一種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑，含有布洛芬脂質體、硫酸軟骨素、姜黃素、填充劑、崩解劑和表面活性劑，所述布洛芬脂質體由布洛芬、大豆卵磷脂、磷脂酰乙醇胺、維生素E、亞硫酸鈉和泊洛沙姆組成。本發(fā)明所述的藥物具有控制釋放，累計溶出度高，生物利用度高，穩(wěn)定性好，治療骨關節(jié)炎效果顯著，并且制備工藝簡單，適合工業(yè)化生產(chǎn)等優(yōu)點。
【專利說明】
-種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑
技術領域
[0001] 本發(fā)明屬于西藥制劑領域，設及一種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑，具體而言設及一 種含有布洛芬脂質體、硫酸軟骨素 W及姜黃素的治療骨關節(jié)炎的藥物制劑。
【背景技術】
[0002] 骨關節(jié)炎是一種W關節(jié)軟骨退行性變和繼發(fā)性骨質增生為特性的慢性關節(jié)疾病， 系由于增齡、肥胖、勞損、創(chuàng)傷、關節(jié)先天性異常、關節(jié)崎形等諸多因素引起的關節(jié)軟骨退化 損傷、關節(jié)邊緣和軟骨下骨反應性增生，又稱骨關節(jié)病、退行性關節(jié)炎、老年性關節(jié)炎、肥大 性關節(jié)炎等。臨床表現(xiàn)為緩慢發(fā)展的關節(jié)疼痛、壓痛、僵硬、關節(jié)腫脹、活動受限和關節(jié)崎形 等。
[0003] 目前治療藥物包括:非醬體類藥物，可引起胃腸道明顯的不良反應W及可能破壞 軟骨細胞進而限制其長期應用;慢作用緩解0A炎癥的藥物與軟骨保護劑，因價格昂貴而限 制了使用。中醫(yī)藥治療關節(jié)炎歷史悠久，不良反應少，實驗研究取得了很大成績，但W中藥 復方研究居多，活性成分不明確。因此尋找有效成分明確、質量可控且安全高效的治療骨關 節(jié)炎的藥物具有顯著的實用價值。
【發(fā)明內容】
[0004] 本發(fā)明的目的在于通過將布洛芬制備制成脂質體，然后制備含有布洛芬、硫酸軟 骨素和姜黃素的片劑，采用特定的輔料并選擇合適的配比，得到一種穩(wěn)定性好、控制釋放、 累計釋放度高、生物利用度高的治療骨關節(jié)炎的藥物制劑。
[0005] 具體而言，本發(fā)明提供一種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑，含有布洛芬脂質體、硫酸軟 骨素、姜黃素、填充劑、崩解劑和表面活性劑，所述布洛芬脂質體由布洛芬、大豆卵憐脂、憐 脂酷乙醇胺、維生素 E、亞硫酸鋼和泊洛沙姆組成。
[0006] 在本發(fā)明一個具體的實施方式中，所述的一種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑中所述布 洛芬脂質體中布洛芬、大豆卵憐脂、憐脂酷乙醇胺、維生素 E、亞硫酸鋼和泊洛沙姆的重量比 為5:8-10:2-3:6-8:0.5-2:1-3。
[0007] 在本發(fā)明一個具體的實施方式中，所述的一種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑中崩解劑 為交聯(lián)簇甲基纖維素鋼和簇甲基淀粉鋼，表面活性劑為司盤60和十二烷基硫酸鋼。
