一種吡哌酸藥物組合物的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種吡哌酸藥物組合物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 吡哌酸，英文名：PipemidicAcid，中文別名吡卜酸，英文別名Doliol、 PiperamicAcid、Pipram，本品為微黃色或淡黃色的結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，味苦。本品在甲醇或 二甲基甲酰胺中微溶，在水或氯仿中極微溶解，在乙醇、乙醚或苯中不溶；在氫氧化鈉試液 或冰醋酸中易溶。本品的熔點(diǎn)為251~256°C，熔融時(shí)同時(shí)分解，臨床用于治療腹瀉的灌腸 藥液。
[0003] 細(xì)胞性痢疾，腸炎，潰瘍性結(jié)腸炎等為以腹瀉為主癥的疾病。對(duì)這些疾病的治療， 都以口服、肌肉注射或靜脈滴注抗生素，抗過(guò)敏藥物為主，但有時(shí)療效欠佳演變?yōu)槁约?患，不容易根治給病人造成痛苦。研制一種口感好、療效好的藥物組合物是本發(fā)明的初衷。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明旨在提供一種溶解快、吸收好，安全無(wú)副作用的吡哌酸藥物組合物。
[0005] 本發(fā)明一種吡哌酸藥物組合物，具體實(shí)施方案為： 本發(fā)明所述一種吡哌酸藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物由吡哌酸和藥用輔料 組成。
[0006] 本發(fā)明所述一種吡哌酸藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物處方重量百分比 計(jì)為：吡哌酸20-70%，藥用輔料30-80%。
[0007] 本發(fā)明所述一種吡哌酸藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物處方重量百分比 計(jì)為：吡哌酸50%，藥用輔料50%。
[0008] 本發(fā)明所述藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物所用藥用輔料包括：填充劑、 崩解劑、潤(rùn)滑劑、粘合劑。
[0009] 本發(fā)明所述藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物所用填充劑為乳糖、淀粉、微 晶纖維素、預(yù)交化淀粉、甘露醇或糊精中的一種、二種或二種以上的組合物；所述崩解劑是 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮或低取代羥丙纖維素中 的一種、二種或二種以上的組合物；所述片芯潤(rùn)滑劑是微粉硅膠、滑石粉、硬脂酸鎂中的一 種、二種或二種以上的組合物；所述粘合劑為水、乙醇、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維 素、乙基纖維素、聚維酮的一種、二種或二種以上混合物。
[0010] 本發(fā)明所述藥物組合物，其特征在于該藥物組合物的制備方法為： 1) 將吡哌酸過(guò)100目篩，備用；甘露醇、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂分別過(guò)60目 篩，備用； 2) 將過(guò)篩后的吡哌酸和甘露醇以及泊洛沙姆混合均勻； 3) 將處方量的羧甲基纖維素鈉加入到純化水中攪拌均勻，制成濃度為0. 5%的羧甲基 纖維素鈉水溶液，備用； 4) 向步驟2)中的混合物加入配制好的羧甲基纖維素鈉水溶液，繼續(xù)攪拌制成適宜的軟 材； 5) 將步驟4)中的軟材用18目尼龍篩網(wǎng)制成濕顆粒，將濕顆粒干燥，干顆粒用18目篩 網(wǎng)整粒，整粒后再加入硬脂酸鎂混合均勻，壓片，即得。
[0011] 本發(fā)明所述藥物組合物，其特征在于該藥物組合物的制備方法步驟5)干燥溫度為 60±5°C〇
[0012] 本發(fā)明藥物組方分析： 吡哌酸為淡黃色的結(jié)晶粉末，味苦，處方中加入的甘露醇不僅作為稀釋劑，而且甘露醇 有甜味，能很好的提高患者用藥的順應(yīng)性；吡哌酸極微溶于水，服藥后在體內(nèi)很難溶解被 吸收，處方中加入的泊洛沙姆為非離子型表面活性劑，安全無(wú)毒，能很好的提高藥物的溶出 度，使得藥物在體內(nèi)能迅速溶解、吸收，更快的發(fā)揮藥效。
【具體實(shí)施方式】
[0013] 下面實(shí)施例只為進(jìn)一步說(shuō)明本發(fā)明，不以任何形式限制本發(fā)明范圍。
[0014] 實(shí)施例1
制備方法： 1) 將吡哌酸過(guò)100目篩，備用；甘露醇、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂分別過(guò)60目 篩，備用； 2) 將過(guò)篩后的吡哌酸和甘露醇以及泊洛沙姆混合均勻； 3) 將處方量的羧甲基纖維素鈉加入到純化水中攪拌均勻，制成濃度為0. 5%的羧甲基 纖維素鈉水溶液，備用； 4) 向步驟2)中的混合物加入配制好的羧甲基纖維素鈉水溶液，繼續(xù)攪拌制成適宜的軟 材； 5) 將步驟4)中的軟材用18目尼龍篩網(wǎng)制成濕顆粒，將濕顆粒60±5°C干燥，干顆粒用 18目篩網(wǎng)整粒，整粒后再加入硬脂酸鎂混合均勻，壓片，即得。
[0015] 實(shí)施例2 處方 吡哌酸 250g 乳糖 105.6g 微晶纖維素 123. 4g 羥丙基甲基纖維素 2.5g
制備方法： 1) 將吡哌酸過(guò)100目篩，備用；乳糖、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂分別過(guò)60目 篩，備用； 2) 將過(guò)篩后的吡哌酸和乳糖以及微晶纖維素混合均勻； 3) 將處方量的羥丙基甲基纖維素加入到純化水中攪拌均勻，制成濃度為0. 5%的羧甲 基纖維素鈉水溶液，備用； 4) 向步驟2)中的混合物加入配制好的羥丙基甲基纖維素水溶液，繼續(xù)攪拌制成適宜的 軟材； 5) 將步驟4)中的軟材用18目尼龍篩網(wǎng)制成濕顆粒，將濕顆粒60±5°C干燥，干顆粒用 18目篩網(wǎng)整粒，整粒后再加入硬脂酸鎂混合均勻，壓片，即得。
