。
[0028] 實施例3
[0030] 制備方法：將依折麥布（D90 = 8. 3 μ m)、乳糖、羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉和 十二烷基硫酸鈉混合均勻，加入純化水，制成適宜軟材，過30目篩制粒，在60-65度烘干顆 粒，過30目整粒后，加入微晶纖維素、硬脂酸鎂混合lOmin后，壓制成片劑。
[0031] 實施例4
[0033] 制備方法：將依折麥布（D90 = 14. 8μπι)、50%處方量的交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、 十二烷基硫酸鈉及乳糖混合均勻，將羥丙基纖維素溶于水中，配置成濃度適中的溶液加入， 制成適宜軟材，過30目篩制粒，在60-65度烘干顆粒，過30目整粒后，加入剩余交聯(lián)羧甲基 纖維素鈉、微晶纖維素和硬脂酸鎂混合l〇min后，壓制成片劑。
[0034] 實施例5
[0036] 制備方法：將依折麥布（D90 = 11. 5 μ m)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、十二烷基硫酸鈉 及乳糖混合均勻，將羥丙基纖維素溶于水中，配置成濃度適中的溶液加入，制成適宜軟材， 過30目篩制粒，在60-65度烘干顆粒，過30目整粒后，加入微晶纖維素和硬脂酸鎂混合 lOmin后，壓制成片劑。
[0037] 對上述5個實施案例進行溶出曲線試驗，結(jié)果見表3 :
[0038] 表3 :實施案例溶出曲線數(shù)據(jù)匯總
[0039]
[0041] 通過上述5個實施案例的溶出曲線數(shù)據(jù)可知，本發(fā)明提供的依折麥布藥物組合物 實現(xiàn)了片劑快速溶出的目的。
[0042] 對比實施例1
[0044] 制備方法：將依折麥布（D90 = 12. 5 μ m)、乳糖、羧甲基淀粉鈉和十二烷基硫酸鈉 混合均勻，將聚維酮溶于水中，配置成濃度適中的溶液加入，制成適宜軟材，過30目篩制 粒，在60-65度烘干顆粒，過30目整粒后，加入微晶纖維素和硬脂酸鎂混合lOmin后，壓制 成片劑。
[0045] 對比實施例2
[0046]
[0048] 制備方法：將依折麥布（D90 = 9. 6 μm)、50%處方量的交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、十二 烷基硫酸鈉及乳糖混合均勻，將聚維酮溶于水中，配置成濃度適中的溶液加入，制成適宜軟 材，過30目篩制粒，在60-65度烘干顆粒，過30目整粒后，加入剩余交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、 微晶纖維素和硬脂酸鎂混合lOmin后，壓制成片劑。
[0049] 對比實施例3
[0051] 制備方法：將依折麥布（D90 = 8. 3 μπι)、乳糖、無水磷酸鈣、羧甲基淀粉鈉及十二 烷基硫酸鈉混合均勻，將羥丙基纖維素溶于水中，配置成濃度適中的溶液加入，制成適宜軟 材，過30目篩制粒，在60-65度烘干顆粒，過30目整粒后，加入硬脂酸鎂混合lOmin后，壓 制成片劑。
[0052] 對比實施例4
[0053]
[0055] 制備方法：將依折麥布（D90 = 14. 8 μ m)、乳糖、羧甲基淀粉鈉及十二烷基硫酸鈉 混合均勻，將羥丙基纖維素溶于水中，配置成濃度適中的溶液加入，制成適宜軟材，過30目 篩制粒，在60-65度烘干顆粒，過30目整粒后，加入硬脂酸鎂混合lOmin后，壓制成片劑。
[0056] 對比實施例5
