藥喇叭根抗腫瘤提取物及其組合物的醫(yī)藥用途和制備方法
【專利摘要】發(fā)明屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種維吾爾藥藥喇叭根抗腫瘤提取物及其組合物的醫(yī)藥用途和制備方法以及它在制備預(yù)防及治療乳腺癌、肺癌、胃癌、結(jié)腸癌、胰腺癌、宮頸癌、腦膠質(zhì)瘤、肝癌等惡性腫瘤的藥物中的應(yīng)用。所述的提取物通過如下方法獲得:維吾爾藥藥喇叭根經(jīng)溶劑超聲提取,提取液濃縮后,用硅膠柱分離,上樣后的硅膠柱,先用體積比為100:8的氯仿-甲醇混合溶劑洗脫,繼用體積比為100:100的氯仿-甲醇混合溶劑洗脫,用100:100的氯仿-甲醇混合溶劑洗脫的洗脫液經(jīng)回收溶劑,干燥即為該抗腫瘤提取物。
【專利說明】
藥喇叭根抗腫瘤提取物及其組合物的醫(yī)藥用途和制備方法
技術(shù)領(lǐng)域
[0001] 本發(fā)明屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種維吾爾藥藥喇叭根抗腫瘤提取物及其組合 物的制備方法以及它在制備預(yù)防及治療肝癌、肺癌、胃癌、結(jié)腸癌、胰腺癌、乳腺癌、宮頸癌、 腦膠質(zhì)瘤等惡性腫瘤藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 維吾爾藥藥喇機(jī)根為旋花科植物瀉根Ipomoea purga Hayne的干燥塊根。干熱, 味甘。生干生熱,攻瀉燥濕,祛寒止痛,逐水退腫,止舊咳,退舊熱,驅(qū)腸蟲。藥喇叭根及其醇 提物都具有很強(qiáng)的瀉下作用,藥喇叭酸及旋花酸也均有很強(qiáng)的致瀉作用,副作用是常引起 嘔吐和腹痛。
[0003] 本發(fā)明在深入地研究藥喇叭根的抗癌活性時意外地發(fā)現(xiàn),藥喇叭根具有很好的乳 腺癌、宮頸癌、肝癌、肺癌、胃癌、結(jié)腸癌、胰腺癌、腦膠質(zhì)瘤等惡性腫瘤的預(yù)防及治療作用, 該活性提取物及其組合物有望應(yīng)用到多種癌癥的預(yù)防和治療上。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0004] 本發(fā)明所解決的技術(shù)問題是提供一種藥喇叭根提取物。
[0005] 本發(fā)明還提供了以藥喇叭根提取物為主要活性成分的組合物。
[0006] 本發(fā)明同時提供了藥喇叭根提取物及其組合物的制備和在制備抗腫瘤藥物中的 應(yīng)用。
[0007] 本發(fā)明是通過如下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的: 維吾爾藥藥喇叭根經(jīng)甲醇超聲提取,提取液濃縮后,用硅膠(Si02)柱分離,上樣后的硅 膠柱,用氯仿:甲醇混合溶劑梯度洗脫(氯仿:甲醇,比例見表1),各氯仿:甲醇比例混合溶 劑洗脫液,濃縮,干燥后,利用體外抗腫瘤活性篩選體系測試其抗腫瘤活性,意外地發(fā)現(xiàn)先 用氯仿:甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:8,體積比)洗脫,繼用氯仿:甲醇混合溶劑(氯仿: 甲醇,100:100,體積比)洗脫,洗脫得到的氯仿-甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:100,體積 比)洗脫液經(jīng)回收有機(jī)溶劑,干燥,即為抗腫瘤活性提取物,而其他比例的洗脫組分,不具有 抗腫瘤活性。最優(yōu)為先用100 :8的氯仿-甲醇混合溶劑洗脫10倍柱體積,繼用100 :100的 氯仿-甲醇混合溶劑洗脫15倍柱體積的洗脫液干燥后即為本發(fā)明抗腫瘤活性的提取物???腫瘤活性的提取物,可以通過以上方法得到富集,從而與其他雜質(zhì)類成分分離開。該抗腫瘤 活性提取物從未見文獻(xiàn)報道,其薄層譜色譜(TLC)分析表征如圖1,TLC分析條件:GF254硅 膠板,展開系統(tǒng):石油醚:乙酸乙酯:丙酮(3:1:1)顯色方法:香草醛-硫酸顯色。
