對(duì)n咪唑苯甲醛縮鄰甲苯胺希夫堿在抗沙門氏菌方面的應(yīng)用
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了對(duì)N咪唑苯甲醛縮鄰甲苯胺希夫堿在抗沙門氏菌方面的應(yīng)用。所述對(duì)N咪唑苯甲醛縮鄰甲苯胺希夫堿的結(jié)構(gòu)式如下式（I）所示：。該化合物具有很好的抗菌活性，對(duì)沙門氏菌的抑制率可達(dá)到近100%，而且該化合物的制備方法簡(jiǎn)單、成本低，非常適用于大規(guī)模生產(chǎn)。因此，本發(fā)明的制備方法及其制備得到的抗菌化合物對(duì)N咪唑苯甲醛縮鄰甲苯胺希夫堿在抑菌和制備抑菌制劑方面，尤其是針對(duì)沙門氏菌，具有很好的應(yīng)用前景。
【專利說(shuō)明】
對(duì)N咪性苯甲酵縮鄰甲苯胺希夫堿在抗沙口氏菌方面的應(yīng)用
技術(shù)領(lǐng)域
[0001] 本發(fā)明屬于化合物技術(shù)領(lǐng)域。更具體地，設(shè)及對(duì)N咪挫苯甲醒縮鄰甲苯胺希夫堿在 抗沙口氏菌方面的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 席夫堿主要是指含有亞胺或甲亞胺特性基團(tuán)（-RC=N-)的一類有機(jī)化合物，通常希 夫堿是由胺和活性幾基縮合而成。
[0003] 席夫堿類化合物及其金屬配合物在醫(yī)學(xué)、催化、分析化學(xué)、腐蝕W及光致變色領(lǐng)域 的重要應(yīng)用。在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域，席夫堿具有抑菌、殺菌、抗腫瘤、抗病毒的生物活性;在催化領(lǐng)域， 席夫堿的鉆和儀配合物已經(jīng)作為催化劑使用;在分析領(lǐng)域，席夫堿作為良好的配體，可W用 來(lái)鑒別，鑒定金屬離子和定量分析金屬離子的含量;在腐蝕領(lǐng)域，某些芳香族的希夫堿經(jīng)常 作為銅的緩蝕劑;在光致變色領(lǐng)域，某些含有特性基團(tuán)的希夫堿也具有獨(dú)特的應(yīng)用。因此， 有大量的關(guān)于席夫堿類化合物的合成研究W及性質(zhì)研究。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的是提供一種新的席夫堿類化合物，即對(duì)N咪挫苯甲醒縮鄰甲苯胺希 夫堿，在抗沙口氏菌方面的應(yīng)用。
[0005] 本發(fā)明另一目的是提供上述對(duì)N咪挫苯甲醒縮鄰甲苯胺希夫堿的制備方法。
[0006] 本發(fā)明上述目的通過(guò)W下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)： 本發(fā)明公開(kāi)了對(duì)N咪挫苯甲醒縮鄰甲苯胺希夫堿在抗沙口氏菌方面的應(yīng)用。
[0007] 所述對(duì)N咪挫苯甲醒縮鄰甲苯胺希夫堿的結(jié)構(gòu)式如下式(I)所示：
[000引上述對(duì)N咪挫苯甲醒縮鄰甲苯胺希夫堿在制備抗沙口氏菌的制劑方面的應(yīng)用，也 在本發(fā)明的保護(hù)范圍之內(nèi)。
[0009] 另外，上述對(duì)N咪挫苯甲醒縮鄰甲苯胺希夫堿的制備方法是:在無(wú)水乙醇中，將對(duì)N 咪挫基苯甲醒和鄰甲苯胺混合，攬拌，常溫下放置20~35天后，有淡黃色塊狀晶體析出。
[0010] 優(yōu)選地，上述制備方法是：分別將對(duì)N咪挫基苯甲醒和鄰甲苯胺溶于無(wú)水乙醇中， 再將兩份溶液混合，攬拌，常溫下放置20~35天后，有淡黃色塊狀晶體析出；其中，所述對(duì)N 咪挫基苯甲醒和鄰甲苯胺的物質(zhì)的量之比為1:1~2(兩者在乙醇中混合后加熱，則得不到 該產(chǎn)物）。