[000引在本發(fā)明一個具體的實施方式中，所述的一種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑中各組分 的重量配比為，布洛芬脂質體1-3份、硫酸軟骨素1-3份、姜黃素1-3份、填充劑5-12份、崩解 劑2-5份和表面活性劑0.5-1.5份。
[0009] 在本發(fā)明一個具體的實施方式中，所述的一種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑中崩解劑 為交聯(lián)簇甲基纖維素鋼和簇甲基淀粉鋼，二者的重量比為1:2。
[0010] 在本發(fā)明一個具體的實施方式中，所述的一種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑中還含有 潤滑劑、矯味劑。
[0011] 在本發(fā)明的一個具體實施方案中，還含有潤滑劑、矯味劑；潤滑劑可W為硬脂酸 儀、滑石粉、微粉硅膠中的一種或多種;矯味劑為本領域常用甜味劑，芳香劑，例如阿斯己 甜。
[0012] 在本發(fā)明一個具體的實施方式中，所述的一種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑中含有布 洛芬脂質體1份、硫酸軟骨素2份、姜黃素1份、填充劑10份、崩解劑3份和表面活性劑1份。
[0013] 在本發(fā)明一個具體的實施方式中，所述的一種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑中各組分 的重量配比為，布洛芬脂質體1份、硫酸軟骨素2份、姜黃素1份、填充劑8份、崩解劑4.5份和 表面活性劑0.5份。
[0014] 在本發(fā)明一個具體的實施方式中，所述的一種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑中各組分 的重量配比為，布洛芬脂質體1份、硫酸軟骨素2份、姜黃素1份、填充劑12份、崩解劑2.4份和 表面活性劑1.5份。
[0015] 在本發(fā)明一個具體的實施方式中，所述的一種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑中崩解劑 為交聯(lián)簇甲基纖維素鋼和簇甲基淀粉鋼，二者的重量比為1:2;表面活性劑為司盤60和十二 烷基硫酸鋼，二者的重量比為2: 3。
[0016] 在本發(fā)明一個具體的實施方式中，所述的一種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑中布洛芬 脂質體中布洛芬、大豆卵憐脂、憐脂酷乙醇胺、維生素 E、亞硫酸鋼和泊洛沙姆的重量比為5: 10:2:8:0.5:2。
[0017] 本發(fā)明中，填充劑為乳糖、薦糖、玉米淀粉、憐酸巧、山梨醇或甘氨酸中的一種或多 種；
[0018] 在本發(fā)明一個具體的實施方式中，所述的一種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑中含有布 洛芬脂質體1份、硫酸軟骨素2份、姜黃素1份、玉米淀粉10份、崩解劑3份、表面活性劑1份、潤 滑劑0.5份、矯味劑0.5份;所述布洛芬脂質體由布洛芬、大豆卵憐脂、憐脂酷乙醇胺、維生素 E、亞硫酸鋼和泊洛沙姆組成，布洛芬、大豆卵憐脂、憐脂酷乙醇胺、維生素 E、亞硫酸鋼和泊 洛沙姆的重量比為5 :10: 2:8 :0.5 : 2;崩解劑為交聯(lián)簇甲基纖維素鋼和簇甲基淀粉鋼，二者 的重量比為1:2;表面活性劑為司盤60和十二烷基硫酸鋼，二者的重量比為2:3;潤滑劑為硬 脂酸儀，矯味劑為甜菊巧。
