利福昔明軟膠囊藥物及其制備方法
【專利摘要】一種利福昔明軟膠囊藥物及其制備方法，該藥物包括外部的膠皮和包裹于膠皮內(nèi)部的內(nèi)容物，其特征在于：所述的內(nèi)容物包括：利福昔明150?250重量份，甘油10?20重量份，聚乙二醇400 300?330重量份，丙二醇28?35重量份，水38?45重量份。本發(fā)明首次將水作為內(nèi)容物，水的引入能有效避免內(nèi)容物的結(jié)塊，保證內(nèi)容物始終處于混懸狀態(tài)，不會發(fā)生結(jié)塊現(xiàn)象，從而避免藥效的降低，延長保質(zhì)期，保證藥效的穩(wěn)定性。
【專利說明】
利福昔明軟膠囊藥物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域
[0001] 本發(fā)明涉及膠囊材料技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種利福昔明軟膠囊藥物及其制備方 法。
【背景技術(shù)】
[0002] 利福昔明是利福霉素類衍生物，為非氨基苷類半合成抗菌藥，抗菌譜廣，抗菌作用 強(qiáng)，能在腸道內(nèi)形成較高血藥濃度，對革蘭陽性、革蘭陰性需氧菌均有高度的抗菌活性。利 福昔明的不良反應(yīng)遠(yuǎn)低于氨基苷類，它不損傷聽覺功能，不引起腎臟功能不全，且可避免二 重感染。
[0003] 由于利福昔明對食道和胃粘膜有一定的刺激、口感不好、易于揮發(fā)、在口腔中易被 唾液分解，以及易吸入氣管。為了克服上述不足，把其做成膠囊，容易吸收，既保護(hù)了藥物藥 性不被破壞，也保護(hù)了消化器官和呼吸道，膠囊是一種保護(hù)，保護(hù)藥物不被胃酸破壞。
[0004] 但是，目前制備成膠囊的利福昔明藥物，其中采用的聚乙二醇和丙二醇作為溶劑， 這兩種溶劑很容易導(dǎo)致有效成分利福昔明出現(xiàn)結(jié)塊現(xiàn)象，從而使得藥效下降，同時保質(zhì)期 縮短，不利于膠囊藥物的保存和對患者的療效的穩(wěn)定性保持。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明針對現(xiàn)有技術(shù)的上述不足，提供一種不易產(chǎn)生結(jié)塊，有效保證藥效，延長保 質(zhì)期的利福昔明軟膠囊藥物。
[0006] 為了解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明采用的技術(shù)方案為:一種利福昔明軟膠囊藥物，該 藥物包括外部的膠皮和包裹于膠皮內(nèi)部的內(nèi)容物，所述的內(nèi)容物包括:利福昔明150-250重 量份，甘油10-20重量份，聚乙二醇400 300-330重量份，丙二醇28-35重量份，水38-45重量 份。
[0007] 作為進(jìn)一步優(yōu)選，本發(fā)明上述的福昔明軟膠囊藥物，該藥物包括外部的膠皮和包 裹于膠皮內(nèi)部的內(nèi)容物，所述的內(nèi)容物包括:利福昔明180-210重量份，甘油12-18重量份， 聚乙二醇400 310-320重量份，丙二醇（1,2-丙二醇或1,3-丙二醇)30-32重量份，水40-43重 量份。
[0008] 作為最為優(yōu)選的技術(shù)方案，本發(fā)明上述的福昔明軟膠囊藥物，該藥物包括外部的 膠皮和包裹于膠皮內(nèi)部的內(nèi)容物，所述的內(nèi)容物包括:利福昔明200重量份，甘油14重量份， 聚乙二醇400 312重量份，丙二醇32重量份，水42重量份。
[0009] 本發(fā)明上述的福昔明軟膠囊藥物，具體的制備方法為:按照配方比例將內(nèi)容物的 各個組分充分混合、攪拌均勻，然后放置于軟膠囊制備的設(shè)備中，將獲得的混合物注入到膠 皮內(nèi)，獲得膠囊藥物。
[0010] 本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)和有益效果：
[0011] 1.本發(fā)明首次將水作為內(nèi)容物，水的引入能有效避免內(nèi)容物的結(jié)塊，保證內(nèi)容物 始終處于混懸狀態(tài)，不會發(fā)生結(jié)塊現(xiàn)象，從而避免藥效的降低，延長保質(zhì)期，保證藥效的穩(wěn) 定性。