[0011] 進(jìn)一步優(yōu)選地，有淡黃色塊狀晶體析出后，然后用膠頭滴管吸出后在濾紙上驚干。
[001 ^ 本發(fā)明制備方法得到產(chǎn)物的產(chǎn)率在96%w上。
[001引其中，優(yōu)選地，所述常溫是指15~25°C。
[0014] 優(yōu)選地，所述對(duì)N咪挫基苯甲醒和鄰甲苯胺的物質(zhì)的量比為1:1。
[001引優(yōu)選地，所述常溫下放置15~40天。
[0016] 更優(yōu)選地，所述常溫下放置20~35天。
[0017] 更優(yōu)選地，所述常溫下放置25~30天。
[0018] 最優(yōu)選地，所述常溫下放置28天。
[0019] 本發(fā)明具有W下有益效果： 本發(fā)明提供了一種新的抗菌化合物對(duì)N咪挫苯甲醒縮鄰甲苯胺希夫堿，該化合物具有 很好的抗菌活性，對(duì)沙口氏菌的抑制率近100%。
[0020] 而且，該化合物的制備方法簡(jiǎn)單、成本低，非常適用于大規(guī)模生產(chǎn)。因此，本發(fā)明的 制備方法及其制備得到的抗菌化合物對(duì)N咪挫苯甲醒縮鄰甲苯胺希夫堿在抑菌和制備抑菌 制劑方面具有很好的應(yīng)用前景。
【附圖說(shuō)明】
[0021] 圖1為對(duì)N咪挫苯甲醒縮鄰甲苯胺希夫堿的單晶結(jié)構(gòu)。
[0022] 圖2為對(duì)N咪挫苯甲醒縮鄰甲苯胺希夫堿的核磁圖譜(整體）。
[0023] 圖3為對(duì)N咪挫苯甲醒縮鄰甲苯胺希夫堿的核磁圖譜(局部）。
[0024] 圖4為對(duì)N咪挫苯甲醒縮鄰甲苯胺希夫堿對(duì)沙口氏菌的抑制作用。
【具體實(shí)施方式】
[0025] W下結(jié)合說(shuō)明書附圖和具體實(shí)施例來(lái)進(jìn)一步說(shuō)明本發(fā)明，但實(shí)施例并不對(duì)本發(fā)明 做任何形式的限定。除非特別說(shuō)明，本發(fā)明采用的試劑、方法和設(shè)備為本技術(shù)領(lǐng)域常規(guī)試 劑、方法和設(shè)備。
[0026] 除非特別說(shuō)明，W下實(shí)施例所用試劑和材料均為市購(gòu)。
[0027] 實(shí)施例1對(duì)N咪挫苯甲醒縮鄰甲苯胺希夫堿的制備 1、分別將對(duì)N咪挫基苯甲醒和鄰甲苯胺按照1:1的物質(zhì)的量比分別溶解在無(wú)水乙醇中， 將兩份溶液混合，攬拌，常溫下放置28天后，有淡黃色塊狀晶體析出（兩者在乙醇中混合后 加熱，則得不到該產(chǎn)物），產(chǎn)率在96%W上。然后用膠頭滴管吸出后在濾紙上驚干。
[00巧]其中，所述常溫是指15~25Γ。
[0029] 2、對(duì)上述制備得到的產(chǎn)物進(jìn)行鑒定。該化合物的結(jié)構(gòu)式如下式(I)所示：
[0030] 該化合物的單晶數(shù)據(jù)如附圖1所示。
[0031] 晶體參數(shù)分別是：P2(l)/n晶系，a=13.0657，b=8.2103,c=14.0414;α=90.000，β= 111.788, 丫=90.000;r=0.0437。
[0032] 該化合物的核磁圖譜如附圖2和3所示。
[0033] 圖2為其HNMR譜圖（整體），圖3是其局部圖。δ2.41處，為分子結(jié)構(gòu)中-C曲(氨)單峰， 8.435處為-CH=N-中1個(gè)氨原子的單峰，7.0-8.2處，共有11個(gè)氨原子峰，為兩個(gè)苯環(huán)及1個(gè)咪 挫環(huán)中對(duì)應(yīng)的11個(gè)氨原子。
