一種三萜類化合物預防或治療糖尿病的用圖
【技術(shù)領域】
[0001] 本發(fā)明涉及天然藥物領域，涉及表白樺脂酸預防或治療糖尿病的用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 糖尿病是一種由于胰島素分泌缺陷（I型糖尿?。┗蛞葝u素抵抗（II型糖尿?。?以高血糖為特征的代謝疾病，是在遺傳基礎上，有環(huán)境因素參與的遺傳易感性疾病，是一種 慢性全身性代謝疾病，嚴重危害人類健康，積極開展糖尿病的防治工作已成為主要的社會 公共衛(wèi)生問題。目前常采用飲食、運動療法磺酰脲類、雙胍類、噻唑烷二酮類、a-葡萄糖苷 酶抑制劑、瑞格列奈、胰島素等來治療II型糖尿病，僅噻唑烷二酮類可改善胰島素抵抗。病 人在用西藥治療的同時，又不斷地出現(xiàn)動脈硬化、冠心病和高血壓等并發(fā)癥，II型糖尿病的 復雜機制及其導致的全身病變是西藥治療的薄弱環(huán)節(jié)。II型糖尿病不僅是糖代謝紊亂疾 病，還是脂肪代謝紊亂疾病。肥胖引起的II型糖尿病患者通常都有高糖和高脂飲食，并常 伴有高脂血癥。有研究表明提示血糖"正常"的肥胖患者已有P細胞分泌功能的異常。但 是，大部分的肥胖者并不發(fā)展為糖尿病，說明機體的自身狀況起重要作用。在同樣的毒性作 用下，易感人群很容易發(fā)展成II型糖尿病，而不敏感人群可能終身不發(fā)病，或者延遲發(fā)病。 現(xiàn)代醫(yī)學并不能夠改變機體的易感性，但可以通過改變生活方式，減肥等手段來盡可能地 減少早期的誘因，盡量的延長代償期，從而延遲II型糖尿病的發(fā)生，甚至避免發(fā)病。
[0003] 肝臟是調(diào)節(jié)血糖濃度的主要器官，肝臟參與糖的代謝過程，在機體的貯存、分布和 血糖的調(diào)節(jié)上具有重要的意義。當飯后血糖濃度升高時，肝臟利用血糖合成糖原（肝糖原 約占肝重的5% )。過多的糖則可在肝臟轉(zhuǎn)變?yōu)橹疽约凹铀倭姿嵛焯茄h(huán)等，從而降低血 糖，維持血糖濃度的恒定。相反，當血糖濃度降低時，肝糖原分解及糖異生作用加強，生成葡 萄糖送入血中，調(diào)節(jié)血糖濃度，使之不致過低。當發(fā)熱、勞動、饑餓時，血糖大量消耗，血糖濃 度降低，肝細胞又能把貯存的肝糖原分解為葡萄糖進入血液循環(huán)，提高血糖水平，從而維持 血糖的穩(wěn)定。以此常常是使用肝細胞如L02或肝癌細胞H印G2研究糖尿病
[0004] 表白樺脂酸來源于睡蓮科植物蓮的干燥根莖節(jié)及藕節(jié)部。對其藥理作用很少報 道。
[0005] 至今未見有關(guān)表白樺脂酸的糖尿病治療作用的報道。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明涉及表白樺脂酸用于制備治療或預防糖尿病的組合物。
[0007] 本發(fā)明的組合物，為市售或按已知方法制備的表白樺脂酸或其藥用鹽、水合物或 無水物。
[0008] 本發(fā)明的組合物中表白樺脂酸藥用鹽包括堿式鹽如鈉鹽、鉀鹽和鈣鹽。
[0009] 本發(fā)明的組合物為：藥物、保健品、或功能性食品，賦形劑或載體為制藥或食品領 域中常用的賦形劑或載體，如稀釋劑，崩解劑，潤滑劑等。
[0010] 本發(fā)明的組合物為通過口服使用
[0011] 本發(fā)明的組合物制備治療或預防I型糖尿病。
[0012] 本發(fā)明的組合物制備治療或預防II型糖尿病。
[0013] 本發(fā)明的表白樺脂酸用于制備保護胰島細胞、或修復胰島細胞的組合物。
[0014] 本發(fā)明的表白樺脂酸用于制備保護糖尿病病人的腎臟組織、或、修復糖尿病病人 的受損的腎臟組織的組合物。
[0015] 所述的表白樺脂酸（Epibetulinicacid)，其分子式是C3QH4S03,相對分子質(zhì)量456， CAS號為38736-77-5,結(jié)構(gòu)如下
[0016]
[0017] 在表白樺脂酸的藥理活性研究中，意發(fā)明人外發(fā)現(xiàn)具有顯著的治療糖尿病作用。
[0018] 本發(fā)明通過對11)2細胞給藥，檢測細胞培養(yǎng)基中葡萄糖的含量，結(jié)果表明治療作用 效果明顯，具有顯著的統(tǒng)計學差異，且具有量效關(guān)系。