[0019] 在本發(fā)明一個具體的實施方式中，所述的一種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑中各組分 的重量配比為，布洛芬脂質體1份、硫酸軟骨素2份、姜黃素1份、乳糖8份、崩解劑4.5份、表面 活性劑0.5份、潤滑劑1份、矯味劑1份;所述布洛芬脂質體由布洛芬、大豆卵憐脂、憐脂酷乙 醇胺、維生素 E、亞硫酸鋼和泊洛沙姆組成，布洛芬、大豆卵憐脂、憐脂酷乙醇胺、維生素 E、亞 硫酸鋼和泊洛沙姆的重量比為5:10: 2:8:0.5: 2;崩解劑為交聯(lián)簇甲基纖維素鋼和簇甲基淀 粉鋼，二者的重量比為1:2;表面活性劑為司盤60和十二烷基硫酸鋼，二者的重量比為2: 3; 潤滑劑為滑石粉，矯味劑為甘露醇。
[0020] 在本發(fā)明一個具體的實施方式中，所述的一種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑中各組分 的重量配比為，布洛芬脂質體1份、硫酸軟骨素2份、姜黃素1份、憐酸巧12份、崩解劑2.4份、 表面活性劑1.5份、潤滑劑0.6份，矯味劑0.8份;所述布洛芬脂質體由布洛芬、大豆卵憐脂、 憐脂酷乙醇胺、維生素 E、亞硫酸鋼和泊洛沙姆組成，布洛芬、大豆卵憐脂、憐脂酷乙醇胺、維 生素 E、亞硫酸鋼和泊洛沙姆的重量比為5:10:2:8:0.5:2;崩解劑為交聯(lián)簇甲基纖維素鋼和 簇甲基淀粉鋼，二者的重量比為1:2;表面活性劑為司盤60和十二烷基硫酸鋼，二者的重量 比為2: 3;潤滑劑為微粉硅膠，矯味劑為阿斯己甜。
[0021] 本發(fā)明脂質體的制備方法包括：1)將布洛芬、大豆卵憐脂、憐脂酷乙醇胺、維生素 E、亞硫酸鋼和泊洛沙姆溶于適量的乙醇中，混合均勻，過濾，蒸發(fā)除去乙醇制得憐脂膜，干 燥;2)加入pH值為4-7.5的緩沖溶液使憐脂膜完全水化，再用組織搗碎機均質乳化，溶液混 合均勻，超聲處理30-60min，制得脂質體混懸液;3)將步驟2)所得的混懸液進行噴霧干燥， 制得布洛芬脂質體粉末。
[0022] 本發(fā)明片劑的制備方法，包括1)取處方量的布洛芬脂質體、硫酸軟骨素、姜黃素， W及各種輔料備用;2)將布洛芬脂質體、硫酸軟骨素、姜黃素、填充劑、崩解劑、表面活性劑、 矯味劑混合均勻，加入適量乙醇制成軟材，20目篩制粒后烘干，20目篩整粒，加入潤滑劑混 勻，控制片劑重量，壓片即得。
[0023] 本發(fā)明的有益效果在于，本發(fā)明通過將布洛芬制備制成脂質體，然后制備含有布 洛芬脂質體、硫酸軟骨素、姜黃素的片劑，本發(fā)明采用特定的輔料并選擇合適的配比，得到 一種穩(wěn)定性好、控制釋放、生物利用度高的治療骨關節(jié)炎效果顯著的藥物制劑。
【具體實施方式】
[0024] 下面結合具體的實施方式對本發(fā)明作進一步說明。
[0025] 實施例1布洛芬脂質體的制備：
[00%] 1)將布洛芬50g、大豆卵憐脂lOOg、憐脂酷乙醇胺20g、維生素 E80g、亞硫酸鋼5g和 泊洛沙姆20g溶于適量的乙醇中，混合均勻，過濾，蒸發(fā)除去乙醇制得憐脂膜，干燥;2)加入 pH值為7.0的憐酸鹽緩沖溶液使憐脂膜完全水化，再用組織搗碎機均質乳化，溶液混合均 勻，超聲處理60min，制得脂質體混懸液;3)將步驟2)所得的混懸液進行噴霧干燥，制得布洛 芬脂質體粉末。
[0027]實施例2布洛芬脂質體的制備：