[0008] 具體,發(fā)現(xiàn)過程如下: 1、藥喇叭根經(jīng)超聲提取物的制備 取維吾爾藥藥喇叭根20 g,經(jīng)100 ml超聲提取15 min,提取液濃縮后,得提取物 SN0077 2. 0872g,氯仿-甲醇系統(tǒng)洗脫。
[0009] 2、氯仿:甲醇混合溶劑梯度洗脫方法和結(jié)果 取維吾爾藥藥喇叭根20 g,經(jīng)100 ml超聲提取15 min,提取液濃縮后,得提取物 SN0077 2.0872g,上柱,甲醇溶解,共用甲醇15 ml。上硅膠柱色譜,拌樣硅膠2g,空白硅膠 10 g,玻璃柱內(nèi)徑2 cm,氯仿:甲醇系統(tǒng)梯度洗脫(條件見表1),每個梯度洗脫200 ml,得到, 各個濃度提取洗脫液的洗脫物,回收溶劑,即得,氯仿:甲醇梯度洗脫提取物,TLC分析結(jié)果 見圖2,TLC分析條件:GF254硅膠板,展開系統(tǒng):石油醚:乙酸乙酯:丙酮(3:1:1)顯色方法: 香草醛-硫酸顯色。
[0010] 表 1
3、抗腫瘤活性篩選方法和結(jié)果 1)實(shí)驗條件 a)細(xì)胞株信息 大鼠膠質(zhì)瘤C6購于中國典型培養(yǎng)物保藏中心細(xì)胞庫。
[0011] b)藥品及試劑 樣品無菌條件下,DMS0溶解配置成母液濃度為100mg/mL,使用時用RPMI-1640培養(yǎng) 液稀釋至所需濃度(DMS0彡1 %〇)。
[0012] RPMI Medium 1640培養(yǎng)基干粉購于美國GIBC0公司。胎牛血清購于北京元亨圣馬 生物技術(shù)研究所。Trypsin 1:250、二甲基二苯基四氮唑溴鹽(MTT)。
[0013] c)儀器 C〇2培養(yǎng)箱(SANYO,日本) 垂直層流潔凈工作臺(上海上凈凈化設(shè)備有限公司) 倒置生物顯微鏡(重慶光電儀器有限公司) 低/高速臺式離心機(jī)(上海安亭科學(xué)儀器廠) 電子天平(奧豪斯儀器有限公司) 酶標(biāo)儀(伯樂生命醫(yī)學(xué)產(chǎn)品有限公司) 立式壓力蒸汽滅菌器(上海申安醫(yī)療器械廠) 鼓風(fēng)干燥箱(上海躍進(jìn)醫(yī)療器械廠) PH 計(SARTORIUS,德國) 2) 實(shí)驗方法和過程 大鼠膠質(zhì)瘤C6以4000/孔的密度鋪于96孔板,每孔100ul,12h后使用。各組分 以DMS0溶解為100mg/mL儲存液,保存于-20°C待用。鋪板后12h,觀察細(xì)胞匯合率約為 40%,加藥,濃度均為100 μ g/mL,每個組分3個復(fù)孔。每板細(xì)胞設(shè)立二個對照組(培養(yǎng) 基+細(xì)胞;含〇. 1%DMS0培養(yǎng)基+細(xì)胞),3個空白孔(只有培養(yǎng)基)。加入藥物24小時 后,加入20 μ 1四甲基偶氮唑鹽化學(xué)名為3-(4, 5-二甲基噻唑)-2, 5-二苯基四氮唑溴鹽 (3- (4, 5-dimethyl_2thiazolyl) -2,5-diphenyl-tetrazolium bromide,MTT),繼續(xù)培養(yǎng) 4 小時。完全棄去上清液,加入100 μ 1 DMS0,混勻使MTT完全溶解,去氣泡。490nm測定0D 值。