[0058] 制備方法：將依折麥布（D90 = 11. 5 μm)、乳糖、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉及十二 烷基硫酸鈉混合均勻，將羥丙基纖維素溶于水中，配置成濃度適中的溶液加入，制成適宜軟 材，過30目篩制粒，在60-65度烘干顆粒，過30目整粒后，加入硬脂酸鎂混合lOmin后，壓 制成片劑。
[0059] 對上述實施案例與對比實施案例進行溶出度試驗，結(jié)果見表4 :
[0060] 表4 :實施案例與對比實施案例溶出度數(shù)據(jù)匯總
[0061]

[0063] 通過上述實施案例1-5和對比實施案例1-5可知，羥丙基纖維素作為粘合劑可顯 著提高難溶性藥物依折麥布片的溶出度均一性，填充劑優(yōu)選乳糖和微晶纖維素的組合物， 填充劑內(nèi)加比例優(yōu)選40% -60%。通過上述實施案例可知，本發(fā)明提供的依折麥布藥物組 合物實現(xiàn)了片劑的溶出度均一性。
【主權項】
1. 一種依折麥布藥物組合物，其特征在于，包含有依折麥布、填充劑、粘合劑、崩解劑、 表面活性劑和潤滑劑，所述粘合劑為羥丙基纖維素。2. 根據(jù)權利要求1所述的依折麥布藥物組合物，其特征在于，所述填充劑為乳糖、微晶 纖維素、預膠化淀粉中的一種或幾種的組合物。3. 根據(jù)權利要求2所述的依折麥布藥物組合物，其特征在于，所述填充劑為乳糖和微 晶纖維素的組合物。4. 根據(jù)權利要求1所述的依折麥布藥物組合物，其特征在于，依折麥布初始顆粒至少 90%的顆粒粒度為1至40微米。5. 根據(jù)權利要求1-4任一所述依折麥布藥物組合物，其特征在于， 崩解劑為交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉中的一種或幾種的組合物； 表面活性劑為十二烷基硫酸鈉、吐溫-80、溴化十六烷基三甲銨中的一種或幾種的組合 物； 潤滑劑為硬脂酸鎂、二氧化硅、滑石粉中的一種或幾種的組合物。6. 根據(jù)權利要求5所述依折麥布藥物組合物，其特征在于，各組分的配比為：7. 根據(jù)權利要求6所述依折麥布藥物組合物，其特征在于，依折麥布與藥物賦形劑的 重量比為1:9。8. 根據(jù)權利要求7所述依折麥布藥物組合物，其特征在于，填充劑的用量為500-900重 量份，其中填充劑內(nèi)加比例為40% -60%。9. 根據(jù)權利要求8所述依折麥布藥物組合物，其特征在于，各組分的配比為：10.根據(jù)權利要求1-9任一所述依折麥布藥物組合物的制備方法，其特征在于，將依折 麥布、填充劑、崩解劑、粘合劑和表面活性劑混合均勾，制粒，加入剩余量填充劑和潤滑劑混 合均勻，壓制成片劑；制粒時加入最多15wt. %的水或水性液體，或者加入最多25wt. %的 非水性液體進行制粒。
【專利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術領域，具體涉及一種依折麥布藥物組合物，用于實現(xiàn)難溶性藥物依折麥布的快速溶出并且保證溶出度的穩(wěn)定。一種依折麥布藥物組合物，包含有依折麥布、填充劑、粘合劑、崩解劑、表面活性劑和潤滑劑，所述粘合劑為羥丙基纖維素。另外還提供了依折麥布藥物組合物的制備方法，將依折麥布、填充劑、崩解劑、粘合劑和表面活性劑混合均勻，制粒，加入剩余量填充劑和潤滑劑混合均勻，壓制成片劑。本發(fā)明提供的依折麥布藥物組合物通過制劑技術實現(xiàn)難溶性藥物依折麥布的快速溶出并且保證溶出度的穩(wěn)定。
【IPC分類】A61K31/397, A61K47/20, A61P3/06, A61K47/12
【公開號】CN105287513
【申請?zhí)枴緾N201510700243
【發(fā)明人】葉天健, 江曉翼, 陳鑫, 袁尤挺, 陳識鋒
【申請人】浙江永寧藥業(yè)股份有限公司
【公開日】2016年2月3日
【申請日】2015年10月23日