[00%] 1)將布洛芬50g、大豆卵憐脂80g、憐脂酷乙醇胺30g、維生素 E60g、亞硫酸鋼lOg和 泊洛沙姆lOg溶于適量的乙醇中，混合均勻，過濾，蒸發(fā)除去乙醇制得憐脂膜，干燥;2)加入 pH值為6.5的憐酸鹽緩沖溶液使憐脂膜完全水化，再用組織搗碎機均質乳化，溶液混合均 勻，超聲處理60min，制得脂質體混懸液;3)將步驟2)所得的混懸液進行噴霧干燥，制得布洛 芬脂質體粉末。
[0029]實施例3治療骨關節(jié)炎的藥物制劑的制備 處方組戚 組分 用曇 布洛芬脂質體 1〇8 硫酸軟骨素 20g 萎黃素 lOg 玉米淀粉 1日Og
[0030] 交聯(lián)簇甲基纖維素鋼 lOg 駿甲基淀粉鋼 20g 司盤目:〇 4g 十二烷基硫酸鋼 矯 硬脂酸鎊 目疫 甜菊巧 日宮
[0031] 制備工藝：
[0032] 1)取處方量的實施例1制備的布洛芬脂質體、硫酸軟骨素、姜黃素，W及各種輔料 備用；2)將布洛芬脂質體、硫酸軟骨素、姜黃素、玉米淀粉、交聯(lián)簇甲基纖維素鋼、簇甲基淀 粉鋼、司盤60、十二烷基硫酸鋼、甜菊巧混合均勻，加入適量乙醇制成軟材，20目篩制粒后烘 干，20目篩整粒，加入硬脂酸儀混勻，控制片劑重量，壓片即得。
[0033] 實施例4治療骨關節(jié)炎的藥物制劑的制備 處方組成： 組分 用量 布洛芬脂質體 lOg 硫酸軟骨素 20g 姜黃素 lOg 乳糖 80g
[0034] 交聯(lián)發(fā)甲基纖維素鋼 15g 綾甲基淀粉鋼 30g 司盤60 站 十二烷基硫酸鋼 滑石粉 5g 甘露醇 蛇
[0035] 制備工藝：
[0036] 1)取處方量的實施例1制備的布洛芬脂質體、硫酸軟骨素、姜黃素，W及各種輔料 備用;2)將布洛芬脂質體、硫酸軟骨素、姜黃素、乳糖、交聯(lián)簇甲基纖維素鋼、簇甲基淀粉鋼、 司盤60、十二烷基硫酸鋼、甘露醇混合均勻，加入適量乙醇制成軟材，20目篩制粒后烘干，20 目篩整粒，加入滑石粉混勻，控制片劑重量，壓片即得。
[0037] 實施例5:治療骨關節(jié)炎的藥物制劑的制備 處方組成; 組分 巧量 布洛芬脂質體 1始 硫酸軟骨素 20g
[003引 姜黃素 mg 磯酸巧 120g 交聯(lián)綾甲基纖維素鋼 始 證甲基淀粉鋼 16g 司盤.目日. 5g 十二烷基硫酸鋼 lOg
[0039] 微粉硅膠 始 頗斯巴甜 8哲
[0040] 制備工藝：
[0041] 1)取處方量的實施例1制備的布洛芬脂質體、硫酸軟骨素、姜黃素，W及各種輔料 備用；2)將布洛芬脂質體、硫酸軟骨素、姜黃素、憐酸巧、交聯(lián)簇甲基纖維素鋼、簇甲基淀粉 鋼、司盤60、十二烷基硫酸鋼、阿斯己甜混合均勻，加入適量乙醇制成軟材，20目篩制粒后烘 干，20目篩整粒，加入微粉硅膠，混勻，控制片劑重量，壓片即得。
[0042] 對比例1:治療骨關節(jié)炎的藥物制劑的制備 處方組成逆汾 煩量 布洛芬原料細粉 1日8 硫酸軟骨素 20g 姜黃素 lOg 玉米淀粉 1孤g
[0043] 交聯(lián)變甲基纖維素鋼 10督 巖甲基淀粉鋼 20g 司盤60 4g 十二挽基硫酸鋼 ·館 硬脂酸鎮(zhèn) 日邑 甜菊昔 始
[0044] 制備工藝：
[0045] 1)取處方量的布洛芬原料細粉、硫酸軟骨素、姜黃素，W及各種輔料備用；2)將布 洛芬原料細粉、硫酸軟骨素、姜黃素、玉米淀粉、交聯(lián)簇甲基纖維素鋼、簇甲基淀粉鋼、司盤 60、十二烷基硫酸鋼、甜菊巧混合均勻，加入適量乙醇制成軟材，20目篩制粒后烘干，20目篩 整粒，加入硬脂酸儀混勻，控制片劑重量，壓片即得。