3) 實(shí)驗結(jié)果 表2
結(jié)果發(fā)現(xiàn): 本發(fā)明最優(yōu)方案為:維吾爾藥藥喇叭根經(jīng)甲醇超聲提取,提取液濃縮后,用硅膠柱分 離,上樣后的硅膠柱,先用氯仿:甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:8,體積比)洗脫,繼用氯仿: 甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:100,體積比)洗脫,用氯仿-甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇, 100:100,體積比)洗脫的洗脫液經(jīng)回收有機(jī)溶劑,干燥,得到的高活性提取物,即為該抗腫 瘤的提取物。該抗腫瘤活性提取物從未見文獻(xiàn)報道,其TLC分析表征如圖1。
[0015] 4、抗腫瘤有效提取物的提取方法研究 1)提取溶劑的種類研究 分別用甲醇、乙醇、水、丙酮、氯仿、乙酸乙酯、甲醇水混合溶劑、乙醇水混合溶劑等有機(jī) 溶劑提取,并測試提取物對C6細(xì)胞的抗腫瘤活性,結(jié)果如下: 表3
研究結(jié)果表明:提取用有機(jī)溶劑可以為甲醇、乙醇、水、丙酮、氯仿、乙酸乙酯、甲醇水混 合溶劑、乙醇水混合溶劑。
[0016] 2)提取溶劑的用量研究 分別用1、2、5、10、20、30、40、50倍(重量/體積比)有機(jī)溶劑提取,并測試提取物對C6 細(xì)胞的的抗腫瘤活性,結(jié)果如下: 表4
提取物提取用有機(jī)溶劑用量為藥材重量的2-50倍(重量/體積比)。
[0017] 3 )干燥方法的研究 分別用真空干燥法、冷凍干燥法、鼓風(fēng)干燥、離心干燥、旋蒸干燥法等方法,對得到的抗 腫瘤活性提取物進(jìn)行干燥,以含水量、TLC、活性測試為指標(biāo),發(fā)現(xiàn)真空干燥法、冷凍干燥法、 鼓風(fēng)干燥、離心干燥、旋蒸干燥法適用于對MCF7細(xì)胞抗腫瘤活性提取物進(jìn)行干燥,其中,最 優(yōu)為真空干燥法、冷凍干燥法。
[0018] 表 5
因此,藥喇叭根抗腫瘤提取物的制備方法為: 維吾爾藥藥喇叭根經(jīng)溶劑超聲提取,提取液濃縮后,用硅膠柱分離,上樣后的硅膠柱, 先用氯仿:甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:8,體積比)洗脫2-50倍柱體積,繼用氯仿:甲醇 混合溶劑(氯仿:甲醇,100:100,體積比)洗脫2-50倍柱體積,用氯仿-甲醇混合溶劑(氯仿: 甲醇,100:100,體積比)洗脫的洗脫液經(jīng)回收有機(jī)溶劑,干燥,得到的高活性提取物,即為該 抗腫瘤的提取物。以上條件最優(yōu)為先用氯仿:甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:8,體積比)洗 脫10倍柱體積,繼用氯仿:甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:100,體積比)洗脫15倍柱體積。 其中, 1)提取物提取用溶劑可以為甲醇、乙醇、丙酮、水、氯仿、乙酸乙酯、甲醇水混合溶劑、乙 醇水混合溶劑,最優(yōu)條件為甲醇和95%乙醇。提取物提取用溶劑用量為藥材重量的2-50倍 (重量/體積比)。
[0019] 2)提取物干燥方法可以為真空干燥法、冷凍干燥法、鼓風(fēng)干燥、離心干燥、旋蒸干 燥法等,最優(yōu)為真空干燥法、冷凍干燥法。
