一種糖尿病藥物yj018的膠囊劑的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，特別涉及糖尿病藥物YJ018的膠囊劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 糖尿病藥物有很多種，GLP-1是比較新型的一類。GLP-1藥物大多為大分子，目前 國際上有三個(gè)批準(zhǔn)的藥物，一個(gè)是蛋白質(zhì)藥物，兩個(gè)是多肽（愛塞那肽和利拉魯肽），必須 通過注射給藥。例如GLP-1藥物YJ018,其分子量分子量較小，在500-1000之間，然而溶解 度很差，難以通過口服吸收。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 技術(shù)問題：為了解決現(xiàn)有技術(shù)的缺陷，本發(fā)明提供了一種生物利用度高的糖尿病 藥物YJ018的膠囊劑。
[0004] 技術(shù)方案：本發(fā)明提供的一種糖尿病藥物YJ018的膠囊劑，包括以下重量份的組 份：糖尿病藥物YJ018 1份；辛酸癸酸甘油三酯Miglyol812 48份；辛酸癸酸聚乙二醇甘 油酯Labrasol20份；吐溫80 2份；聚乙二醇-15-羥硬脂酸酯SolutolHS15 20份；乙醇 9份。
[0005] 本發(fā)明還提供了上述糖尿病藥物YJ018的膠囊劑的制備方法，包括以下步驟：
[0006](1)將原料藥和輔料混合后加熱到40-50°C，攪拌或者超聲溶解，得澄清溶液；
[0007] (2) 35-45Γ恒溫灌裝到膠囊中，即得。
[0008] 作為優(yōu)選，所述膠囊為明膠膠囊或軟膠囊。
[0009] 有益效果：本發(fā)明提供的膠囊劑能夠顯著提高糖尿病藥物YJ018的生物利用度， 其生物利用度比現(xiàn)有普通制劑高15倍以上，使原來無法吸收的藥物可以吸收，提高療效、 減少劑量、降低毒副作用。
【附圖說明】
[0010] 圖1為本發(fā)明制得的膠囊劑的PK值曲線。
【具體實(shí)施方式】
[0011] 實(shí)施例1
[0012] 按表1所述配方制得五批次（F1-F5)膠囊劑，方法如下：
[0013] 1)按處方稱取原料藥和輔料，混合并加熱到40-50°C，混合攪拌或者超聲溶解全 部固體成分，得到澄清溶液；
[0014] 2)在室溫下冷卻，觀察是否變渾，沉淀或者固化；如果變渾或者固化，取固體部分 用顯微鏡觀察是否結(jié)晶；如果產(chǎn)生渾濁可以適當(dāng)增加溶劑，或者加熱，使得混合物保持均一 澄清；
[0015] 3) 35-45Γ恒溫灌裝到膠囊中，即得；膠囊為明膠膠囊或軟膠囊，采用0號(hào)或者1號(hào) 膠囊；待固化或冷卻后將膠囊封口。
[0016] 表1處方
[0017]
[0018] 實(shí)施例2
[0019] 溶出實(shí)驗(yàn)：
[0020] 溶出方法：衆(zhòng)法（沉降藍(lán)）
[0021] 轉(zhuǎn)速：100rpm
[0022] 溶出介質(zhì)：SGF或SIF
[0023] 溶出介質(zhì)體積：500ml
[0024]溫度：37°C
[0025]取樣點(diǎn)：15、30、60、120、240 (終極溶出，200rpm)
[0026] 取樣：2mL，用5μm微孔濾膜過濾
[0027] 稀釋：取續(xù)濾液0·5mL，加入0·5mL乙腈，搖勻
[0028] 測(cè)定：HPLC測(cè)定。
[0029] 結(jié)果見圖。
[0030] 實(shí)施例3
[0031] 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果：見表2。
[0032] 表2動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果
[0033] YJ018P0 30mg/kginmouse
[0034]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種糖尿病藥物YJ018的膠囊劑，其特征在于：包括以下重量份的組份：糖尿病藥 物YJ018 1份；辛酸癸酸甘油三酯Miglyol 812 48份；辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯Labrasol 20份；吐溫80 2份；聚乙二醇-15-羥硬脂酸酯Solutol HS15 20份；乙醇9份。2.權(quán)利要求1所述的一種糖尿病藥物YJ018的膠囊劑的制備方法，其特征在于：包括 以下步驟： (1) 將原料藥和輔料混合后加熱到40-50°C，攪拌或者超聲溶解，得澄清溶液； (2) 35-45Γ恒溫灌裝到膠囊中，即得。3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種糖尿病藥物YJ018的膠囊劑的制備方法，其特征在于： 所述膠囊為明膠膠囊或軟膠囊。
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種糖尿病藥物YJ018的膠囊劑，包括以下重量份的組份：糖尿病藥物YJ018？1份；辛酸癸酸甘油三酯Miglyol？812？48份；辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯Labrasol？20份；吐溫80？2份；聚乙二醇-15-羥硬脂酸酯Solutol？HS15？20份；乙醇9份。本發(fā)明還提供了上述糖尿病藥物YJ018的膠囊劑的制備方法。本發(fā)明提供的膠囊劑能夠顯著提高糖尿病藥物YJ018的生物利用度，其生物利用度比現(xiàn)有普通制劑高15倍以上，使原來無法吸收的藥物可以吸收，提高療效、減少劑量、降低毒副作用。
【IPC分類】A61K47/14, A61K38/22, A61K9/48, A61P3/10, A61K47/34
【公開號(hào)】CN105310996
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510823026
【發(fā)明人】范軍, 金小山, 王傳躍
【申請(qǐng)人】揚(yáng)州永濟(jì)醫(yī)藥新技術(shù)有限公司
【公開日】2016年2月10日
【申請(qǐng)日】2015年11月24日