[0046] 對比例2治療骨關節(jié)炎的藥物制劑的制備 處方組成： 組分 用量 布洛芬脂質休 lOg 硫酸軟骨素 20g 姜黃素 l.Og 玉米淀粉 IQOg
[0047] 交聯(lián)簇甲基纖維素鋼 3化 司盤60 4g 十二烷基硫酸鋼 館 硬脂酸姨 5容 甜菊昔 踩
[004引制備工藝：
[0049] 1)取處方量的實施例1制備的布洛芬脂質體、硫酸軟骨素、姜黃素，W及各種輔料 備用;2)將布洛芬脂質體、硫酸軟骨素、姜黃素、玉米淀粉、交聯(lián)簇甲基纖維素鋼、司盤60、十 二烷基硫酸鋼、甜菊巧混合均勻，加入適量乙醇制成軟材，20目篩制粒后烘干，20目篩整粒， 加入硬脂酸儀混勻，控制片劑重量，壓片即得。
[0050]對比例3:治療骨關節(jié)炎的藥物制劑的制備 處方組成： 組分 用量 布洛芬脂質體 lOg 硫酸軟骨素 額g 姜黃素 IQg 玉米淀粉 lOOg
[0化1 ] 交聯(lián)駿甲基纖維素鋼 1日S 簇甲基淀粉鋼 額g 十二烷基硫酸鋼 iOg 硬脂酸鎊 5g 甜菊昔 5g
[0化2] 制備工藝：
[0053] 1)取處方量的實施例1制備的布洛芬脂質體、硫酸軟骨素、姜黃素，W及各種輔料 備用；2)將布洛芬脂質體、硫酸軟骨素、姜黃素、玉米淀粉、交聯(lián)簇甲基纖維素鋼、簇甲基淀 粉鋼、十二烷基硫酸鋼、甜菊巧混合均勻，加入適量乙醇制成軟材，20目篩制粒后烘干，20目 篩整粒，加入硬脂酸儀混勻，控制片劑重量，壓片即得。
[0054] 對比例4:治療骨關節(jié)炎的藥物制劑的制備 處方組成： 組分 巧量 布洛芬脂質體 1()皆 姜黃素 30g 玉米淀粉 lOOg 交聯(lián)轅甲基纖維素鋼 lOg
[0化5] 駿甲基淀粉鋼 20g 司盤60 4f 十二烷基硫酸鋼 信徑 硬脂酸鎊 5徑 甜菊巧 靖.
[0化6] 制備工藝：
[0057] 1)取處方量的實施例1制備的布洛芬脂質體、姜黃素，W及各種輔料備用；2)將布 洛芬脂質體、姜黃素、玉米淀粉、交聯(lián)簇甲基纖維素鋼、簇甲基淀粉鋼、司盤60、十二烷基硫 酸鋼、甜菊巧混合均勻，加入適量乙醇制成軟材，20目篩制粒后烘干，20目篩整粒，加入硬脂 酸儀混勻，控制片劑重量，壓片即得。
[0058] 對比例5:治療骨關節(jié)炎的藥物制劑的制備 處方組成： 組分 用量 布洛芬脂質體 1始 硫酸軟骨素 鄉(xiāng)徑
[0化9] 玉米淀粉 100徑 交聯(lián)駿甲基纖維素鋼 1〇8 綾甲基淀粉鋼 20g 司盤60 4g 十二烷基硫酸鋼 ％
[0060] 硬脂酸摸 日控. 部菊巧 始
[0061 ] 制備工藝：
[0062] 1)取處方量的實施例1制備的布洛芬脂質體、硫酸軟骨素，W及各種輔料備用；2) 將布洛芬脂質體、硫酸軟骨素、玉米淀粉、交聯(lián)簇甲基纖維素鋼、簇甲基淀粉鋼、司盤60、十 二烷基硫酸鋼、甜菊巧混合均勻，加入適量乙醇制成軟材，20目篩制粒后烘干，20目篩整粒， 加入硬脂酸儀混勻，控制片劑重量，壓片即得。
[0063] 實施例6布洛芬累計溶出度試驗
[0064] 將本發(fā)明實施例1-3和對比例1-3制備的藥物測定布洛芬溶出度，照中國藥典2010 年版二部附錄X C第二法，轉速:每分鐘50轉;取樣時間：化、化、地、化、1化;供試品溶液:取 溶液10ml，濾過，精密量取續(xù)濾液2ml，置50ml容量瓶中，加溶出介質稀釋至刻度;對照品溶 液：10μg/ml;測定方法：胖LC法，W十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；流動相為乙臘- 0.02mol/L憐酸二氨鐘溶液(pH3.0,47:53);檢測波長264nm;柱溫為25°C;流速l.Oml/min; 進樣量:20ul。