[0020] 5.藥喇叭根抗腫瘤有效提取物(洗脫液為100 :100時干燥所得的提取物)的抗腫 瘤活性研究 利用各種腫瘤細(xì)胞,如乳腺癌、肺癌、胃癌、結(jié)腸癌、胰腺癌、宮頸癌、腦膠質(zhì)瘤、肝癌等 惡性腫瘤細(xì)胞株,分別測試藥喇叭根抗腫瘤提取物的抗腫瘤活性,IC5。結(jié)果如下: 表6
因此,我們發(fā)現(xiàn),藥喇叭根抗腫瘤提取物具備抗腫瘤活性,可望用于各種腫瘤如乳腺 癌、肺癌、胃癌、結(jié)腸癌、胰腺癌、宮頸癌、腦膠質(zhì)瘤、肝癌等惡性腫瘤細(xì)胞株的預(yù)防及治療。
[0021] 6、藥喇叭根抗腫瘤有效提取物的組合物及其制備方法研究 1)固體分散體 處方 藥喇叭根提取物 20g 聚乙烯吡咯烷酮 80g 固體分散l〇〇g 制備方法: 稱取藥喇叭根提取物和載體聚乙烯吡咯烷酮(PVP)按比例、1:2、1:4、1:6的質(zhì)量比分 別放入燒杯中,加入無水乙醇,磁力攪拌器攪拌至藥喇叭根提取物和載體完全溶解,轉(zhuǎn)入旋 蒸儀中除去溶劑,干燥,粉碎過80目篩,即得藥喇叭根提取物PVP包合物。
[0022] 2)環(huán)糊精包合物 處方: 藥喇叭根提取物 20g β -環(huán)糊精 80g 包合物100g 制備方法: 將β-環(huán)糊精與1-5倍水研勻,加藥喇叭根提取物(水難溶性的應(yīng)先溶于少量有機(jī) 溶劑中)充分研磨至成糊狀物,低溫干燥即得。
[0023] 3)分散片處方: 藥喇叭根提取物 1〇〇 十^烷基硫酸納 1 預(yù)膠化淀粉 10 可溶性淀粉 100 交聯(lián)聚維酮 10 微晶纖維素 10 微分硅膠 0. 3 滑石粉 1 100片 制備方法: 1. 藥喇叭根提取物淀粉分散體的制備,精密稱取藥喇叭根提取物,加入適量的十二烷 基硫酸鈉,用70%的乙醇溶解加入等比例的可溶性淀粉混合均勻后,在70°C的溫度下蒸干, 粉碎,過100目篩; 2. 稱取處方量,藥喇叭根提取物淀粉分散體,交聯(lián)聚維酮,預(yù)膠化淀粉,用70%乙醇 做濕潤劑,邊加入邊攪拌,制成濕顆粒過14目篩,室溫下放置15min后,60°C烘箱烘干 45min,16目篩整粒,加入滑石粉和微分硅膠,混合均勻后,壓片。
[0024] 7、藥喇叭根抗腫瘤有效提取物的檢測方法研究 我們發(fā)現(xiàn),可以用薄層色譜的方法,很好地檢測和標(biāo)示藥喇叭根抗腫瘤有效提取物的 特征。見圖1。 具體條件為:色譜條件:GF254硅膠板,展開系統(tǒng):氯仿:甲醇:丙酮=3:1:1,顯色方法: 香草醛濃硫酸顯色
【附圖說明】: 圖1藥喇叭根MCF7抑制活性提取物的TLC色譜圖; 圖2藥喇叭根得到的化學(xué)組分的TLC色譜圖。
【具體實(shí)施方式】
[0025] 以下實(shí)施例表示本發(fā)明的實(shí)用性,本發(fā)明不受此限制。
[0026] 實(shí)施例1 : 取維吾爾藥藥喇叭根20 g,經(jīng)100 ml甲醇超聲提取15 min,提取液濃縮后,用硅膠柱 分離,上樣后的硅膠柱(2 cm內(nèi)徑小柱),先用氯仿:甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:8,體積 比)洗脫10倍柱體積,繼用氯仿:甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:100,體積比)洗脫15倍 柱體積,用氯仿-甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:100,體積比)洗脫的洗脫液經(jīng)回收有機(jī) 溶劑,真空干燥,得到的高活性提取物,即為該抗腫瘤的提取物。經(jīng)測試,其抗腫瘤活性為 IC50=81.0 yg/mL〇
