一種拉沙洛西鈉乳劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于拉沙洛西鈉制劑制備領(lǐng)域，具體涉及一種拉沙洛西鈉乳劑及其制備方 法。
[0002] 背景資料 拉沙洛西鈉 (Benzoic acid)為白色或類(lèi)白色粉末;有特臭，可用于防治雞球蟲(chóng)病，提高 肉牛的增重速度和飼料轉(zhuǎn)化率。拉沙洛西鈉難溶于水，不能通過(guò)水溶后使用，影響其使用后 的吸收和方便性，給其應(yīng)用帶來(lái)限制。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明提供了一種拉沙洛西鈉乳劑，通過(guò)以下方案實(shí)現(xiàn)： 一種拉沙洛西鈉乳劑由拉沙洛西鈉、乳化劑、卵磷脂、水組成。
[0004] 進(jìn)一步，所述卵磷脂包括大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰膽堿、棕櫚酰 磷脂酰膽堿、磷脂酰絲氨酸、磷脂酸、氫化卵磷脂中的一種或其組合物。
[0005] 進(jìn)一步，所述乳化劑為吐溫-60、span60、甘油硬脂酸酯檸檬酯中的一種或其組合 物。
[0006] 進(jìn)一步，所述組成成分的重量百分比為拉沙洛西鈉10~50%、乳化劑1~10%、卵磷 月旨2~20%、余量為水。
[0007] 本發(fā)明還提供了該拉沙洛西鈉乳劑的制備方法，具體包括以下步驟:a.準(zhǔn)確稱(chēng)量 卵磷脂，將卵磷脂加熱溶解，得液態(tài)油相；b.準(zhǔn)確稱(chēng)量拉沙洛西鈉，加入到步驟a制備的液 態(tài)油相中，加熱完全溶解;c.準(zhǔn)確稱(chēng)量乳化劑和水，將乳化劑和水混合后加熱溶解，得水相； d.將步驟b制備的溶液加入步驟c制備的水相中，混合均勻，加入設(shè)定到一定溫度的、壓力為 60Mpa的高用均質(zhì)機(jī)均質(zhì)10~30min，冷卻至室溫即可。
[0008] 進(jìn)一步，高用均質(zhì)機(jī)設(shè)定的溫度為60°C~80°C。
[0009] 有益效果 本發(fā)明提供了一種拉沙洛西鈉乳劑及其制備方法，解決了拉沙洛西鈉難溶于水，不能 通過(guò)水溶后使用的缺陷，產(chǎn)品穩(wěn)定性高，藥物分散均勻，可任意比例與水混溶，且工藝簡(jiǎn)單， 易于工業(yè)化生產(chǎn)。
【具體實(shí)施方式】
[0010] 實(shí)施例組方1: 按重量百分比計(jì)，拉沙洛西鈉10%、吐溫60 1%、大豆卵磷脂2%、余量為水。
[0011] 實(shí)施例組方2: 按重量百分比計(jì)，拉沙洛西鈉50%、span60 10%、磷脂酸20%、余量為水。
[0012] 實(shí)施例組方3: 按重量百分比計(jì)，拉沙洛西鈉15%、甘油硬脂酸酯檸檬酯5%、二硬脂酰磷脂酰膽堿和蛋 黃卵磷脂的混合物10%、余量為水。其中二硬脂酰磷脂酰膽堿:蛋黃卵磷脂=5:5。
[0013] 實(shí)施例組方4: 按重量百分比計(jì)，拉沙洛西鈉20%、甘油硬脂酸酯檸檬酯5%、二硬脂酰磷脂酰膽堿和蛋 黃卵磷脂的混合物10%、余量為水。其中二硬脂酰磷脂酰膽堿:蛋黃卵磷脂=5:5。
[0014] 試驗(yàn)例:觀(guān)察本發(fā)明實(shí)施例1~4的穩(wěn)定性 分別取實(shí)施例1~4所制備的拉沙洛西鈉乳劑5ml，用去離子水稀釋5倍、10倍、50倍、100 倍，然后在室溫條件相愛(ài)將本發(fā)明制備的實(shí)施例1~4分別在離心機(jī)上4000rpm轉(zhuǎn)速相愛(ài)離 心30min，觀(guān)察稀釋液有無(wú)肉眼可見(jiàn)的沉淀物，結(jié)果如下表1。
[0015] 表1本發(fā)明實(shí)施例1~47對(duì)希釋液離心結(jié)果
由表1結(jié)果可知，本發(fā)明所制備的實(shí)施例1~4性質(zhì)穩(wěn)定，乳劑分散均勻，與水任意比例 混合稀釋。
[0016] 以上所述僅為本發(fā)明的較佳實(shí)施例而已，并不用以限制本發(fā)明，凡在本發(fā)明的精 神和原則之內(nèi)，所作的任何修改、等同替換、改進(jìn)等，均應(yīng)包含在本發(fā)明的保護(hù)范圍之內(nèi)。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種拉沙洛西鈉乳劑，其特征在于，由拉沙洛西鈉、乳化劑、卵磷脂、水組成。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種拉沙洛西鈉乳劑，其特征在于，所述卵磷脂包括大豆卵磷 月旨、蛋黃卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰膽堿、棕櫚酰磷脂酰膽堿、磷脂酰絲氨酸、磷脂酸、氫化卵 磷脂中的一種或其組合物。3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種拉沙洛西鈉乳劑，其特征在于，所述乳化劑為吐溫-60、 span60、甘油硬脂酸酯檸檬酯中的一種或其組合物。4. 根據(jù)權(quán)利要求1~3任一項(xiàng)所述的一種拉沙洛西鈉乳劑，其特征在于，所述組成成分 的重量百分比為拉沙洛西鈉10~50%、乳化劑1~10%、卵磷脂2~20%、余量為水。5. -種制備如權(quán)利要求1所述的拉沙洛西鈉乳劑及其制備方法的方法，其特征在于，包 括以下步驟:a.準(zhǔn)確稱(chēng)量卵磷脂，將卵磷脂加熱溶解，得液態(tài)油相；b.準(zhǔn)確稱(chēng)量拉沙洛西 鈉，加入到步驟a制備的液態(tài)油相中，加熱完全溶解;c.準(zhǔn)確稱(chēng)量乳化劑和水，將乳化劑和水 混合后加熱溶解，得水相;d.將步驟b制備的溶液加入步驟c制備的水相中，混合均勻，加入 設(shè)定到一定溫度的、壓力為60Mpa的高用均質(zhì)機(jī)均質(zhì)10~30min，冷卻至室溫即可。6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于，高用均質(zhì)機(jī)設(shè)定的溫度為60°C~80°C。
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種拉沙洛西鈉乳劑及其制備方法，該拉沙洛西鈉乳劑由拉沙洛西鈉、乳化劑、卵磷脂、水組成，其中卵磷脂為大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰膽堿、棕櫚酰磷脂酰膽堿、磷脂酰絲氨酸、磷脂酸、氫化卵磷脂中的一種或其組合物。該拉沙洛西鈉乳劑穩(wěn)定性高，藥物分散均勻，可任意比例與水混溶。
【IPC分類(lèi)】A61K31/351, A61K9/107, A61P33/02
【公開(kāi)號(hào)】CN105520908
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201610038326
【發(fā)明人】崔仲恩
【申請(qǐng)人】崔仲恩
【公開(kāi)日】2016年4月27日
【申請(qǐng)日】2016年1月21日