[0065] 表1:本發(fā)明藥物的累積百分比溶出度測定結果
[0066]
[0067] 由表1的實驗結果可W得出，本發(fā)明實施例1-3制備的藥物在體外溶出明顯優(yōu)于對 比例1-3。對比例1未采用布洛芬脂質體，導致其溶出不均勻，而對比例2-3中崩解劑或者表 面活性劑采用單種物質，也會導致布洛芬溶出不均勻，并且對比例1-3累計釋放度較低，運 說明本發(fā)明選擇特定輔料對所得產(chǎn)品的性質至關重要。
[0068] 實施例7本發(fā)明藥物對大鼠關節(jié)腫脹的影響
[0069] Sprague-Dawley大鼠70只，雄性，體質量200±20g，隨機分為正常對照組、模型組、 本發(fā)明實施例1-3組W及對比例4-5組。除對照對照組組外各組大鼠右肢膝關節(jié)腔注射 lOmg/mL的艦乙酸鋼生理鹽水溶液l(K)yL，同時各給藥組大鼠分別灌胃給藥，正常對照組和 模型組給予等量的去離子水，觀測大鼠關節(jié)腫脹情況。分別于造模前化，及造模后第7天，用 500型開式雙外爪游標卡尺測量各組大鼠右肢膝關節(jié)直徑。結果如表2。
[0070] 表 2 Γηπ7?1
[0072] 表2數(shù)據(jù)表明，體內實驗表明本發(fā)明實施例1-3的藥物能夠顯著抑制骨關節(jié)炎模型 大鼠關節(jié)腫脹，而分別省略了硫酸軟骨素和姜黃素的對比例4-5的治療作用下降，證明布洛 芬、硫酸軟骨素和姜黃素具有協(xié)同增效作用。
[0073] 實施例8臨床試驗
[0074] 1、一般資料
[0075] 臨床選擇骨關節(jié)炎患者150例，診斷標準:參照《中華醫(yī)學會風濕病分會2002年關 節(jié)炎診治指南草案膝關節(jié)炎診斷標準》擬定:①近一個月經(jīng)常反復膝關節(jié)疼痛;②X線片(站 立位或負重位)關節(jié)間隙變窄；③關節(jié)液(至少2次)清亮、粘稠，WBC《200/ml;④中老年者 (> 40歲）；⑤膝關節(jié)晨僵《30分鐘;⑥活動時有摩擦音。符合①②或③⑤⑥或①④⑤⑥即構 成診斷。排除有嚴重胃十二指腸潰瘍病史患者W及有藥物過敏史、嚴重肝腎等臟器病變、關 節(jié)重度崎形患者。隨機分為Ξ組:實施例3組、對比例4組、對比例5組，每組50例。
[0076] 2、研究方法:實施例3組和對比例4-5組分別服用相應的藥物，飯后服用;連續(xù)服用 30天。
[0077] 3、療效判定標準根據(jù)國家中醫(yī)藥管理局制定的《中醫(yī)病證診斷療效標準》判定。
[0078] 治愈:膝關節(jié)腫脹、疼痛消失，屈伸活動范圍恢復正常，行走自如；
[0079] 顯效:膝關節(jié)腫脹基本消失或明顯減退，疼痛明顯減輕，屈伸活動范圍基本正常；
[0080] 好轉:膝關節(jié)腫脹及疼痛均有不同程度減輕及緩解，屈伸活動范圍亦有改善；
[0081] 無效:膝關節(jié)腫脹及疼痛均無緩解。
[0082] 4、結果見表3。
[0083] 表 3
[0084] _
[0085] 表2中的實驗結果證明，本發(fā)明藥物治療骨關節(jié)炎效果顯著，而對比例4-5效果有 所下降。
【主權項】