[0027] 實(shí)施例2 : 取維吾爾藥藥喇叭根20 g,經(jīng)100 mL乙醇超聲提取15 min,提取液濃縮后,用硅膠柱 分離,上樣后的硅膠柱(2 cm內(nèi)徑小柱),先用氯仿:甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:8,體積 比)洗脫10倍柱體積,繼用氯仿:甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:100,體積比)洗脫15倍 柱體積,用氯仿-甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:100,體積比)洗脫的洗脫液經(jīng)回收有機(jī)溶 劑,冷凍干燥,即為該活性提取物。經(jīng)測試,其抗腫瘤活性為IC 5(]=87.0 yg/mL。
[0028] 實(shí)施例3 : 取維吾爾藥藥喇叭根20 g,經(jīng)100 mL石油醚超聲提取15 min,提取液濃縮后,用硅膠 柱分離,上樣后的硅膠柱(2 cm內(nèi)徑小柱),先用氯仿:甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:8,體 積比)洗脫10倍柱體積,繼用氯仿:甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:100,體積比)洗脫15倍 柱體積,用氯仿-甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:100,體積比)洗脫的洗脫液經(jīng)回收有機(jī)溶 劑,旋蒸干燥法,即為該活性提取物。經(jīng)測試,其抗腫瘤活性為IC 5(]=76.0 yg/mL。
[0029] 實(shí)施例4: 取維吾爾藥藥喇叭根20 g,經(jīng)100 mL丙酮超聲提取15 min,提取液濃縮后,用硅膠柱 分離,上樣后的硅膠柱(2 cm內(nèi)徑小柱),先用氯仿:甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:8,體積 比)洗脫10倍柱體積,繼用氯仿:甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:100,體積比)洗脫15倍 柱體積,用氯仿-甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:100,體積比)洗脫的洗脫液經(jīng)回收有機(jī)溶 劑,鼓風(fēng)干燥,即為該活性提取物。經(jīng)測試,其抗腫瘤活性為IC 5(]=79.0 yg/mL。
[0030] 實(shí)施例5 : 取維吾爾藥藥喇叭根20 g,經(jīng)100 mL氯仿超聲提取15 min,提取液濃縮后,用硅膠柱 分離,上樣后的硅膠柱(2 cm內(nèi)徑小柱),先用氯仿:甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:8,體積 比)洗脫10倍柱體積,繼用氯仿:甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:100,體積比)洗脫15倍 柱體積,用氯仿-甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:100,體積比)洗脫的洗脫液經(jīng)回收有機(jī)溶 劑,離心干燥,即為該活性提取物。經(jīng)測試,其抗腫瘤活性為IC 5(]=75.0 yg/mL。