[0019] 為了便于理解，下面通過圖表和具體實施例對本發(fā)明的表白樺脂酸在治療糖尿病 的用途進行詳細的描述。需要特別指出的是，具體實施例和圖表僅是為了說明，顯然本領域 的技術(shù)人員可以根據(jù)本文說明，對本發(fā)明進行各種修正或改變，這些修正和改變也將納入 本發(fā)明范圍之內(nèi)。
[0020] 本發(fā)明的數(shù)據(jù)記載于如下表格
[0021] 表1 :表白樺脂酸對肝細胞葡萄糖代謝的影響
【具體實施方式】[0022] 實施例1
[0023] 為了研究表白樺脂酸對糖尿病血糖影響，使用11)2細胞分為6組，正常對照組，二 甲雙胍（ImM)組，表白樺脂酸（5yM)組，表白樺脂酸（IOyM)組，表白樺脂酸（20yM)組。 LO2細胞鋪96孔板，正常生長24h，用低糖培養(yǎng)基饑餓4h后，給藥18h，用試劑盒檢測培養(yǎng)基 中葡萄糖的含量。
[0024] 表1、所示表白樺脂酸組相比空白對照組，葡萄糖含量均有顯著降低，說明表白樺 脂酸治療后很好的改善效果。
[0025] 表1 :表白樺脂酸對肝細胞葡萄糖代謝的影響
[0026]
[0027] 實施例2
[0028] 表白樺脂酸的制劑
[0029] 表白樺脂酸片劑
[0030] 表白樺脂酸10mg，淀粉88g，硬脂酸鎂3g
[0031] 制備工藝：取鼠尾草酸過100目篩，加淀粉、硬脂酸鎂混合均勻，制成顆粒，干燥， 壓片，即得。
[0032] 表白樺脂酸膠囊
[0033] 表白樺脂酸10mg，淀粉88g，硬脂酸鎂3g
[0034] 制備工藝：取表白樺脂酸過100目篩，加淀粉、硬脂酸鎂混合均勻，制成顆粒，干 燥，裝膠囊，即得。
[0035] 實施例3
[0036] 表白枠脂酸的食品制劑
[0037] 干酵母5g、溫水90ml、水少許、面粉150g、表白樺脂酸5mg、植物油10g、低鈉鹽少許
[0038] 餅干做法：把酵母撒在溫水里攪拌倒溶化，放表白樺脂酸。加入面粉攪拌，再加入 植物油，揉成光滑的面團；面團制成〇.2cm厚的薄片。壓出造型，刺洞，表面撒上水，撒上少 許低鈉鹽，室溫發(fā)酵10分鐘；烤箱預熱120度，放在上層，烤約10分鐘，得到含表白樺脂酸 的食品。
【主權(quán)項】
1. 表白樺脂酸用于制備治療或預防糖尿病的組合物。2. 根據(jù)權(quán)利要求1-2中的組合物，其特征為：為市售或按已知方法制備的表白樺脂酸 或其藥用鹽、水合物或無水物。3. 根據(jù)權(quán)利要求1-2中的組合物，其特征為： 其中表白樺脂酸藥用鹽包括堿式鹽如鈉鹽、鉀鹽和鈣鹽。4. 根據(jù)權(quán)利要求1-2中的組合物，其特征為：藥物、保健品、或功能性食品，賦形劑或載 體為制藥或食品領域中常用的賦形劑或載體，如稀釋劑，崩解劑，潤滑劑等。5. 根據(jù)權(quán)利要求1-2中的組合物，其特征為通過口服使用6. 根據(jù)權(quán)利要求1-2中的組合物，其特征為：1型糖尿病或II型糖尿病。7. 根據(jù)權(quán)利要求1-2中的表白樺脂酸，其特征為：用于制備保護胰島細胞、或修復胰島 細胞的組合物。8. 根據(jù)權(quán)利要求1-2中的表白樺脂酸，其特征為：用于制備保護糖尿病病人的腎臟組 織、或、修復糖尿病病人的受損的腎臟組織的組合物。
【專利摘要】本發(fā)明涉及表白樺脂酸預防或治療糖尿病的用途，采用市售或按已知方法制備的表白樺脂酸或其藥用鹽、水合物或無水物。本發(fā)明在表白樺脂酸的藥理活性研究中，意外發(fā)現(xiàn)具有顯著的治療糖尿病作用，通過對LO2細胞給藥，檢測細胞培養(yǎng)基中葡萄糖的含量，表明治療作用效果明顯，具有顯著的統(tǒng)計學差異，具有量效關(guān)系。本發(fā)明的組合物能保護胰島細胞、修復胰島細胞、保護糖尿病病人的腎臟組織、修復糖尿病病人的受損的腎臟組織。
【IPC分類】A21D13/08, A61K31/56, A21D2/36, A61P3/10, A21D2/14, A61P13/12
【公開號】CN105079001
【申請?zhí)枴緾N201510319308
【發(fā)明人】李萍, 馬世平, 萬曉夢, 吳蒙, 謝治深, 徐曉軍
【申請人】中國藥科大學
【公開日】2015年11月25日
【申請日】2015年6月8日