1. 一種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑，含有布洛芬脂質體、硫酸軟骨素、姜黃素、填充劑、崩 解劑和表面活性劑，所述布洛芬脂質體由布洛芬、大豆卵磷脂、磷脂酰乙醇胺、維生素 E、亞 硫酸鈉和泊洛沙姆組成。2. 根據(jù)權利要求1所述的一種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑，所述布洛芬脂質體中布洛芬、 大豆卵磷脂、磷脂酰乙醇胺、維生素 E、亞硫酸鈉和泊洛沙姆的重量比為5 : 8-10 : 2-3 : 6-8: 0·5_2:1_3 〇3. 根據(jù)權利要求1所述的一種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑，其中崩解劑為交聯(lián)羧甲基纖 維素鈉和羧甲基淀粉鈉，表面活性劑為司盤60和十二烷基硫酸鈉。4. 根據(jù)權利要求1所述的一種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑，其中各組分的重量配比為，布 洛芬脂質體1-3份、硫酸軟骨素1-3份、姜黃素1-3份、填充劑5-12份、崩解劑2-5份和表面活 性劑0.5-1.5份。5. 根據(jù)權利要求1所述的一種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑，其中崩解劑為交聯(lián)羧甲基纖 維素鈉和羧甲基淀粉鈉，二者的重量比為1:2。6. 權利要求1所述的一種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑，還含有潤滑劑、矯味劑。7. 權利要求1所述的一種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑，含有布洛芬脂質體1份、硫酸軟骨 素2份、姜黃素1份、填充劑10份、崩解劑3份和表面活性劑1份。8. 權利要求1所述的一種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑，崩解劑為交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和 羧甲基淀粉鈉，二者的重量比為1:2;表面活性劑為司盤60和十二烷基硫酸鈉，二者的重量 比為2:3。9. 權利要求1所述的一種治療骨關節(jié)炎的藥物制劑，其中所述布洛芬脂質體中布洛芬、 大豆卵磷脂、磷脂酰乙醇胺、維生素 E、亞硫酸鈉和泊洛沙姆的重量比為5:10: 2:8:0.5: 2。10. 權利要求1-9任一項所述的治療骨關節(jié)炎的藥物制劑的制備方法，包括如下步驟： 1)取處方量的布洛芬脂質體、硫酸軟骨素、姜黃素，以及各種輔料備用；2)將布洛芬脂 質體、硫酸軟骨素、姜黃素、填充劑、崩解劑、表面活性劑、矯味劑混合均勻，加入適量乙醇制 成軟材，20目篩制粒后烘干，20目篩整粒，加入潤滑劑混勻，控制片劑重量，壓片即得； 其中所述的布洛芬脂質體的制備包括：1)將布洛芬、大豆卵磷脂、磷脂酰乙醇胺、維生 素 E、亞硫酸鈉和泊洛沙姆溶于適量的乙醇中，混合均勻，過濾，蒸發(fā)除去乙醇制得磷脂膜， 干燥;2)加入pH值為4-7.5的緩沖溶液使磷脂膜完全水化，再用組織搗碎機均質乳化，溶液 混合均勻，超聲處理30-60min，制得脂質體混懸液；3)將步驟2)所得的混懸液進行噴霧干 燥，制得布洛芬脂質體粉末。
【文檔編號】A61K31/737GK105878268SQ201610221218
【公開日】2016年8月24日
【申請日】2016年4月7日
【發(fā)明人】梁海東
【申請人】梁海東