[0031] 實(shí)施例6: 取維吾爾藥藥喇叭根20 g,經(jīng)100 mL乙酸乙酯超聲提取15 min,提取液濃縮后,用硅 膠柱分離,上樣后的硅膠柱(2 cm內(nèi)徑小柱),先用氯仿:甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:8, 體積比)洗脫10倍柱體積,繼用氯仿:甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:100,體積比)洗脫15 倍柱體積,用氯仿-甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:100,體積比)洗脫的洗脫液經(jīng)回收有機(jī) 溶劑,冷凍干燥,即為該活性提取物。經(jīng)測試,其抗腫瘤活性為IC 5(]=65.0 yg/mL。
[0032] 實(shí)施例7 : 取維吾爾藥藥喇叭根20 g,經(jīng)100 mL甲醇水混合溶劑(甲醇:水=1:1)超聲提取15 min,提取液濃縮后,用硅膠柱分離,上樣后的硅膠柱(2 cm內(nèi)徑小柱),先用氯仿:甲醇混合 溶劑(氯仿:甲醇,100:8,體積比)洗脫10倍柱體積,繼用氯仿:甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇, 100:100,體積比)洗脫15倍柱體積,用氯仿-甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:100,體積比) 洗脫的洗脫液經(jīng)回收有機(jī)溶劑,冷凍干燥,即為該活性提取物。經(jīng)測試,其抗腫瘤活性為 IC50=87.0 yg/mL〇
[0033] 實(shí)施例8 : 取維吾爾藥藥喇叭根20 g,經(jīng)100 mL乙醇水混合溶劑(乙醇:水=1 :1)超聲提取15 min,提取液濃縮后,用硅膠柱分離,上樣后的硅膠柱(2 cm內(nèi)徑小柱),先用氯仿:甲醇混合 溶劑(氯仿:甲醇,100:8,體積比)洗脫10倍柱體積,繼用氯仿:甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇, 100:100,體積比)洗脫15倍柱體積,用氯仿-甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:100,體積比) 洗脫的洗脫液經(jīng)回收有機(jī)溶劑,冷凍干燥,即為該活性提取物。經(jīng)測試,其抗腫瘤活性為 IC5Q=50. 0 yg/mL。
[0034] 實(shí)施例9 : 取維吾爾藥藥喇叭根20 g,經(jīng)100 mL乙醇-水混合溶劑(乙醇:水=90 :10)超聲提取 15 min,提取液濃縮后,用硅膠柱分離,上樣后的硅膠柱(2 cm內(nèi)徑小柱),先用氯仿:甲醇 混合溶劑(氯仿:甲醇,100:8,體積比)洗脫10倍柱體積,繼用氯仿:甲醇混合溶劑(氯仿:甲 醇,100:100,體積比)洗脫15倍柱體積,用氯仿-甲醇混合溶劑(氯仿:甲醇,100:100,體積 比)洗脫的洗脫液經(jīng)回收有機(jī)溶劑,冷凍干燥,即為該活性提取物。經(jīng)測試,其抗腫瘤活性為 IC5Q=66. 0 yg/mL。
[0035] 實(shí)施例10:固體分散體 稱取藥喇叭根提取物和載體聚乙烯吡咯烷酮(PVP)按比例、1:2、1:4、1:6的質(zhì)量比分 別放入燒杯中,加入適量的無水乙醇和Vc,磁力攪拌器攪拌至藥喇叭根提取物和載體完全 溶解,充分混合均勻后轉(zhuǎn)入旋蒸儀中除去有機(jī)溶劑,干燥,粉碎過80目篩,即得藥喇叭根提 取物PVP包合物。
