替米考星顆粒及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種替米考星顆粒，它的原料由主料和pH值為1.0～2.0的磷酸溶液組成，其中，所述主料由下述質(zhì)量百分數(shù)的物料組成：替米考星5%～30%、聚丙烯酸樹脂IV 5%～10%、糖精0.5%～3%、味精0.5%～2%、淀粉64%～80%。本發(fā)明還提供一種上述替米考星顆粒的制備方法，它包括制備混合料和對混合料進行包衣、干燥的步驟。本發(fā)明提供的替米考星顆粒組分簡單、易于儲存、穩(wěn)定性好、用藥方便、適口性好，而且制備步驟簡單，適于工業(yè)化生產(chǎn)。
【專利說明】
替米考星顆粒及其制備方法
技術領域
[0001] 本發(fā)明涉及一種獸用抗菌類藥物，具體的說，涉及了一種替米考星顆粒及其制備 方法。
【背景技術】
[0002] 替米考星(C46HsoN2O13)為白色至淡黃色結晶性粉末，在水或甲醇中溶解。替米考星 是一種半合成大環(huán)內(nèi)酯類畜禽專用抗生素，對所有的革蘭氏陽性菌和部分革蘭氏陰性菌、 霉形體、螺旋體等均有抑制作用，尤其對胸膜肺炎放線桿菌、溶血性巴氏桿菌、多殺性巴氏 桿菌以及畜禽霉形體具有比"泰樂菌素"更強的抗菌活性。主要用于防治因胸膜肺炎放線桿 菌、巴氏桿菌、支原體等感染引起的畜肺炎、禽支原體病及泌乳動物的乳腺炎。其治療畜禽 感染療效確切、效果顯著、使用安全。另外，最新研究結果表明替米考星在抗病毒和提高機 體免疫力方面具有一定效果，對藍耳病也有一定的抑制作用。因此，替米考星被廣泛應用于 治療牛、山羊、奶牛、豬、雞等動物的感染性疾病。
[0003] 雖然，替米考星具有以上優(yōu)點，但替米考星本身具有一定的刺激性，會引起過敏反 應，嚴重時對心臟有很大毒性，如果過快過大劑量靜脈或肌肉注射時，可能引起負性心力， 導致動物死亡，因此替米考星主要采用內(nèi)服或皮下注射方式給藥。在通過內(nèi)服給藥時，由于 替米考星味極苦，并有氣味，適口性差;另一方面，米考星在胃中不穩(wěn)定，易降解且對胃黏膜 具有刺激性，在給藥過程中會造成畜禽的厭食、惡心、嘔吐等不良癥狀，甚至有些動物聞到 替米考星的味道就不肯進食，造成給藥的失敗。因此，制備出一種具有適口性好、無苦味的 替米考星口服顆粒將會大大提高該藥物的食用舒適性。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 所以，本發(fā)明的目的是針對現(xiàn)有技術的不足，從而提供一種無味、腸溶、適口性好、 制備工藝簡單的替米考星顆粒及其制備方法 為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明所采用的技術方案是:一種替米考星顆粒，它的原料由主料 和pH值為1.0~2.0的磷酸溶液組成，其中，所述主料由下述質(zhì)量百分數(shù)的物料組成:替米考 星5%~30%、聚丙烯酸樹脂IV 5%~10%、糖精0.5%~3%、味精0.5%~2%、淀粉64%~80%。
[0005] 基于上述，所述替米考星顆粒原料中的所述主料由下述質(zhì)量百分數(shù)的物料組成： 替米考星23.5%、聚丙烯酸樹脂IV 6.4%、糖精2%、味精1%、淀粉67.1%。
[0006] 基于上述，所述替米考星顆粒原料中的所述主料由下述質(zhì)量百分數(shù)的物料組成： 替米考星5%、聚丙烯酸樹脂IV 10%、糖精3%、味精2%、淀粉80%。
