗(yàn)證明,連翹苷對(duì)胰脂肪酶為競爭性促進(jìn)作用類型。
【IPC分類】A23L1/29, A61P1/14, A61K31/7048
【公開號(hào)】CN105055435
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510427076
【發(fā)明人】陳廷貴, 栗亞云, 張立偉, 席小莉
【申請(qǐng)人】山西大學(xué)
【公開日】2015年11月18日
【申請(qǐng)日】2015年7月20日