[0012] 2.本發(fā)明將水和聚乙二醇400、丙二醇充分混合，并同時控制組分之間合理的用量 配比，既能保證內(nèi)容物不會結(jié)塊，同時也不會對膠皮產(chǎn)生影響，保證了藥效的穩(wěn)定性和整個 膠囊的穩(wěn)定性。
[0013] 3.本發(fā)明通過添加甘油、聚乙二醇400、丙二醇和水幾種組分，相互配合作為有效 成分利福昔明的溶劑和混懸溶劑，充分的將利福昔明融合在溶劑內(nèi)，不會導(dǎo)致結(jié)塊的發(fā)生， 有效成分分散的更加均勻徹底，藥物溶出快、療效高。
【具體實(shí)施方式】
[0014] 下面結(jié)合實(shí)施方式對本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)地說明，但不僅限于以下實(shí)施例。
[0015] 本發(fā)明的利福昔明為購自市售的利福昔明原料藥。
[0016] 實(shí)施例1
[0017] 利福昔明軟膠囊藥物，該藥物包括外部的膠皮和包裹于膠皮內(nèi)部的內(nèi)容物，所述 的內(nèi)容物包括:利福昔明200重量份，甘油14重量份，聚乙二醇400 312重量份，丙二醇32重 量份，水42重量份。
[0018] 具體的制備方法為:按照配方比例將內(nèi)容物的各個組分充分混合、攪拌均勻，然后 放置于軟膠囊制備的設(shè)備中，將獲得的混合物注入到膠皮內(nèi)，獲得膠囊藥物。
[0019] 實(shí)施例2
[0020] 利福昔明軟膠囊藥物，該藥物包括外部的膠皮和包裹于膠皮內(nèi)部的內(nèi)容物，所述 的內(nèi)容物包括:利福昔明210重量份，甘油18重量份，聚乙二醇400 320重量份，丙二醇33重 量份，水44重量份。
[0021] 制備方法同實(shí)施例1。
[0022] 實(shí)施例3
[0023] 福昔明軟膠囊藥物，該藥物包括外部的膠皮和包裹于膠皮內(nèi)部的內(nèi)容物，所述的 內(nèi)容物包括:利福昔明208重量份，甘油16重量份，聚乙二醇400 315重量份，丙二醇32重量 份，水41重量份。
[0024]制備方法同實(shí)施例1。
[0025]本發(fā)明上述實(shí)施例制備的樣品，為600mg/粒。
[0026] 本發(fā)明實(shí)施例制備的樣品，性能，結(jié)果見表1。
[0027] 衷 1
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種利福昔明軟膠囊藥物，該藥物包括外部的膠皮和包裹于膠皮內(nèi)部的內(nèi)容物，其 特征在于:所述的內(nèi)容物包括:利福昔明150-250重量份，甘油10-20重量份，聚乙二醇400 300-330重量份，丙二醇28-35重量份，水38-45重量份。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的利福昔明軟膠囊藥物，其特征在于:所述的內(nèi)容物包括:利福 昔明180-210重量份，甘油12-18重量份，聚乙二醇400 310-320重量份，丙二醇30-32重量 份，水40_43重量份。3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的利福昔明軟膠囊藥物，其特征在于:所述的內(nèi)容物包括:利福 昔明200重量份，甘油14重量份，聚乙二醇400 312重量份，丙二醇32重量份，水42重量份。4. 根據(jù)權(quán)利要求1-3任一權(quán)利要求所述的利福昔明軟膠囊藥物的制備方法，其特征在 于:按照配方比例將內(nèi)容物的各個組分充分混合、攪拌均勻，然后放置于軟膠囊制備的設(shè)備 中，將獲得的混合物注入到膠皮內(nèi)，獲得膠囊藥物。
【文檔編號】A61P31/04GK106074433SQ201610529220
【公開日】2016年11月9日
【申請日】2016年6月30日
【發(fā)明人】張孝立, 顧燕華
【申請人】浙江安寶藥業(yè)有限公司