[0007] 基于上述，所述替米考星顆粒原料中的主料由下述質(zhì)量百分數(shù)的物料組成：替米 考星30%、聚丙烯酸樹脂IV 5%、糖精0.5%、味精0.5%、淀粉64%。
[0008] 本發(fā)明還提供一種替米考星顆粒的制備方法，它包括以下步驟： 按照上述質(zhì)量百分數(shù)的原料計算，首先將聚丙烯酸樹脂IV溶解于pH值為1.0~2.0的磷 酸溶液中制得聚丙烯酸樹脂IV漿液;然后將糖精、味精、替米考星進行粉碎、篩分處理后與 淀粉進行沸騰混合得到混合料;最后采用所述聚丙烯酸樹脂IV漿液對所述混合料進行包衣 處理制得包衣顆粒，對所述包衣顆粒進行干燥處理使得所述包衣顆粒的含水量小于2%，從 而制得所述替米考星顆粒。
[0009] 其中，需要說明的是:在采用所述聚丙烯酸樹脂IV漿液對所述混合料進行包衣處 理的步驟中，所述包衣處理的持續(xù)時間取決于所述聚丙烯酸樹脂IV漿液的濃度大小。具體 地，當所述聚丙烯酸樹脂IV漿液的濃度較大時即所述聚丙烯酸樹脂IV漿液總體積較小時， 所述包衣處理的持續(xù)時間較短；當所述聚丙烯酸樹脂IV漿液的濃度較小時即所述聚丙烯酸 樹脂IV漿液總體積較大時，所述包衣處理的持續(xù)時間較長。
[0010] 本發(fā)明相對現(xiàn)有技術具有突出的實質(zhì)性特點和顯著的進步，具體的說，本發(fā)明提 供的所述替米考星顆粒的各原料在遮住替米考星主劑的不良氣味溢出的同時，也顯著改善 了產(chǎn)品的味覺，提高了藥物的適口性，使畜禽更容易接受，尤其是所述替米考星顆粒原料中 的味精和糖精，在掩蓋所述替米考星主劑的不良氣味起到了關鍵作用，更能掩蓋在所述替 米考星主劑溢出的不良氣味；同時，本發(fā)明分別采用聚丙烯酸樹脂漿液和淀粉作為成膜劑 和包埋劑，從而延長了所述替米考星顆粒的作用時間并減少了所述替米考星顆粒的刺激 性，提高了該藥物的食用舒適度。本發(fā)明所述提供的制備方法工藝簡單、原料成本低廉、方 便工業(yè)化生產(chǎn)。
【具體實施方式】
[0011] 下面通過【具體實施方式】，對本發(fā)明的技術方案做進一步的詳細描述。
[0012] 實施例1 本實施例提供一種替米考星顆粒，它的原料由主料和PH值為1.4的磷酸溶液組成，其中 所述主料由下述質(zhì)量的物料組成:替米考星23.5 g、聚丙烯酸樹脂IV 6.4 g、糖精2g、味精 l〇g、淀粉 67.1 g。
[0013] 本實施例還提供一種上述替米考星顆粒的制備方法，其步驟包括： 依次稱取上述質(zhì)量的原料，將6.4g的聚丙烯酸樹脂IV溶解于pH值為1.4的磷酸溶液中 制得聚丙烯酸樹脂IV漿液;然后將2g糖精、IOg味精、23.5 g替米考星粉碎并經(jīng)100目的篩網(wǎng) 篩分后與67. Ig的淀粉加入到沸騰包衣機里進行沸騰混合10分鐘得到混合料;最后將所述 聚丙烯酸樹脂IV漿液加入到所述沸騰包衣機底部，采用底噴包衣法對所述混合料進行包衣 制粒，并經(jīng)干燥制得水分含量小于2%的替米考星顆粒。
[0014] 實施例2 本實施例提供一種替米考星顆粒，具體原料成分與實施例1中的原料成分大致相同，不 同之處在于，本實施例所述主料由下述質(zhì)量的原料組成:替米考星5 g、聚丙烯酸樹脂IV 10 區(qū)、糖精38、味精28、淀粉808。
[0015] 本實施例提供的替米考星顆粒的制備方法同實施例1中的制備方法。
[0016] 實施例3 本實施例提供一種替米考星顆粒，具體原料成分與實施例1中的原料成分大致相同，不 同之處在于，本實施例的所述主料由下述質(zhì)量的原料組成：替米考星30g、聚丙烯酸樹脂IV 5 g、糖精0.5 g、味精0.5g、淀粉64 g。