[0036] 實(shí)施例11 :環(huán)糊精包合物 將β-環(huán)糊精與1-5倍水研勻,加藥喇叭根提取物(水難溶性的應(yīng)先溶于少量有機(jī) 溶劑中)充分研磨至成糊狀物,低溫干燥即得。
[0037] 實(shí)施例12 :分散片 1.稱取干燥的藥喇叭根提取物,加入適量的十二烷基硫酸鈉,使用70%的乙醇充分溶 解,加入水溶性淀粉與藥喇叭根提取物(1:1),攪拌混合均勻,在70°C下干燥,粉碎,過100 目篩,得藥喇叭根提取物分散體。
[0038] 2.精密稱取處方量,藥喇叭根提取物分散體,交聯(lián)聚維酮,可壓性淀粉,用70% 乙醇做濕潤劑,邊加入邊攪拌,14目篩制成濕顆粒,室溫下放置15min后,70°C烘箱烘干 45min,16目篩整粒,加入滑石粉和微分硅膠,混合均勻后,壓片。
【主權(quán)項】
1. 一種維吾爾藥藥喇叭根提取物,其特征為維吾爾藥藥喇叭根經(jīng)溶劑超聲提取,提取 液濃縮后,用硅膠柱分離,上樣后的硅膠柱,先用體積比為100 :8的氯仿-甲醇混合溶劑洗 脫,繼用體積比為100 :100的氯仿-甲醇混合溶劑洗脫,用100 :100的氯仿-甲醇混合溶劑 洗脫的洗脫液經(jīng)回收溶劑,干燥即為該提取物。2. 如權(quán)利要求1所述維吾爾藥藥喇叭根提取物,其特征為,該提取物的提取用溶劑可 以為甲醇、乙醇、水、丙酮、氯仿、乙酸乙酯、甲醇水混合溶劑或乙醇水混合溶劑,最優(yōu)為甲醇 或95%乙醇。3. 如權(quán)利要求1所述維吾爾藥藥喇叭根提取物,其特征為維吾爾藥藥喇叭根經(jīng)溶劑 超聲提取,提取液濃縮后,用硅膠柱分離,上樣后的硅膠柱,先用氯仿-甲醇混合溶劑(氯 仿-甲醇,100:8,體積比)洗脫,繼用氯仿-甲醇混合溶劑(氯仿-甲醇,100:100,體積比) 洗脫,用氯仿-甲醇混合溶劑(氯仿-甲醇,100:100,體積比)洗脫的洗脫液經(jīng)回收溶劑,干 燥,即為該提取物。4. 如權(quán)利要求1-3所述維的維吾爾藥藥喇叭根提取物,其特征為,洗脫液的用量為 2-50倍柱體積。5. 如權(quán)利要求1_3所述提取物的制備方法,其特征為:最優(yōu)為先用100 :8的氯仿-甲 醇混合溶劑洗脫10倍柱體積,繼用100 :1〇〇的氯仿-甲醇混合溶劑洗脫15倍柱體積。6. -種藥物組合物,其特征在于,包含權(quán)利要求1-5任何一項所述的維吾爾藥藥喇叭 根提取物和藥學(xué)上可接受的載體。7. -種藥物制劑,其特征在于,包含權(quán)利要求1-5任何一項所述的藥喇叭根提取物或 權(quán)利要求6所述的藥物組合物。8. 如權(quán)利要求7所述的藥物制劑,其特征在于,所述的制劑為固體分散體、環(huán)糊精包合 物、分散片。9. 權(quán)利要求1-5任何一項所述提取物或權(quán)利要求6所述的組合物或權(quán)利要求7所述的 藥物制劑在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。10. 如權(quán)利要求9所述的應(yīng)用,其特征在于,所述的腫瘤為腦膠質(zhì)瘤、乳腺癌、肺癌、胃 癌、結(jié)腸癌、胰腺癌、宮頸癌或肝癌。11. 如權(quán)利要求1-5任何一項所述的維吾爾藥藥喇叭根提取物,其特征在于,用TLC法 檢測,其色譜條件為:GF254硅膠板,展開系統(tǒng):氯仿:乙酸乙酯:甲醇=3:1:1顯色方法:香 草醛濃硫酸顯色。
【文檔編號】A61P35/00GK106031738SQ201510109600
【公開日】2016年10月19日
【申請日】2015年3月13日
【發(fā)明人】王金輝, 王航宇, 李國玉, 黃健, 李理, 張珂, 李珊, 程鎖明
【申請人】石河子大學(xué)