[0034] 實(shí)施例2對(duì)N咪挫苯甲醒縮鄰甲苯胺希夫堿的體外抗菌活性研究 1、實(shí)施例制備的產(chǎn)物（晶體)先用乙醇清洗，驚干研磨成粉末倒入樣品管，用C此Cb溶 解，再在樣品管中放入滅菌好的紙片（圓形，直徑0.5cm)吸附樣品溶液，將帶樣品的紙片取 出驚干，放入沙口氏菌的瓊脂培養(yǎng)基中，平行樣5組，37°C下培養(yǎng)24小時(shí)，后觀察抑菌圈。
[0035] 另外，將紙片放入無(wú)水乙醇，驚干后再放入C此Cb中，取出驚干作為空白對(duì)照，做5 組空白對(duì)照。
[0036] 2、結(jié)果如附圖4所示，實(shí)驗(yàn)組出現(xiàn)明顯的抑菌圈，而空白對(duì)照均未發(fā)現(xiàn)抑菌圈，結(jié) 果表明，本發(fā)明提供的對(duì)N咪挫苯甲醒縮鄰甲苯胺希夫堿對(duì)沙口氏菌有明顯的抑菌活性。
[0037] 另外，對(duì)N咪挫苯甲醒縮鄰甲苯胺希夫堿對(duì)沙口氏菌的抑菌圈較大較明顯，而且在 抑菌圈內(nèi)完全沒(méi)有菌的生長(zhǎng)，該化合物對(duì)沙口氏菌的抑制率近100%。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 對(duì)N咪唑苯甲醛縮鄰甲苯胺希夫堿在抗沙門氏菌方面的應(yīng)用，其特征在于，所述對(duì)N 咪唑苯甲醛縮鄰甲苯胺希夫堿的結(jié)構(gòu)式如下式(I)所示：2. 權(quán)利要求1所述對(duì)N咪唑苯甲醛縮鄰甲苯胺希夫堿在制備抗沙門氏菌的制劑方面的 應(yīng)用。3. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述應(yīng)用，其特征在于，所述對(duì)N咪唑苯甲醛縮鄰甲苯胺希夫堿的 制備方法是:在無(wú)水乙醇中，將對(duì)N咪唑基苯甲醛和鄰甲苯胺混合，攪拌，常溫下放置20~35 天后，有淡黃色塊狀晶體析出。4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，所述對(duì)N咪唑苯甲醛縮鄰甲苯胺希夫堿的 制備方法是:分別將對(duì)N咪唑基苯甲醛和鄰甲苯胺溶于無(wú)水乙醇中，再將兩份溶液混合，攪 拌，常溫下放置20~35天后，有淡黃色塊狀晶體析出；其中，所述對(duì)N咪唑基苯甲醛和鄰甲苯 胺的物質(zhì)的量之比為1:1~2。5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于，所述常溫是指15~25°C。6. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于，所述對(duì)N咪唑基苯甲醛和鄰甲苯胺的物質(zhì) 的量比為1:1。7. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于，所述常溫下放置15~40天。8. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其特征在于，所述常溫下放置20~35天。9. 根據(jù)權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其特征在于，所述常溫下放置25~30天。10. 對(duì)N咪唑苯甲醛縮鄰甲苯胺希夫堿在制備抗菌劑方面的應(yīng)用，其特征在于，所述抗 菌劑是指抗沙門氏菌的制劑。
【文檔編號(hào)】A61K31/4164GK105878235SQ201610243364
【公開(kāi)日】2016年8月24日
【申請(qǐng)日】2016年4月19日
【發(fā)明人】馮小軍
【申請(qǐng)人】清遠(yuǎn)職業(yè)技術(shù)學(xué)院