[0017] 本實施例提供的替米考星顆粒的制備方法同實施例1中的制備方法。
[0018] 試驗驗證 分別對實施例1~3制得的所述替米考星顆粒的給藥效果進行動物試驗驗證，試驗過程 如下： 試驗對象:選擇鄭州某養(yǎng)殖場的40只飼養(yǎng)周期不同的患病豬，40只豬均患有因支原體 感染引起肺炎。
[0019] 試驗分組及處理:將40只患病豬分成4組，三組試驗組和一組對照組，每組10只。其 中，試驗組1~3依次采用實施例1~3制備的替米考星顆粒進行治療，給藥方式為拌料給藥， 藥物添加量為每千克飼料添加2g_~4.5g的替米考星顆粒，連續(xù)治療7天;而對照組的10頭 患病豬不做任何治療處理。試驗結束后，對4組試驗結果進行統(tǒng)計，試驗結果如表1所示。
[0020] 表1動物實驗的臨床治療結果
從表中η」以宥出，本友明制爸的苷術考里顆杈，便約物本身的舌味及具刺微性骰趣掩 起來，對實驗組的30只患病豬均服用本發(fā)明提供的替米考星顆粒，所有實驗對象均不出現(xiàn) 厭食、惡心或嘔吐現(xiàn)象，藥物食用成功率達到100%，從而解決了給藥難的問題。同時投喂七 天后，替米考星顆粒對豬肺炎的治療作用顯著，明顯減少咳嗽的數(shù)量和次數(shù)，有利于疾病的 控制和凈化，也有利于生產(chǎn)性能的提高，整體上降低了養(yǎng)殖成本，值得推廣使用。
[0021] 最后應當說明的是：以上實施例僅用以說明本發(fā)明的技術方案而非對其限制；盡 管參照較佳實施例對本發(fā)明進行了詳細的說明，所屬領域的普通技術人員應當理解:依然 可以對本發(fā)明的【具體實施方式】進行修改或者對部分技術特征進行等同替換;而不脫離本發(fā) 明技術方案的精神，其均應涵蓋在本發(fā)明請求保護的技術方案范圍當中。
【主權項】
1. 一種替米考星顆粒，其特征在于，它的原料由主料和pH值為1.0~2.0的磷酸溶液組 成，其中，所述主料由下述質(zhì)量百分數(shù)的物料組成：替米考星5%~30%、聚丙烯酸樹脂IV 5% ~10%、糖精0.5%~3%、味精0.5%~2%、淀粉64%~80%。2. 根據(jù)權利要求1所述的替米考星顆粒，其特征在于，所述主料由下述質(zhì)量百分數(shù)的物 料組成:替米考星23.5%、聚丙烯酸樹脂IV6.4%、糖精2%、味精1%、淀粉67.1%。3. 根據(jù)權利要求1所述的替米考星顆粒，其特征在于，所述主料它由下述質(zhì)量百分數(shù)的 物料組成:替米考星5%、聚丙烯酸樹脂IV 10%、糖精3%、味精2%、淀粉80%。4. 根據(jù)權利要求1所述的替米考星顆粒，其特征在于，所述主料由下述質(zhì)量百分數(shù)的物 料組成:替米考星30%、聚丙烯酸樹脂IV 5%、糖精0.5%、味精0.5%、淀粉64%。5. -種替米考星顆粒的制備方法，它包括以下步驟： 按照權利要求1~4任一項所述質(zhì)量百分數(shù)的原料計算，首先將聚丙烯酸樹脂IV溶解于 pH值為1.0~2.0的磷酸溶液中制得聚丙烯酸樹脂IV漿液;然后將糖精、味精、替米考星進行 粉碎、篩分處理后與淀粉進行沸騰混合得到混合料;最后采用所述聚丙烯酸樹脂IV漿液對 所述混合料進行包衣處理制得包衣顆粒，對所述包衣顆粒進行干燥處理使得所述包衣顆粒 的含水量小于2%，從而制得所述替米考星顆粒。
【文檔編號】A61K47/22GK106074446SQ201610538877
【公開日】2016年11月9日
【申請日】2016年7月11日
【發(fā)明人】郭玉凡, 李攀, 王福芳, 周衡, 陳慧娟, 丁佳麗, 鄧俊, 王穎
【申請人】鄭州百瑞動物藥業(yè)有限公司