[0016] 實(shí)施例3
制備方法： 1) 將吡哌酸過(guò)100目篩，備用；微晶纖維素、淀粉、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂 分別過(guò)60目篩，備用； 2) 將過(guò)篩后的吡哌酸和淀粉以及微晶纖維素、泊洛沙姆混合均勻； 3) 將處方量的聚維酮K30加入到75%乙醇中攪拌均勻，制成濃度為2%的聚維酮K30溶 液，備用； 4) 向步驟2)中的混合物加入配制好的聚維酮K30溶液，繼續(xù)攪拌制成適宜的軟材； 5) 將步驟4)中的軟材用18目尼龍篩網(wǎng)制成濕顆粒，將濕顆粒60±5°C干燥，干顆粒用 18目篩網(wǎng)整粒，整粒后再加入硬脂酸鎂混合均勻，壓片，即得。
[0017] 實(shí)施例4

制備方法： 1) 將吡哌酸過(guò)100目篩，備用；預(yù)膠化淀粉、糊精、二氧化硅、滑石粉、羧甲基淀粉鈉分 別過(guò)60目篩，備用； 2) 將過(guò)篩后的吡哌酸和淀粉以及預(yù)膠化淀粉、糊精、混合均勻； 3) 將處方量的乙基纖維素加入到純化水中攪拌均勻，制成濃度為2%的乙基纖維素水 溶液，備用； 4) 向步驟2)中的混合物加入配制好的乙基纖維素水溶液，繼續(xù)攪拌制成適宜的軟材； 5) 將步驟4)中的軟材用18目尼龍篩網(wǎng)制成濕顆粒，將濕顆粒60±5°C干燥，干顆粒用 18目篩網(wǎng)整粒，整粒后再加入二氧化硅和滑石粉混合均勻，壓片，即得。
[0018] 本發(fā)明實(shí)施例崩解時(shí)限以及溶出度試驗(yàn)數(shù)據(jù)
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種吡哌酸藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物由吡哌酸和藥用輔料組成。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述一種吡哌酸藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物處方重量 百分比計(jì)為：吡哌酸20-70%，藥用輔料30-80%。3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述一種吡哌酸藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物處方重量 百分比計(jì)為：吡哌酸50%，藥用輔料50%。4. 根據(jù)權(quán)利要求1-3所述藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物所用藥用輔料包括： 填充劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑、粘合劑。5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物所用填充劑為乳糖、淀 粉、微晶纖維素、預(yù)交化淀粉、甘露醇或糊精中的一種、二種或二種以上的組合物；所述崩解 劑是交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮或低取代羥丙纖維 素中的一種、二種或二種以上的組合物；所述片芯潤(rùn)滑劑是微粉硅膠、滑石粉、硬脂酸鎂中 的一種、二種或二種以上的組合物；所述粘合劑為水、乙醇、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖 維素、乙基纖維素、聚維酮的一種、二種或二種以上混合物。6. 根據(jù)權(quán)利要求1-5所述藥物組合物，其特征在于該藥物組合物的制備方法為： 1) 將吡哌酸過(guò)100目篩，備用；甘露醇、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂分別過(guò)60目 篩，備用； 2) 將過(guò)篩后的吡哌酸和甘露醇以及泊洛沙姆混合均勻； 3) 將處方量的羧甲基纖維素鈉加入到純化水中攪拌均勻，制成濃度為0. 5%的羧甲基 纖維素鈉水溶液，備用； 4) 向步驟2)中的混合物加入配制好的羧甲基纖維素鈉水溶液，繼續(xù)攪拌制成適宜的軟 材； 5) 將步驟4)中的軟材用18目尼龍篩網(wǎng)制成濕顆粒，將濕顆粒干燥，干顆粒用18目篩 網(wǎng)整粒，整粒后再加入硬脂酸鎂混合均勻，壓片，即得。7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述藥物組合物，其特征在于該藥物組合物的制備方法步驟5)干燥 溫度為60 ±5 °C。
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明提供了一種吡哌酸藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物處方重量百分比計(jì)為:吡哌酸20-70%，藥用輔料30-80%。本發(fā)明針對(duì)吡哌酸本身藥物性質(zhì)，科學(xué)配方，提高了藥物的溶解、吸收速度，安全無(wú)毒，患者藥品順應(yīng)性好，見(jiàn)效顯著。
【IPC分類(lèi)】A61K47/26, A61P1/12, A61K47/34, A61K31/519, A61K9/20
【公開(kāi)號(hào)】CN105250305
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510656057
【發(fā)明人】曾培安, 鄭和校, 吳健民, 張靜
【申請(qǐng)人】康普藥業(yè)股份有限公司
【公開(kāi)日】2016年1月20日
【申請(qǐng)日】2015年10月13日